药物化学复习重点(药学类)(共15页)

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1、精选优质文档-倾情为你奉上第二章 中枢神经系统药物第一节 镇静催眠药异戊巴比妥 镇静、催眠、抗惊厥地西泮（通用名） 【化学名】1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症 P19构效关系酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药第二节 抗癫痫药物苯妥英钠 治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效卡马西平 治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作卤加比 治疗癫痫第三节 抗精神病药盐酸氯丙嗪 【化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（冬眠灵）治疗精神分

2、裂症 、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠氟哌啶醇 治疗精神分裂症 、躁狂症氯氮平 治疗多种类型精神分裂症第四节 抗抑郁药盐酸丙咪嗪 治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿盐酸氟西汀 治抑郁症第五节 镇痛药吗啡 【结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。(2) 分子中有五个手性中心(5R，6S，9R，13S和14R)，共16种光学异构体。天然吗啡为左旋体。(3) B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式。(4) C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。(5) 整个分子呈T型。产

3、生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药盐酸哌替啶 常用于分娩时镇痛盐酸美沙酮 【化学名】4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。主要用于海洛因成瘾的戒除治疗喷他佐辛 镇痛为吗啡的三分之一第六节 中枢兴奋药咖啡因 用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制吡拉西坦 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童第三章 外周神经系统药物第一节 拟胆碱药一 胆碱受体激动

4、剂氯贝胆碱 用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常毛果芸香碱 临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼二 乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明 溴化-N,N,N-三甲基-3-(二甲氨基)甲酰氧基苯铵供口服。甲硫酸新斯的明供注射用。为经典的可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床上用于治疗重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留，并可作为肌松药过量中毒的解毒剂。大剂量时可引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等副作用可用阿托品对抗。盐酸多奈哌齐 治疗AD症，对轻中度阿尔茨海默病患者有改善作用，对血管性痴呆患者也有显著疗效第二节 抗胆碱药一 M受体拮抗剂硫酸阿托品 用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分

5、泌，抗心律失常，抗休克，临床用于治疗各种内脏绞痛，麻醉前给药，盗汗，心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的解救溴丙胺太林 对胃肠道平滑肌有选择性，用于胃与十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐，可减少胃液分泌哌仑西平 抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，是一种新型的治疗消化性溃疡药二 N受体拮抗剂笨磺阿曲库铵 肌松泮库溴铵 肌松药，静注适用于各类手术、气管插管术、破伤风及惊厥时的肌肉松弛第三节 肾上腺素受体激动剂肾上腺素 (R)-4-2-(甲氨基)-1-羟基乙基-1,2-苯二酚用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻黏膜和牙龈出血。与局部麻醉药合用可

6、减少其毒副作用，可减少手术部位的出血盐酸麻黄碱 可预防支气管哮喘发作和治疗轻症支气管哮喘。但对重症和急性支气管哮喘发作效果较差。也可治鼻塞。还可防治局麻药硬膜外、蛛网膜下腔麻醉和某些药物如氯丙嗪引起的低血压。可缓解荨麻疹和血管神经性水肿引起的皮肤瘙痒沙丁胺醇 治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛第四节 组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏 (R)-4-2-(甲氨基)-1-羟基乙基-1,2-苯二酚 用于过敏性鼻炎，皮肤黏膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病氯雷他定 用于减轻过敏性鼻炎的症状，及治疗荨麻疹和过敏性关节炎盐酸西替利嗪 抗过敏

7、药咪唑斯汀 可以治疗过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹第五节 局部麻醉药盐酸普鲁卡因 【化学名】4-氨基苯甲酸2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐为临床上广泛使用的局麻药，用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法。盐酸利多卡因盐酸达克罗宁第四章 循环系统药物第一节受体阻滞剂盐酸普萘洛尔 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早搏及高血压等病的治疗第二节 钙通道阻滞剂硝苯地平 【化学名】2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯1.高血压：用于轻、中度高血压2.心绞痛3.急性左心

8、衰竭4.雷诺综合征：解除血管痉挛，增加支端供血。也可用于冻疮的治疗盐酸地尔硫卓 可用于轻、中度高血压。对劳累型心绞痛及冠脉痉挛引起的变异型心绞痛在内的各种缺血性心脏病均有效。也有减缓心率的作用第三节 钠、钾通道阻滞剂一 钠通道阻滞剂硫酸奎尼丁 治疗心房颤动、阵发性心动过速和心房扑动盐酸美西律 用于各种室性心率失常，如过早搏动、心动过速，尤其是洋地黄中毒、心肌梗死或心脏手术所引起者二 钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮 (2-丁基-3-苯并呋喃基)4-2-(二乙氨基)乙氧基-3,5-二碘苯基甲酮盐酸盐治疗心绞痛和抗心律失常，可用于其他药物治疗无效的严重心律失常。为广谱抗心律失常药第四节 血管紧张素转化酶抑制

9、剂及血管紧张素受体拮抗剂一 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）卡托普利 1-(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基 -L-脯氨酸1.轻、中、重度各型高血压:尤其适用于伴有慢性心功能不全、缺血心脏病及糖尿病所致肾病的高血压患者的治疗 2.慢性心功不全（可口服）二 血管紧张素受体拮抗剂氯沙坦 【化学名】2-丁基-4-氯-1-2-(1H-四唑-5-基) 抗高血压第五节 NO供体药物硝酸甘油 治疗心绞痛第六节 强心药地高辛 治疗充血性心力衰竭，房颤及心率不齐第七节 调血脂药一 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂洛伐他汀 降低a和b型高脂蛋白血症（以胆固醇升高为主）及原发性高胆固醇血症二 影响胆固醇和甘油

10、三酯代谢药物吉非贝齐 对血浆TG（甘油三酯）明显增高和伴有HDL（高密度脂蛋白）降低或LDL（低密度脂蛋白）升高类型的高脂血症疗效最好第八节 抗血栓药氯吡格雷 预防缺血性脑卒中、心肌梗死及外周血管病华法林钠 治疗急性心肌梗死、肺栓塞及人工心脏瓣膜手术等发生的血栓栓塞性疾病第九节 其他心血管系统药物一 作用于肾上腺素受体的药物二 作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物利血平 抗高血压第五章 消化系统药物第一节 抗溃疡药一 H2受体拮抗剂西咪替丁 【化学名】N-甲基-N”-2-(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基硫代-乙基-N-氰基胍治疗活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发盐酸雷尼替丁 治疗十二

11、指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎二 质子泵抑制剂奥美拉唑 【化学名】(R,S)-5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亚磺酰基)-1H-苯并咪唑能使十二指肠溃疡较快愈合第二节 止吐药昂丹司琼 用于对抗癌症化学治疗和放射治疗引起的呕吐，以及手术后的呕吐盐酸地芬尼多 抗晕和镇吐，可用于运动病马来酸硫乙拉嗪 治疗全身麻醉或眩晕所致的恶心和呕吐第三节 促动力药西沙必利 胃食管反流，慢性功能性、非溃疡性消化不良、胃轻瘫及便秘甲氧氯普胺 可改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率。对非溃疡性消化不良亦有效。对反流病效果不佳。大剂量时可作止吐药多潘立酮 促进胃动力胃

12、排空及止吐。对反流病效果不佳第四节 肝胆疾病辅助治疗药物一 肝病辅助治疗药联苯双酯 提高肝脏的解毒能力，促进干蛋白质合成，减轻肝细胞损伤，促进肝损伤的修复，降低血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）水飞蓟宾 改善肝功能，稳定肝细胞膜的作用。适用于急、慢性肝炎，早期肝硬化，肝中毒等二 胆病辅助治疗药熊去氧胆酸 增加胆汁分泌使胆汁变稀。促进脂肪消化吸收。治疗胆囊及胆道功能失调、胆道感染、胆结石第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药第一节 解热镇痛药阿司匹林 【化学名】2-乙酰氧基苯甲酸 (2-(Acetoxy) benzoic acid)(乙酰水杨酸)1.解热镇痛：对感冒发热可使体温降到正常。对轻中度的体表疼痛

13、，尤其是炎性疼痛如头痛、牙痛、神经痛、月经痛和术后创口痛等有明显镇痛作用 2.抗炎抗风湿：治疗风湿或类风湿关节炎 3.抗血栓形成：血栓形成与血小板有关对乙酰氨基酚 用于感冒发热、神经痛、肌肉痛及对阿司匹林不能耐受或过敏的患者无抗炎抗风湿作用第二节 非甾体抗炎药羟布宗 可用于风湿性、类风湿性关节炎及强直性脊柱炎，尤其以急性进展期疗效较好。较大剂量可促进尿酸排出，可用于治疗急性痛风甲芬那酸 可用于风湿性、类风湿性关节炎吲哚美辛 抗炎镇痛。可用于风湿性、类风湿性关节炎，治疗急性痛风性关节炎，还可用于恶性肿瘤引起的发热及其他难以控制的发热布洛芬 【化学名】2- (4-异丁基苯基)丙酸 (异丁苯丙酸)可

14、用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于一般解热镇痛萘普生 有较强的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。适用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎及急性痛风等。对三叉神经痛、头痛也有较好的疗效双氯芬酸钠 解热，镇痛，抗炎吡罗昔康 风湿性、类风湿性关节炎、痛风、多种疼痛塞来昔布 治疗急性或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体症第七章 抗肿瘤药第一节 生物烷化剂盐酸氮芥 治疗恶性淋巴瘤和头颈部等肿瘤环磷酰胺 【化学名】P-N,N-双(-氯乙基)-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物抗瘤谱广，主要治疗恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、软组织肉

15、瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病卡莫司汀 脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤，恶性淋巴瘤白消安 对慢性粒细胞白血病疗效显著，对慢性粒细胞白血病急性病变及急性白血病无效顺铂 睾丸癌 、卵巢癌 、肺癌 、鼻咽癌 、淋巴癌 、膀胱癌第二节 抗代谢药物氟尿嘧啶 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮广谱抗肿瘤，是目前治疗消化道癌症(胃癌、结肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌等)的主要药物。也常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等盐酸阿糖胞苷 治疗成人急性粒细胞或单核细胞白血病的有效药物巯嘌呤 对儿童急性淋巴性白血病疗效好 大剂量对绒毛上皮癌有一定疗效甲氨蝶呤 儿童急性白血病、绒毛膜上

16、皮癌、成骨肉瘤第三节 抗肿瘤抗生素放线菌素D 对恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌、淋巴瘤、肾母细胞瘤、横纹肌肉瘤及神经母细胞瘤等有较好疗效盐酸博来霉素 对鳞状上皮细胞癌、宫颈癌和脑癌都有效盐酸多柔比星治疗急性白血病，恶性淋巴瘤，乳腺癌，肺癌，多发性骨髓瘤，软组织肉瘤及骨肉瘤盐酸米托蒽醌 治疗晚期乳腺癌、非何杰金氏病淋巴瘤和成人急性非淋巴细胞白血病复发第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物羟基喜树碱 肠癌、肝癌、白血病硫酸长春碱淋巴瘤、绒毛膜上皮癌、睾丸肿瘤紫杉醇 卵巢癌、乳腺癌、大肠癌第八章 抗生素第一节 -内酰胺抗生素一 青霉素类青霉素钠 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯

17、乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3.2.0庚烷-2-甲酸钠盐主要用于治疗革兰氏阳性菌，如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的全身或严重的局部感染。1.链球菌感染 2.脑膜炎奈瑟菌和其他敏感菌引起的脑膜炎 3.螺旋体引起的钩端螺旋体病、梅毒、回归热等治疗梅毒时除早期轻症者外应用大剂量 4.革兰阳性杆菌引起的破伤风、白喉、炭疽病笨唑西林钠 耐药金黄色葡萄球菌感染及其他敏感菌引起的感染、需要长期用药的慢性感染阿莫西林 【化学名】(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3.2.0庚烷-2-甲酸三水合物

18、 (羟氨苄青霉素)用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、肠道、胆道感染及细菌性心内膜炎、败血症和前列腺炎等。也可用于伤寒的治疗。常与胃酸分泌抑制药(雷尼替丁)合用治疗胃十二指肠溃疡等二 头孢菌素类头孢氨苄 对敏感菌引起的呼吸道、生殖泌尿道、皮肤和软组织感染有效，注射也用于败血症和骨感染头孢噻肟钠 (6R,7R)-3-(乙酰氧基)甲基-7-(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸钠盐敏感菌引起的呼吸道、生殖泌尿道、皮肤和软组织、骨和关节、女性生殖器严重感染及败血症和脑膜炎。尤可用于婴幼儿脑膜炎三 非经典的-内酰胺抗生素及-内酰胺酶

19、抑制剂克拉维酸钾 抗菌氨曲南 抗敏感菌引起的感染第二节 四环素类抗生素四环素 抗菌第三节 氨基糖苷类抗生素第四节 大环内酯类抗生素红霉素 抗敏感菌引起的感染。是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、百日咳、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药泰利霉素 抗敏感菌引起的感染第五节 氯霉素类抗生素氯霉素 抗敏感菌引起的感染 。治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒第九章 化学治疗药第一节 喹诺酮类抗菌药吡哌酸 敏感性革兰阴性菌和葡萄球菌所致的尿道、肠道及耳道感染诺氟沙星 用于尿道、胆道几肠道感染以及妇科、外科及耳鼻喉科感染性疾病，对淋病有效盐酸环丙沙星 1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4

20、-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物敏感菌所致泌尿系统感染、呼吸系统感染、胃肠道感染、骨髓炎及皮肤和软组织感染等第二节 抗结核药物异烟肼 4-吡啶甲酰肼结核病的首选药 疗效好，用量小，易于口服。可与链霉素、卡那霉素和对氨基水杨酸钠合用，减少耐药性的产生。利福平 结核病、麻风病、其他细菌感染性疾病 如革兰阳性菌第三节 磺胺类药物及抗菌增效剂磺胺嘧啶 治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物也适用于敏感菌所致的急、慢性尿路感染甲氧苄啶 5-(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基 -2,4-嘧啶二胺 ( 甲氧苄氨嘧啶) 抗菌 本品常与磺胺甲恶唑或磺胺嘧啶合用，治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、脑

21、膜炎和败血症等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林、也可与长效磺胺类药物合用，用于耐药恶性症的防治。但细菌易对其产生耐药性，不宜单独使用。第四节 抗真菌药物抗真菌抗生素两性霉素B 治疗深部真菌感染唑类抗真菌药物硝酸益康唑 氟康唑 -(2,4-二氟苯基)-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇为具有三氮唑结构的抗真菌药，用于深部真菌感染的治疗其他抗真菌药物第五节 抗病毒药物盐酸金刚烷胺 抗A型流感病毒利巴韦林 【化学名】1-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺抗流感病毒、疱疹病毒、甲肝病毒、腺病毒齐多夫定 抗艾滋病毒阿昔洛韦 疱疹病毒首选药。是治

22、疗生殖器疱疹和全身性带状疱疹的药物第六节 抗寄生虫药一 驱肠虫药阿笨达唑二 抗血吸虫病药吡喹酮三 抗疟药硫酸奎宁磷酸氯喹青蒿素第十章 利尿药及合成降血糖药物第一节 口服降血糖药甲苯磺丁脲 4-甲基-N-(丁氨基)羰基苯磺酰胺用于治疗轻中度II型糖尿病，尤其是老年糖尿病人；注射剂用于诊断胰岛素瘤。格列本脲 盐酸二甲双胍 那格列奈 马来酸罗格列酮第二节 利尿药呋塞米 氢氯噻嗪 很好的利尿药乙酰唑胺螺内酯 氨笨蝶啶第十一章 激素第一节 前列腺素米索前列醇 胃、十二指肠溃疡及急性胃炎出血第二节 肽类激素胰岛素 降血糖降钙素 治疗高血钙症及骨质疏松症第三节 甾体激素一、甾体雌激素雌二醇 雌甾-1,3,5

23、(10)-三烯-3, 17-二醇为雌激素，用于治疗卵巢功能不全所引起的病症如更年期障碍、子宫发育不全及月经失调等。本品不宜口服。二、非甾体雌激素及选择性雌激素受体调节剂己烯雌酚枸橼酸他莫昔芬 治疗乳腺癌三、雄性激素和蛋白同化激素丙酸睾酮 四、孕激素醋酸甲羟孕酮 五、甾体避孕药左炔诺孕酮六、孕激素拮抗剂米非司酮 抗早孕 终止早期妊娠七、肾上腺皮质激素氢化可的松 醋酸地塞米松 16-甲基-11,17,21-三羟基-9-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯是目前临床使用的最强的糖皮质激素，而盐皮质激素活性副作用大为减弱。临床用于肾上腺皮质功能不足症的替代治疗、风湿性关节炎、皮炎、湿疹等

24、及红斑狼疮、支气管哮喘、眼炎、皮炎和某些感染性疾病的综合治疗。上述两种药都属于糖皮质激素类药 可增加糖含量 促进蛋白质和脂肪分解第十二章 维生素脂溶性维生素维生素A醋酸酯 (全-E型)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己-1-烯基)-2,4,6,8-壬四烯-1-醇醋酸酯缺乏得夜盲症。为骨骼生长、维持睾丸和卵巢的功能、胚胎的发育维生素D3 促进小肠黏膜对钙磷的吸收，促进肾小管对钙磷的吸收，促进骨代谢。维持血钙、血磷的平衡，治老年骨质疏松症。缺乏使儿童得佝偻病、骨骼畸形、骨质疏松、多汗等。使成人骨软化维生素E醋酸酯 抗不育 ， 抗衰老。临床用于习惯性流产、不孕症及更年期障碍、进行性

25、肌营养不良、动脉粥样硬化的治疗。长期服用可产生眩晕、视力模糊，并可导致血小板聚集及血栓形成水溶性维生素维生素C L(+)-苏糖型-2,3,4,5,6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯(抗坏血酸)可降低毛细血管通透性、降低血脂，增加肌体抵御疾病能力。不足致坏血病。临床用于预防和治疗维生素C缺乏症，也用于尿的酸化、高铁血红蛋白症和许多其它疾病。也广泛用作制药和食品工业的抗氧剂和添加剂。本品是一个含有六个碳原子的酸性多羟基化合物，分子中含两个手性碳原子，有四个光学异构体。其中L-(+)抗坏血酸的活性最高，D-(-)异抗坏血酸的活性仅为本品的5%，工业上用其作食品抗氧剂。D-(-)抗坏血酸和L-(+)异抗坏血酸几乎无活性。生物素 又称维生素H ，维生素B7，是水溶性B族维生素之一。不足可引起皮炎、食欲减退、恶心、呕吐、褪色素、脱发、贫血、血中胆固醇增多、情绪抑郁、体重减轻等症维生素K 促凝血因子。治疗维生素K缺乏所致的出血专心-专注-专业