关于天然药物化学若干概念的辨析.ppt

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1、关于天然药物化学若干概念的辨析,向增旭 ,主要内容,一、植物化学、中药化学、天然药物化学辨析 二、 中医药学与西医药学比较辨析 三、中药、植物药、天然药物辨析 四、有效成分（部位）与无效成分的辨析 五、关于“中药现代化”辨析 六、初生代谢与次生代谢辨析,植物化学,应用现代化学理论和方法研究植物中的化学成分，是植物化学(phytochemistry)的研究内容，其中包括植物成分主要是具有生理活性的次生代谢产物的提取、分离纯化、结构鉴定、理化性质，以及主要结构类型化合物的生物合成途径和生物转化等。,中药化学,中药化学是一门结合中医中药基本理论，运用化学原理和方法研究中药中化学成分的的学科。其研究内

2、容包括各类中药的化学成分（主要是生理活性成分或有效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定和必要的结构改造，有效成分的生源途径，外界条件对化学成分的影响以及化学成分和中药药性之间的关系等等。,天然药物化学,天然药物化学是应用现代科学理论与方法研究天然 药物中化学成分的一门科学，其研究内容包括各类天然药物的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。此外，还涉及主要类型化学成分的生物合成途径等内容 。,二、中医药学与西医药学比较,1、中医药学理论体系的内涵 2、西医药学理论体系的内涵,中医药学理

3、论体系的内涵,（1）以阴阳五行学说为基础，用脏腑，经络，卫气营血，三焦等表示人体的功能部位；,中医药学理论体系的内涵,（2）以八纲即、阴、阳、表、里、寒、热、虚、实来表示机体的功能状况；四诊的望、闻、问、切作为了解机体状况的手段；,中医药学理论体系的内涵,（3）按辩证论治的原则，即确定机体的状况(包括病因、病位和病况）采取相应的治疗或预防措施；,中医药学理论体系的内涵,（4）若采用药物来影响机体的状况时(尚可采取针炙、推拿、按摩等方法)，要遵照理、法、方、药的程序，即根据机体状况，确定疾病机理证型，选择相应防治法则如八法的汗、吐、下、和、温、清、补、消法等，确定基本方药类型，最后选择合适药物而

4、施治于人，以达防治疾病的目的;,中医药学理论体系的内涵,（5）在诊治的全过程中，始终坚持强调机体内因为主而又不忽视外因作用的防病治病观。,2、西医药学理论体系的内涵,（1）直观所见(包括用各种放大倍数的显微镜所见)的实体来表示机体的部位；,西医药学理论体系的内涵,（2）以组织形态，生理功能，相应生化指标的变化和术语表示机体的状况，并以此作为诊断标准和采取相应防治措施的依据；,西医药学理论体系的内涵,（3）若采用药物来影响机体的状况的话(尚可采取非药物手法如手术，物理疗法等)，主要考虑影响机体生理、生化、病理等指标变化而针对性的选用相应药物，施治于人，起到防治疾病的作用；,西医药学理论体系的内涵

5、,（4）在诊治的全过程中，始终强调外因对机体的作用，较少考虑机体内因的综合影响。 具如上基本内容的医药学理论体系，则为西医药学理论体系,三、研究对象,1、中药 2、西药 3、植物药 4、天然药物 5、生药 6、草药 7、民族药 8、中草药,1、中药的概念,中药概念的内涵第一方面 中药概念的内涵第二方面,1、中药概念的内涵第一方面,中药应当具备与中医药学理论体系基本内容相适应的特征，包括如下3方面内容； (1)药物本身性能的表述有性味，即四气(寒、热、温、凉)、五味(酸、苦、甘、辛、咸)；归经，包括（脏腑、经络、三焦、卫气、营血等归经）这些有时又称为中药的特性，即狭义的中药药性。 (2)药物功效

6、以中医药学术语表述，如解表、凉血清热解毒、舒肝解郁、活血化瘀等。 (3)药物配合使用时，有其特有的规律：按君、臣、佐、使关系，使各味药共同构成一个功能整体而与机体的整体功能状况相对应，而发挥防治作用。在配伍组方时要考虑到药物的七情、十八反、十九畏、药对、禁忌、毒性等。,中药概念的内涵第二方面,中药概念内涵的第二方面，就是具备如上基本内容的药物，只有当其按中医药学理论考虑应用时，才称为中药。而按其它医药学理论考虑其应用时，可不称作中药。 总之，中药的概念就是以中医药学理论体系的术语表述药物的性能、功效和使用规律，并且只有当按中医药学理论考虑其应用时，这样的药物，就称作中药。,2、西药的概念,西药

7、概念的内涵第一方面 西药概念的内涵第二方面,2、西药概念的内涵第一方面,西药应当具备与医药学理论体系（西医药学理论体系)基本内容相适应的特征。具体包括如下三方面内容： （1）药物本身的性能以其物理和化学性质表述，如是液体，还是固体；是酸性还是碱性等。 (2)药物功效则以相应的病理、生理、生化等的指标和术语来表述。如抑制细茵、降低血压、升高血糖、增强心脏收缩力、促进核糖核酸合成等。,西药概念的内涵第一方面,（3）药物配合使用时，考虑药物间的物理、化学变化情况，如沉淀、分解、成盐等：至于生物活性则考虑各药物各自作用的结果，而不是把各种配合使用的药物作为一个功能整体来考虑。,西药概念的内涵第二方面,

8、西药概念内涵的第二个方面，就是具备如上基本内容的药物，只有当其按西医药学理论考虑应用时，才称为西药。而按其它医药学理论考虑其应用时，还可不称作西药。 总之，西药的概念就是以西医药学理论体系的术语表述药物的性能、功效和使用规律，并且只有当按西医药学理论考虑其应用时，这样的药物，才称作西药。,3、植物药,（1）植物药的定义 （2）植物药的特点 （3）中药与植物药的区别 （4）植物药的发展趋势,（1）植物药的概念,植物药是当今西方人对西方草药的常用称谓。中药大多数也是用植物入药，但却不能称为植物药，因为中药与西方植物药的概念差异很大。,按美国FDA,所谓植物药，按美国FDA植物药产品行业产品指南的定

9、义：“包括植物类、藻类、肉眼可见的蕈类以及它们的混合物。”,美国植物药协会和德国委员会,美国植物药协会和德国E委员会对植物药的定义是：“在治疗中所选用的药物是植物或提取物（包括整体的提取物或部分提取物），通常是复合的化学物质。”,欧共体对植物药的定义,欧共体对植物药的定义：“植物药是指用单一或多种植物配伍，含有专一活性成分和（或）植物提取物，用于医疗目的的医疗产品。” 德国从1976年开始将植物药定义为药物,植物药的特点,以银杏叶片为代表的现代植物药，与传统草药和中成药相比具有以下特点：,植物药的特点,至少知道一种或一类有效成分，尽管这种成分可能未必是更本质的成分。传统植物药和中成药常常只关心

10、有效性，不关心或不知道有效成分。 使用现代检测技术，有明确的定量指标。即使不能对有效成分定量，至少也要对标示成分定量。而传统植物药和中成药多数没有建立定量方法，或只有粗糙的定量方法。,植物药的特点,采用现代工业分离技术，使有效成分被浓集到一定的高含量，这是现代植物药的技术枢纽。 有害成分大部分被除去，从而在安全性上比传统植物药和中成药大大提高。,植物药的特点,影响制剂的杂质，如强吸湿性成分被除去，提升了产品档次，克服了传统植物药和中成药的“粗、大、黑”的缺点。 药理、药效、安全性评价等是现代体系的，国际通用的。传统植物药和中成药使用的是“民族”话语，与现代药学存在着语言上的“不可通约性”，难以

11、与国际接轨,中药与植物药的区别,中医药有系统又有完整的理论,有浩瀚的文献,遣方用药有规律可循；西方植物药是零散的经验。 早在两三千年前中医药就建立了一定的医事制度,到唐宋年间逐渐形成理论完整、结构合理、部门齐全的医疗、药品、教育、考核、选拔、管理等部门及相关制度、法规。中医药是一个历史悠久的行业,而西方植物药在近几十年之前从未形成过行业,用植物治病只是个别人的个人行为,而非职业行为。,中药与植物药的区别,中药讲究炮制,讲究药物四性五味和归经；西方植物药仅应用生药,不懂炮制后药性之改变,更没有四性五味和归经之说。 中药多用复方,讲究君臣佐使,西方植物药一般用单味药,偶用复方,多则四味,亦无君臣佐

12、使之说。 几千年来，中医药一直是我国唯一的医疗保健体系，直至今天，无论大病小病，急性病慢性病，均可依赖中医药；而西方植物药仅用于可以自我诊疗的轻浅病症,对症用药，无理论指导。,举例人参,众所周知，人参是中药四维之一，极有补养作用。而且,现代医学和动物实验证明，人参没有毒副作用。但中国人都知道，人参不是任何人都可随便当饭吃的，需要辨证使用。同时,人参也是西方人认为的植物药。他们不懂人参的药性，只知其中所含的化学成分。西欧商店都有人参制作的强壮剂，他们不懂“用人参杀人有功无过”、“误人非必毒药也”的道理。中药与植物药的差别由此可见一斑。,世界植物药的现状和发展趋势,全世界生产的化学药中，有25最初

13、来源于植物，最著名的有阿司匹林、奎宁、毛地黄苷、长春花碱和泰素等。施贵宝（BMS）公司生产与销售的泰素，在全球的年销售额已超过10亿美元。美国国家癌症研究院（NCI）每年从全球25个国家收集4500种植物，进行大规模的药物研究。,乙酰水杨酸阿司匹林,奎宁（金鸡纳霜）鸡纳碱 ）,长春花碱,泰素紫杉醇,世界植物药的发展趋势,目前，在植物药的研发方面有两个趋势： 一是以美国为代表的成分研究方法（即西药化的方法，由植物提炼的单分子结构药物）， 二是以德国为代表的欧盟国家的组分研究法。与成分研究法相比，此法更便于商业开发，也更符合我国植物药产业的现实情况。,4、天然药物,（1）天然药物的概念 （2）天然

14、药物与中药的区别,（1）天然药物,天然药物的概念内涵：所谓天然药物，应指从天然原料药到制成制剂，所含化合物保持不变，即未经人工处理而发生化学变化。 西方人又将植物药称为天然药物。,中药与天然药物的区别,中药不能称为天然药物，这基于如下事实：得自天然产物的物质，并不能简单地称为天然产物。 以附子和大为例来说明黄,生附片熟附片,例如，附片得自天然的生附片；但生附片变成熟附片后，其中的乌头碱已被水解成乌头次碱乃至乌头原碱，此过程为人工所为，不能称为天然药物。,辨析,生大黄粉 大黄炭 醋制大黄,5、生药,生药 简单地说是指取自生物界的药物。确切讲是指来源于天然的、未经加工或只经简单加工的植物、动物和矿

15、物类药材，统称为生药。包括一切来源于天然的中药、草药、民族药和提制天然化学药物的原料药材，兼有生货原药之意。 生药学 (Pharmacognosy)是应用现代科学技术，来研究生药的名称、来源、签定、活性成分、生产、采制、品质评价及开发利用的科学。,6、草药（民间药）,一般是指局部地区民间用以治病或地区性口碑相传的药物。亦指不见于药典的民间药材。 随着时间的推移，一些疗效较好的草药会逐渐被中医所应用或作药材收购。 人乳 人尿 人发 太白“七药”,7、民族药,指我国少数民族根据本民族自有的医疗理论或经验所使用的药物。如蒙古族蒙医使用的蒙药，藏族藏医使用的藏药等。,民族药透骨草,透骨草为杜鹃花科植物

16、滇白珠的全株,入药首载于滇南本草:“味辛、辣,性 温,有小毒。其根、梗,治风寒湿痹,筋骨疼痛。暖骨透筋,熬水洗之”。中国苗族、白族、纳西族、彝族、傈僳族、哈尼族、瑶族、侗族、壮族、水族等9个少数民族都在使用透骨草。,铁线草,铁线草,为禾本科狗牙根属植物狗牙根的干燥全草,始载于滇南本草。味甘、微苦、涩,性平,入肝。有祛风,活络,解热,止血,生肌之功。主治风湿痹痛拘挛,半身不遂,劳伤吐血,跌打,刀伤。 据临床研究,铁线草可用于治疗头风痛眩晕,风湿性关节炎,全草提取液有促进免疫,抗菌及利尿作用。本品为彝族、傣族、哈尼族、佤族常用药,是一味具有开发和利用前景的民族民间药。,8、中草药,通常是中药、草药

17、和民族药的统称。,四、基本概念,有效成分 无效成分 有效部位 指标成分,有效成分和无效成分,有效成分是指经药理和临床筛选具有生物活性的单体化合物，能用结构式表示，并具一定物理常数。 无效成分无生物活性的称为无效成分。,有效部位,若药理和临床上有效，经纯度检查是混合物，则称为有效部位。银杏总黄酮、人参皂苷、香菇多糖,麻黄,中药麻黄含有左旋麻黄素等多种生物碱类物质以及挥发油、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素、草酸钙等其他成分。左旋麻黄素具有平喘、解痉作用，被认为是麻黄中的代表性有效成分，但淀粉、树脂、叶绿素等一般被认为是无效成分。,甘草,中药甘草含有 甘草皂苷等多中皂苷以及黄酮类、淀粉、纤维素、草酸钙等

18、成分。甘草酸具有抗炎、抗过敏、治疗胃溃炎的作用，被认为是甘草的代表性有效成分。,鸦片,一种天然药物往往含有多种有效成分，故可有多种的临床用途。例如天然药物鸦片中的吗啡生物碱具有显著的镇痛作用罂粟碱具有强的解痉作用，而可待因具有显著的止咳作用，鸦片小这三种有效成分，具有不同的临床用途。,有效成分与无效成分的相对性,1、从中药及其他天然药物中，真正搞清有效成分的品种不多。 2、有效和无效的划分是相对 。,有效成分与无效成分的相对性,随着科学技术的发展，对天然药物化学成分研究逐步深入，原来认为无生物活性的化合物，如一些脂肪、蛋白质、多糖、无机元素等，有的现被证明具有生物活性。因此，进行天然药物有效成

19、分的研究，必须慎密地、系统地、全面地进行，才能真实地反映天然药物原有的生物活性。,有效成分与无效成分的相对性,以氨基酸、蛋白质、多糖类成分为例，在多数场合下均视为无效成分，并在加工过程中尽量设法除去，但在鹧鸪菜、天花粉、猪苓等药物中，却分别被证实是驱虫(鹧鸪菜中的氨基波)、引产(天花粉中的蛋白质)及抗肿瘤(猪苔中的多糖)的有效成分。,指标成分,夏枯草 熊果酸 菊花 绿原酸 金银花 绿原酸 木犀草苷 人参 Rb1、Re 、 Rf 、 Rg1 大黄 芦荟大黄素 大黄酸 大黄素 大黄酚 大黄素甲醚 金银花木犀草苷不得少于0.1% 贯叶金丝桃金丝桃不得少于0.1% 荆芥 挥发油含量不得少于0.6%（m

20、l/g) 南五味子 五味子酯甲不得少于0.12% 独活 蛇床子素不得少于0.5%,四、“中药现代化”,我国不少人认为，中药现代化就是要弄清中药的有效成分，就是搞植物提取物，就是与国际接轨，就是得到美国FDA的认可，就是进入世界主流医药市场。 “中药现代化就是要研究开发像青蒿素这样的类新中药。” “十一五期间，重点支持三五个结构清楚、药理药效明确的类中药创新药物的临床研究。” “重点支持一批符合国际质量标准、疗效确切的现代中药新药品种。” “培育20个左右符合国际质量标准的现代中成药，争取有23个中成药正式进入国际药品主流市场。” “中药要走向世界，必须与国际接轨。”,“中药现代化”的标志,现代

21、科学化中药应当仍具中药优势，同时克服微观劣势，即再获得微观优势。故具体标志为: （1）仍具中药基本内容，可按中医药学理论使用，即仍为中药; （2）对中药基本内容给子现代科学的阐述，包括物质和生物活性两方面，物质基础达分子乃至更小物质单位的表述;生物活性则达到以现代科学的生理、生化、病理等的微观指标和术语表述。,“中药现代化”的标志,如上（1）(2)两点，缺一不可，若缺(1)则不为中药，无从谈起宏观优势的保持;若缺(2），则仍为现有中药或称现状的中药，仍属微观劣势。只有(1)(2)均具备的药物，才为现代科学化中药。,中药现代化的现状,从中药现代化多年的实施过程来看，基本的思路和做法是要与国际接轨

22、，想按西医的科研思路与标准，搞清中药的化学成分，提取有效物质，制成类似西药的治疗某种病的“新型中药”。这完全是研究开发新西药的方法。若借以从中药中开发出新西药是无可非议的，若将其作为中药现代化的主要甚至唯一途径，其结果不是中药现代化，而是中药西化，必然导致废医存药，最后连中药也将不复存在。,五、初生代谢和次生代谢及生物合成途径,1、 初生代谢 2、次生代谢 3、生物合成途径,初生代谢,初生代谢与植物的生长发育和繁殖直接相关，是植物获得能量的代谢，是为生物体生存、生长、发育、繁殖提供能源和中间产物的代谢。初生代谢包括分解代谢(降解作用)和合成代谢(合成作用)。,植物的次生代谢,植物的次生代谢是相对于初生代谢而言的，是释放能量的代谢，是以初生代谢的中间产物作为起始物(底物)的代谢。通常认为，植物的次生代谢与其生长、发育、繁殖无直接关系，所产生的次生代谢物被认为是释放能量过程产生的物质。,主要的生物合成途径,虽然从自然界得到的化合物总数非常多，其结构也千变万化，非常复杂，但它们均由一定的基本结构单位按不同方式组合而成。常见的基本结构单位大概有以下几种类型 C单位：如脂肪酸、酚类、苯醌等聚酮类化合物。 C单位(异戊烯单位)：如萜类、甾类等。 C单位：如香豆素、木脂体等苯丙素类化合物。 氨基酸单位：如生物碱类化合物。 复合单位：由上述单位复合构成。,