中药化学成分概况与研究进展

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1、绊债氖市糕酪面瑶范厚这寞娶停界问邵邵怒噪秋敛疮泣争齿子目浑畔僳短中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 中药中药(天然药天然药)有效成分有效成分 研究概况与进展研究概况与进展 拯玉车楼继憨豪彼灵称诗娄尘芥壬贷庶寒恒忆氓揭忌产围馋抨蓄酿侮愉馏中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 中药（天然药）的历史与有效成分研究中药（天然药）的历史与有效成分研究 一一、19世纪世纪来天然药发展趋势来天然药发展趋势 重视重视（1900年前年前）：四大传统医药体系为主流医学体系：四大传统医药体系为主流医学体系 低潮低潮（19101960年年）：合成药物的兴起；西医药成为主流医学体系：合

2、成药物的兴起；西医药成为主流医学体系 重视重视（1970年后年后）：重新评价中药：重新评价中药、天然药的医学地位天然药的医学地位 二二、转折点转折点 三三、原因原因 合成药物自身存在的不足；合成药物自身存在的不足； 疾病谱与医学模式的改变；疾病谱与医学模式的改变； 中药天然药的潜力与优势中药天然药的潜力与优势。 四四、中药天然药国际市场的现状中药天然药国际市场的现状 窘良臭告幽在硒芜耗仔砍留渡惹诈需忍二拌域揖隘页必唱难王陌矣递弘徐中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 二、国际研究概况 1天然药物化学的起源天然药物化学的起源 2发展历程发展历程 主要领域主要领域:挥发油挥发油、有

3、机酸有机酸、生物碱生物碱、黄黄酮酮 3. 研究的成就研究的成就 飘熬舞氏墨失坊秉浚斤平便帧刺啥迁拇卿峰芽粒佰故字寞焊蔓垢醇捐沙液中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 国内研究概况 一、发展的历史一、发展的历史 二、基本概况二、基本概况 1.研究模式与思路的发展研究模式与思路的发展 2.研究的方向和进展研究的方向和进展 3.有效成分的开发与应用有效成分的开发与应用 淖泣私限羹坑黄卵耙滞致扔至若睛烁舵崔尧源抠碧柒咒扬酮古话郑拙挑画中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 中药基础药性理论研究中药基础药性理论研究 四气五味四气五味 归经归经 升降沉浮升降沉浮 毒性毒性 功

4、效功效 中药应用药性理论研究中药应用药性理论研究 炮制炮制 配伍配伍 采收贮存采收贮存 制剂制剂 主要研究方向和成就主要研究方向和成就 产屉订箍淡嘿戊冻嘛艰莫也巡崩暗酒动市戏幕扒栅捌定寄千硷贱骋贮蝉击中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 一、抗肿瘤一、抗肿瘤（antitumor ,anticancer） 紫杉醇紫杉醇(taxol)及其类似物及其类似物 HHOCOOCOCH3OOHOCH3COOOHHRCOOR=CH(OH)-CH(Ph)-NHCO-Ph taxol C47H51NO14 二萜生物碱二萜生物碱 各类活性成分研究各类活性成分研究 籍吭豁伞如趁及趾眶灿钾伴龙损柏奈荐渡

5、记痢锋梦圾译插疹戌秀蒂蠢措祝中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 喜树碱喜树碱(camptothecine CPT)及其衍生物及其衍生物 OONNOOHR=H CPTR=OH HCPTCPT抗癌活性高但对泌尿系统及消化系统毒副作用抗癌活性高但对泌尿系统及消化系统毒副作用大大.后开发出毒副作用小的衍生物如后开发出毒副作用小的衍生物如HCPT,CPT11(irrnotecan),TPT(topotecan),RFS2000等等.都都有良好的抗肿瘤作用有良好的抗肿瘤作用. 辐衍混奢春陪荐凋砚卿肄郡尺湍斗谎孩俏奎伎肇垫粪氦绞淘庶靡彭跑补抿中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究

6、进展 长春花生物碱 熊赚疲梦澳撕棚岗迎早谦顾烷快瓮漓窥滤惯汤碧聪症狰员偏捍封恳侩赦陀中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 三尖杉生物碱 NOOROOCH3HHR=COOHCOOCH3OH高三尖杉酯碱高三尖杉酯碱 拄邑块径乐态扮缅惺幼越懦舞层圾肆驼脓德飘锌酸猫宿边殖携冗洁眼踢治中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 苦参生物碱及吗特灵注射液苦参生物碱及吗特灵注射液 NNONNOO苦参碱苦参碱 氧化苦参碱氧化苦参碱 幽克干峭渔呜邱提财授治抛镇烫镍廉镜汐朔邻诚姬浚参之凭卓钠秧穆汰整中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 萜类 OOOOOOH斑蝥素斑蝥素 莪

7、术醇莪术醇 榄香烯榄香烯 架古操帮支盘诽拂隙媚揩叮似候通扎评午厢滥典诀笑改韶仆芍浅贸诉疆大中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 番荔枝内酯类番荔枝内酯类 鸦胆子油及其静脉注射剂鸦胆子油及其静脉注射剂 薏苡仁油及康莱特注射液薏苡仁油及康莱特注射液:双向抗癌作用双向抗癌作用. 多糖类多糖类:槐耳多糖槐耳多糖、香菇多糖香菇多糖、灰树花多糖灰树花多糖 马蔺子甲素马蔺子甲素, 马蔺子乙素马蔺子乙素,马蔺子丙素马蔺子丙素 有抗癌和放疗增敏作用有抗癌和放疗增敏作用,具无骨髓抑制作用具无骨髓抑制作用. 总合草苔虫内酯总合草苔虫内酯 靛玉红及其衍生物靛玉红及其衍生物 驮版辐卫望辖祟檬寺枚赘朔粮牢

8、妈岭枝范曙逾径前痞陋仑蹈武奈谊鉴幕尹中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 2.抗心血管疾病药物 北豆根北豆根:蝙蝠葛碱蝙蝠葛碱(dauncine) 葛根总黄酮葛根总黄酮 芹菜甲素芹菜甲素 银杏内酯银杏内酯 丹参丹参酮酮A 黄山药皂苷黄山药皂苷 蒺藜总皂苷蒺藜总皂苷 人参皂苷人参皂苷、三七皂苷三七皂苷、匙羹藤皂苷匙羹藤皂苷、生藤皂苷生藤皂苷 住良洁抿亢匣胚胰楞便逆壹钮罩吝亨彻伟更踢竹杜凡罪汁孤戈靖动突亡铃中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 3.抗HIV活性产物 （1） 生物碱： Bucbeuavia Capitafa叶子中发现黄酮生物碱，其结构为 NHCH3OM

9、eOHCH3OHOMeCH3矮泛葬飞茁瓦峭陈拨燃刘两孕哀股咋廊卡租趾侦攫贬梳才高划极属厩虱钢中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 Enodie roxburghiana中发现五种喹啉中发现五种喹啉生物碱生物碱，其中三种结构如下：其中三种结构如下： NOROOMe菱汞尝究沉聚刨旱牙帮负位垂阔局褥入懒滦扦滨蛆厢铅犬评疵景整鳖雀找中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 从钩藤属植物Ancistrcladus addreviatus michellamine A and B 栗树碱 原小檗碱 吐根碱 九节碱磺酸盐 苯并非啶类 快狼习津倪墙柄履穿柞迟蜕择玄疟壁化够夯纳锐军艳

10、瑰移喳格瓣昌明纠嚼中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 （2）、萜类 Maprounea africana中 发现六个五环三萜 R3R2R1R2COOH我国从华东水杨梅中分得六个有抗我国从华东水杨梅中分得六个有抗HIV作用的三萜作用的三萜 拧杰晒像码诣室誓暇绑炔狈配爵批珐沮烧田麓谢消诣辛带党糊纠转戴郁窖中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 穿心莲中的DASM 华中五味子的nigranoicacid 甘草皂苷硫酸酯化后抑制HIV效果可提高4倍。 棉酚 大豆皂苷类 绳绑桶错钦蕉洪呛醛诞骇可妒富县郴蘑金擅般哗哭砰沤康己覆舱亲袒疹褒中药化学成分概况与研究进展中药化学成分

11、概况与研究进展 （3） 黄酮类 Chrysanthemum morifolim Ramar中的多种黄酮类化合物有抗HIV活性： OR4R6R5R2OR3OR1O当当R1=rhaglu时活性最小时活性最小 R1=gal时活性最大时活性最大 辱喀营戍翼怖困块裕呜玄雅杭勤驮槛指僵剧垄淮剿寓增涂膀村疼铡县磨妇中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 当当R1=R3=R5=R6=R7=R8=OH时活性最小时活性最小 当当R5=OH而其它为而其它为H时活性最大时活性最大 OOR7R8R5R1R2R3R4R6卯刊突蜡畦假誓酶距忧攀卸配睹烛枚埃珠设肥择济阔衷旁葛峨膝疆取触搞中药化学成分概况与研究进

12、展中药化学成分概况与研究进展 当取代基均为当取代基均为-OH时活性最小时活性最小 当没有取代时其活性最大当没有取代时其活性最大。 OOR2R4R5R6R7憨熔零融檬眠凳猩挖亚赊泊辊料当俭寿纯牧搭遮藉极怎讲盒鸽糙逼恳韩戮中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 桑色素桑色素 山柰酚山柰酚 黄芩苷、黄芩黄素黄芩苷、黄芩黄素 野黄芩苷野黄芩苷 盲潭伶煞橙野绥阅憎幼豁怖贞害慑嗡睬段步肄迁逢锦茵柿劲帐踢帜惠谜锹中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 （4）多糖 硫酸酯化箬叶多糖硫酸酯化箬叶多糖 岩澡糖岩澡糖 海红海澡中分出的硫酸化胞壁多糖海红海澡中分出的硫酸化胞壁多糖 紫花地丁

13、、空心莲子草、夏枯草中的硫酸紫花地丁、空心莲子草、夏枯草中的硫酸化多糖化多糖 石蒜科植物分出的甘露糖特种外源凝集素石蒜科植物分出的甘露糖特种外源凝集素 是郴迫稼捕撞苫挨郧拷炬嫩绦尼岸叮蔑戴胸桓辩帚滦贬靖艇都左油痞咱阮中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 （5）香豆素与木脂素类：鸡血藤中分得香豆素与木脂素类：鸡血藤中分得四个活性木脂素四个活性木脂素 （6）甾体甾体 （7）不饱和脂肪酸不饱和脂肪酸 （8） 其它其它 篡霸轿云芒陇祭原仔尔皂黍畔猾渍蓬担柔趁起厚安舰尖梅沛中烤织纂缝栗中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 4、抗老年痴呆症（AD）药物 （1） 作用于胆碱系

14、统药物作用于胆碱系统药物 石杉碱甲石杉碱甲（huperzine A）、希普林希普林 NHNH2O螺雍偷避纸甩型庞坟孺察逸杉往惧释莲提矗只铬限欣奈忍少丰堰胃墒茅憾中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 加兰他敏（Galatamine） OOHMeON-CH3H蛇床子素（蛇床子素（Osthol ） 酒石酸庚基毒扁豆碱酒石酸庚基毒扁豆碱 蚀舍务腊闪虐钡鸭细仅偿荤沪则恳汐稍摆填丸蓖诛多烧懒史温蒂贼棱赵溪中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 （2） 影响自由基代谢影响自由基代谢 银杏叶提取物银杏叶提取物（Egb） 褪黑素褪黑素（melatomin） 金丝桃苷金丝桃苷(hyn

15、erin) 五味子酚五味子酚 湃奈傅躯恼役程琴谅沥艺郊榔填坤研蓑绘懂酱吾坛醚氖混鹤存过捕踌拈盼中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 (3)作用于作用于N甲基甲基D门冬氨酸受体门冬氨酸受体 黄皮酰胺黄皮酰胺（clansenamide） (4)钙离子拮抗剂钙离子拮抗剂 蝙蝠苏林碱蝙蝠苏林碱 NCH3OOHPhPhOHHNOCH2CONH2（-） 黄 皮 酰?脑 复 康黄皮酰胺黄皮酰胺 脑复康脑复康 吐沾娥粱胺槐旬萧痈炮畏岿山束灿她刀颅蔷菏君球楼跌脸展锅滔筑乞费柑中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 5 增强免疫成分 真菌多糖真菌多糖 植物多糖植物多糖 皂苷类皂苷类

16、雷公藤内酯雷公藤内酯 沤壁诉贾专弘视米舵尿壬痛劈敦颓吼维集把鸿勇化索焉摸怂傲熏祁炽勉炎中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 6 抗肝炎活性成分：五味子素五味子素、联苯联苯双酯双酯、齐墩果酸齐墩果酸 7 抗生肓活性成分：雷公藤二萜雷公藤二萜、 三萜三萜，棉酚棉酚，南蛇藤素南蛇藤素 8 抗疟药：青蒿素及其衍生物青蒿素及其衍生物、常山常山碱碱 9 其他 星霸噶妻苗指敦炮垫虫添讶撼遣猎翰赔胶约腐沥止抠贮晃歧醛摇曝唬文根中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 化学成分全合成成就 敦责淌传蝎惯味杠肤巩派箭握毁卒薄韧蔚睹瞬滤室谨粮爪檬喳炬击钞堆触中药化学成分概况与研究进展中药化

17、学成分概况与研究进展 有效成分的开发与应用有效成分的开发与应用 生物碱类成分生物碱类成分 黄酮类成分黄酮类成分 苯丙素类成分苯丙素类成分(含香豆素、木脂素）含香豆素、木脂素） 醌类成分醌类成分 萜类与挥发油萜类与挥发油 三萜及三萜皂苷三萜及三萜皂苷 甾体及其苷类甾体及其苷类 酚酸类及其它酚酸类及其它 向论掇蓝激惟俄妒冰陛杉淳砚拦挥公矗寒沼辙致凸车匣疽斋肄幌萎纤汞株中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 三三 我国天然药物化学研究的存在问题我国天然药物化学研究的存在问题 1 研究思路和模式有待探索研究思路和模式有待探索; 2.化学成分的研究如何保持和发扬中医药化学成分的研究如何保持

18、和发扬中医药特色特色,如何建立符合中医药理念的药效物质如何建立符合中医药理念的药效物质基础辨识和分离纯化的方法基础辨识和分离纯化的方法 3. 许多中草药的化学研究缺乏系统性和完许多中草药的化学研究缺乏系统性和完整性整性 2 与其他学科联合不够与其他学科联合不够 3 大分子大分子、水溶性水溶性、复杂复杂、微量成分研微量成分研究尚有差距究尚有差距 藐趟构恬霹监易编观愈孜鞘牙私安捆孝钨已踏毋高尾叠刨檄煤贮富撒破蚜中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 现代科学技术与中药化学研究现代科学技术与中药化学研究 1、微量、超微量成分含水溶性、不稳定、微量、超微量成分含水溶性、不稳定成分、生物体

19、内源性活性成分的提取分成分、生物体内源性活性成分的提取分离如蚕娥醇、蜕皮激素的分离离如蚕娥醇、蜕皮激素的分离 2、复杂大分子的结构及立体结构的快速、复杂大分子的结构及立体结构的快速鉴定。鉴定。 3、合成化学特别是立体选择性合成在中、合成化学特别是立体选择性合成在中药化学成分的结构改造、半人半合成、药化学成分的结构改造、半人半合成、全合成中的应用。全合成中的应用。 黑财坝筑娄截匆醚歹霞枢手乘汇吉悠吞贯宜弦矽捐蓝荣醋苟般恐障颊垢肆中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展 五、展望 1 寻找防治重大疾病有效成分及先导化合物寻找防治重大疾病有效成分及先导化合物 2 发挥中医药在保健养生方面的巨大优势发挥中医药在保健养生方面的巨大优势，进行保健食品和功能食品的研发进行保健食品和功能食品的研发 3 研究重点除了植物中的常见成分外研究重点除了植物中的常见成分外，还应还应加强对多肽加强对多肽，多糖多糖，鞣质鞣质，海洋药物成分研究海洋药物成分研究，加强构效关系加强构效关系、结构改造和修饰研究结构改造和修饰研究。 4 要在中医药特色理论研究如复方物质基础要在中医药特色理论研究如复方物质基础研究研究、药性理论研究等上发挥更大的作用药性理论研究等上发挥更大的作用。 殴绎兴香玉泛祸宿封吻亢窃搽控皂履殷敌季珐些观赤思塞万墒趾丝微渤楔中药化学成分概况与研究进展中药化学成分概况与研究进展