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1、Pfizer Internal Use络活喜起效时间和降压幅度络活喜起效时间和降压幅度Pfizer Internal Use络活喜的药代动力学络活喜的药代动力学血药浓度血药浓度达峰时间（小时）达峰时间（小时）血浆半衰期血浆半衰期（小时）（小时）生物利用度生物利用度（%）络活喜络活喜6-1235-5064-80硝苯地平硝苯地平-普通片普通片0.5234-43 -缓释片缓释片2734-43 -控释片控释片62-334-43非洛地平缓释片非洛地平缓释片2.5-511-1620卡托普利卡托普利0.5-1.5270-75依那普利依那普利4140苯那普利苯那普利1.52128-37参考文献:Mims An
2、nual 1994.产品资料:Kaiser G et al.1990,Ulm Eh etal,1982,Salveth A,1990Pfizer Internal Use多次给药的多次给药的时量关系曲线、稳态血浓度时量关系曲线、稳态血浓度Pfizer Internal Use稳态血浓度（坪值）一级动力学时，恒量、恒速（间隔一个半衰期）给一级动力学时，恒量、恒速（间隔一个半衰期）给药，经药，经 4-6 4-6 个半衰期血浆药物浓度稳定在一定水个半衰期血浆药物浓度稳定在一定水平。平。CssPfizer Internal Use第一次给药：100%50%第二次给药：50%+100%=150%75%第
3、三次给药：75%+100%=175%87.5%第四次给药：87.5%+100%=187.5%93.75%第五次给药：93.75%+100%=193.75%96.88%第六次给药：96.88%+100%=196.88%98.44%第七次给药：98.44%+100%=198.44%99.22%Pfizer Internal Use首剂加倍首剂加倍 200%100%100%+100%=200%100%Pfizer Internal Use多次给药的时量关系曲线多次给药的时量关系曲线121 2 3 4 5 6logtPfizer Internal Use络活喜恒定一致的稳态药代动力学络活喜恒定一致的稳
4、态药代动力学参考文献：参考文献：Faulkner et al,1986.109876543210012345678910111213由由28名受试者测得的实际平均血药浓度（名受试者测得的实际平均血药浓度（SEM）14(天天)血药浓度血药浓度（ng/ml)计算机模拟络活喜每天一次计算机模拟络活喜每天一次5mg,连续给药连续给药14天的血药浓度时间曲线天的血药浓度时间曲线Pfizer Internal Use络活喜血药浓度较硝苯地平控释片更平稳、持久络活喜血药浓度较硝苯地平控释片更平稳、持久20161284006812182430364248时间（小时）时间（小时）10090 8070 60504
5、03020100 络活喜络活喜 血药浓度血药浓度 (ng/ml)络活喜络活喜硝苯地平控释片硝苯地平控释片硝苯地平硝苯地平 控释片控释片血药浓度血药浓度 (ng/ml)参考文献：参考文献：Ueda S et al,1993.Pfizer Internal Use血药浓度血药浓度血压下降血压下降Pfizer Internal Use络活喜与硝苯地平控释片降压幅度相当络活喜与硝苯地平控释片降压幅度相当多中心、随机、平行组研究，多中心、随机、平行组研究，222222例轻例轻-中度亚洲高血压患者随机接受氨氯地平中度亚洲高血压患者随机接受氨氯地平5-10mg/5-10mg/日或日或硝苯地平控释片硝苯地平控
6、释片30-60mg/30-60mg/日治疗日治疗1212周。周。日间日间ABPMABPM：6AM-10PM6AM-10PM，夜间，夜间ABPMABPM：10PM-6AM10PM-6AMJournal of Human Hypertension 2002;16:805813.*-25-20-15-10-50日间日间SBP日间日间DBP络活喜(n=97)硝苯地平控释片(n=104)12周后日间及夜间动态血压较基线的降低幅度mmHg-18.3*-10.2*夜间夜间SBP夜间夜间DBPPfizer Internal UsePfizer Internal Use研究设计研究设计 1313个中心：个中心：
7、随机、双盲、双模拟随机、双盲、双模拟 络活喜和硝苯地平控释片头对头比较络活喜和硝苯地平控释片头对头比较 356356个轻中度高血压患者个轻中度高血压患者 观察观察2424周周Pfizer Internal Use研究结果：研究结果：硝苯地平控释片和络活喜硝苯地平控释片和络活喜降压强度一致降压强度一致mmHg收缩压收缩压舒张压舒张压Pfizer Internal UsePfizer Internal Use研究设计 9 9个中心：个中心：随机对照随机对照1212周：周：络活喜和硝苯地平控释片头对头比较络活喜和硝苯地平控释片头对头比较Pfizer Internal Use研究结果研究结果硝苯地平控释片和络活喜硝苯地平控释片和络活喜降压强度一致降压强度一致收缩压收缩压舒张压舒张压
络活喜起效时间和降压幅度PPT课件02
