南开大学21秋《药物设计学》平时作业一参考答案33

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1、南开大学21秋药物设计学平时作业一参考答案1. 下列有关易化扩散的叙述，正确的是( ) A不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运 B不耗能下列有关易化扩散的叙述，正确的是()A不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运B不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的特殊转运C耗能、逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运D不耗能、不逆浓度差、特异性不高、有竞争性抑制的被动转运E转运速度有饱和限制B2. 氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有( )。A.侧链氨基酯化B.芳环引入疏水性基团C.2-位羧基酯化D.芳环引入亲脂性基团E.上述方法均可参考答案：C3. 吗

2、啡作用于边缘系统及蓝斑核的阿片受体，可引起A.镇痛作用 B.镇咳作用 C.欣快作用 D.胃肠活动吗啡作用于边缘系统及蓝斑核的阿片受体，可引起A.镇痛作用B.镇咳作用C.欣快作用D.胃肠活动改变E.缩瞳作用正确答案：C4. Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法?( )A.模板定位法B.分子碎片法C.原子生长法D.从头计算法参考答案：B5. 下列哪些药物属于类固醇铵类的非除极化型肌松药( ) A泮库溴铵 B哌库溴铵 C罗库溴铵 D多库氯铵下列哪些药物属于类固醇铵类的非除极化型肌松药()A泮库溴铵B哌库溴铵C罗库溴铵D多库氯铵E米库氯铵ABC6. 下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是( )。A

3、.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B.可研究靶点与配体结合能C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D.芳香环一般不能作为药效团元素参考答案：AC7. 反映油脂中不饱和键多少的指标是( ) A酸价 B皂化价 C碘价 D相对密度反映油脂中不饱和键多少的指标是()A酸价B皂化价C碘价D相对密度C8. 抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用。抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用。正确答案：抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用：降低自律性；终止折返激动；抑制后除极和触发活动。抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用：降低自律性；终止折返激动；抑制后除极和触发活动。9. 氯氮平

4、ABCDE氯氮平ABCDE正确答案：E10. 精密称取硫喷妥钠供试品100mg，置于200mL量瓶中，加氢氧化钠溶液溶解，并稀释至刻度，摇匀。精密量取该溶液5mL，精密称取硫喷妥钠供试品100mg，置于200mL量瓶中，加氢氧化钠溶液溶解，并稀释至刻度，摇匀。精密量取该溶液5mL，转移至500mL量瓶中，用氢氧化钠液稀释至刻度，摇匀。另取硫喷妥标准品适量，配成5g/mL的对照晶溶液，在 304nm波长处测定吸收度，对照液的吸收度为0.86，供试品为0.438。求硫喷妥钠的百分含量是多少?98.32%11. 一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-

5、原人参二醇(20(S)-protopa一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopanaxadiol)型，化合物A、C及糖部分的碳谱数据如下：NO.CANO.CAglc结合糖1139.239.61626.826.61101.2104.7228.225.61754.753.6274.783.3377.989.01816.216.2378.177.8439.539.61915.815.9471.871.85561356.52072.972.9578.077.5618.718.42126.926.8662.862.873

6、5.235.22235.836.2840.040.12322.923.0结合糖2950.450.224126.2125.81105.71037.337.025130.6130.7276.41132.030.82625.825.6378.81270.970.62717.617.8471.81348.249.42828.628.0578.11451.651.42916.516.5662.81531.830.83017.017.4试回答下列问题：(1)解释糖和苷元连接位置，并加以说明。(2)解释糖和糖之间的连接位置，并加以说明。(3)写出化合物A的正确结构式，糖部分用Harworth式表示，并指出糖

7、的优势构象。12. 天然产物化合物库包括( )。A.糖类B.甾体类C.萜类D.维生素类E.前列腺素类参考答案：ABCDE13. 天王补心丹中具有滋阴作用的药物是( ) A生地黄 B玄参 C麦冬 D丹参 E天冬天王补心丹中具有滋阴作用的药物是()A生地黄B玄参C麦冬D丹参E天冬ABCE天王补心丹中有滋阴作用的药物有生地黄、天冬、麦冬、玄参14. 下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是( )。A.雷洛昔芬B.大豆黄素C.己烯雌酚D.依普黄酮E.他莫昔芬参考答案：ABCDE15. 下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物?( )A.恩替卡韦B.更昔洛韦C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦参考答

8、案：BCE16. 来氟米特必须通过肠道和肝脏代谢才有效，其活性代谢产物是AA771726BDHODHCIMPDHD5F-DumpE5F-来氟米特必须通过肠道和肝脏代谢才有效，其活性代谢产物是AA771726BDHODHCIMPDHD5F-DumpE5F-dAMP正确答案：A17. 羧酸类原药修饰成前药时可制成( )。A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯E.醚参考答案：AD18. 普罗布考的药理作用是A降低TCB降低LDL-chC降低VLDLD抗氧化作用E降低HDL-ch普罗布考的药理作用是A降低TCB降低LDL-chC降低VLDLD抗氧化作用E降低HDL-ch正确答案：ABDE19. 下列属于选择性

9、磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是( )。A.己酮可可碱B.尼莫地平C.扎普司特D.西地那非E.维拉帕米参考答案：CD20. 治疗阿米巴痢疾可选用 A土霉素 B链霉素 C青霉素 D头孢氨苄 E氯霉素治疗阿米巴痢疾可选用A土霉素B链霉素C青霉素D头孢氨苄E氯霉素A21. 常用的祛风湿热药有( )、( )、( )、( )。常用的祛风湿热药有( )、( )、( )、( )。答案：秦艽;防已;桑枝;雷公藤22. 钙通道阻滞药主要舒张动脉，对静脉影响较小。钙通道阻滞药主要舒张动脉，对静脉影响较小。此题为判断题(对，错)。正确答案：23. 中药复方群药煎煮时，下列除哪组外均可产生沉淀 A单宁与生物碱 B

10、有机酸与生物碱 C黄酮与蒽醌 D黄酮中药复方群药煎煮时，下列除哪组外均可产生沉淀A单宁与生物碱B有机酸与生物碱C黄酮与蒽醌D黄酮与生物碱E单宁与蛋白质C24. 中国药典(2005年版)附录收载检查氰化物杂质的方法是 ( ) A硫代乙酰胺法 B硫氰酸盐法 C改进普鲁士中国药典(2005年版)附录收载检查氰化物杂质的方法是 ()A硫代乙酰胺法B硫氰酸盐法C改进普鲁士蓝法D古蔡氏法E气体扩散-三硝基苯酚锂法CE25. 柴胡疏肝散的功用为( ) A透邪解郁，疏肝理脾 B疏肝解郁，养血健脾 C补脾柔肝，祛湿止泻 D疏肝行气，活柴胡疏肝散的功用为()A透邪解郁，疏肝理脾B疏肝解郁，养血健脾C补脾柔肝，祛湿

11、止泻D疏肝行气，活血止痛E疏肝健脾，养血调经D26. 补肾助阳常用的方剂是( ) A肾气丸 B右归丸 C地黄饮子 D龟鹿二仙胶 E加味肾气丸补肾助阳常用的方剂是()A肾气丸B右归丸C地黄饮子D龟鹿二仙胶E加味肾气丸A27. 龙胆泻肝汤主治_，_。龙胆泻肝汤主治_，_。肝胆实火上炎证 肝经湿热下注证28. 中药制剂质量标准中检查项下一般根据剂型不同，内容也不同，主要有 A重金属 B砷盐 C水分 D灰分 E有中药制剂质量标准中检查项下一般根据剂型不同，内容也不同，主要有A重金属B砷盐C水分D灰分E有效成分的含量ABCD29. 突触前抑制的重要结构基础是( )A、轴突胞体型突触B、铀突树突型突触C、

12、轴突轴突型突触D、胞体树突型突触E、胞体胞体型突触参考答案：C30. nitroglycerin的给药途径有( ) A舌下含化 B喷雾 C静脉给药 D经皮给药(贴剂或涂膏) E口服nitroglycerin的给药途径有()A舌下含化B喷雾C静脉给药D经皮给药(贴剂或涂膏)E口服ABCDE31. 固相上进行的组合合成反应需要的条件有( )。A.载体B.连接载体C.反应底物的连接基团D.相应的从载体上解离产物的方法E.树脂参考答案：ABCDE32. 不属于抗肿瘤药物作用靶点的是( )。A.DNA拓扑异构酶B.微管蛋白C.胸腺嘧啶合成酶D.乙酰胆碱酯酶E.内皮细胞生长因子参考答案：D33. 下列药物

13、中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物?( )A.clofarabineB.tegafurC.gemcitabineD.capecitabineE.cisplatin参考答案：BCD34. 在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化?( )A.氨基酸构型的转变B.氨基酸排列顺序的转变C.酸碱性的转变D.分子量的增大或减小E.肽链长度的改变参考答案：A35. 苯二氮革类药物的药理作用A抗焦虑作用B镇静催眠作用C抗惊厥、抗癫痫D麻醉作用E中枢性肌肉松苯二氮革类药物的药理作用A抗焦虑作用B镇静催眠作用C抗惊厥、抗癫痫D麻醉作用E中枢性肌肉松弛正确答案：ABCE36. 东莨菪碱是一类 N1胆碱受体阻断剂。( )东莨菪

14、碱是一类 N1胆碱受体阻断剂。( )参考答案：错误37. 有关参与DNA复制的物质叙述错误的是( )A.单链DNA结合蛋白(SSB)维持模板单链状态B.单链DNA结合蛋白(SSB)保护模板C.引物酶是依赖DNA的RNA聚合酶D.真核生物DNA连接酶需NAD+参考答案：D38. 胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的?( )A.ACEB.胆碱酯酶C.单胺氧化酶D.磷酸二酯酶参考答案：D39. 氯氮平和奥氮平属于非典型抗精神分裂症药物，主要通过阻断_和_受体治疗精神氯氮平和奥氮平属于非典型抗精神分裂症药物，主要通过阻断_和_受体治疗精神分裂症。正确答案：DA 5-HTDA5-HT40. 下

15、列哪些药物是前体药物：( )A.睾丸素-17-丙酸酯B.盐酸甲氯芬酯C.环磷酰胺D.氯霉素棕榈酸酯E.氟奋乃静庚酸酯参考答案：ACDE41. 软药的设计方法有( )。A.以无活性代谢物为先导物B.活化软药的设计C.使刚性分子变为柔性分子D.通过改变构象设计软药E.软类似物的设计参考答案：ABE42. 哌甲酯临床应用于( ) A小儿遗尿症 B儿童多动症 C发作性睡眠病 D轻度抑郁症 E外伤性昏迷哌甲酯临床应用于()A小儿遗尿症B儿童多动症C发作性睡眠病D轻度抑郁症E外伤性昏迷ABCD43. 下列受体哪些属于细胞核受体?( )A.维甲酸受体B.过氧化物酶体增殖因子活化受体C.血管紧张素受体D.趋化

16、因子受体参考答案：AB44. 中药化学数据库(TCMD)收录中草药所含产物的哪些信息?( )A.化学结构B.分离方法C.理化性质D.生物和药理活性E.文献来源参考答案：ACDE45. 破坏DNA结构和功能的抗肿瘤抗生素有_、_。破坏DNA结构和功能的抗肿瘤抗生素有_、_。正确答案：丝裂霉素 博来霉素丝裂霉素博来霉素46. 比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂?( )A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR参考答案：B47. 用箱守法甲基化时可能会使苷元上一些官能团还原。( )用箱守法甲基化时可能会使苷元上一些官能团还原。()msg:,data:,voicepath:48. 下列药

17、物中属于前药的是：( )A.阿糖腺苷B.氢化可的松C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.维拉帕米参考答案：A49. 阻碍蛋白质合成的抗菌药物有_、_、_和_等。阻碍蛋白质合成的抗菌药物有_、_、_和_等。氨基糖苷类$大环内酯类$氯霉素$四环素类50. 亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物?( )A.还加成反应B.氧化反应C.中和反应D.缩合反应E.亲和加成反应参考答案：ADE51. 关于苯二氮卓类的作用机制，下列哪些是正确的?( )A.促进GABA与GABAA受体结合B.促进Cl-通道开放C.使Cl-开放时间处长D.使用权Cl-内流增大E.使用权Cl-通道开放的频率增加参考答案：AE52. 下列属于抗感染

18、药物作用靶点有：( )A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B.粘肽转肽酶C.甾体5alpha-还原酶D.腺苷脱氨基酶E.拓扑异构酶II参考答案：AB53. 螺内酯可用于纠正单用ACEI或ARB伴发的_现象。螺内酯可用于纠正单用ACEI或ARB伴发的_现象。正确答案：醛固酮逃逸醛固酮逃逸54. 血府逐瘀汤主治( ) A瘀阻头面 B瘀血阻滞膈下 C寒凝血瘀证 D胸中血瘀证 E瘀血痹阻心胸证血府逐瘀汤主治()A瘀阻头面B瘀血阻滞膈下C寒凝血瘀证D胸中血瘀证E瘀血痹阻心胸证D55. 新药临床前安全性评价的目的：( )A.确定新药毒性的强弱B.确定新药安全剂量的范围C.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度

19、及可逆性D.为药物毒性防治提供依据E.为开发新药提供线索参考答案：ABCDE56. 芍药汤中具有清热燥湿解毒功效的药物是( ) A大黄 B木香 C黄芩 D芍药 E黄连芍药汤中具有清热燥湿解毒功效的药物是()A大黄B木香C黄芩D芍药E黄连E57. 赋形剂中如含有淀粉、糊精、蔗糖等，它们经水解后均生成葡萄糖，它对哪种测定有干扰?( ) A非水滴定 B氧化赋形剂中如含有淀粉、糊精、蔗糖等，它们经水解后均生成葡萄糖，它对哪种测定有干扰?()A非水滴定B氧化还原C重量法D比色法E荧光法B58. 全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?( )A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR参考答案：C59. A清热化湿，理气和中 B宣畅气机，清利湿热 C利水渗湿，温阳化气 D益气祛风，健脾利水 E燥湿运脾，行气A清热化湿，理气和中B宣畅气机，清利湿热C利水渗湿，温阳化气D益气祛风，健脾利水E燥湿运脾，行气和胃B$A60. 下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林( )。A.乙醇B.醋酐C.乙醛D.丙酮下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林( )。A.乙醇B.醋酐C.乙醛D.丙酮答案：B