硝苯地平课件

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1、第二十一章第二十一章 钙通道阻滞药钙通道阻滞药calcium antagonists 南京医科大学药理学系 钙通道阻滞药钙通道阻滞药calcium antagonists 钙拮抗药钙拮抗药选择性阻滞钙通道，抑制细胞外选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+经电压依赖性钙通道进入细胞内，经电压依赖性钙通道进入细胞内，降低细胞内降低细胞内Ca2+浓度的药物浓度的药物钙拮抗药分类钙拮抗药分类（WHO 1987）（一）选择性钙拮抗药一）选择性钙拮抗药1苯烷胺类苯烷胺类 phenylalkylamines PAAs 维拉帕米、加洛帕米维拉帕米、加洛帕米2二氢吡啶类二氢吡啶类 dihydropyridines

2、 DHPs 硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平等硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平等3地尔硫卓类地尔硫卓类benzothiazepines BTZs:地尔硫卓地尔硫卓（二）非选择性钙拮抗药（二）非选择性钙拮抗药1氟桂利嗪类，氟桂利嗪、桂利嗪等氟桂利嗪类，氟桂利嗪、桂利嗪等2普尼拉明类，普尼拉明等普尼拉明类，普尼拉明等3其他类，哌克昔林等其他类，哌克昔林等 二二、药理作用、药理作用1对心肌的作用对心肌的作用（1）负性肌力）负性肌力 CaCa2+2+内流内流“兴奋兴奋-收缩脱耦联收缩脱耦联”心肌收心肌收缩力缩力,血管扩张血管扩张耗氧量耗氧量。（整体与离体。（整体与离体区别？）区别？）扩血管扩血管交感交感收缩力

3、收缩力抵消（硝苯地平）抵消（硝苯地平）作用强度：作用强度：ver（4）dil（2）nif（1）二、药理作用（2）负性频率和负性传导）负性频率和负性传导CaCa2+2+内流内流4 4相自发除极速率相自发除极速率窦房结窦房结自律自律0 0相除极相除极房室结传导速度房室结传导速度心率心率作用强度：作用强度：VerVer、dildil（5 5）nifnif（0 01 1）室上性心动过速室上性心动过速 2对平滑肌的作用对平滑肌的作用(1)(1)松弛松弛血管平滑肌血管平滑肌特特 点点扩小扩小外周阻力外周阻力后负荷后负荷;对痉挛性收缩血管作用更强；电压依赖性对痉挛性收缩血管作用更强；电压依赖性对冠脉较敏感，

4、脑血管亦敏感；对冠脉较敏感，脑血管亦敏感；作用强度：作用强度：nif（5）ver（4）dil（3）（2 2）松弛松弛其他平滑肌其他平滑肌支气管、胃肠道、输尿管及子宫平滑肌支气管、胃肠道、输尿管及子宫平滑肌verdilnif效效 应应负性肌力负性肌力负性频率负性频率负性传导负性传导舒张血管舒张血管3.抗动脉粥样硬化抗动脉粥样硬化 1）减少）减少Ca2+超载造成的动脉壁损伤超载造成的动脉壁损伤 2）抑制）抑制SMC增殖和基质蛋白合成增殖和基质蛋白合成 3)抑制脂质过氧化抑制脂质过氧化 4)促进动脉壁脂蛋白代谢促进动脉壁脂蛋白代谢4.对红细胞和血小板结构与功能的影响对红细胞和血小板结构与功能的影响（

5、1）红细胞）红细胞（2）对血小板活化的抑制）对血小板活化的抑制5.对肾功能的影响对肾功能的影响 排钠利尿排钠利尿临床应用临床应用一、心血管系统疾病一、心血管系统疾病 1高血压高血压 单纯高血压：三药均可单纯高血压：三药均可 冠心病：硝苯地平冠心病：硝苯地平 快速心律失常：快速心律失常：维拉帕米维拉帕米 脑血管病：尼莫地平脑血管病：尼莫地平2心绞痛心绞痛（1）变异型心绞痛：）变异型心绞痛：治疗的首选药治疗的首选药 nif（2）稳定型（劳累型）心绞痛：三药均可）稳定型（劳累型）心绞痛：三药均可（3）不稳定型心绞痛：）不稳定型心绞痛：ver、dil、nif+-受体阻断药受体阻断药3.心律失常心律失常

6、 ver、dil：室上性心动过速、强心苷所致心律失常：室上性心动过速、强心苷所致心律失常4脑血管疾病脑血管疾病短暂性脑缺血、脑血栓形成及脑栓塞短暂性脑缺血、脑血栓形成及脑栓塞：尼莫地平、尼莫地平、氟桂嗪氟桂嗪5.其他其他 雷诺病雷诺病：尼莫地平、硝苯地平尼莫地平、硝苯地平支气管哮喘，支气管哮喘，偏头偏头痛，痛，慢阻肺等慢阻肺等常用钙拮抗药常用钙拮抗药1.硝苯地平硝苯地平（nifedipine 心痛定心痛定）2.氨氯地平（洛活喜）：氨氯地平（洛活喜）：t1/2达达36小时小时 3.尼莫地平：脂溶性高尼莫地平：脂溶性高4.维拉帕米（维拉帕米（verapamil 异搏定异搏定 isoptin）5.地尔硫卓（地尔硫卓（diltiazem）要点回顾要点回顾掌握钙拮抗药的分类及药名掌握钙拮抗药的分类及药名（1）选择性钙拮抗药）选择性钙拮抗药维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓（2）非选择性钙拮抗药）非选择性钙拮抗药掌握钙拮抗药的药理作用及临床应用掌握钙拮抗药的药理作用及临床应用熟悉其作用机制熟悉其作用机制