直肠给药综述

直肠给药综述通常我们传统的用药方式包括口服、静脉滴注、肌肉注射或是外 用，但其都有严重的弊端，比如口服，我们的肠胃对某些药物有很大 的不良反应；肌肉注射及静脉滴注对一些儿童及不愿用此方法的人有 很差的治疗效果；而且外用的吸收效果不佳。那么我们是否还有一种 更好的用药途径呢一一直肠给药。许多学者采用直肠给药法治疗多种急、慢性疾病和疑难病，取得 了较好的疗效。直肠给药，目前临床应用广泛的方法，是指通过肛门 将药物送入肠管或在齿状线上l-2cm处，通过直肠黏 膜的迅速吸 收进入大循环，发挥药效以治疗全身或局部疾病的给药方法。那么 直肠给药具体的作用机制是什么呢？其吸收机制共有三种，药物口服给药后，经门静脉进入肝脏，在 肝脏中代谢，这样多数药物在不同程度上降低了原有的作用强度。直 肠给药时，药物在直肠吸收主要有两条途径:一条是通过直肠上静脉， 经门静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进入大循环；另一条是通过 直肠下静脉和肛门静脉，经骼内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进 入大循环。此外，也有研究指出，淋巴系统对直肠药物的吸收几乎与 血液处于相同的地位。所以，直肠淋巴系统也是药物吸收的一条途径。下面详细介绍一下直肠给药的三种方法及临床应用。一，栓剂塞入法，指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人 体腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入腔道后， 在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。它不仅起到润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等 局部作用，还可以直肠吸收药物发挥全身作用，并可避免肝脏的 首过效应，甚至对治疗癌症有很大的帮助。栓剂在癌症方面的应用:癌症疼痛给患者带来了极大的痛苦，临床 常用镇痛药物曲马多、强痛定、度冷丁等止痛，长期使用此类镇痛药 易成瘾。双氯芬酸钠栓是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药， 外用直肠给药吸收快、完全。外用双氯芬酸钠栓加补益气血、活血化 瘀的中药治疗癌症患者疼痛确实有效。尤其是对于日常生活尚能自理 的癌症患者，用药方便、简单，副作用相对较轻，避免成瘾性，为减 轻癌症患者痛苦，延长患者生命起到了一定的作用。晚期癌症患者都有不同程度的疼痛。在临床中采用双氯芬酸钠 栓外用塞肛门加补益气血、活血化瘀中药治疗癌症疼痛，取得了较好 的疗效。二，灌肠疗法是以中药药液或掺入散剂灌肠，以治疗疾病的一种 方法。灌肠疗法起源较早。早在汉代张仲景伤寒论中就有用猪胆 汁灌肠治疗便秘的记载。至近代，灌肠疗法发展比较迅速，应用于很 多局部及全身性疾病取得较好疗效，如用以治疗溃疡性结肠炎、尿毒 症、麻痹性肠梗阻及支气管哮喘等。通过实践证实，本疗法不仅可以 治疗结肠、直肠的局部病变，而且可以通过肠粘膜吸收治疗全身性疾 病。其方法简便，吸收迅速，作用较快，还可以避免某些药物对胃粘 膜的不良刺激。在治疗胰腺癌、小儿发热、慢性盆腔炎、慢性结肠炎等疾病方面有很好的疗效。三，直肠点滴，也称肛门点滴法，它是以类似点滴输液的方式 将中药煎剂或中成药液体制剂 （包括丸、散、膏、丹加水制备的溶 液）由肛门注入直肠的一种方法。 实际上是中药保留灌肠法的一种 改良用法。它较一般保留灌肠法病人不适感轻，注入药液量大， 便于保留和吸收，疗效更确切，操作方法也不复杂，所以值得推 广应用。和一般静脉输液的设备相同，唯针头换成导尿管。 根据病情 调节滴速高热及津伤重症病人，点滴速度宜快，可 80110滴/ 分钟；气血两亏及其它慢性病人，点速宜慢，以3070滴/分钟 为宜；外感病人使用解表剂时，若已见微汗热退，可终止点滴， 此乃中病即止之意。由于药物种类不同，直肠吸收的情况亦有所不 同。有些药物如四环素等，人的直肠吸收率远远低于口服。林可霉素 的直肠吸收率与口服者相近似，但采用溶液作灌肠剂要比用栓剂吸收 效果好。综上三条途径均不经过胃和小肠，避免了酸、碱消化酶对药物的 影响和破坏作用，亦减轻药物对胃肠道的刺激，因而直肠给药大大地 提高了药物的生物利用度。中医认为，大肠包括结肠和直肠，其络脉 络肺，与肺相表里，而“肺朝百脉”，所以药物经直肠吸收后可通过 经脉上输于肺，再由肺将药物运送到五脏六腑、四肢百骸，同时大肠、 小肠、膀胱同居下焦，肾主水液，司二便，从而为直肠给药治疗急慢 性肾功能衰竭提供了理论基础，酷似“透析”作用。并且前列腺紧邻直肠药物的影响，经直肠给药可使药物直达病所，又有局部热疗作用 失为治疗前列腺疾病的一种有效方法。药物直肠吸收，不像口服药物 受肝脏首过作用破坏，同时肝脏与肾脏也不受药物的影响；直肠吸收 比口服干扰因素少；对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，对 不易接受静脉滴注及肌肉注射的患者尤其是婴儿和儿童可用此法给 药；对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径；对治疗直肠周围疾病 尤其是直肠癌有很好的治疗效果。但是，药物在直肠中的吸收过程极为错综复杂，其机理尚未完全 阐明，今后需进一步研究。影响栓剂中药物直肠吸收的主要因素与pH 及直肠液缓冲能力、溶解度、粒度、解离度、基质对药物作用的影响、 表面活性剂、栓剂中药物的剂量有关。展望未来，从临床报道看，直肠给药对泌尿系统及男科疾病的治 疗均有较好的疗效，有良好的发展前景。这是因为：操作简单，无 创伤，病人乐意接受；对不能吞服的病员更适合此法给药；药物 在直肠吸收较口服为快，尤适宜于前列腺及盆腔疾病的治疗；中药 灌肠方法简便，药源易得，价格低廉，特别适宜于在没有透析条件下 抢救肾功能衰竭的病人。总之，直肠给药法应用范围广泛，见效快，疗效可靠，无明显不 良反应和副作用，值得提倡推广。但截止目前，直肠给药多限于中药 煎剂或中成药稀释液，随制随用，除个别是栓剂外，尚缺乏规范化的 中成药制剂和肛注专用器具，影响了直肠用药的普及和推广。而且， 栓剂在治疗一些对肾脏有很大副作用的疾病时，有较好的优势，栓剂的制备及其器具如有普及及推广，相信随着临床医学药物学和其他边 缘学科的发展，随着对直肠给药方面的领域的深入研究，此方法必将 更加广泛的应用到临床医疗上，为广大患者的医疗保健做出更大的贡 献。