何首乌成分及作用

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1、何首乌的成分及作用1 化学成分 何首乌主要含三类有效成分:二苯乙烯苷类化合物、蒽醌类化 合物及聚合原花青素。此外还含有卵磷脂和多种微量元素 。 二苯乙烯苷类化合物是一类具有显著药理活性的水溶性成 分，其代表成分二苯乙烯苷，具有显著的降脂作用。李建北 等从四川产何首乌块根的乙酸乙酯部分得到 16 个已知化合 物，经理化常数和光谱分析，确定为大黄素，大黄素甲醚， 大黄素-1，6-二甲醚，大黄素-8-甲醚，-羟基大黄素，-羟 基大黄素-8-甲醚，2-乙酰大黄素，大黄素-8-O-卩-D-葡萄糖苷, 2-甲氧基-6-乙酰基-7-四基胡桃醌，苜蓿素，穆坪马兜铃酰胺，2, 3, 5, 4匚四羟基二苯乙烯-2

2、-O-卩-D-葡萄糖貳，胡萝卜苷 及没食子酸。周立新等又在何首乌乙酸乙酯不溶部分中分离 得到五个单体,经理化常数测定,光谱分析及衍生物制备, 确定了两个化合物的结构为新化合物。化合物 I 为1, 3-二羟 基-6, 7-二甲基口山酮-1-O-卩-D-葡萄糖苷，命名为何首乌乙 素;化合物II为2，3，5，4-四羟基-二苯乙烯-2，3-2-O-卩-D- 葡萄糖苷,命名为何首乌丙素,其余三个单体有待于进一步分 离、鉴定。2 药理作用2.1 抗衰老作用 许多学者认为，衰老动物体内积累大量脂质 过氧化产物，并伴随超氧化物歧化酶活性的降低。实验结果 表明，何首乌可明显降低老年小鼠脑和肝组织丙二醛含量， 增

3、加脑内单胺类递质含量，增强 SOD 活性，还能明显抑制 老年小鼠脑和肝组织内单胺氧化酶-B的活性，从而消除自由 基对机体的损伤，延缓衰老和疾病的发生。自由基学说认为， 脂质过氧化物的生成和沉积可以引起一系列的衰老症状，因 此脂质过氧化物的含量是评价衰老的主要指标之一 ,何首乌 提取物对小鼠皮肤脂质过氧化物的生成具有非常明显的抑 制作用，说明何首乌具有延缓皮肤衰老的作用，可以作为良 好的皮肤抗衰老化妆品添加剂。此外，何首乌还能明显提高 老年大鼠的外周淋巴细胞 DNA 损伤修复能力，通过抑制脑 内单胺氧化酶-B活性，影响生物体中枢神经递质的含量，从 而调节中枢神经活动，延缓大脑的衰老 。2.2 对

4、免疫系统的影响 制何首乌能拮抗免疫抑制剂氢化考 的松或强的松龙引起的小鼠胸腺萎缩与退化作用，增加其胸 腺、肾上腺、脾脏和腹腔淋巴结的重量，提高白细胞总数， 促进腹腔巨噬细胞的吞噬功能，降低小鼠循环免疫复合物的 含量。免疫学认为，免疫功能的衰退与机体的老化密切相关， 胸腺是免疫系统的中枢器官，能有效地维持机体的免疫功 能。何首乌能延迟随衰老出现的胸腺退化，可能是其延缓衰 老、提高机体免疫力的重要机制。此外，何首乌还能增加胸 腺核酸和蛋白质含量，延缓老年大鼠胸腺年龄性退化作用， 并能促进老龄小鼠胸腺超微结构明显逆转变化，使小鼠腹腔 巨噬细胞吞噬指数明显上升，从而提高机体的非特异性免疫 功能 。2.

5、3 降血脂及抗动脉粥样硬化作用 实验研究表明，制何首乌 醇提取物0.848.4g/kgd灌胃给药，6周内可显著降低老年 鹌鹑的血浆甘油三酯和游离胆固醇水平，抑制血浆总胆固醇 和胆固醇酯的升高。制何首乌的水提物可明显提高小鼠血清 高密度脂蛋白胆固醇含量，降低 TC 水平，结合 HDL-C/TC 比值显著升高，提示何首乌可提高机体运转和清除胆固醇的 能力，降低血脂水平，延缓动脉粥样硬化的发展。何首乌降 脂作用的机理尚未明确，可能由以下几个途径之一或协同完 成:（1）蒽醌类成分的泻下作用，加速了机体内的毒物代谢 使肝脏的脂肪代谢途径得以恢复;（2）其有效地影响肝脏 3- 羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原

6、酶和Ta-羟化酶活性，抑制内 源性胆固醇合成，促进胆固醇转变成胆汁酸，并抑制胆汁酸 从肠道重吸收，加强胆汁酸从肠道排出 ;（3）诱导肝脏微粒 体羧基酯酶，促进体内水解过程的进行，加速体内毒物的排 泄有关 。动脉粥样硬化病变发生有多个环节，平滑肌细胞增殖是其中 重要的一环。实验表明，含何首乌的复方中药能明显抑制牛 的主动脉平滑肌增殖的作用，其单味药的作用不如组方的效 果明显。陈万生等研究发现，制首乌中一个新的四羟基二苯 乙烯苷成分可抑制血小板源生长因子诱导的小牛血管平滑 肌细胞增殖，在 10 -4 mol/L 时，抑制率可达 50.6%，这为何 首乌的抗动脉粥样硬化作用提供了实验依据。2.4 心

7、肌保护作用 戴友平等研究发现，何首乌提取液对犬心 肌缺血再灌注损伤具有预防作用。其作用环节可能是何首乌 中二苯乙烯苷、白藜芦醇苷有增加超氧化物歧化酶（SOD） 和过氧化氢酶活性的功能。加之何首乌中某些成分如蒽醌 类、磷脂等有直接的抗氧化作用，减少体内氧自由基。2.5 保肝作用 何首乌所含的二苯乙烯苷成分对过氧化玉米 油所致大鼠的脂肪肝和肝功能损害，肝脏过氧化脂质含量上 升，血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高等均有显著对抗作 用，还能使血清游离脂肪酸及肝脏过氧化脂质显著下降。在 体外实验中，也能抑制由二磷酸腺苷及还原型辅酶所致大鼠 肝微粒体脂质的过氧化，减轻肝细胞损害而有良好保肝作 用。此外，何首乌

8、含有丰富的卵磷脂，使多种因卵磷脂减少 的肝病得到补充或促进合成，防治脂肪肝和胆固醇的沉积。 而何首乌增加肝糖原的作用于也有利于对肝脏的保护 。2.6 神经保护作用，何首乌中的主要有效成分:二苯乙烯苷对 存淀粉样蛋白和过氧化氢致神经细胞存活率下降及乳酸脱氢 酶漏出增多有明显拮抗作用。并随剂量增加，其神经保护作 用增强。提示二苯乙烯苷对老年性痴呆等神经系统退行性疾 病的防治有一定的作用 .制首乌提取物可浓度依赖性地抑制 白细胞介素及一氧化氮的产生，从而发挥神经元保护作用。2.7 抗菌作用 何首乌不同炮制品水煎液对金黄色葡萄球菌、 白色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、宋内氏痢疾杆菌、伤寒杆菌901、副伤寒杆

9、菌B、白喉杆菌、乙型溶血链球菌、奈氏卡他 菌均有不同程度抑制作用，其中生首乌水煎液抗金黄色葡萄 球菌作用均比其他炮制品强，而制首乌水煎液对白色葡萄球 菌，酒蒸首乌水煎液和地黄汁蒸首乌水煎液对白喉杆菌的抑 制能力均优于生品及其他炮制品 。2.8 其他作用 何首乌具有肾上腺皮质激素样作用，制首乌能 使去肾上腺饥饿小鼠的肝糖原含量明显增加，能使小鼠的肾 上腺显著增重并能对抗柴胡、氢化可的松所致的胸腺、肾上 腺萎缩。此外，何首乌中所含的蒽醌衍生物能促进肠蠕动而 有轻度泻下作用 。3 毒副作用 何首乌的毒性成分主要为蒽醌类，如大黄素、大黄酚、大黄 酸、大黄素甲醚等，如服用量过大对胃肠产生刺激作用，出 现

10、腹泻、腹痛、肠鸣、恶心、呕吐等症。重者可出现阵发性 强直性痉挛、抽搐、躁动不安，甚至发生呼吸麻痹。4 临床应用4.1 抗衰老 以何首乌为主药组成的多种中成药广泛用于防 治衰老。4.2 治疗高脂血症 以单味何首乌或首乌为主的复方制剂可使血脂显著降低。4.3 治疗血管性痴呆 血管性痴呆主要是脑血管病变所致的 智能障碍临床综合征，是一种慢性阶梯性进展的疾病。制首 乌为滋补性中药，对中枢乙酰胆碱能神经元及其投射纤维有 保护作用，故对脑血管病变有较好的治疗效果。4.4 治疗脱发 祖国医学认为，毛发之生长与脱落、润泽与枯 槁，与精、血及肝肾有密切的联系。本草纲目对何首乌 的记载为:“此物气温，味苦涩，能养

11、血益肝、固精益肾、健 筋骨、乌髭发，为滋补良药”。在民间验方中，何首乌很多用 于治疗须发早白、掉发、斑秃等。4.5 治疗老年性皮肤瘙痒 张氏以何首乌为主药，自拟首乌润 肤饮，治疗老年性皮肤瘙痒症 42 例，临床治愈 21 例;好转 18例;无效3例，总有效率 92.8%。4.6 治疗慢性支气管炎、支气管哮喘 朱氏等以何首乌为主 药，制成首乌喘息灵胶囊治疗慢性支气管炎、支气管哮喘 30 例，治疗结果临床控制1 例，显效7例，有效19 例，无效3 例，总有效率达 90%。5 不良反应 何首乌常见的不良反应为皮肤过敏和肝损害。其症状均为出 现红疹、局部瘙痒、色素性沉着，并有时伴有发热、恶心。 何首乌

12、使用不当、剂量过大或服用时间过久都会引起不良反 应。生何首乌一次的用量不能超过60g （生药），且何首乌制 剂不宜与胡萝卜或莱菔子同服 。所以在临床应用时应区分 生首乌与制首乌之别，并注意何首乌的合理用药。6 研究展望作为乌须发、悦颜色、益精养血、抗衰老的要药，何首乌在 传统中医药的领域中有相当长的历史，应用非常广泛。近年 来，虽然对其化学、药理和临床的研究及应用已取得了不小 的进展，并将其广泛应用到降血脂药及补益药中。但仍有不 少问题需要进一步阐明和研究，如各药理作用的有效成分、 抗衰老及降血脂作用的机理，尤其对老年性疾病的防治及其 机理，以及临床对治疗白发、脱发、哮喘等的物质基础和作 用机理，还有待于进行更深入的研究，相信随着研究的深入， 何首乌的应用领域将会有更新的突破。随着中医药逐渐被世人所接受，何首乌及其制剂在国外的应 用也越来越广，何首乌药材及其制剂的出口呈逐年上升的趋 势。国外的学者也开始对何首乌的药理作用进行深入的研 究，方向着重于其降血脂、抗衰老和保护心肌的作用。目前 治疗高脂血症的药物在国外有非常大的市场，2000 年全球仅 他汀类药物的销售额就达 137 亿美元。国外也正在积极寻找 一种价格适中，降脂作用明显的天然药物，这无疑给何首乌 及其制剂提供了广阔的发展空间。