药物化学试卷B答案及评分标准

2003级药物化学试卷B答案一、 化学结构（40分）（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用（每题2分，共20分） 地西泮（1分），镇静催眠药（1分） 盐酸雷尼替丁（1分），抗溃疡药或H2受体拮抗剂（1分） 溴丙胺太林（1分），抗胆碱药（或解痉药）（1分） 盐酸赛庚啶（1分），抗过敏药或H1受体拮抗剂（1分） 盐酸地尔硫（1分），抗高血压药（1分） 盐酸吗啡（1分）， 镇痛药（1分） 塞利西布（1分），非甾体抗炎药（1分） 盐酸阿糖胞苷（1分），抗肿瘤药（1分） 红霉素（1分），抗生素（1分） 磷酸氯喹（1分），抗寄生虫药（1分） (二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（每题3分，共30分）1.苯妥英钠，抗癫痫药（1分） 2. Caffeine，中枢兴奋药（1分） （2分） （2分）3. 盐酸麻黄碱，拟肾上腺素药，平喘（1分） 4. 盐酸普鲁卡因，局麻药（1分） （2分） （2分）5. 卡托普利，抗高血压药（血管紧张溯转化酶抑制剂）（1分） 6. 昂丹司琼，止吐药（1分） （2分） （2分）7. 环磷酰胺，抗肿瘤药（1分） 8. 阿莫西林，抗生素（1分） （2分） （2分）9. 诺氟沙星，化学治疗药（抗菌药）（1分） 10. Dexamethasone Acetate，甾体激素，抗炎等（1分） （2分） （2分）二、 药物的作用机制（25分）（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）(每题2分，共10分)1. 氯丙嗪，多巴胺受体（1分）拮抗剂（1分）2. 阿扑吗啡，多巴胺受体（1分）激动剂（1分） H1受体（1分）拮抗剂 （1分） 5HT3受体（1分）拮抗剂（1分） 二氢叶酸合成酶（1分）抑制剂（1分）（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称、及其化学结构和主要药理作用（每题3分，共15分）1.二氢叶酸还原酶，甲氧苄啶（1分），磺胺类抗菌药（1分） （1分）2.H+/K+ ATP酶，奥美拉唑（1分），抗溃疡药（1分） （1分）3. b内酰胺酶，克拉维酸（又称为棒酸）（1分），b内酰胺酶抑制剂，抗菌（1分） （1分）4.乙酰胆碱酯酶，溴新斯的明（1分），可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂（1分）（1分）5. HMG-CoA还原酶，洛伐他汀（1分），调血脂或降胆固醇（1分） （1分）三、体内代谢（3分）请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物（每题1分，共3分） 3位甲醚化、N去甲基、氨基氧化（1分）去乙基、水解、氨基对位羟化（1分）儿童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代谢物N-羟基衍生物（1分）。四、结构修饰及构效关系（每题3分，共18分）1.盐酸氮介毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性（2分），从而达到降低毒性的目的。如盐酸氧氮芥和芳香氮介能减弱了氮原子上的电子云密度，从而烷基化能力下降（1分）。 2.与青霉素相比，为什么苯唑西林钠既耐酸又耐酶？苯唑西林钠结构中的异恶唑取代了青霉素结构中的苄基（1分），在异恶唑的3位引入苯基（吸电子和空间位阻）（1分），5位引入甲基（空间位阻）（1分），因此即耐酸又耐酶。3.按化学结构，天然皮质激素分为几类，结构上的异同点是什么？天然皮质激素可分为可的松类、皮质酮类和醛固酮（1分）。都具有孕甾烷基本母核结构和4-3，20-二酮及21-羟基功能基团（1分）；17位含有羟基的为可的松类化合物，无羟基的为皮质酮类化合物（1分）。 4.说明胰岛素的主要结构特征。胰岛素是由A、B两条肽链组成（1分），人胰岛素A链有11种21个氨基酸，B链有15种30个氨基酸（1分）。A链A7(Cys)-B7(Cys)，A20(Cys)-B19(Cys)形成二个二硫键。A链中A6(Cys)All(Cys) 还形成一个二硫键（1分）。5.说明萘普酮对胃肠道刺激作用小的原因。它能在关节中抑制PGs的合成（2分），不影响胃粘膜中环氧化酶的活性（1分）。6.说明米索前列醇的设计思路。前列腺素15位羟基在15-羟前列腺素脱氢酶的作用下氧化成酮而失活（1分），将15羟基移到16位同时增加16甲基（1分），不易代谢失活，作用时间长同时可以口服（1分）。五、完成下列药物的合成路线（每空1分，共4分）格列苯脲答案：每空1分4