初级中药师-中药药剂学-笔记

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1、中药药剂学第一单元绪论细目一中药药剂学的性质与常用术语一、中药药剂学的性质是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理 应用等内容的一门综合性应用技术科学。二、剂型选择的基本原则1 .根据防治疾病的需要选择剂型急症：注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸一速效慢性病：丸剂、片剂、煎膏剂、缓释制剂一长效皮肤疾患：软膏剂、橡胶膏剂、涂膜剂、洗剂、搽剂腔道病变：栓剂、膜剂2 .根据药物性质选择剂型难溶、水中不稳定、挥发油、异臭：不宜制成口服液易为胃肠道破坏或不被其吸收、对胃肠道有刺激性、肝脏首过失效：不宜制成口服剂型配伍易沉淀：不宜制成注射剂和口服液3 .根据五方便

2、要求选择剂型服用、携带生产卜五方便运输贮藏汤剂改良一一中药配方颗粒、口服液、胶囊三、中药药剂学的常用术语制剂：根据药典、部颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床 的药品。剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。调剂：系指按医师处方专为某一病人配制的，并注明其用法、用量的药剂的调配操作，此过程般都 在药房的调剂室中进行。中成药：以中药材为原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标 明功能主治、用法用量和规格的药品。中药材：来源于动物、矿物、植物，经过简单加工或未经加工而取得的生药材一一城乡集贸市场中药饮片：药材经炮制后可直接用

3、于中医临床或制剂生产使用的处方药品。细目二 药物剂型的分类1 .按物态分类一一制备工艺相近液体剂型：汤、酒、露、注射溶解、搅拌 半圆体制型：软富、糊一一熔化、研勺固体剂型：颗粒、片、栓、膜一一粉碎、混合气体剂型：气雾剂、吸入剂2 .按制法分类药剂：汤剂、合剂、酊剂、酒剂、流漫富剂与漫蓄剂 1无窿制剂：注射剂、滴眼剂3 .按分散系统分类一一便于应用物理化学的原理说明剂型特征真港液类剂型：芳香水剂、溶液剂、甘油剂胶体溶液类剂型：胶浆剂、涂膜剂乳涪液类剂型,乳剂混1液类剂型,合剂、洗剂、混悬剂按分散系统分类液体药剂分类粒径（nm）特点低分子溶液剂100小液滴混悬液500固体微粒4 .按给药途径和方法

4、分类经胃肠道给药的剂型包括经直肠给药的灌肠剂、栓剂！非胃肠道给药的剂型（注射：静脉、肌内、皮下、皮内及穴位注射希呼吸道：气雾4I、吸入剂皮肤：洗剂、捺剂、软慧剂、涂膜剂、透皮贴雷I黏膜：滴眼剂、滴黑剂、口腔膜剂、舌下片剂、含漱齐I细目三中药药剂的工作依据一、中国药典版次：十版1953：单部1963、 1977、 1985、 1990、 1995、 2000： 2 部2005、 2010： 3 部2015： 4部现行版新修本草（唐本草）：我国由政府颁布的第一部药典，也是世界上最早的一部国家药典。2015： 4部现行版一部：药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂二部：化学药品、抗生素、生

5、化药品、放射性药品三部：生物制品四部：制剂通则、药用辅料药典四部速记QIAN一中最牛，二话不说三生有幸，四桶辅料一、药品卫生标准微生物限度无菌制剂制剂通则、品种项下要求无菌、标示无菌（例如注射剂、眼用制剂）局部给药制剂手术、烧伤、严重创伤非无菌制剂一细菌总数、霉菌+酵母菌总数化药、生物制品不含药材原粉含药材原粉药用原料及辅料（控制菌未统一规定）控制菌（不得检出）（以2015版药典为准）1 . 口服：大肠埃希菌含脏器提取物：大沙门含原粉：大沙胆2 .吸入：大胆金铜3 .耳用、皮肤、直肠、其他局部：金铜4 .口腔黏膜、齿龈、鼻用：大金铜5 .阴道、尿道：金铜+念珠+梭6 .中药提取物、研粉口服用饮

6、片（贵细、直接口服、泡服）：沙门二、制药环境的卫生管理洁净室的等级及适用范围（新版GMP要求）级别相当于区域A100级（层流）高风险操作区，如灌装区，放置胶塞桶、敞口安甑、敞口西林瓶 的区域及无菌装配连接操作的区域；层流操作台（罩）；均匀送 风B100级（动态）无菌配制或灌装等高风险操作A级区所处的背景区域。C10 000 级生产无菌药品过程中重要程度较次的洁净操作区D100 000 级*层流洁净技术：输液、注射剂的灌封、滴眼剂和粉针分装三、灭菌方法与无菌操作1 .灭菌：杀灭或除去活的微生物（繁殖体+芽胞）。2 .消毒：杀灭或除去病原微生物。3 .防腐（抑菌）：抑制微生物的生长与繁殖。4 .无

7、菌：物体、介质、环境不存在任何活的微生物。（-）物理灭菌技术5 .干热灭菌法火焰灭菌法直接灼烧适用：手术刀、镣子，金属、玻璃及瓷器干热空气灭菌法适用：玻璃器皿、搪瓷容器、及油性和惰性辅料，如液体石蜡、油类、脂肪类、滑石粉、活性炭。2.湿热灭菌法一饱和蒸汽/沸水/流通蒸汽包括4类：热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法、低温间歇灭菌法 影响因素：微生物的种类与数量蒸汽性质药品性质灭菌时间 其他（介质pH）1）热压灭菌法一一最可靠的灭菌方法 特点：高压饱和水蒸气加热杀灭微生物。 适用：耐热药物及其水溶液、手术器械及用具等物品的灭菌。 热压灭菌条件 115C X30min 121.5 C X20mi

8、n 126.5 r X 15min2）流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法 100流通蒸汽、沸水，3060min 适用：含有抑菌剂药液的灭菌，12ml的注射剂及耐热品种。3）低温间歇灭菌法将待灭菌物置6080C的水或流通蒸汽中加热60min杀灭繁殖体一放置24h芽胞发育成繁殖体一再次 加热灭菌、放置一反复多次直至杀灭所有芽胞。适用：须加热灭菌但又不耐高温的药品，需加抑菌剂。3 .紫外线灭菌法波长254257nm的紫外线：杀菌力最强适用：穿透能力很差，仅适于表面和空气的灭菌4 .辐射灭菌法 叱。-丫射线 适用：密封和整箱已包装药物（二）滤过除菌法一一无菌条件下进行操作适用：热敏药液，如生化制剂。常用滤器（

9、孔径小于芽胞体积）微孔滤膜滤器：0. 22 u m垂熔玻璃流器：G6（三）化学灭菌法1 .浸泡和表面消毒法洁尔灭溶液、新洁尔灭溶液、苯酚、甲酚皂溶液、75%乙醇适用：物体表面2 .气体灭菌法（1）环氧乙烷灭菌法：塑料包装、医用棉签包装（2）蒸气熏蒸灭菌法（四）无菌操作法1 .药剂生产的整个过程均控制在无菌条件下进行操作。2 .某些药物若采用加热等方法灭菌则导致成分分解失效，为保证注射剂灭菌效果，避免污染，应采用 无菌操作。3 .采用层流洁净空气技术，大量无菌制剂生产在无菌洁净室内进行，小量采用层流洁净工作台。4 .用蒸气熏蒸法和紫外灯灭菌法进行空气环境灭菌。5 .室内用具、墙、桌等暴露面用消毒

10、剂喷、擦消毒。6 .其他物品可热压或干热法灭菌。四、常用的防腐剂L苯甲酸与半甲酸钠PH4以下药液防腐效力好。7 .对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）分为甲、乙、丙、丁四种酯。聚山梨酯类与其发生络合作用，可减弱其防腐效力，应适当增加其用量。8 .山梨酸（钾）特别适用于含聚山梨酯药液。9 .其他：含20%以上乙醇和30%以上的甘油具有防腐作用。灭菌方法小结QIAN火姐灭菌法：金属,谎器干热空气灭苗法:玻璃、油、脂肪热压灭BB法：灭苗可靠湿热灭的法-茂通蒸汽灭苗法物理灭菌法一一煮沸灭苗法L低温间微灭苗法：热敬射线灭范法-E灭的方法福射灭笛法紫外线灭苗法：物体裹面I蛙过除苗法：执、生化一化学英苗法_澧泡和表

11、面消毒法优于人田迂 L气体灭菌法：环氯乙烷、蒸气重蒸 1-无菌操作法：热改制剂B型题A.干燥灭菌法（160, 2小时）B.热压灭菌法C.气体灭菌法D.紫外线灭菌法E.滤过除菌法1 . 5%葡萄糖注射液2 .胰岛素注射液3 .空气和操作台表面4 .塑料包装医用棉签5 .油脂类软膏基质正确答案B、E、D、C、A中药药剂学第三单元 粉碎、筛析、混合一、粉碎1 .目的减少粒径、增加比表面积增加表面积，促进溶解与吸收，提高生物利用度。便于制备多种剂型。利于药材中有效成分的浸出或溶出。利用调配、服用和发挥药效.2 .粉碎方法：干法粉碎（混合/单独）、湿法粉碎（水飞/加液）、低温粉碎、超细粉碎（细胞破壁，灵

12、芝抱子粉）粉碎方法的适用范围粉碎方法适用范围一一举例串料（轧番、没药），串油（桢仁、柏子仁），蒸播:动物药干法粉跨她独粉碎贵重细料药：西洋参、第番、牛黄、羚羊角一一避免损失性药：马饯子、轻扮、叫螫刺激性药：蛆幽氧化性或还原性强的药物：火硝、3黄、雄黄一一避免温台时发 生i1炸脂地坚硬的药物：三七、磁石、代捕石一一不便与余荽一同就葬 制剂中需单独提取的药物激免损失、便于劳动保护 避免对*他药物的污染粉碎方法适用范围举例水飞法：矿物、贝壳类朱砂、炉甘石、珍珠、滑石粉湿法粉碎不适于水溶性矿物药：硼砂、芒硝加液研磨法樟脑/冰片/薄荷脑+乙醇、麝香+水 冰片轻；麝香一重树脂、树胶类药物乳香、没药仙潟奶成

13、中药干浸膏QIAN粉碎方法 串料黏串油仁 动物药多蒸罐 石头水飞极细 二脑冰麝加液 树脂胶膏低温二、筛析1 .目的过筛+离析分等制备不同制剂。混合保证组成均匀性。2 .药筛的种类与规格冲眼筛编织筛标准药筛：一九号筛QIAN筛号与工业筛目对照一十五八六到百九号最细二百目筛号工业筛目数（孔/英寸）一号筛10 (2000 um)匕号筛24号号筛50四号筛65五号筛80 (180um)六号筛100七号筛120八号筛150九号筛200 (75um)3.粉末分等最粗粉全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末粗粉全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末中粉全部通过四号筛，但混有能通过

14、五号筛不超过60%的粉末细粉全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末最细粉全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末极细粉全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末粉末六等不难记，粗细对应中极细 粗中全过一二四，混有粉末不超过 细粉全过五六八，含有粉末不少于三、混合1.原则（配研法）各组分比例量：比例相差大一一等量递增法生小组分 I是大组分1 12 2&组分密度L I先轻后重:I 82.混合方法搅拌、研磨、过筛一、散剂的特点一种或数种药物经粉碎与混合均匀而制成的粉末状制剂。1 .优点比表面积较大，易分散，奏效较快。制备简单，适于医院制剂。对疮面有一定的机械性保护作用。

15、口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科应用散剂较多，也适于小儿给药。2.缺点湿痒刺激灰大不宜制成散剂的药物易吸潮变质易氧化变质（补充）刺激性、腐蚀性大含挥发性成分多且剂量大二、散剂的分类“按医疗用途：内外（藏布、调敷、吹入）、内外按弱物组成：单味、复方-按要物性质：普通、特殊（含毒性、含液体、含低共烬）_按时里：分制里（单剂里按包服用）非利里三、散剂的质量要求1 .内服：细粉。2 .儿科、外用：最细粉.3 .眼用：极细粉。4 .应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。四、散剂的制备实例考点！1 .一般散剂冰硼散-外、益元散-内2 .特殊散剂含毒性药物九分散、硫酸阿托品散-内含低共熔混合物琲子粉-外含液体药物紫

16、雪散-内、蛇胆川贝散-内眼用(-)一般散剂的制法工艺流程：粉碎f过筛f混合f分剂量f质量检查f包装目测法：先称取10份总量，根据眼力估量分成10等份。简便易行，药房小量配制，但误差较大，毒 性药或贵重细料药散剂不宜使用此法。重量法：剂量准确，但效率低。含毒性药及贵重细料药散剂常用此法。容量法：应用最多，方便，效率高，且误差较小。(二)含毒性药物散剂硫酸阿托品散单独粉碎、配研法、重量法分剂量倍散：单味化学毒剧药要添加一定比例量的稀释剂制成稀释散稀释倍数由剂量而定(0.01g0.1g： 1 ： 10 倍散J 0. 001g0. 01g ： 1 ： 100倍散I 0. 001g： 1： 1000倍散

17、有效成分（有效部位）中药成分9ox：择发油、料脂、叶绿素7090X:香豆素、内酬、某些营元乙解ls0V-70:生物嬴营类澧便, 20:防腐2 .常用浸提方法的特点与应用煎煮、浸渍、渗漉、回流、蒸储、超临界浸提方法特点适用煎煮法水提，杂质多，易霉变，不 宜长贮有效成分能溶于水，且对湿、热较稳定浸渍法（冷、热、重）密闭浸渍，多用乙醇、白酒黏性药材、无组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材、 价格低廉的芳香性药材渗漉法（单、重）动态醇提，溶剂利用率高， 浸出完全贵重药材、毒性药材、高浓度制剂、有效成分含量较低回流法（冷、热）乙醇等易挥发有机溶剂，受 热对热稳定水蒸气蒸储 法共水（双提）、通水蒸气、 水

18、上蒸储具有挥发性、能随水蒸气蒸储而不被破坏、在水中稳定 且难溶或不溶于水超临界流体提取法利用处于临界温度与临界压力以上的超临界流体提取药物有效成分。超临界流体：兼具气液两相双重特点（气体低黏度、高扩散系数+液体高密度、良好的溶解能力），调 节温度、压力可提高超临界流体对成分的溶解能力。特点：提取分离速率快，效率高。适于热敏性、易氧化的有效成分（亲脂性、小分子）的提取。工艺简单，但设备投资大。三、浸提液的分离方法分离方 法特点适用沉降依靠重力，分离固液，配合 滤过或离心固体物含量高的料液的粗分离离心依靠离心力 分离固液、液液含粒径很小的不溶性微粒或黏度大的料液，或两种密度不同 且不相混溶的液体混

19、合物滤过混悬液通过滤材，固液分离常压、减压、加压滤过方法设备适用常压滤过法玻璃漏斗、搪瓷漏斗、金属夹层保温漏斗小量药液滤过减压漉过布氏漏斗、砂滤棒、垂熔玻璃滤器一一抽真空,中量、大量药液，垂熔用于精滤如注射、法精滤滴眼加压滤过法板框压滤机黏度较低、含渣较少的液体四、常用精制方法1 .水提醇沉法原理：水提液中一些大分子亲水性杂质难溶于一定浓度乙醇，在水提液中加入适量乙醇后使杂质沉淀 除去。操作过程：将中药水提液浓缩至每毫升相当于药材12g,浓缩液放冷后，慢加快搅，边搅拌边缓慢加入乙醇使达 规定含醇量，密闭冷藏2448小时，滤过，滤液回收乙醇，沉淀乙醇洗涤，得到精制液。2 .膜分离法原理：以细微孔

20、径的薄膜为滤过介质，使药液中的微粒或某些相对分子质量较大的成分被薄膜截留， 分微滤、超滤、纳滤、反渗透。应用微滤：需预滤，注射剂、输液精滤，0.22 um以下孔径的滤膜可以用于热敏性药物溶液的除菌净化。超滤：中药提取液的精制纯化，多糖类、酶类等药物溶液的浓缩，中药注射剂、输液、滴眼剂等制剂 的精滤、除菌、除热原。3 .树脂吸附分离原理：大孔吸附树脂是一种具有多孔立体结构人工合成的聚合物吸附剂，依赖其巨大的比表面及多孔 性，以及与被吸附分子间的范德华引力，可从水溶液中有效吸附有机化合物。不同品种规格的大孔吸附树 脂具有不同的极性，可选择性地吸附不同成分。应用：皂昔、黄酮、生物碱纯化富集，用于某些

21、离子型活性成分的分离与精制。滤纸、大孔树脂、滤纸五、浓缩1.影响浓缩效率的因素蒸发、反渗透、超滤 W 口4u S rU-蒸发器的生产强度r二次蒸汽的汽化潜能K一-蒸发器传热总系数：提高蒸发效率的主要途径t传热温度差（加热蒸汽的温度与溶液沸点之差）提高加热蒸汽的压力和降低冷凝器中二次蒸汽的压力。2.常用浓缩方法方法特点应用常压耗时长，易破坏热敏性成分耐热，溶剂无毒/ 无燃烧性减 压抽真空降低沸点，表面溶剂蒸汽可及时排除，利用溶液中气化的二次蒸汽 进行多效蒸发；沸点下降黏度增大，耗能增大1 .浓缩含热敏性 成分药液2 .回收溶剂薄 膜料液形成薄膜，气化表面增加，速度快受热时间短，升膜、降膜、刮板、

22、 离心六、干燥干燥方法特点应用常 压燥烘干干燥1 .简单易行2 .时长，成分易破坏，干燥品板结, 较难粉碎3 .配合翻料、及时除湿对热稳定的含湿固体物料，如饮片、固体粉 末、湿颗粒及丸粒等鼓式干燥1 .蒸发面大，缩短时间，减少成分 受热破坏2 .干燥品呈薄片状，易粉碎浸膏干燥、膜剂制备带式干燥1 .受热均匀2 .省工省力饮片、茶剂的干燥喷雾干燥1 .可瞬间干燥2 .受热时间短、温度低，操作流程 管道化，符合GMP要求3 .产品为疏松细粉或细颗粒,溶解 性能好，质量好，可保持色香味含热敏性物料的液体物料的宜接干燥沸腾干燥1 .物料与气流间接触面积大，蒸发 面积大，速度快，产品质量好2 .湿颗粒：

23、20min3 .不需翻料，自动出料，节省劳力4 .大规模生产5 .热能消耗大，设备清扫较麻烦适用：湿粒性物料（如湿颗粒、丸粒）的干 燥不适用：含水量高、易黏结成团的物料红外线干燥干燥速率快，热效率高安瓶、多孔物料、热敏固体冷冻干燥减压+低温；产品多孔疏松，易于 溶解；含水量低，有利于药品长期 贮存；设备投资大，生产成本高热敏性物料（血清、抗生素等生物制品）、注射剂无菌粉末吸湿干燥使用干燥剂硅胶、氧化钙、无水氯 化钙、五氧化二磷等含有少量水分的物料干燥、易吸湿物料的保 存干燥方法应用QIAN* 干燥十法，各显神通 烘干简单，对热稳定 鼓式薄片，浸膏膜剂 带式干燥，饮片茶剂 减压真空，减少污染 喷

24、雾瞬间，沸腾湿粒 冷冻升华，真空低温 红外安甑，微波灭菌 吸湿干燥，保存物料 热敏物料，喷雾减冷热敏性物料干燥：喷雾、减压、冷冻一、浸出药剂的特点体现方药复合成分的综合疗效；药效缓和、持久、副作用小；服用剂量较小，使用方便；大部分直接用于临床，部分可用作其他制剂的原料。流浸膏、浸膏颗粒剂、片剂、注射剂浸出药剂系指用适宜的溶剂和方法，提取饮片中有效部位（成分）而制成的供内服或外用的一类制剂。二、浸出药剂的分类水浸：汤剂、合剂；含醇：酒剂、酊剂、流浸膏剂；含糖：糖浆剂、煎膏剂.三、常用浸出药剂的种类与制法1 .合剂特点：中药合剂与口服液是在汤剂的基础上改进和发展而成的，具有浓度高、吸收快、服用剂量

25、较 小、可大量生产等特点。但合剂的组方固定，不能随证加减。制法矫味剂、防腐剂P吁剂工艺流程：漫摄f精制f浓缩f配液一分装f灭茁f成品浸提：煎煮法、双提法（挥发性成分）。精制：高速离心分离f水醇法f吸附澄清法（壳聚糖、101果汁澄清剂，除去蛋白质、淀粉、树胶、果 胶等杂质），口服液精制可采用膜滤过、大孔吸附树脂技术。浓缩：每次服用量1020ml。2 .糖浆剂含有药物、饮片提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，含糖量*45% （g/ml）.单糖浆：85% （g/ml）或64. 71% （g/g）,用途：配制药用糖浆，矫味剂/助悬剂/黏合剂，包糖衣。特点：含有糖或芳香性矫味剂，可掩盖药物的苦味或其他不良气

26、味，深受儿童患者欢迎。制法工艺流程：演提f精制f浓缩*配制f滤过f分装f成品（登封阴凉补充一一药品贮藏要求送光：不透光的容器避光：避免日光直射,笠诩：密闭，防止尘土及异物进入登封：密封，防止风化、吸潮、薄发或异物进入阴序处：诋常湛：ItfC30七I3 .煎膏剂（膏滋）饮片用水煎煮，取煎煮液浓缩后，加炼蜜或炼糖（或转化糖）制成的半流体制剂。 炼糖使蔗糖部分转化成转化糖特点：（药性滋润，滋补为主，兼缓和治疗作用；多用于慢性病；体防小、姣易保存、昧美适口、服用方便；热微性及挥发性活性成分的药材不宜制成煎育剂.制法一一工艺流程|饮片束煮 一浓缩-潘育）收音 域制 密度1. 4炼蜜/炼糖不超过清膏的3倍

27、蛙蜜/鹿糖一生工炼蜜/煤糖/10g其他：lOOmlf20g制法冷浸法、热浸法、渗漉法、回流热浸法溶解法、稀释法、浸渍法、渗漉法贮存密封，阴凉处给药途径内服、外用外观澄清，允许有少量摇之易散的沉淀10 流浸膏剂与浸膏剂流浸膏剂：饮片用适宜的溶剂提取，蒸去部分溶剂，调整浓度至每1ml相当于原饮片1g的制剂。一一配制酊剂、合剂、糖浆剂等制剂中间体。（液体制剂）浸膏剂：药材用适宜的溶剂提取，蒸去全部溶剂，调整浓度至每1g相当于原饮片25g的制剂。一有效成分含量高，体积小，多用作制备颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂、栓剂等中间体。（固 体制剂）少数品种可直接应用于临床。流浸膏剂PK浸膏剂溶剂多为乙醇，

28、少数为水浓度Iml-lg（蒸去部分溶剂）Igf 2 5g（蒸去全部溶剂）制法多渗漉、水提醉沉、浸膏稀释浸提液浓缩成稠膏状加稀释剂或继续干燥，或采用喷雾干 燥贮存密封，阴凉处，遮光给药途 径内服，外用外观稠膏稠浸膏为半固体，干浸膏为粉末6.茶剂一一饮片或提取物（液）与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂。决伏茶剂袋装茶剂、煎煮茶剂（新研制） 辐合法水分*12.0%新研制的茶剂多为袋泡茶剂，是以中药煮散为基础发展起来的，使用时以沸水直接冲泡饮用，具有体 积小、便于携带贮存、使用方便等特点。液体制剂药物分散在液体介质中药物：分散相溶剂：分散介质一、液体制剂的特点和分类1 .特点：药物分散度大，吸收快、起

29、效快；给药途径多，可内服外用：服用方便，适于老幼；能减少某些药物的刺激性：固体药物制成液体制剂，生物利用度提高；缺点：分散度大，某些药物易化学降解，药效降低甚至失效;体积大，携运贮不方便；易霉变。2 .分类1 .按分散系统分类f均相：低分子溶液剂、惠分子溶液剂一一稳定车均后：溶胶剂、我浊液、混悬剂一一不和定2 .按给药途径分类J内服：合制 糖浆制 翼剂、温黑液、同剂（外用；皮陕（洗/擦）、（洗/和含始宜跖/明道/尿道二、表面活性剂1 .表面活性剂的含义显著降低两相间表面张力/界面张力。2 .组成结构特点：极性亲水基团（解离或不解离）+非极性亲油基团3 .表面活性剂的种类 阴离子一一外用 阳离子

30、一一杀菌、防腐 两性离子 非离子阴离子型表面活性剂一一外用 肥皂、硫酸、磺酸I碱金属皂（高级儡肪酸盐i破土金国皂（肥皂类）i有机胺皇跋酸化物碍酸化物硬脂酸 油 月桂酸,磕鼠化蔑麻油（土耳箕红油） 1+二烷基磷酸i内（月桂0确航讷）脂肪族：二辛基减珀酸礴酸i内（阿洛索-0T） 硒基芳基：十二烷基恭硒酸讷：洗涂剂（去污剂）宿要景QIAN：肥皂、硫酸、宿酸阳离子型表面活性剂一一毒性大，外用杀菌、防腐苯扎氯钱（洁尔灭）苯扎溟钱（新洁尔灭）溟化二甲基，十二烷基核两性离子型碱性水溶液一一阴离子性质，起泡去污酸性水溶液一一阳离子性质，杀菌天然：卵磷脂（大豆、蛋黄）-不溶于水。合成：氨基酸型、甜菜碱型。非离子

31、型一一不解离脂肪酸山梨坦类（司盘）又名：脱水山梨醇脂肪酸酯类。作用：W/0乳化剂、0/W辅助乳化。司盘20 （月桂酸山梨坦）、40-棕植I酸、60-硬脂酸）聚山梨酯（吐温）又名：聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类。作用：增溶剂、0/W乳化剂、润湿剂、分散剂。QIAN司盘吐温类型：二月四中留影20-月，40-棕，60-硬聚氧乙烯型,奈氧乙后脂肪酸甑（卖聿）0/W京氨乙烯窿肪解配（芳泽）0/w西土马U平平加0京氧乙烯-聚氧丙烯共浜物普郎尼克，注射用非离子型表面活性剂考点总结特点：不解离，毒性低-口服、外用、注射 脂肪酸山梨坦类（司盘、卬5）,|聚氯乙保收水山梨醇瓶舫陶曲（吐温 Tween） 痴乙烯脂肪酸

32、酎（实手、M”j） 疑乙烯脂肪薛配类（节举、Brij） 部乙蜂-聚氧丙蜂共聚物（普郎尼克）4.表面活性剂的基本性质与应用胶束和临界胶束浓度（CMC）胶束/胶团：亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围（ITOOnm）。CMC：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。亲水亲油平衡值（HLB）表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力：040。非离子表面活性剂：020。完全由疏水碳氢基团组成的石蜡分子：0,完全由亲水性的氧乙烯基组成的聚氧乙烯：20。数大亲水小亲油表面活性剂的HLB值与其应用有密切关系，场总刑去考剂I水我化剂沟潭剂,水油乳化剂酒泡剂f S8 : W/OJ

33、I化剂 1 816: 0“乳化和| 1 i5ie：地溶剂（79:闰湿剂QIAN HLB 速记！ 亲水亲油平衡值 数大亲水小亲油 15以上可增溶 7到9做润湿剂 8前8后各不同 油包水来水包油4 .表面活性剂的基本性质与应用起昙与昙点 （非离子型）某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶 解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，冷却后又恢复澄明。如：聚山梨酯-20、聚山梨酯-60、聚山梨酯-80的昙点分别是95C、76、93.5 .Krafft点 （离子型）十二烷基硫酸钠在水中的溶解度随温度而变化，当温度升高至某一温度时，其溶解度急剧升高，该温 度称为

34、Krafft点。离子型表面活性剂的特征值。表面活性剂使用温度的下限。如：十二烷基硫酸钠8、十二烷基磺酸钠70C。毒性阳阴非溶血作用：阴阳强，非轻微，聚山梨酯更小。表面活性剂分类应用大总结QIAN阴离子：肥皂、硫酸、磺酸去污剂、起泡剂、消泡剂阳离子：洁儿灭扎你消毒、杀菌、防腐两性离子：卵磷脂非离子：司盘、吐温、聚山梨酯三、增加药物溶解度的方法药典：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶。表示：一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升溶剂。苦杏仁甘：1g溶于12ml水溶解。易溶：溶质lg （ml）能在溶剂1-不到10ml中溶解。溶解：溶质lg （ml）能在溶剂10-不到30ml中溶

35、解。1 .增溶一一难溶性药物溶液中加入表面活性剂，使药物溶解度增加的现象。原理：表面活性剂形成的胶束增溶，如甲酚皂。影响因素：增溶剂的性质、增溶质（药物）的性质，加入顺序，温度的影响。2 .助溶一一难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象。KI （助溶剂）+Iz-KL 碘化钾3 .助溶的方法制成盐类、采用潜溶剂（混合溶剂一水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG ）、升高温度、应 用微粉化和固体分散技术。Al：以下有关药物增溶说法错误的是A.由于胶束的大小属于胶体溶液范围，因此药物被胶束增溶后仍呈现为澄明溶液，溶解度增大B.-般增溶剂HLB值愈大，增溶剂用量增大，增溶效果愈好C.通

36、常增溶质药物的分子量愈大，被增溶量愈小D.将增溶质与增溶剂先行混合要比增溶剂先与水混合的效果好E.对非离子型表面活性剂，温度上升有利于增加增溶质在胶束中的溶解度正确答案E四、按分散系统，液体药剂的分类液体药剂分类粒径特征真溶液100nm小液滴多相，热力学/动力学不稳定混悬液500nm固体微粒多相，热力学/动力学不稳定五、真溶液型药剂分类特点及质量要求制备溶液剂药物+水/醇/油溶解法、稀释法芳香水剂芳香挥发性药物+水（饱和/近饱和，浓度低）密闭不宜久 贮溶解法-薄荷水、稀释法水蒸气蒸慵法-露剂浓芳香水 剂芳香挥发性药物+乙醇+水醋剂挥发性药物+浓乙醇 乙醇60-90%溶解法、蒸储法甘油剂药物+甘

37、油专供外用一口耳鼻喉溶解法、化学反应法糖浆剂药物+浓蔗糖水溶液（含糖N45%）溶解法（热溶、冷溶） 混合法六、胶体溶液型 l100nm高分子溶液溶胶剂（疏液胶体）特点分子/离子，澄明热力学稳定，放置可陈化（聚沉），胶凝形成凝胶胶粒，多相热力学不稳定（聚沉）举例蛋白质类、明胶、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酢、琼脂制法溶解法（自然溶胀）分散法、凝聚法七、乳浊液1-概念互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散，非均相，分散度大，热力学不稳定。 液滴：分散相、内相、非连续相。互不相溶的另一液体：分散介质、外相、连续相。2.乳浊液的分类油相：0J水相：YI乳代和I：氧化腹,0/理(水包油)：油分

38、敌在水中，导电物理凝聚法：将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入于另一分散介质中凝聚成混悬液。化学凝聚法：用化学反应使两种药物生成难溶性的药物微粒，再混悬于分散介质中制备混悬剂。4.混悬液实例一一炉甘石洗剂制法：分散法润湿剂：甘油助悬剂：竣甲基纤维素钠液体药剂分类粒径特征制备真溶液（低分子溶液）lOOnm小液滴多相，热力学/动力学不稳定新生皂法、 干胶、湿 胶、交替、机械混悬液500nm固体微粒多相，热力学/动力学不稳定分散法凝聚法A.溶胶剂 B.混悬剂 C.乳剂D.溶液剂 E.高分子溶液剂1 .硫磺洗剂属于2 .碘酊属于3 .胃蛋白酶口服溶液属于4 .磷酸可待因糖浆属于正确答案B、D、E、D

39、中药药剂学第八单元注射剂+眼用溶液一、概述1 .特点优点：1.药效迅速，作用可靠；2 .适用：不宜口服的药物；3 .适用：不能口服给药的病人；4 .可以产生局部、定位或延长药效的作用；5 .有些可用于疾病诊断。缺点：1.使用不便；2.注射疼痛；3.使用不当时，有一定危险性：4.制备过程复杂，制剂技术和设备 要求较高。6 .注射剂的分类（航内注射/主射液静保注射件麻谛注-大输液注射用无菌粉末：临用前02制成各液注射用浓溶液：临用前柿注射液按分散系统：溶液型、乳状液型、混悬液型3 .有关注射剂的给药途径的考点皮内（表皮-真皮）：V0.2ml,皮试、疾病诊断皮下（真皮-肌肉）：12mL水溶液肌内：1

40、5ml；油溶液/混悬液延效、乳剂延效+靶向静脉：静推、静滴，多为水液，慎用增溶剂，不得添加抑菌剂脊椎腔：WlOmL与脊椎液等渗，pH58,不得添加增溶剂4 .注射剂的质量要求无菌无热原热原检查法、细菌内毒素检查法澄明度一可见异物、不溶性微粒pH值4-9 （脊椎腔58）渗透压安全性一一刺激性试验、溶血试验、过敏试验、急性毒性试验、长期毒性试验稳定性一一化学、物理、生物、有明确的有效期二、热原5 .组成热原是微生物产生的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。革兰阴性所产生的热原致热能力最强。磷脂脂多糖（LPS） f主要成分、致热活性强蛋白质6 .热原的基本性质耐热性T80C, S4h干热25

41、0*0 3045in-650C Inin滤过性： 1.5nm；水溶性：乳光：不挥发性：蒸馅水器上附有隔沫装置；被吸附性：活性炭、离子交换树脂、石棉板;其他：不耐强酸、强碱、强氧化剂、超声波。7 .注射剂中污染热原的途径从溶剂中带入（主要途径）；从原辅料中带入：生物制品右旋糖酊：从容器、用具、管道和设备带入：从制备过程与生产环境中带入；从输液器具带入。8 .热原的去除方法容器或用具高温法针头、针筒、玻璃180, 3-4h250, 30-45min酸碱法高锌酸钾硫酸溶液药液或溶剂吸附法：活性炭超滤法：Vlnm超滤膜离子交换法凝胶滤过法反渗透法：三醋酸纤维素膜QIAN热原性质及去除方法热原的基本性质

42、去除热原的方法耐热性高温法1803 25030水溶性、滤过性凝胶滤过法、超滤法、反渗透法被吸附性吸附法、离子交换法不挥发性蒸情水器上附有隔沫装置酸碱氧化破坏酸碱法：高钛酸钾硫酸溶液、稀NaOH9 .热原与细菌内毒素的检查方法支1 .热原检查法（家兔法）费时、繁琐药典法不宜用于放射性药剂、肿瘤抑制剂。2 .细菌内毒素检查法（赏试剂法）快捷、灵敏用于生产过程中热原控制、不能应用家兔进行热原检测的品种。对革兰阴性菌以外的内毒素不够敏感，故不能完全代替家兔致热试验法。三、注射剂的溶剂1 .注射用水制备：纯化水蒸储。用途配制注射剂、滴眼剂溶剂或稀释剂注射剂、滴眼剂容器的精洗灭菌注射用水注射用灭菌粉末的溶

43、剂注射剂的稀释剂2 .注射用油（2015版药典） 植物油：大豆油、芝麻油、茶油酸值：Ao i瑜茗脂肪限，酸值高质里差皂化值：188-195 总脂肪酸，油的种类纯度调值：126140 A不泡和键，碘值高易氧化四、注射剂的附加剂增加主药溶解度增溶剂、助溶剂、乳化剂（普流罗尼克、胆固醇、胆汁）防止主药氧化抗氧剂亚硫酸钠、硫代硫酸钠（偏碱性药液）亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠（偏酸性药液）惰性气体%、CO2金属离子络合剂EDTA、EDTA-Nas抑制微生物增殖抑菌剂苯酚、甲酚调整 pH (4-9)缓冲剂HC1、NaOH、KOH, NaHCOs、NaH2P04、NaJlPOd、枸椽酸调节渗透压渗透压调节剂NaC

44、l、葡萄糖减轻疼痛止痛剂苯甲醇、三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因重要的考点再次重复：增溶剂静脉慎用，椎管内不得添加抑菌剂多剂量包装，但一般仍需灭菌一次注射量超过15ml不得添加静脉、脑池内、硬膜外、椎管内不得添加渗透压的计算凡与血浆、泪液渗透压相同的溶液称为等渗溶液。大量注入低渗溶液会导致溶血，应调节其渗透压。正常人体血液的渗透压摩尔浓度范围为285310m0smol/kg。0. 9%氯化钠溶液、5%葡萄糖溶液的渗透压摩尔浓度与人体血液相当.调节渗透压的方法：冰点降低数据法、氯化钠等渗当量法、渗透压摩尔浓度测定法、溶血测定法。冰点降低数据法w一 0. 52-aW：配成100ml等渗溶液所需加入等渗调节

45、剂的量，g/ml：a：未经调整的药物溶液引起的冰点下降度；b： 1% (g/ml)等渗调节剂溶液所引起的冰点下降度。例：配制2%盐酸普鲁卡因溶液100ml,需加氯化钠多少，才能使之成为等渗溶液？(已知1%盐酸普鲁 卡因溶液冰点降低为0. 12C)解：已知 a=0. 12X2=0. 24, b=0. 58代入公式_ B. 52 - aV -b_ 0.52-0.24,-0758-0.48 (g)氯化钠等渗当量法氯化钠等渗当量：1g药物相当于具有相同等渗效应的氯化钠的克数。X=0. 9%V-G1E1-G2E2-X：配成体积为V的等渗溶液需加入氯化钠的量(g)V：欲配药液体积(ml)G：药液中溶质的克

46、数E： 1g药物的氯化钠等渗当量例：已知1g盐酸普鲁卡因能产生与0. 21g氯化钠相同的渗透压，配制2%盐酸普鲁卡因等渗溶液100ml 需要加入NaCl的克数应为多少？解：代入公式:NaCl%=0. 9%* 100 -2X0.21=0.48 (g)则：100ml盐酸普鲁卡因溶液需要加0. 48g氯化钠使成等渗溶液。计算题练习1：配制1000ml冰点下降度为0.05某中药注射液，问需要加多少氯化钠才能调整为等渗 溶液？解：代入公式：0.52-aW= （0. 52-0. 05） /0. 58-0. 81 （g）0.81X10=8. 1 （g）计算题练习2 :已知头抱噬吩钠的氯化钠等渗当量为0.24

47、,欲配制2%头抱噫吩钠溶液100ml,需加入 多少氯化钠，使成等渗溶液。解：V=100ml； G=2%X 100=2； E=0. 24；X= 0. 9%V-GXE=0. 9%X100 - 2X0. 24=0. 42g五、注射剂的制备1 .中药注射用半成品的基本要求有效成分（纯度90%）中药注射用半成品j有效组分温合物（明确成分/总固体质里60%）重金属：百万分之十珅盐：近百万分之二2 .去除药液中糅质的方法糅质：引起疼痛、硬结。（1）改良明胶法：在提取浓缩液中加入明胶生成糅酸蛋白沉淀后，不滤过，直接加乙醇处理，可减少 明胶对某些有效成分吸附，以除去糅质的方法。（2）醇溶液调pH值法：利用糅质可

48、与碱成盐，使糅质在高浓度乙醇中难溶而沉淀除去的方法。（3）聚酰胺吸附法：利用聚酰胺分子内存在的酰胺键，可与酚类、酸类、醍类、硝基化合物等形成氢 键而有吸附作用的性质，以除去糅质的方法。中药注射剂的质量检查项目：装量、渗透压摩尔浓度、可见异物、不溶性微粒、有关物质、无菌、热 源或细菌内毒素。六、输液剂电解质：补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡。氯化钠、乳酸钠。营养：补充营养，适用于不能口服吸收者。糖类（葡萄糖）、氨基酸和脂肪乳。胶体：调节体内渗透压，血浆代用。多糖（右旋糖肝）、明胶、高分子聚合（PVP）。七、眼用溶液剂的特点1 .特点药物可通过眼黏膜吸收与注射给药同样有效，而与注射给药相比，

49、眼部给药筒单、经济；可避免肝脏首过作用；眼部组织与其他组织或器官相比，对于免疫反应不敏感，适用于口服吸收不理想的蛋白质类、肽类药物。2 .眼用溶液剂的质量要求与泪液等渗pH值装量：10ml可见异物无菌3 .眼用液体制剂的附加剂pH调节剂：磷酸盐缓冲液、硼酸（盐）缓冲液；渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂；抑菌剂：氯化苯甲羟氨、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙醇；黏度调节剂：甲基纤维素MC、聚乙烯醇PVA、聚维酮PVP、聚乙二醇PEG； 其他：增溶剂、助溶剂、抗氧剂。一、概述1 .外用膏剂的特点药物+基质f半固体、近似固体（专供外用）：多用于慢性病，保护、润滑、局部治疗；经皮给药系统可全身治疗。药物

50、液过皮陕或黏膜进入体循环避免开脏过效应，避免药物在胃肠道的破坏茶少In药浓度的雌、谷焚化J至低药物的副作用2 .外用膏剂的分类1软言剂含孔音钏、糊制）,春药：皇春药、白膏药贴言剂：橡胶膏剂、发跤备剂、贴剂二、软膏剂乳膏剂：乳剂型基质糊剂：饮片细粉量25%（-）软膏剂常用基质的种类与选用油脂性基脂!到剂型基质水溶性基质1 .油脂性基质特点 润滑、无刺激性、封闭、水合、保护软化作用强; 油腻、疏水、药物释放较差、用水不易洗除； 不宜用于急性炎性渗出较多的创面。油脂性基石代表品种油窿芟类脂英烧类.植物油：廨油+好蜡f中翁油青1翳?肇甘岫 枭化植物油：不易酸败J及渥5，羊毛脂：吸水性好，有利于药物渗逵，拈资蛀蜡（黄蜡、白蛉）：调节稠度，辅助乳化鬻*调节制度凡士林：黄、白 固体石蠕、 嚅黑调节布噂酶：畦油）：二甲翅、甲笨am 几个应用常见考点：羊毛脂：吸水性好，可提高药