第八章 脂类药物生化制药技术

脂类药物第一节第一节 脂类药物概述脂类药物概述脂类：脂肪、类脂及其衍生物的总称。其中具有生理、药理效应者称为脂类药物。共性：微溶或不溶于水，易溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚等有机溶剂(脂溶性）。一、脂类药物的分类一、脂类药物的分类按化学结构分：按化学结构分：1）脂肪类，）脂肪类，eg.亚油酸、亚麻酸、亚油酸、亚麻酸、DHA、EPA 等等2）磷脂类，）磷脂类，eg.卵磷脂、脑磷脂等卵磷脂、脑磷脂等3）糖苷脂类，）糖苷脂类，eg.神经节苷脂等神经节苷脂等4）萜式脂类，）萜式脂类，eg.鲨烯等鲨烯等5）固醇及类固醇类，）固醇及类固醇类，eg.胆固醇、麦角固醇等胆固醇、麦角固醇等6）其他，）其他，eg.胆红素、人工牛黄、人工熊胆等胆红素、人工牛黄、人工熊胆等二、脂类药物的应用二、脂类药物的应用1）磷脂类药物的临床应用 该类药物主要有卵磷脂及脑磷脂，二者都有增强该类药物主要有卵磷脂及脑磷脂，二者都有增强神经组织及调节高级神经活动作用，又是血浆脂肪良神经组织及调节高级神经活动作用，又是血浆脂肪良好的乳化剂，有促进胆固醇及脂肪运输作用，临床上好的乳化剂，有促进胆固醇及脂肪运输作用，临床上用于治疗神经衰弱及防止动脉粥样硬化等。用于治疗神经衰弱及防止动脉粥样硬化等。卵磷脂可用于肝炎、脂肪肝及其引起的营养不良、卵磷脂可用于肝炎、脂肪肝及其引起的营养不良、贫血消瘦、贫血消瘦、磷脂类也是一种良好的药用辅料，可以作为增溶磷脂类也是一种良好的药用辅料，可以作为增溶剂、乳化剂和抗氧化剂。剂、乳化剂和抗氧化剂。二、脂类药物的应用二、脂类药物的应用2）色素类药物的临床应用3）不饱和脂肪酸的临床应用二、脂类药物的应用二、脂类药物的应用4）胆酸类药物的临床应用5）固醇类药物的临床应用二、脂类药物的应用二、脂类药物的应用 该类药物包括胆固醇、麦角固醇及该类药物包括胆固醇、麦角固醇及-谷固醇等。胆固醇是人谷固醇等。胆固醇是人工牛黄、多种甾体激素及胆酸的原料，是机体细胞膜不可缺少的工牛黄、多种甾体激素及胆酸的原料，是机体细胞膜不可缺少的成分；麦角固醇是机体维生素成分；麦角固醇是机体维生素D2的原料；的原料；-谷固醇具有调节血脂、谷固醇具有调节血脂、抗炎、解热、抗肿瘤及免疫调节功能。抗炎、解热、抗肿瘤及免疫调节功能。6）人工牛黄的作用 具有清热、解毒、祛痰及抗惊厥作用，临床上用于治疗热具有清热、解毒、祛痰及抗惊厥作用，临床上用于治疗热病谵狂，神昏不语，小儿惊风，咽喉肿胀等，外用治疗疥疮及病谵狂，神昏不语，小儿惊风，咽喉肿胀等，外用治疗疥疮及口疮等。口疮等。色素类色素类胆酸类胆酸类磷脂类磷脂类固醇类固醇类三、脂类药物的一般制备方法三、脂类药物的一般制备方法三、脂类药物的一般制备方法三、脂类药物的一般制备方法三、脂类药物的一般制备方法三、脂类药物的一般制备方法三、脂类药物的一般制备方法三、脂类药物的一般制备方法四、脂类药物的分离四、脂类药物的分离五、脂类药物的精制五、脂类药物的精制第二节 重要脂类药物的制备一、磷脂类一、磷脂类一、磷脂类一、磷脂类一、磷脂类一、磷脂类二、胆酸类1、胆酸（、胆酸（Cholic Acid，简称，简称CA）1、胆酸（、胆酸（Cholic Acid，简称，简称CA）2、猪去氧胆酸、猪去氧胆酸2、猪去氧胆酸、猪去氧胆酸2、猪去氧胆酸、猪去氧胆酸2、猪去氧胆酸、猪去氧胆酸三、固醇类三、固醇类胆固醇为人工牛黄的重要成分之一，也是合成维生素D及D3起始材料和化妆品原料，并是药物制剂良好的表面活性剂。四、人工牛黄五、前列腺素作用与用途 PGE2有促进平滑肌收缩、扩张血管及抑制胃液分泌作用，也有松弛支气管平滑肌作用。临床上用于治疗哮喘及高血压，亦用于催产、早产及中期引产。