执业药师考试辅导药学专业知识与讲义第11部分常用药物结构特征与作用

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1、第十一章常用药物结构特征与作用9 个系统（-）精神与中枢神经系统疾病用药支（-）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药（三）呼吸系统疾病用药（四）消化系统疾病用药（五）循环系统疾病用药（六）内分泌系统疾病用药（七）抗菌药物支（八）抗病毒药（九）抗肿瘤药支30个类别（）精神与中枢神经系统疾病用药支1.镇静与催眠药2.抗癫痫药物3.抗精神病药物4.抗抑郁药5.镇痛药（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药1 .解热、镇痛、抗炎药2.抗痛风药（三）呼吸系统疾病用药1.镇咳药2.祛痰药3.平喘药（四）消化系统疾病用药1.抗溃疡药2.解痉药3.促胃肠动力药（五）循环系统疾病用药1.抗心律失常药2.抗心绞痛药3.抗高血压

2、药4.调血脂药（六）内分泌系统疾病用药1.笛体激素类药2.降血糖药3.调节骨代谢与形成药（七）抗菌药物支1.抗生素类抗菌药2.合成抗菌药（A）抗病毒药1.核甘类抗病毒药2.非核苗类抗病毒药（九）抗肿瘤药支1.直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药2.干 扰 核 酸 生 物 合 成 的 抗 肿 瘤 药（抗 代 谢药）3.抑制蛋白质合成与功能的抗肿瘤药4.调节体内激素平衡的抗肿瘤药5.靶向抗肿瘤药6.放疗与化疗的止吐药203个 药 物（大纲要求）73个种子 药 物（重 点 掌 握）地 西 泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普曝吨、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、吗 啡、哌替咤、美沙酮阿司匹林

3、、对 乙酰氨基酚、布洛芬、美洛昔康、秋水仙碱可待因、色甘酸钠、沙丁胺醇、茶 碱、孟鲁司特、嘎托溪镂、倍氯米松西咪替丁、奥美拉哇、阿托品、甲氧氯普胺、伊托必利美西律、胺碘酮、普蔡洛尔、硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦、洛伐他汀、非诺贝特氢化可的松、雌二醉、黄 体 酮、甲睾酮、格列本胭、二甲双胭、毗格列酮、阿仑瞬酸钠、维 生 素D 3青霉素、头抱氨革、阿米卡星、红霉素、四环素、诺茄;沙星、磺胺甲嗯嚏、异烟朋:、氟康哇齐多夫定、阿昔洛韦、金刚烷胺、奥司他韦环磷酰胺、塞替派、顺 柏、喜树碱、氟尿喀咤、筑喋n令、甲氨蝶吟、长春碱、紫杉醉、他莫昔芬、氟他 胺、昂丹司琼 药物化学 的学习方法一学药理：分

4、类、机 制、用途等二学化 学：官能团、杂 环、异 构 体、结构编号等结构为本：衍生性质、构 效，种 子 药VS同类药全方位记忆：口诀、总 结、联 系、药 名提示结构种子 药VS同类药*阿莫西林共同词干药物“西 泮”地西泮苯二 氮 卓 类镇静催眠药“巴比妥”-苯巴比妥-巴比妥类抗癫痫药“昔康”一美洛昔康一-1,2-苯并曝嗪类非僚体抗炎药“司 特”孟鲁司特一-影响白三烯的平喘药，替 丁”_一 西 咪 替 丁 一-艮受体阻断剂类抗溃疡药，拉 哇”一 奥 美 拉 哇 一-质子泵抑制剂类抗溃疡药“必 利”伊托必利-促胃动力药“洛 尔”一-普秦洛尔一一8受体阻断剂类心血管药“地 平”一-硝苯地平一一钙拮抗

5、剂类心血管药“普 利”一-卡托普利一A C E抑制剂类抗高血压药，沙 坦，-氯 沙 坦 一-AH受体拮抗剂类抗高血压药“他 汀”一-洛伐他汀一 HM G-C o A还原酶抑制剂类调血脂药“格 列”一-格列本胭一 一磺酰胭类胰岛素分泌促进剂类降糖药“西 林”-阿莫西林一一 青 霉素类抗菌药，头 抱”一一头抱氨苇一一 头抱类抗菌药“沙 星”-诺氟沙星-喳诺酮类抗菌药“磺 胺”一-磺胺甲嗯哇磺胺类抗菌药“康 哇”-氟 康 一 一哇类抗真菌药“夫 定”一-齐多夫定-喀 唾 核 甘 类 抗 病 毒 药（HIV）“昔洛韦抗 病 毒 药（疱 疹）“司 琼”-口J丹司琼-5-H1 1受体阻断剂类止吐药阿昔洛韦

6、噤吟核甘类药名提示结构H 3对乙HIM研二里双疆Q；J 丙 嗪CH3，一”一含“S”原 子;一般成环；吩嚷嗪类、曝吨类、氯嘎平、昔 康 类（1,2-苯并曝嗪）、嘎托溟 铁、氢氯喙嗪、嚷哇烷二酮类、曝康噪“明 一 含 含 原 子:一般成 环；磺胺甲嗯唾“布”含“丁 基”：布桂嗪、布洛芬、非布索坦、特布他林、班布特罗、布地奈德大纲要求A.某一类药物的构效关系B.某一个药物的结构特征与作用图例“”代表种子药物“*”代表大纲要求的药物“”代表重点内容结构中 代表重点注意的结构部分右上种子药结构式代表与种子药进行对比第一节精神与中枢神经系统疾病用药1.镇静与催眠药2.抗癫痫药物3.抗精神病药物4.抗抑郁

7、药5.镇痛药【13个种子药】地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普曝吨、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、吗啡、哌替喘、美沙酮一、镇静与催眠药1.苯二氮革类构效关系点:1.A 环 7 位2.B环 1,2 位3.B环 3 位4.C 环 2 位【苯二氮黄类构效关系】(1)7位引入吸电子基团：吸电子越强，活性越强。N02BrCF3Cl两药活性均强于地西泮(2)3位引入羟基：增加极性，易于排泄；保持活性，降低毒性。奥沙西泮仑奥沙西泮是地西泮活性代谢物2.非苯二氮卓类A.毗咯酮类支B.艾司佐匹克隆为S-右旋体有短效催眠作用C.左旋体无活性且有毒性二、抗癫痫药1.巴比妥类及其相关药物荣巴比妥【巴

8、比妥类共性】1 .丙二酰服，5 位双取代（必须）（单取代不吸收，无镇静催眠作用）2 .代谢：5 位取代基氧化；水解开环【巴比妥类构效关系】（1）5位为芳香煌或饱和烷烧：不易代谢，长 效（苯巴比妥）5位 为支链烷烧或不饱和烷烧：中 效 或 短 效（戊巴比妥、司可巴比妥）N HH3C 0 0虑巴比要 司可巴比要（2）2 位“0”以电子等排体“S”取代：脂溶性增加，易透过血脑屏障,一 短 效（硫喷妥）H 3 c Ai 0H3c/X-kiu但容易迅速分配到脂肪中一瑜喷妥【巴比妥类同型物演变过程】-了妙-审巴比妥类 乙内献10 7N H,（笨妥英A.代谢：两个苯环只有一个氧化B.具“饱和代谢动力学”特点

9、 解H底美 S烧 好 丁二am故类ONa3 0苯妥英钠礁笨妥英钠A.苯妥英的磷酸酯前药B.水溶性更好,肌内注射吸收迅速2.二苯并氮 革 类（卡马西平、奥卡西平）CONH2卡马西平作用：三叉神经痛、难治癫痫大发作部分性发作、全身性发作*奥卡西平氧代卡马西平，也有很强的抗癫痫作用三、抗精神病药物1.吩曝嗪类【吩嚷嗪类共性】1.治疗兴奋症为主的精神病2 .锥体外系反应；光毒反应（避免日光照射）3 .吩嘎嗪母核易氧化变红:注射液需加入抗氧剂（对氨醒、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维C）【吩嘎嗪类构效关系】（1）2 位基团吸电子越强,活性越强：C F3 C l C 0 C H3 H 0 H；例如：三氟丙嗪2

10、 位乙酰基：作 用 和 副 作 用 匕 乙酰丙嗪（2）1 0 位侧链：N原子常为叔胺，也可为氮杂环（哌嗪最强）：例如：奋乃静两者活性均强于氯丙嗪数十倍（3）长链脂肪酸酯类前药:延长作用时间;例如：庚氟奋乃静（体内缓慢释放出氟奋乃静起效）b a2.其他三环类抗精神病药物（1）嚷 吨 类（硫杂葱类）氨普嚏吨C A.活性：顺 式（Z型）反 式（E型）B.作用：对精神分裂症和精神官能症疗效较好作用比氯丙嗪强，毒性也较小【嚷吨类构效关系】A.侧链羟乙基哌嗪取代珠氯曝醇【活性】氟哌睡吨珠氯嚷醇氯普嘎吨（2）二苯并二氮革类和二苯并硫氮革类氧半A.中等首过效应，生物利用度5 0%B.代谢物：去甲基氯氮平和氯氮

11、平-N-氧化物“S”-“0”：洛沙平洛沙平代谢：阿莫沙平3.其他结构抗精神病药物利培酮、帕利哌酮、齐拉西酮A.利培酮：骈合原理设计的非经典抗精神病药B.帕利哌酮：利培酮活性代谢物(加-0 H)(药用外消旋，半衰期更长)C.齐拉西酮：也是骈合原理四、抗抑郁药1 .去甲肾上腺素(N E)重摄取抑制剂(1)二苯并氮革类 百 米 嚎&aA.吩曝嗪硫原子以生物电子等排体亚乙基(-C H2-C H2-)取代而得抗抑郁药B.机制：N E 和 5-H T 双重重摄取抑制剂C.活性代谢物：地昔帕明(N-去甲基)A.A.丙米嗪2 位引入C 1 原子B.抗抑郁、抗焦虑C.活性代谢物：去甲氯米帕明（2）二苯并庚二烯类

12、A.生物电子等排原理：丙咪嗪“N”-C”；增加双键B.对“光易氧化，水溶液不稳定C.活性代谢物：去甲替林（3）二苯并嗯嗪类A.生物电子等排原理：阿米替林“C”-“0”B.:Z=8 5:1 5 反式抑制NE 顺式抑制5-H TC.代谢：N-去 甲 基（有活性）2.5墀 色 胺（5 T I T）重摄取抑制剂【结构无律性】氟西汀、帕罗西汀、文拉法辛、西醐普兰A.使用外消旋体B.口服吸收好，生物利用度1 0 0%C.活性代谢物：去甲氟西汀D.代谢：去甲氟西汀半衰期更长 肝 病、肾病患者慎用支A.2个手性碳（-）-（3 S,4 R）异构体B.生物利用度不受抗酸药或食物影响C.非线性药代动力学特征*（还有

13、苯妥英钠）A.机制：NE 和 5-H T 双重抑制剂（小剂量抑制5-H T,大剂量双重）B.活性代谢物：0-去甲基文拉法辛A.苯并吠喃结构，药用外消旋体B.异构体：艾 司（S）西二普兰效果更好C.活性代谢物：N-去甲基西酷普兰【抗抑郁药总结】（1）抗抑郁药新分类A.NE 和 5-H T 双重重摄取抑制剂：丙米嗪、多塞平、文拉法辛、阿米替林、氯米帕明【顺 口：病多问阿吕】B.选择性5-H T 重摄取抑制剂：氟西汀、帕罗西汀、（氯/氟伏沙明、舍曲林）、（艾司）西儆普兰（2）抗抑郁药的代谢支A.N-去甲基，有活性丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西献普兰B.0-去甲基，有活性文拉法辛【顺口

14、：欧文自己】C.不发生去烷基代谢帕罗西汀 丸【顺口：怕你咯】五、镇痛药1 .天然生物碱及其类似物吗啡A.左旋吗啡有效,右旋体无活性B.酸碱两性:3 位酚羟基，1 7 位叔胺C.易氧 化（避光、密封）f伪 吗 啡（毒性大），N-氧化吗啡D.酸性脱水重排一阿扑吗啡（催吐）E.代谢：第 n相生物结合反应（羟基）【吗啡与受体三个结合位点】负离子部位适合芳环的平坦区与炫基相适应的凹槽负图于部位氮键接受部位【天然生物碱构效关系】（1）可待因：吗啡3 位羟基甲基化（镇 痛 I ,镇 咳 t）（2）纳洛酮：吗 啡 1 7 位 N-甲基被烯丙基取代，吗啡受体拮抗剂支MWDV*（3）海洛因：吗啡3 位、6 位羟基

15、同时酯化（乙酰化）（4）羟考酮：可待因6 位氧化成酮，7 位双键氢化；阿片受体纯激动剂,镇痛作用无封顶效应4-苯基哌嚏类结构镇痛药A.水溶液酯键不易水解（位阻大）B.体内易被酯酶水解-哌替咤酸（失活）C.也可肝中脱甲基一去甲基哌替唾（体内消除慢，蓄积产生毒性，引发癫痫）OA.镇痛作用为吗啡的8 0 1 0 0倍（亲脂性高，易于通过血脑屏障）B.作用时间短，仅 1 2小 时（脂溶性大，在体内迅速再分布）【同类】阿芬太尼、舒芬太尼、瑞芬 太 尼（前药）3.氨基酮类镇痛药也称为“二苯基庚酮类或苯基丙胺类”敷A.高度柔性的开链吗啡类似物（仅保留A 环）B.镇痛作用：左旋体强、右旋体弱；药用外消旋4.其

16、他合成镇痛药A.结构联系【抗高血压药桂利嗪】B.阿片受体激动-拮抗剂C.可致耐受和成瘾，不可滥用A.弱的1 1 受体激动剂;呼吸抑制小，成瘾性小B.两个手性中心，药用外消旋体C.（+）抑制5-H T 重摄取，（-）抑制N E 重摄取D.代谢：0-脱甲基曲马多（活 性 t ）【练习，练习】【最佳选择题】地西泮的活性代谢产物是A.硝西泮B.氟西泮C.奥沙西泮I）.氟地西泮E.艾司哇仑 正确答案C具有饱和动力学的抗癫痫药物A.硫喷妥钠B.司可巴比妥C.卡马西平D.苯巴比妥E.苯妥英钠 正确答案E苯妥英钠、帕罗西汀具有“饱和代谢动力学特征”起效快，体内易被酯酶水解，维持时间短的合成镇痛药物C.D.E.

17、o-C3OCHso.f 正确答案E属于氨基酮类镇痛药的是A.布桂嗪B.哌替咤C.美沙酮D.曲马多E.芬太尼 正确答案C1.含有甲基三氮哇，按一类麻醉药管理2,含有咪哇并毗嚏结构3 .含有毗咯酮类结构4 .含有丙二酰胭结构r 正确答案1 A,2 D,3 E,4 C【配伍选择题】抗精神病药A.氯丙嗪B.利培酮C.氯氮平D.氯普嘎吨E.庚氟奋乃静1.属于前体药物的吩噬嗪类抗精神病药2,运用骈合原理设计的抗精神病药3.属于二苯并二氮革类抗精神病药 正确答案J E、B、C【配伍选择题】1.含有氨基酮结构，戒断症状较轻，常用作戒毒药的药物是2.含有烯丙基结构，具有阿片受体拮抗作用的药物是3.含有哌咤结构，

18、具有U 受体激动作用的药物是 正确答案IC,2E,3D上述结构依次是A.吗啡；B.曲马多；C.美沙酮；D.哌替咤；E.纳洛酮【多项选择题】下列属于选择性5-HT重摄取抑制剂A.西酸普兰B.多塞平C 阿米替林D.氟西汀E.帕罗西汀r正确答案ADE在体内发生去甲基代谢反应，且其代谢物也有活性的是A.氟西汀B.帕罗西汀C.丙米嗪D.文拉法辛E.西酿普兰（正确答案ACDE下一节：解热镇痛抗炎药与抗痛风药第 二 节 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药1.解热、镇痛、抗炎药2.抗痛风药【5 个种子药】阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、美洛昔康、秋水仙碱一、解热、镇痛药【三个药物】阿司匹林、对乙酰氨基酚、贝诺酯CO

19、OHmi匹林【水杨酸类】1 .活性必需基团：竣 基（显酸性）2 .酯键可水解乙酰+水杨酸3 .机制：环氧合酶（C O X）抑制剂4 .作用：解热、镇痛、抗炎、抗血小板【乙酰苯胺类】1 .别名：扑热息痛2 .杂质：对氨基酚,毒性大3 .代谢物：乙酰亚胺酸,肝肾毒性4 .中毒解救：谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸【前药】阿司匹林+对乙酰氨基酚二、竣酸类非俗体抗炎药芳基乙酸类VS芳基丙酸类1.芳基乙酸类A.乙酸基：必需基团支B.5 位甲氧基：可防止代谢C.2 位甲基：加强与受体结合D.主要代谢：5 位 0去甲基E.室温空气中稳定，对光敏感A.药用顺 式 体“舒顺柔滑”B.前药：甲基亚飒一甲硫基起效C.副作用轻

20、，长期用不引起肾坏死*双 通 施【双优】A.解热镇痛抗炎作用强，不良反应小B.非色抗炎药中剂量最小泰丁美餐6-9U-2-ZUtHA.非酸性前体药物：丁 酮 乙 酸 起 效B.选择性抑制C 0 X-2,不影响血小板聚集C.肾功能不受损，胃肠道反应小【芳基乙酸类药物总结】非前体药物一一双氯芬酸、口引躲美辛前体药物舒林酸、蔡丁美酮【顺口】“叔叔奶奶都是前辈”2.芳基丙酸类0H布洛芬A.异丙酸上甲基：消 炎 t ,毒 性 IB.（S）异构体活性强，市售外消旋体C.体内 无 效（R）异构体转化为（S）型药用s-异 构 体（活性强）芳基丙酸类【顺口】死（S i）了都不爱（亲）三、非竣酸类抗炎药昔 康 类

21、VS昔布类1.昔 康 类（1,2-苯并口嗪结构）美洛昔康【此类共性】A.药效基团：烯醇结构（酸性）B.取代为甲基：活性最强【美洛昔康】作用于C0X-2,无胃肠道副作用,抗炎作用口比罗昔康普多为JK抗炎作用：舒多昔康毗罗昔康2.昔 布 类（塞来昔布、罗非昔布）选择性C0X-2抑制剂A.磺酰基体积大：不易与C0X-1结合所以避免了胃肠道副作用B.但有心血管事件风险四、抗痛风药【结构无规律性】秋水仙碱、丙磺舒、别喋醇、非布索坦、苯溪马隆 称 冰 仙 麻QC&A.天然生物碱B.控制炎症：仅用于痛风急性期C.有抗肿瘤作用,有 骨髓抑制副作用D.不良反应剂量相关，口服比静注安全丙 静A.机制：促进尿酸排泄

22、,促进已形成尿酸盐溶解，无抗炎镇痛作用支B.相互作用：减少甲氨蝶吟、磺胺药、降糖药、青霉素、利福平、肝素代谢和排泄;加速别喋醇代1【顺口】唐（明）皇 家 里（有）感情啕IMA.机制：抑制黄喋吟氧化酶，抑制尿酸生成B.代谢物：别黄喋吟也抑制尿酸生成C.作 用（各种痛风）：原发/继发高尿酸血症、痛风石、尿酸性肾结石、尿酸性肾病、伴肾功能不全高尿酸血症A.机制同别喋醇：抑制黄噪岭氧化酸选择性和活性别喋醇B.肝脏代谢，对肾功不良患者无影响erQ,A.苯并陕喃衍生物B.机制：促进尿酸排泄药支（抑制肾小管对尿酸的重吸收）【抗痛风药总结】秋水仙碱：仅有抗炎作用，对尿酸盐无影响；可抗肿瘤别喋醇、非布索坦：抑制

23、 尿 酸 生 成（抑制黄噪吟氧化酶）丙磺舒、苯滨马隆：促进尿酸排泄（抑制肾小管对尿酸主动重吸收）【练习，练习】【最佳选择题】以下结构药物的说法错误的是COOHA.结构中含游离酚羟基B.该药物是C OX抑制剂C.活性基团是竣基D.该药物具抗血小板作用E.该药物易水解 正确答案J A分子中含噂吟结构，通过抑制黄噂吟氧化酶，减少尿酸生物合成发挥作用的抗痛风药物是A.秋水仙碱B.别喋醇C.丙磺舒D.非布索坦E.苯溟马隆 正确答案J B通过抑制黄喋吟氧化酶来抑制尿酸生成的药物，如别喋醉和非布索坦。-SflOA.【配伍选择题】A.对乙酰氨基酚B.阿司匹林C.舒林酸D.双氯芬酸钠E.美洛昔康1 .属于前体药

24、物的抗炎药是2.含 有 1,2-苯并唾嗪类结构的药物3 .中毒可使用谷胱甘肽解救的是 正确答案J C、E、A【配伍选择题】A.秋水仙碱B.丙磺舒C.苯澳马隆I).非布索坦E.别噂醇1 .仅用于痛风急症期炎症，也有抗肿瘤作用的是2.含苯并吠喃结构的促尿酸排泄药3 .结构中含有丁基的抗痛风药是 正确答案A、C、D【多项选择题】下列属于前体药物的是A.贝诺酯B.蔡普生C.蔡丁美酮D.塞来昔布E.口引味美辛 正确答案A C【顺口】叔叔妫班都是前辈”关于布洛芬的说法正确的是A.结构中含芳基异丙酸B.R 异构体抗炎活性高C.市售外消旋体D.体内R 构型可转化为S构型E.体内代谢成甲硫基化合物起效/A界丙麒

25、上甲晶 消造T,毒性HB.*舒巴坦和克拉维酸3）碳青霉烯类X X 培南*亚股增南A.对多数B内酰胺酶高度稳定B.对脆弱杆菌、铜绿假单胞菌有高效C.易被肾肽酶代谢：与西司他丁钠（肾肽酶抑制剂）合用，同时减少亚胺培南排泄，降低肾毒性*典岁墙南A.对肾肽酶稳定；结构也稳定B.广谱，对需氧/厌氧菌有强杀灭作用C.血药浓度高，组织分布广4）单环B内酰胺类氨曲南A.全合成单环B内酰胺类B 1.磺酸基团吸电子一利于内酰胺开环B 2.2-甲基一增加对B内酰胺酶稳定性2.氨基糖甘类抗菌药【代表药物】链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、依替米星、奈替米星、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素【此类共性】A.结构

26、：氨基糖+氨基醇形成的昔B.显碱性（含多氨基），可成硫酸盐或盐酸盐C.水溶性高（含多羟基），脂溶性低D.旋 光 性（含多个手性碳）E.耳毒性、肾 毒 性（原型经肾排泄）F.细菌易产生耐药性（产生钝化酶）卡那重聚A阿米卡星A.又名：丁胺卡那霉素氨基羟丁酰基（活 性 t ,对转移酶稳定）B.活性：（-）型D L （土）型D-（+）型3.大环内酯类抗菌药【此类共性】A.1 4-1 6 元大环内酯B.弱碱性A.包括红霉素A、B、C,一般指红霉素A*B.缺点：水溶性小，只能口服，酸中不稳定C.乳糖醛酸成盐可注射；成酯提高稳定性（5 位糖2”位）：依托红霉素、琥乙红霉素D.半合成类改造：6-0 H,9-瘦

27、基o克拉霉素：红霉素C-6羟基甲基化（-0基3）口服吸收好,活性强罗红霉素红霉素09后衍生物支；稳定性t ,口服吸收t作用强6倍，组织分布广阿 奇 霉 素 一 含氮的1 5元大环内酯碱性增大,组织浓度很高4.四环素类抗菌药土骞东【四环素类共性】广谱1.两性:酸性酚羟基和烯醇羟基，碱性二甲胺；等电点=52.不稳定性:遇光变色，酸 碱F脱水、差向异构化、内酯结构异构化3.与金属离子螯合（默基、羟基）4.改造位置：C-6位*必西珠案脱氧土霉素：去掉6位羟基，稳定性f【顺口：多 美 啊（多脱，美甲）】甲烯土霉素：C-6 成烯键，稳定性t结构：四环素去掉6-0 H 和 6-CL,增加7 位二甲胺稳定性t

28、 ；二、合成类抗菌药【合成类抗菌药分类】1 .喳诺酮类抗菌药X X 沙星2.磺胺类抗菌药磺胺X X3 .抗结核分枝杆菌药异烟脱、毗嗪酰胺、乙胺丁醇4 .抗真菌药X X 康理1.嘎诺酮类抗菌药X X 沙星A普氟沙【喳诺酮类共性】A.靶点：D N A 螺旋酶和拓扑异构酶WB.母核：1,4-二氢-4-氧代喳琳-3-竣酸C.药效团：3-竣基，4-1基（必需）D.代谢：3-竣基与葡萄糖醛酸结合E.副作用：3 竣 4酮-金属离子络合;8 位 F-光毒性A.6-F,7-哌嗪：抗菌活性tB.构效：【顺口】1 5 6 7 8,丙氨氟嗪甲*环西沙A.1 位环丙基活性增强B.所有喳诺酮中，具有最低抑菌浓度A.1 位

29、，8 位成嗯嗪环：含手性碳B.活性：左旋体右旋体C.左旋体优点：活性好，水溶性好，毒 性 小（嚏诺酮中最小支）A.7 位-3-甲基哌嗪：消除减慢，半衰期延长B.*8位-F 原子：活 性 t ,光毒性t8 位 N,生物利用度t,-*TJ5-NH,8-F：活性强,光毒性强CH38 位-OC Ih：光毒性较小备注：莫西沙星相关内容详见补录视频2.磺胺类抗菌药磺胺X X【磺胺类共性】A.必需结构：对氨基苯磺酰胺山B.机制：二氢叶酸合成酶抑制剂支A.又名：新诺明；缩写：SM ZB.广谱，抗菌活性强；吸收排泄缓慢C.复方新诺明=SM Z:甲氧芳嘘（5:1）A.流脑首选:脑脊液浓度是血药浓度一半B.酸性较强

30、，可成钠盐、银盐磺胺喀嚏银可防治重度烧伤感染（XH3*甲簸苇嚏A.又名：甲氧节氨嗑咤（T M P）B.抗菌增效剂与磺胺类合用抗菌作用增强ITTMP IBM.3.抗结核分枝杆菌药o 异 硒A.酰朋基团：与金属离子络合十,影响吸收B.代谢f异烟酸+阴代谢一N-乙酰异烟册f乙 酰 掰（肝毒性原因）0乙酰跳【总结】与金属离子螯合：四环素类、喳诺酮类、异烟骈、乙胺丁醇、乙酰半胱氨酸（疏基）o 异 硒牛毗嗪鼠胺A.烟酰胺生物电子等排体（干扰DNA合成）B.足够亲水性：确保足够血药浓度一定亲脂性：穿透结核菌细胞C.特点：在作用部位水解起效（毗嗪炭酸）其他部位不水解OH声SaCHA.两相同构型手性碳，三个异构

31、体（因分子对称）B.活性：右旋体内消旋左旋体；药用右旋体4.抗真菌药X X康理【噪类抗真菌药分类】（1）咪哇类：咪康唾、酮康哗、益康晚（2）三氮唾类：氟康哇、伊曲康哇、伏立康晚【顺口：二哥一桶米，三哥扶一扶】【结构特点】4环通过M连接一侧链,该侧链至少含个芳香环（1）咪 哇 类（多含手性碳，临床外消旋）A.咪哇显弱碱性B.口服吸收差A.特征结构：乙酰哌嗪、缩酮B.可 口服、分布广、代谢稳定(2)三氮 哇 类(三晚比咪哇更稳定，不易代谢)A.三氮哇-弱碱性；二氨苯-亲脂B.口服吸收好,不受食物，抗酸药、组胺由受体拮抗剂等影响A.结构：缩酮、双三氮哇、哌嗪双苯f脂溶性较强B.代谢产物羟基伊曲康唾活

32、性更强，t“2更短啾立JMA.广谱，改善叙康哇水溶性产物B.肝药酶抑制剂,药物相互作用发生率高【练习，练习】【最佳选择题】关于青霉素类抗生素药物，说法错误的是A.此类药物有交叉过敏反应B.结构中B 内酰胺环在酸碱下均容易裂解C.氨革西林为广谱半合成青霉素D.哌拉西林对铜绿假单胞菌有良好作用E.含有B内酰胺并氢化喋嗪的结构母核 正确答案J E结构中含有季筱基团，穿透力强，抗菌谱广，且抗菌活性强的是哪一代头抱菌素A.第 1 代B.第 2 代C.第 3 代I).第 4 代E.第 5 代 正确答案D在卡那霉素的分子中引入L-(-)氨基羟丁酰基侧链，所得到的药物对耐卡那霉素的金黄色葡萄球菌等细菌有显著的

33、抑制作用；该药物是A.克拉霉素B.诺氟沙星C.阿米卡星D.庆大霉素E.阿奇霉素 正确答案C氨基提丁觥慕 活性T,对转移葡稳定)活性：1(-)型土)型A D-(+)至去除四环素的C-6 位甲基和C-6 位羟基，7 位引入二甲氨基，使其稳定性增加的四环素类药物是A.土霉素B.四环素C.多西环素D.美他环素E.米诺环素 正确答案E8位存在氟原子，可产生较强光毒性的嘎诺酮类抗菌药是A.环丙沙星B.诺氟沙星C.司帕沙星D.加替沙星E.左氧氟沙星 正确答案J C抗结核药毗嗪酰胺是烟酰胺的抗代谢物，在体内水解为毗嗪竣酸而发挥作用，毗嗪酰胺的结构是 正确答案J C【配伍选择题】青霉素类构效关系1.侧链引入较大

34、体积基团得到的耐酶青霉素2.侧链引入极性氨基得到的广谱青霉素3.结构中含有哌嗪酮酸的药物4.耐酸青霉素非奈西林的结构是 正确答案B、D、C、E从A E依次是：青霉素、苯哇西林、哌拉西林、阿莫西林、非奈西林A.甲氧芳咤B.氨曲南C.亚胺培南D.舒巴坦E.丙磺舒1.属于单环类B内酰类的是2.属于碳青霉烯类药物3.口服吸收差，与氨革西林以1:1形式以次甲基相连，得到舒他西林的是4.常与磺胺甲嗯哇合用，增强磺胺类抗菌活性的药物 正确答案B、C、D、AABCDE123诺氟沙星司帕沙星左氧氟沙星环丙沙星加替沙星5位有氨基取代，具有较强光毒性的药物具有旋光性，左旋体好的药物1位为乙基，主要用于敏感菌所致泌尿

35、道感染的药物 正确答案B、C、AA.异烟池B.链霉素C.盐酸乙胺丁醇D.烟酰胺E.毗嗪酰胺1.具有在作用部位水解，其他部位不水解特性的抗结核药是2 .代谢产物乙酰脚有严重肝毒性的3 .含两个手性碳，但只有三个异构体的药物 正确答案J E、A、C【综合分析选择题】含有如下结构片段的药物H加1.此类药物属于哪一类抗菌药或抗生素A.氧青霉烷类B.氨基糖甘类C.喳诺酮类I).磺胺类E.抗结核药r 正确答案D2 .此类药物的作用靶点是A.DN A 螺旋酶B.细菌细胞壁C.二氢叶酸还原酶D.二氢叶酸合酶E.拓扑异构酶I V 正确答案D3.下列哪个药物也含有磺酰基的结构A.舒巴坦B.四环素C.亚胺培南D.环

36、丙沙星E.甲氧革咤 正确答案J A【多项选择题】下列头胞类药物中，含有甲氧后结构的有A.头抱克洛B.头抱味辛C.头抱曲松D.头抱匹罗E.头抱此后 正确答案J BCDE【顺口】阜新烧烤（BP Q）加燕窝下列3 -内酰胺类抗生素中，不属于碳青霉烯类的药物有A.舒巴坦B.克拉维酸C.氨曲南D.亚胺培南E.美罗培南 正确答案J A BC含有三氮哇环，可口服的抗真菌药物有A.伊曲康晚B.伏立康哇C.咪康哇D.酮康哇E.氟康哇 正确答案J A BE4 1嘎类抗真菌药分类】（O 血 类：味感噢、丽*（2）三m类r 帷、伊曲原理、伏 立 足【原口：二哥一楠米，三哥铁一铁】本节结束！下一节：抗病毒药第八节抗病毒

37、药1 .核甘类抗病毒药支2 .非核昔类抗病毒药【4 个种子药】齐多夫定、阿昔洛韦、金刚烷胺、奥司他韦一、核昔类抗病毒药【基本结构】核昔=碱基+糖碱基：胸腺喘咤、尿嗜嗟、胞喀咤；鸟喋吟、腺喋吟糖：核糖或脱氧核糖【共同机制】代谢拮抗原理（假底物抑制逆转录酶）；体内三磷酸化后起效1 .非开环核昔类齐多夫定、司他夫定、拉米夫定十2 .开环核昔类阿昔洛韦、XX洛韦【回顾】碱基结构度谨理耍T 反感率U 的 陋 g华 雄 吟 眸 瑞 舲 A1.非开环核昔类XX夫定，抗 H I V0陶 齐 多 会A.结构：脱氧胸背类似物，叠氮B.作用：抗艾滋病毒(H I V)*同他夫定A.结构：不饱和胸昔类似物(2 ,3 双

38、键)B.对酸稳定，口服吸收好C.作用：其他药不能耐受或无效的艾滋病*拉米夫定A.结构：双脱氧硫代胞昔化合物B.&-D-(+)和 B-L-(-)两种异构体,均有效C.抗H I V、抗乙肝病毒D.衍生物：恩曲他滨作用类似恩曲他演拉米夫定碱基5位氟取代2.开环核甘类X X洛韦，抗疱疹病毒A.结构：开环鸟昔类似物B.机制:中断病毒DNA合成前药：阿昔洛韦+缀氨酸A.结构：阿昔洛韦增加一个羟甲基B.作用：对巨细胞病毒更强上泛首洛韦O(5OQ前药：喷昔洛韦脱氧衍生物的二乙酸酯口服吸收好，体内代谢为喷昔洛韦【X X 洛韦的进化流程】【顺口】阿发更喷饭二、非核昔类抗病毒药代表药：利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、

39、瞬甲酸钠和奥司他韦特点：结构完全不统一，各有特色利巴韦林A 广谱抗病毒药B.类似核甘，体内三磷酸化活化抑制RNA聚合酶金刚烷胺A.结构：对称三环状胺B.机制：抑制病毒进入宿主细胞;也可以抑制病毒复制C.仅对A 型流感病毒有效支淮金刚乙桂A.结构：金刚烷胺衍生物B.抗 A 型流感活性金刚烷胺C.中枢神经副作用金刚烷胺0-Na*事席甲酸钠A.无机焦磷酸盐的有机类似物B.可抑制巨细胞 病 毒（C M V）、人疱疹病毒、单纯疱疹病毒的复制真司他韦A.结构：全碳六元环、乙酯型前药B.作用：流感病毒神经氨酸酶抑制剂C.首选治疗流感（A 型 B 型）对禽流感也有效【练习，练习】【最佳选择题】下列抗病毒药物属

40、于胸腺喀咤核昔类似物的是A.齐多夫定B.利巴韦林C.拉米夫定D.恩曲他滨E.阿昔洛韦 正确答案ACH3【配伍选择题】A.更昔洛韦B.伐昔洛韦C.阿昔洛韦D.泛昔洛韦E.喷昔洛韦1.含级氨酸结构的前体药物是2.在肠壁吸收后可代谢生成喷昔洛韦的前体药物是 正确答案B、D【配伍选择题】抗病毒药物1.含有三环状胺结构，主要抗A型流感病毒的是2.作用机制为神经氨酸酶抑制剂的是3.结构中含有叠氮基结构的是 正确答案A、E、C从A E依次是：金刚乙胺、利巴韦林、齐多夫定、阿昔洛韦、奥司他韦【多项选择题】属于核甘类的抗病毒药物有A.齐多夫定B.拉米夫定C.阿昔洛韦D.更昔洛韦E.奥司他韦 正确答案J ABCD

41、本节结束！最后一节：抗肿瘤药第九节抗肿瘤药1.直接影响D N A 结构和功能的抗肿瘤药2 .干扰核酸生物合成的抗肿瘤药（抗代谢药）3 .抑制蛋白质合成与功能的抗肿瘤药4 .调节体内激素平衡的抗肿瘤药5 .靶向抗肿瘤药6 .放疗与化疗的止吐药【1 2 个种子药】环磷酰胺、塞替派、顺伯、羟基喜树碱、氟尿嘴咤、筑喋n 令、甲氨蝶吟、长春碱、紫杉醉、他莫昔芬、氟他胺、昂丹司琼一、直接影响D N A 结构和功能的抗肿瘤药目的：通过各种途径使肿瘤D N A 分子断裂或丧失功能手段：烷化剂、金属配合物、拓扑异构酶抑制剂【分类归属】、坦曲（昭 与 口 碑i.氮芥类烷化剂-氯乙胺类化合物【基本结构】B-氯 乙

42、胺（烷基化药效团）+载 体（决定药动学）环磷酰胺A.磷酰基强吸电子一毒 性 IB.前药肿瘤细胞缺乏正常代谢前，经非能促反应f丙 烯 醛（膀胱毒性）+磷酰氮芥磷酰氮芥一去甲氮芥起效,故选择性强，毒 性 IHN PGHjGH2clCIHZCHTC O异环磷酷胺A.结构：氯乙基转移；前药（同环磷酰胺）B.代谢物单氯乙基环磷酰胺神经毒性支C.主要毒性：骨髓毒性、出血性膀胱炎、尿道出血（与尿路保护剂-美司纳一起使用）【顺口】异样的美（司纳）0 人/N修Va 英法仑载体：L-苯丙氨酸（人体必需氨基酸）所以活性更高2 .乙撑亚胺类烷化剂SAPNN塞替派曾派【基本结构】乙撑亚胺+吸电子基团（烷化基团）（降低毒

43、性）A.脂溶性大（硫代磷酰基）B.前药,代谢为替派起效C.膀胱癌首选药3 .金属配合物抗肿瘤药物【机制】：伯配合物进入肿瘤细胞后水解为水合物，掺入D N A 中，扰乱D N A 结构，使丧失复制功能,阻碍细胞分裂；反式无效顺柏A.顺式体，反式无效B.缺点：水溶性差,仅能注射给药；有肾毒性、胃肠道毒性、耳毒性、神经毒性*卡粕A.理化、活性、抗肿瘤谱与顺伯类似B.与顺的药动学区别:血清蛋白结合率更低；半衰期更长；尿排泄量更低*奥沙利钳A.草酸根合伯络合环己二胺B.对耐顺钳、卡伯肿瘤有效C.第一个显现对结肠癌有效的柏类4.拓扑异构酶抑制剂【分类归属】(1)拓扑异构酶I 抑制剂(喜树碱类及其衍生物)：

44、喜树碱、羟基喜树碱、伊立替康、拓扑替康(2)拓扑异构酶H抑制剂鬼臼生物碱类：依托泊普、替尼泊昔意醍类抗肿瘤抗生素：多柔比星、柔红霉素、表柔比星(1)拓扑异构酶I 抑制剂(喜树碱类及其衍生物)喜树碱：天然，植物喜树中分离得到含五个稠和环的内酯生物碱;【缺点不溶于水；细胞毒性大】羟基喜树碱：天然，含多个羟基，活性更高，毒性更小，但也不溶于水;【临床：肠癌、肝癌、白血病】伊立替康：半合成，水溶性前药(羟喜树碱成酯)；【临床作用】小细胞、非小细胞肺癌、结肠癌、卵巢癌、子宫癌、恶性淋巴瘤。【副作用】中性白细胞减少和腹泻拓扑替康：半合成，水溶性 丸;主要用于转移性卵巢癌十挨酰基腺喔基联同（2）拓扑异构酶H

45、抑制剂鬼臼生物碱类（细胞周期特异性药物-S期、G?期）依托泊背：对小细胞肺癌、淋巴瘤、睾丸肿瘤等疗效突出,肺癌首选支同类中毒性较低。但水溶性差。小细胞依托泊甘磷酸酯：前药依托泊昔的4,位酚羟基上引入磷酸酯，水 溶 性 增 加 剂量限制性毒性为中性粒细胞减少替尼泊甘：脂溶性高，易透过血脑屏障，脑瘤首选支【顺口】一家老小，你是首脑0H 依托泊普意醒类抗肿瘤抗生素（细胞周期非特异性药物）1.懑;环-脂溶+柔红霉糖-水溶性，易进入肿瘤细胞2.又名阿霉素，广谱，用于实体瘤3.慈酿类毒性：骨髓抑制、心毒性表柔比星：多柔比星在柔红霉糖4,位0H差向异构体；骨髓抑制和心脏毒性多柔比星A.结构类似多柔比星：仅

46、9 位去掉羟基B.性质同多柔比星；临床主要用于急性粒细胞白血病及急性淋巴细胞白血病二、干扰核酸生物合成的抗肿瘤药（抗代谢药）机制：通过抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。选择性较小，对正常增殖较快细胞（骨髓、消化道黏膜）也有毒性特点：周期特异性药物（S 期），需（核糖基化）、磷酰化才有细胞毒性分类：喀呢类、喋吟类、叶酸类【回顾】碱基结构1.嚏咤类抗代谢物（1）尿喀咤抗代谢物A.氟尿喀咤（5-F U）,体内核糖基化和磷酰化后才具有细胞毒性B.静脉用药，体内转化为核甘酸起效,容易进入脑脊液支C.抗瘤谱广，实体瘤首选药；对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效去氧氟尿昔A.前药:

47、氟尿啥晚衍生物，在肿瘤组织转化为5-FUB.对肿瘤组织有选择作用*(肿瘤组织喀咤核甘磷酸化的的活性比正常组织高)(2)胞喀咤抗代谢物Ag 0H厂。aWY(D*、O-，阳 就 腕 音-O F吉西他滨 K1、急韭潜白血 痈 首 选1结梅：双氟取代；二 或 三 磷 酸 化 一 迎2.喋吟类拮抗剂叫&N入N瞌暧吟Q J o u 卡培施滨 O M 粼尿嗓晚-、卡培他溟是5-FU的前体药椭、比5FU的疗蜘毒性比高，A.结构：次黄噂吟6-羟基变毓基B.机制：体内转变为6-硫代次黄口票吟核甘酸;制DNA或RNA合成C.作用：治疗各种急性白血病用HAX?H2N N N磕鸟嚅吟结构：鸟喋吟6-羟基变筑基阻止次黄喋

48、吟核甘酸转变为腺甘酸或黄喋吟核甘酸；抑3.叶酸拮抗剂A.结构:甲基氨基蝶咤+对氨基苯甲酸+谷氨酸B.机制：强效二氢叶酸还原酶抑制剂一四氢叶酸合成3C.作用：治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎D.中毒解救：亚叶 酸 钙（体内可转变为四氢叶酸）影响叶酸代谢，使喀咤和喋吟合成受阻【二氢叶酸还原酶抑制剂】甲氧苇咤、甲氨蝶吟、培美曲塞三、抑制蛋白质合成与功能的抗肿瘤药（干扰有丝分裂）1.长春碱类长春碱：植物长春花提取的生物碱；对光热敏感，极易被氧化。引喙环）长春新碱：疗效更高，神经毒性突出,与长春碱无交叉耐药现象；也对光热敏感长春地辛：半 合 成（长春碱酰胺衍生物），广谱，强度大于长春（新）碱；毒

49、性介于长春碱与长春新碱之间长春瑞滨：半合成，神经毒性较同类低;对非小细胞肺癌疗效好2.紫杉烷类紫杉醇：红豆杉树皮中提取；水溶性小支,注射剂常加入表面活性剂（但易引起血管舒张、血压降低及过敏反应等副作用）广谱抗肿瘤，为治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一多西他赛：半合成；水溶性好支,毒性更小，抗瘤谱更广,对除肾癌、结、直肠癌以外的其他实体肿瘤都有效四、调节体内激素平衡的药物1.雌激素调节剂雌激素调节药、芳构酶抑制剂（1）雌激素调节药他莫蓄芬A.结构：三苯乙烯类，药用顺式体B.机制：抗雌激素药物C.代谢物：N-去 甲 基 ，也有抗雌激素作用*托瑞米芬A.结构：他莫昔芬乙基侧链增加氯原子支B.作用

50、：更强的抗雌激素作用（2）芳构酶抑制剂包含：氨鲁米特、依西美坦、来曲哇和阿那曲哇A.机制：腺体中-抑制肾上腺皮质中自体激素合成组织中-强力抑制芳香化酶、阻止雄激素一雌激素B.作用：绝经后晚期乳腺癌、皮质醇增多症（柯兴综合征）【顺口】安了皮质（座椅），可 兴 奋：-D2.雄激素拮抗剂A.仅有抗雄激素作用,无任何激素样作用B 用于前列腺癌或良性前列腺肥大C.与亮脯利特合用转移性前列腺癌，疗 效 t【顺口】（一）扶 他（就）亮五、靶向抗肿瘤药【机制】多为酪氨酸激酶抑制剂:一是直接抑制肿瘤增殖；二是抑制肿瘤血管生长，间接抑制肿瘤细胞生长【作用】费城染色体阳性的慢粒白血病、急淋白血病【代表药】伊马替尼、

51、吉非替尼、X X替尼；索拉非尼伊马修尼0*替 尼第一代燃氨酸微抑制剂*但已髭现喷麴性*一期择件表医生长因学略基酸微值抑制剂k作用；治 行|小 颔 期 除 ，【其他酪氨酸激酶抑制剂类药物】一了解埃罗替尼：高效、口服、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼：多靶点酪氨酸激酶抑制剂:用于治疗癌细胞已发生转移或对伊马替尼耐受的胃肠道间质瘤索拉非尼：口服、新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂十:用于晚期肾细胞癌的治疗六、放疗与化疗的止吐药【机制】拮抗5-HT3受体;抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药【代表药】昂丹司琼，格拉司琼，托烷司琼，帕洛诺司琼和阿扎司琼【结构特征】蟹 甲 酰胺或其电子等排体的结构

52、+托品烷或类似的含氮双环B.机制：强效、高选择性的5-H 4受体拮抗剂*格拉司琼A.结构：R引嚏环+含 氮双环B.选择性高，无锥体外系副作用,剂量小，半衰期长CH3B.机制：对外周和中枢5-HT3 受体有高选择性C.作用：预防化疗呕吐有高效A.结构：苯并异喳咻+氮杂双环B.机制：选择性5-HT3 受体拮抗剂C.止吐强、作用时间长，用量小，不良反应小A.结构：苯并嘿嗪*+氮 杂 双 环B.机制：选择性5-HT：,受体拮抗剂C.避免与碱性注射液配伍（浑浊或析晶）【练习，练习】【最佳选择题】关于烷化剂类抗肿瘤药说法错误的是A.氮芥类的关键药效团是3 -氯乙胺B.环磷酰胺属于前体药物，代谢出去甲氮芥起

53、效C.塞替派是治疗膀胱癌的首选药物D.烷化剂类常具有骨髓抑制的毒性E.异环磷酰胺常与尿路保护剂西司他丁合用 正确答案J E甲氨蝶吟中毒的常用解救药物是A.甲氧氯普胺B.甲氧节碇C.培美曲塞D.亚叶酸钙E.葡萄糖酸钙r 正确答案D下列药物可用于皮质醉增多症（柯兴综合征）的是A.托瑞米芬B.氨鲁米特C.氨氯地平D.氟他胺E.多西他赛 正确答案J B【顺口】安了皮质（座椅），可 兴 奋：-D含有托品醇结构的5TG受体抑制剂类的止吐药A.格拉司琼B.昂丹司琼C.托烷司琼D.甲氧氯普胺E.帕洛诺司琼 正确答案C,CH3NA.喜树碱B.硫酸长春碱C.多柔比星D.他莫昔芬E.阿糖胞甘1.直接抑制D N A

54、合成的慈醍类2 .作用于D N A 拓异构酶I 的药物3 .可抑制D N A 聚合酶和少量掺入D N A,阻止D N A 合成4 .抑制蛋白质合成和功能的抗肿瘤药(正确答案C A E B【配伍选择题】鼠果嗜喋H。忖O环磷雎胺1 .含有三苯乙烯结构，通过拮抗雌激素受体，用于乳腺癌治疗的药物是2 .不属于抗肿瘤药物的是3.含有酰苯胺结构，通过拮抗雄激素受体，用于前列腺癌治疗的药物是 正确答案I B,2 E,3 D【多项选择题】下列属于拓异构酶H抑制剂类抗肿瘤药物的是A.羟基喜树碱B.伊立替康C.依托泊普D.替尼泊甘E.多柔比星 正确答案C D E(1)拓扑异构醐I 抑制剂(喜树碱类及其衍生物)：喜树碱、羟基喜树碱、伊立替康、拓扑替康(2)拓扑异构酶H抑制剂鬼生物碱类：依托泊甘、替尼泊昔慈醍类抗肿瘤抗生素：多柔比星、柔红霉素、表柔比星卜列属于胞啥咤类抗肿瘤药物的是A.氟尿嗑咤B.去氧氟尿昔C.毓喋吟D.阿糖胞甘E.吉西他滨F 正确答案DE阿糖胞营和吉西他滨属于胞喀咤类抗肿瘤药物。下列属于氟尿喘咤前体药物的是A.筑鸟噪吟B.去氧氟尿音C.卡培他滨D.阿糖胞普E.吉西他滨 正确答案J BCOHO OHOH去氧氟尿背