直肠给药综述

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1、直肠给药综述通常我们传统的用药方式包括口服、静脉滴注、肌肉注射或是外 用，但其都有严重的弊端，比如口服，我们的肠胃对某些药物有很大 的不良反应；肌肉注射及静脉滴注对一些儿童及不愿用此方法的人有 很差的治疗效果；而且外用的吸收效果不佳。那么我们是否还有一种 更好的用药途径呢一一直肠给药。许多学者采用直肠给药法治疗多种急、慢性疾病和疑难病，取得 了较好的疗效。直肠给药，目前临床应用广泛的方法，是指通过肛门 将药物送入肠管或在齿状线上l-2cm处，通过直肠黏 膜的迅速吸 收进入大循环，发挥药效以治疗全身或局部疾病的给药方法。那么 直肠给药具体的作用机制是什么呢？其吸收机制共有三种，药物口服给药后，经

2、门静脉进入肝脏，在 肝脏中代谢，这样多数药物在不同程度上降低了原有的作用强度。直 肠给药时，药物在直肠吸收主要有两条途径:一条是通过直肠上静脉， 经门静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进入大循环；另一条是通过 直肠下静脉和肛门静脉，经骼内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进 入大循环。此外，也有研究指出，淋巴系统对直肠药物的吸收几乎与 血液处于相同的地位。所以，直肠淋巴系统也是药物吸收的一条途径。下面详细介绍一下直肠给药的三种方法及临床应用。一，栓剂塞入法，指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人 体腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入腔道后， 在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释

3、放药物而产生局部或全身作用。它不仅起到润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等 局部作用，还可以直肠吸收药物发挥全身作用，并可避免肝脏的 首过效应，甚至对治疗癌症有很大的帮助。栓剂在癌症方面的应用:癌症疼痛给患者带来了极大的痛苦，临床 常用镇痛药物曲马多、强痛定、度冷丁等止痛，长期使用此类镇痛药 易成瘾。双氯芬酸钠栓是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药， 外用直肠给药吸收快、完全。外用双氯芬酸钠栓加补益气血、活血化 瘀的中药治疗癌症患者疼痛确实有效。尤其是对于日常生活尚能自理 的癌症患者，用药方便、简单，副作用相对较轻，避免成瘾性，为减 轻癌症患者痛苦，延长患者生命起到了一定的作用。晚期癌症患者都有不

4、同程度的疼痛。在临床中采用双氯芬酸钠 栓外用塞肛门加补益气血、活血化瘀中药治疗癌症疼痛，取得了较好 的疗效。二，灌肠疗法是以中药药液或掺入散剂灌肠，以治疗疾病的一种 方法。灌肠疗法起源较早。早在汉代张仲景伤寒论中就有用猪胆 汁灌肠治疗便秘的记载。至近代，灌肠疗法发展比较迅速，应用于很 多局部及全身性疾病取得较好疗效，如用以治疗溃疡性结肠炎、尿毒 症、麻痹性肠梗阻及支气管哮喘等。通过实践证实，本疗法不仅可以 治疗结肠、直肠的局部病变，而且可以通过肠粘膜吸收治疗全身性疾 病。其方法简便，吸收迅速，作用较快，还可以避免某些药物对胃粘 膜的不良刺激。在治疗胰腺癌、小儿发热、慢性盆腔炎、慢性结肠炎等疾病

5、方面有很好的疗效。三，直肠点滴，也称肛门点滴法，它是以类似点滴输液的方式 将中药煎剂或中成药液体制剂 （包括丸、散、膏、丹加水制备的溶 液）由肛门注入直肠的一种方法。 实际上是中药保留灌肠法的一种 改良用法。它较一般保留灌肠法病人不适感轻，注入药液量大， 便于保留和吸收，疗效更确切，操作方法也不复杂，所以值得推 广应用。和一般静脉输液的设备相同，唯针头换成导尿管。 根据病情 调节滴速高热及津伤重症病人，点滴速度宜快，可 80110滴/ 分钟；气血两亏及其它慢性病人，点速宜慢，以3070滴/分钟 为宜；外感病人使用解表剂时，若已见微汗热退，可终止点滴， 此乃中病即止之意。由于药物种类不同，直肠吸

6、收的情况亦有所不 同。有些药物如四环素等，人的直肠吸收率远远低于口服。林可霉素 的直肠吸收率与口服者相近似，但采用溶液作灌肠剂要比用栓剂吸收 效果好。综上三条途径均不经过胃和小肠，避免了酸、碱消化酶对药物的 影响和破坏作用，亦减轻药物对胃肠道的刺激，因而直肠给药大大地 提高了药物的生物利用度。中医认为，大肠包括结肠和直肠，其络脉 络肺，与肺相表里，而“肺朝百脉”，所以药物经直肠吸收后可通过 经脉上输于肺，再由肺将药物运送到五脏六腑、四肢百骸，同时大肠、 小肠、膀胱同居下焦，肾主水液，司二便，从而为直肠给药治疗急慢 性肾功能衰竭提供了理论基础，酷似“透析”作用。并且前列腺紧邻直肠药物的影响，经直

7、肠给药可使药物直达病所，又有局部热疗作用 失为治疗前列腺疾病的一种有效方法。药物直肠吸收，不像口服药物 受肝脏首过作用破坏，同时肝脏与肾脏也不受药物的影响；直肠吸收 比口服干扰因素少；对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，对 不易接受静脉滴注及肌肉注射的患者尤其是婴儿和儿童可用此法给 药；对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径；对治疗直肠周围疾病 尤其是直肠癌有很好的治疗效果。但是，药物在直肠中的吸收过程极为错综复杂，其机理尚未完全 阐明，今后需进一步研究。影响栓剂中药物直肠吸收的主要因素与pH 及直肠液缓冲能力、溶解度、粒度、解离度、基质对药物作用的影响、 表面活性剂、栓剂中药物的剂量有关。展望

8、未来，从临床报道看，直肠给药对泌尿系统及男科疾病的治 疗均有较好的疗效，有良好的发展前景。这是因为：操作简单，无 创伤，病人乐意接受；对不能吞服的病员更适合此法给药；药物 在直肠吸收较口服为快，尤适宜于前列腺及盆腔疾病的治疗；中药 灌肠方法简便，药源易得，价格低廉，特别适宜于在没有透析条件下 抢救肾功能衰竭的病人。总之，直肠给药法应用范围广泛，见效快，疗效可靠，无明显不 良反应和副作用，值得提倡推广。但截止目前，直肠给药多限于中药 煎剂或中成药稀释液，随制随用，除个别是栓剂外，尚缺乏规范化的 中成药制剂和肛注专用器具，影响了直肠用药的普及和推广。而且， 栓剂在治疗一些对肾脏有很大副作用的疾病时，有较好的优势，栓剂的制备及其器具如有普及及推广，相信随着临床医学药物学和其他边 缘学科的发展，随着对直肠给药方面的领域的深入研究，此方法必将 更加广泛的应用到临床医疗上，为广大患者的医疗保健做出更大的贡 献。