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1、2003级药物化学试卷B答案一、 化学结构（40分）（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用（每题2分，共20分） 地西泮（1分），镇静催眠药（1分） 盐酸雷尼替丁（1分），抗溃疡药或H2受体拮抗剂（1分） 溴丙胺太林（1分），抗胆碱药（或解痉药）（1分） 盐酸赛庚啶（1分），抗过敏药或H1受体拮抗剂（1分） 盐酸地尔硫（1分），抗高血压药（1分） 盐酸吗啡（1分）， 镇痛药（1分） 塞利西布（1分），非甾体抗炎药（1分） 盐酸阿糖胞苷（1分），抗肿瘤药（1分） 红霉素（1分），抗生素（1分） 磷酸氯喹（1分），抗寄生虫药（1分） (二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（每题3分，共
2、30分）1.苯妥英钠，抗癫痫药（1分） 2. Caffeine，中枢兴奋药（1分） （2分） （2分）3. 盐酸麻黄碱，拟肾上腺素药，平喘（1分） 4. 盐酸普鲁卡因，局麻药（1分） （2分） （2分）5. 卡托普利，抗高血压药（血管紧张溯转化酶抑制剂）（1分） 6. 昂丹司琼，止吐药（1分） （2分） （2分）7. 环磷酰胺，抗肿瘤药（1分） 8. 阿莫西林，抗生素（1分） （2分） （2分）9. 诺氟沙星，化学治疗药（抗菌药）（1分） 10. Dexamethasone Acetate，甾体激素，抗炎等（1分） （2分） （2分）二、 药物的作用机制（25分）（一）请写出下列药物的作用靶点
3、，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）(每题2分，共10分)1. 氯丙嗪，多巴胺受体（1分）拮抗剂（1分）2. 阿扑吗啡，多巴胺受体（1分）激动剂（1分） H1受体（1分）拮抗剂 （1分） 5HT3受体（1分）拮抗剂（1分） 二氢叶酸合成酶（1分）抑制剂（1分）（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称、及其化学结构和主要药理作用（每题3分，共15分）1.二氢叶酸还原酶，甲氧苄啶（1分），磺胺类抗菌药（1分） （1分）2.H+/K+ ATP酶，奥美拉唑（1分），抗溃疡药（1分） （1分）3. b内酰胺酶，克拉维酸（又称为棒酸）（1分），b内酰胺酶抑制剂，抗菌（1分） （1分）4
4、.乙酰胆碱酯酶，溴新斯的明（1分），可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂（1分）（1分）5. HMG-CoA还原酶，洛伐他汀（1分），调血脂或降胆固醇（1分） （1分）三、体内代谢（3分）请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物（每题1分，共3分） 3位甲醚化、N去甲基、氨基氧化（1分）去乙基、水解、氨基对位羟化（1分）儿童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代谢物N-羟基衍生物（1分）。四、结构修饰及构效关系（每题3分，共18分）1.盐酸氮介毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性（2分），从而达到降低毒性的目的。如盐酸氧氮芥和芳香氮介能减弱了氮原子上
5、的电子云密度，从而烷基化能力下降（1分）。 2.与青霉素相比，为什么苯唑西林钠既耐酸又耐酶？苯唑西林钠结构中的异恶唑取代了青霉素结构中的苄基（1分），在异恶唑的3位引入苯基（吸电子和空间位阻）（1分），5位引入甲基（空间位阻）（1分），因此即耐酸又耐酶。3.按化学结构，天然皮质激素分为几类，结构上的异同点是什么？天然皮质激素可分为可的松类、皮质酮类和醛固酮（1分）。都具有孕甾烷基本母核结构和4-3，20-二酮及21-羟基功能基团（1分）；17位含有羟基的为可的松类化合物，无羟基的为皮质酮类化合物（1分）。 4.说明胰岛素的主要结构特征。胰岛素是由A、B两条肽链组成（1分），人胰岛素A链有11种21个氨基酸，B链有15种30个氨基酸（1分）。A链A7(Cys)-B7(Cys)，A20(Cys)-B19(Cys)形成二个二硫键。A链中A6(Cys)All(Cys) 还形成一个二硫键（1分）。5.说明萘普酮对胃肠道刺激作用小的原因。它能在关节中抑制PGs的合成（2分），不影响胃粘膜中环氧化酶的活性（1分）。6.说明米索前列醇的设计思路。前列腺素15位羟基在15-羟前列腺素脱氢酶的作用下氧化成酮而失活（1分），将15羟基移到16位同时增加16甲基（1分），不易代谢失活，作用时间长同时可以口服（1分）。五、完成下列药物的合成路线（每空1分，共4分）格列苯脲答案：每空1分4
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