24：化学合成抗菌药

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1、第二十四章 合成抗菌药第一节 磺胺药磺胺药是应用最早的一类人工合成抗菌药，自1935年发现百浪多息能够治愈实验性感染，并证明其有抑制菌活性的基本结构是对位氨苯磺胺（简称磺胺）以来，磺胺药发展很快，对细菌性感染的化学治疗作出了巨大的贡献。磺药抗菌谱广，性质稳定，使用简便，价格较低，但是它只能抑菌，且易产生耐药性。近年来，一些新型磺胺药及甲氧苄氨嘧啶的出现，为磺胺药的发展开拓了广阔前景。构效关系磺胺药的基本结构是磺胺，其分子中含有苯环、对位氨基和磺酰胺基。一般说来，只有保持了游离对位氨基时才有抗菌活性；氨基端取代的化合物在体内解离，放出游离氨基，才有抗菌作用；取代磺酰胺基上的氢原子，可以得到许多抗

2、菌效力更强的磺胺药，常用磺氨药的化学结构见表24-1。理化性状磺胺药一般为白或黄色结晶性粉末，在水中溶解度很低，较易溶于稀碱。制成钠盐后易溶于水，水溶液呈碱性。抗菌作用磺胺药属广谱抑菌药，血中最低有效浓度为5mg/100ml。严重感染时则需10-15mg/100ml。对大多数革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有效。根据病原菌对磺胺药的敏感性，可分为：.高度敏感菌，如链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌等；.次敏感菌，如葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、产气荚膜杆菌、肺炎杆菌、炭疽杆、绿脓杆菌等。此外，对某些真菌和衣原体亦有抑制作用。某些磺胺药还不够对球虫 、住白细胞虫、疟原虫、弓形体等有

3、效。磺胺药对螺旋体、立克次氏体、结核杆菌、病毒等无作用。作用机理磺胺药是通过与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍敏感菌叶酸合成而发挥抑菌作用 的。对磺胺药敏感的细菌不能直接利用外源性（宿主）叶酸，在其生长繁殖过程中，必须利用 PABA、二氢喋啶，在二氢叶酸合成酶的催化下，合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用，形成四氢叶酸。四氢叶酸是形成嘌呤和嘧啶必需的一碳基团转移酶的辅酶，嘌呤和嘧啶是合成核酸的必需原料，而核酸是细菌繁殖的物质基础。磺胺与PABA的结构极为相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢时酸的合成；或者，形成以磺胺代替PABA的伪叶酸，最终使核酸合成受阻（图24-1），从而影

4、响细菌的生长繁殖，产生抑菌作用，磺胺对已合成的叶酸无影响，故作用发生较慢。能利用外源性叶酸的细菌，对磺胺药则不敏感。畜禽细胞能直接利用叶酸，故不易受磺胺药阻断叶酸合成的危害。值的注意的是，磺胺药只有在机体防御机能健全的条件下，才能取得理想的抗感染效果。此外，由于PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺药强，所以磺胺药的浓度必须大大高于PABA，才能有效的抑制细菌。此外，脓液和坏死组织中含有大量的PABA，能耐减弱磺胺药的作用；局麻药普鲁卡因在体内水解时可产生PABA，亦妨碍磺胺药的疗效。这些情况，在用药时应予以注意。耐药性敏感菌对磺胺药在体内外均易产生耐药性，而且对一种磺胺药产生耐药性后，对其他

5、磺 胺药亦往往有交叉耐药性。耐药性的形成，是由于细菌改变代谢途径，生成大量PABA竞争二氢叶酸合成酶 ，或直接利用外源性叶酸的结果。体内过程根据磺胺药在肠道的吸收情况，可分为易吸收型与难吸收型两类。前者主要用于全身感染，后者适用于肠道感染。磺胺药的体内过程 见图24-2。1. 1.吸收：多数磺酰胺基端取代的磺胺药易经小肠吸收，但其吸收率因药物和动物的种类而异。其顺序分别为：SM2SM1SDMSNSD；禽犬、猫 猪 马 羊 牛。一般而言，肉食动物 内服磺胺药后，经3-4h即可吸收完毕 ，其他单胃动物需经4-6h，反刍兽则要经12-24h才能全部吸收，尚无反刍机能的犊和羔，对磺胺药的吸收大致与单胃

6、动物相似。此外，胃肠内容物过度充盈、胃肠机能减弱时，均级影响磺胺药的吸收。可溶性磺胺制剂（如各种磺胺药的钠盐）亦可经肌肉、腹腔注射或由子宫、乳腺注入而迅速吸收。2. 2.分布： 磺胺药吸收后分布于全身组织及体液，其中以血液、肝、肾含量较高，神经、肌肉 及脂肪组织中含量较低，亦可进入乳腺、胎盘、胸膜及滑膜腔。磺胺药在血中与血浆蛋白呈不同程度的结合，结合后暂时失去活性；且因结合后分子变大，难于通过血脑屏障，故脑脊液中浓度较低。SD的蛋白结合率低(14-24%)，进入脑脊液的浓度较高（为血液浓度的50-80），因此可作为治疗脑部细菌感染的首选药。磺胺药与血浆蛋白的结合较为疏松，能逐渐将药物释放而发挥

7、菌作用。困此，结合率高的磺胺药排泻较慢，血中有效浓度维持的时间较长。 磺胺药的抗菌谱基本相同，各药间的主要差别表现在体内过程。磺胺药在畜禽体内的半衰期，除SM2外，一般较在人体内为短。3.代谢：磺胺药主要在肝脏中代谢，常见的方式是在对位氨基处(R2)乙酰化。磺胺药在动物体内乙酰化程度的顺序是：牛兔绵羊马猫犬禽。磺胺药乙酰化后失去抑菌作用，但仍保留其不良反应。例如，SM2乙酰化后溶解度降低，易引起结晶尿和肾并发症。如将尿液碱化，则可提高其溶解度。此外，磺胺药在山羊和牛体内亦可经氧化代谢，如SD在山羊体内被氧化为2-磺胺-4-羟基嘧啶。4.排泄：口服肠道难吸收类磺胺药主要随粪便排出；肠道易吸收类磺

8、胺药多经肾随尿排出，少量由乳、消化液及其他分泌物排出。随尿排出的药物，部分以原形，部分以乙酰化物形式出现 。磺胺药在尿中的浓度，一般比血中浓度高10-20倍(有时可达100-500mg%)，因此某些乙酰化率低、大部分以原形经肾排泄的药物，如SIZ、SMD可用于治疗泌尿道感染。 磺胺药经肾排泄的速度，主要决定于经过肾小管时被重吸收的程度。凡重吸收少者，排泄快，半衰期短，有效血药浓度不易维持（如SN、SIZ）；而重吸收多者，排泄慢，半衰期长，有效血药浓度维持较久（如SM、SMM、SDM等）。当肾功能损害时，药物的半衰期明显延长。不良反应磺胺药对家畜的毒性很小，急性中毒仅见于静注磺胺药钠盐速度过快或

9、剂量太大时，主要表现为神经症状，好共济失调、肌无力、惊厥等，严重者迅即死亡。牛除上述症状外，同学出现目盲、散瞳症状。雏鸡中毒时可致地大批死亡。慢性中毒见于剂量较大或连续用药超过1周以上时，可出现下述症状 ：难溶解的乙酰化物结晶损伤肾和泌尿道，出现结晶尿、血尿、蛋白尿或尿闭；抑制消化道微生物，妨碍正常消化过程和维生素的合成，表现食欲不振、便秘、呕吐、腹泻、间歇性疝痛；因颗粒性白细胞减少，血色素降低或溶血性贫血，而使血凝时间延长并呈现出血性变化。家禽慢性中毒时，见增重减慢，产卵抑制，卵壳变薄；并因肠道合成维生素B1及K的细菌受抑制，可导致多发性神经炎和全身出血性变化。此外，偶尔还可见到荨麻疹、感光

10、过敏、药热（牛）等不良反应，以及局部刺激性（磺胺药钠盐皮下注射量大时）。用药注意应用磺胺药治疗全身感染性疾病时，应注意：为使磺胺药迅速达到有效血浆浓度（5-10mg%）并超过组织中PABA的浓度，首次用药应给与突击剂量(大于治疗量1 倍)，以后，间隔一定时间给与维持量，等症状消失后，再减半给药2-3d。对严重的急性感染，可静注其钠盐溶液。为避免发生不良反应，对肉食和杂食动物用药时，宜增加饮水并给与碳酸氢钠，以减少磺胺乙酰化后结晶的析出和促其排泄。一旦发现中毒症状，应立即停药并作适当处理。一般情况下，连用3d疗效不明显时，及时改用其他抗感染药，以避免细菌产生耐药性和抑制消化道微生物的正常活动。磺

11、胺嘧啶 Sulfadiazinum,SD本品口服吸收迅速，血浆浓度容易维持恒定的有效水平，与血浆蛋白结合率低（25%以下）且疏松，故可通过血脑屏障，在脑脊液中的浓度居磺胺药之冠。对溶血性链球菌、肺炎双球菌、脑膜炎双球菌、沙门氏菌、大肠杆菌等作用较强。主要用于脑部细菌性感染 、传染性脑脊髓炎、流行性乙型脑炎混合感染、出血性败血症、弓形体病、禽霍乱，以及呼吸道 、消化道、泌尿道和体表感染等。磺胺二甲嘧啶 Sulfamethazinum,SM2吸收同SD，尿中溶解度大，不易出现尿结晶和血尿。本品蛋白结合率高，因而峰药浓度低，但在治疗量时对家畜可维持有效血浓度24h。用途同SD，效果稍差，但对禽、兔球

12、虫病有明显疗效，对无性生殖球虫有杀灭作用，较难形成耐药性。加之该药不良反应少，生产成本又低，故在兽医临床上应用较多。磺胺异恶唑 Sulfisoxazolum,SIZ又名菌得清，其抗菌作用较SD强，对葡萄球菌和大肠杆菌的作用尤为突出。吸收与排泄均较快，血中有效浓度不易维持，需频繁给药。乙酰化率低，可迅速经肾排出，适用于泌尿道感染。磺胺甲基异恶唑 Sulfamethoxazolum,SMZ又名新诺明（Sinomin），其抗菌作用与SIZ相似，但可维持较久的有效血浓度。与血浆蛋白结合率高，乙酰化率高，溶解度低。三甲氧苄氨嘧啶(TMP)与本品按1：5制成的增效磺胺甲基异恶唑（复方新诺明），抗菌作用可增

13、强数倍至数十倍，抗菌范围与用途也相应扩大。磺胺-5-甲氧嘧啶 Sulfamethoxydiaxinum,SMD又名消炎磺，其抗菌作用和临床疗效较SM2稍差，但乙酰化率低，毒性和副作用较小，主要经肾排泄，对泌尿道感染疗效较好，对生殖道 、呼吸道和皮肤感染亦有效。二甲氧苄氨嘧啶 （DVD）与本品按1：5使用，对金色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌体外试验，其抗菌作用可增 强16-32倍。磺胺-5，6-二甲氧嘧啶 Sulfamethoxinum,SDM又名周效磺胺，其抗菌谱与SD基本相同，但抑菌作用稍弱。人内服后有效血药浓度能维持1周，但在畜禽体内维持时间较短。(见表24-2)磺胺-6-甲氧嘧

14、啶 Sulfamonomethoxinum,SMM又名制菌磺，内服吸收快而完全 ，与血浆蛋白的结合率约为50。血中及尿中乙酰化率很低，乙酰化物在尿中溶解度很大，因此在体内抗菌活性高，且不易引起结晶尿和血尿。在畜禽体内半衰期短。对细菌感染效果良好，尤其是对猪弓形体病、仔猪水肿病和畜禽球虫病疗效较高，对猪萎缩性鼻炎亦有一定疗效。在乳腺炎和子宫内膜炎时，可用其钠盐深夜局部灌注。磺胺甲氧吡嗪 Sulfamethoxyoyrazinum,SMPZ抗菌谱同其他磺胺药，抑菌作用较SD稍弱。内服后吸收快，排泄较慢，体内乙酰化率低。人口服后血浆半衰期达65h，牛静脉注射0.1g/kg，半衰期为16.3h。马、猪

15、内服0.1g/kg，血药浓度（5mg%）可维持24小时。与TMP有协同作用。对原虫有效，可用于治疗鸡白细胞原虫病。磺胺脒 Sulfamidinum,SM又称磺胺胍（Sulfaguanidinum,SG），其结构中有强碱性胍基，解离度大，脂溶度小，内服后吸收少（新生幼畜例外），故能在肠内维持较高浓度。但成年反刍动物的大量瘤胃内容物能使之稀释而降低药效，故仅用于幼畜和单胃动物 。酞磺胺噻唑Phthalylsulfathiazolum,PST又名羟苯甲酰磺胺噻唑(Sulfathalidinum)，口服不吸收，也无抗菌活性，在肠内经细菌分解，游离出磺胺噻唑（ST）而发挥搞菌作用。ST主要由小肠吸收，而

16、PST在小肠下端及大肠水解。故ST在大肠内浓度高，适用于幼畜及单胃动物肠道感染。PST还用于肠道手术前，以预防肠道术后感染。磺胺醋酰 Sulfacetamidum,SA其钠盐在水中溶解度大，近中性，对组织刺激小。10溶液用于治疗结膜炎和角膜 炎。制 剂磺胺嘧啶 粉剂。片剂：0.5g。注射剂（钠盐）：2ml：0.4g；5ml：1g；10ml：1g；50ml：5g。磺胺二甲嘧啶 粉剂。片剂：0.5g。注射剂（钠盐）：2ml：0.4g；5ml：0.5g；10ml：1g；50ml：5g，100ml：10g。磺胺异恶唑 粉剂。片剂：0.5g。磺胺甲基异恶唑 粉剂。片剂：0.5g。磺胺-5-甲氧嘧啶 粉剂

17、。片剂：0.5g。磺胺-2，6-二甲氧嘧啶 粉剂。片剂：0.5g。磺胺-6-甲氧嘧啶 粉剂。片剂：0.5g。注射剂（钠盐）10ml：1g； 10ml：2g。磺胺甲氧吡嗪 粉剂。片剂：0.5g。 磺胺脒 粉剂。片剂：0.5g。酞磺胺噻唑 粉剂。片剂：0.5g； 1g。磺胺醋酰 10溶液剂或软膏。磺胺药的剂量和用法见表24-3。第二节 二氨嘧啶类二氨嘧啶类化合物是一类合成广谱抗菌药，因能加强磺胺药和多种抗生素的疗效，故又称抗菌增效剂。常用的有三甲氧苄氨嘧啶（TMP）和二甲氧苄氨嘧啶（DVD）及国外已广泛应用于兽医临床的二甲氧苄氨嘧啶（OMP）等。二氨嘧啶类能抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成

18、四氢叶酸，妨碍细菌核酸的合成。（图24-1）它与磺胺药作用于叶酸代谢过程的两个不同阶段（双重阻断作用），因而能增强磺胺药的抗菌作用。二氨嘧啶类对哺乳动物二氢叶酸还原酶的作用极弱（仅为敏感菌的五万至六万分之一），故毒性很小。三甲氧苄氨嘧啶 Trimethoprimum,TMP抗菌作用 TMP的抗菌作用与磺胺药相似且作用更强，但在单独应用时，细菌能迅速产生耐药性；二者联合应用，抗菌活性可增强数倍至数十倍，并可呈现杀菌作用。对磺胺药产生耐药性的大肠杆菌、变形杆菌、化脓球菌等，二药合用时亦能增效。复方制剂的体外抑菌试验表明：高敏菌有大肠杆菌、梭菌属、志贺氏菌属、巴氏杆菌、流感嗜血杆菌、兽疫链球菌、弧菌

19、属等；敏感菌有绿色链球菌、布氏杆菌、肠道球菌、金色葡萄球菌、克雷白氏菌属、变形杆菌属、棒状杆菌属；一般敏感菌有产气大肠杆菌、诺卡氏菌属；不敏感菌有绿脓杆菌、结核杆菌、猪丹毒杆菌、钩端螺旋体等。此外，TMP与四环素、庆大霉素、卡那霉素、多粘菌素、红霉素、青霉素等合用，亦有明显的增效作用 。体内过程 TMP内服或注射后吸收迅速，1-4h血中可达有效抑菌浓度，但维持时间短。其半衰期：马，牛约4h；猪 、鸡、鹅约2h；羊约1h；吸收后呈全身分布，组织浓度一般高于血浆浓度，并可进入脑脊液。经48-72h，75-80由尿排出，其中6-15为原形，余经胆汁、唾液排出。应用 常以1：5与磺胺药合用。复方制剂主

20、要适用于链球菌、葡萄球菌及革兰氏阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿道感染 ，以及败血症、蜂窝织炎、腹膜炎等。亦用于幼畜肠道感染及猪萎缩性鼻炎。对家禽大肠杆菌性败血症、鸡白痢、禽伤寒、火鸡霍乱及呼吸道继发性细菌感染均有良好疗效。不良反应 TMP毒性很低，但对孕畜、初生幼畜易致叶酸摄取障碍，宜慎用。二甲氧苄氨嘧啶 Diaveridinum,DVD为畜禽专用药，对磺胺药和一些抗生素有明显增效作用。内服吸收较少，最高血药浓度仅为TMP的五分之一，但在胃肠内浓度很高且较TMP排泄慢。一般以1：5与磺胺药（SD、SM2 、SMD 等）并用，用于防治禽兔球虫病、禽霍乱、鸡折痢等。对猪弓形体病也有效。制 剂 三甲氧苄

21、胺嘧啶 片剂： 0.1g。注射剂：2ml：0.1g。剂量：家畜10mg/kg；家禽按0.02-0.04混入饲料。增效磺胺甲基异恶唑（TMP+SMZ）片 每片含TMP0.08g及SMZ0.4g。注射剂含量同片剂。双嘧啶（DMD）片 每片含 TMP50mg及SD0.5g.。增效磺胺-5-甲氧嘧啶 片剂：含TMP0.1g及SMD0.4g。注射剂：10ml含TMP0.2g及SMD1.0g增效磺胺-6-甲氧嘧啶 片剂：含TMP0.1g及SMD0.4g。剂量：复方片剂：畜禽20-25mg/kg，12-24h用药1 次。复方注射剂 ：畜禽20-25mg/kg，每12-24h肌注或静注1 次；家禽混饮水中，每

22、升水加2ml。二甲氧氨苄嘧啶 粉剂 ：按1：5与磺胺药合用。剂 量（二药总量）：禽、兔20-25mg/kg，每日2次。雏鸡日剂量：1-5日龄10mg；6-10日龄 15mg；10-17日龄20mg。混饲浓度0.015-0.02。复方敌菌净 片剂 ：0.1g含DVD6mg及SMD30mg。剂 量：家禽每公斤体重1片。第三节 硝基呋喃类具有抗感染作用的呋喃药物是5-硝基-2-位取代的呋喃衍生物，比较重要的有呋喃唑酮、呋喃妥因和呋喃西林。抗菌作用 硝基呋喃类具有广谱抗病原体作用，对大多数革兰氏阳性菌和阴性、某些真菌和原虫有杀灭作用。其中，对大肠杆菌及沙门氏菌的抗菌作用较强；对产气杆菌、变形杆菌、绿脓

23、杆菌、结核杆菌作用较差。连续应用，亦不产生耐药性。当病原体对磺胺药和抗生素产生耐药性后，对硝基呋喃类仍然敏感，且其抗菌作用不受血液、脓汁、组织分解产物及粪便的影响 。硝呋烯腙本也是一种具有抗菌及促生长作用的硝基呋喃类药物。现有资料证实其有致突变作用，已被禁用。抗菌机理 硝基呋喃类可能是通过抑制乙酰辅酶A干扰细菌糖代谢的早期阶段而发挥作用 的。它们进入病原体后，能代替细胞色素C，接受还原型黄素酶传递过来的电子，从而使病原体氧化过程遭到破坏。其对动物的毒性，也可能与此有关。体内过程 多数硝基呋喃类药物可经肠道吸收，但难于维持有效血浓度，因此，不宜用于全身感染。呋喃唑酮内服吸收很少，因此，仅用于肠道

24、感染。呋喃妥因内服后，吸收迅速而完全。入血后大部分与血浆蛋白结合而失去抗菌活性，但在经尿排出时，19-50又与蛋白质分离而恢复抗菌活性，因此，适用于泌尿道感染。不良反应 毒性较兽用抗生素稍强。雏鸡和雏鸭对硝基呋喃类特别敏感，中毒时出现呆滞、羽毛蓬松、厌食、食羽，严重者惊厥而死。家畜中以犊牛对硝基呋喃类最为敏感。大剂量或长时间连续用药会使家畜中毒。主要症状有：兴奋、惊厥、四肢瘫痪、角弓反张等神经症状；食欲不振或拒食等消化障碍；粘膜出血、血凝时间延长等出血性变化。以及睾丸萎缩、精子生成障碍等。 为了预防硝基呋喃类的毒性反应，必须严格掌握用药的浓度、剂量和时间（一般连续用药不超过 2周）。发中毒症状

25、，除立即停药外，可用葡萄糖 、维生素B1及C等进行辅助治疗。出现神经、消化症状，可行对症治疗。出现出血性变化一般预后不良。呋喃唑酮 Furazolidonum又称痢特灵，系黄色结晶粉末，无臭，味微苦，几乎不溶于水及乙醇。可用于鸡白痢、鸡伤寒，禽副伤寒、鸡球虫病、鸡卡氏白细胞原虫病、火鸡黑头病、传染性鼻炎、大肠杆菌性败血症等禽病；对犊牛、仔猪、羔羊大肠杆菌性肠炎、沙门氏菌病和猪原虫性肠炎有良好效果；对仔猪水肿病亦有一定防治效果 。呋喃妥因 Nitrofurantoinum又名呋喃旦啶（furadantinum），为细小结晶性黄色粉末，味苦，很难溶于水。系有效的泌尿道抗感染药，特别是对大肠杆菌、变

26、形杆菌、肺炎杆核辐射及粪链球菌所致的肾盂炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎有效。在酸性环境中的杀菌力比在碱性环境中强（如在pH5.5比pH8时效力强100倍）。呋喃西林 Furacillinum外用消毒剂。用于各种局部炎症和化脓性感染，如伤口感染 、结膜炎及膀胱炎、子宫内膜炎时冲洗，对创口及粘膜无刺激性。制 剂 呋喃唑酮 粉剂 。片剂：0.1g。剂 量：家畜5-10mg/kg(2-3次)。家禽混饲浓度200ppm。呋喃妥因 粉剂 。片剂：50mg；0.1g。剂 量：家畜12-15mg/kg(2-3次)。呋喃西林 0.05-0.1溶液或0.2-1软膏，外用。第四节 其他痢菌净 MAQO本品属喹类化合物

27、，是一类新型合成抗菌药。为鲜黄色微细结晶，无臭 ，味微苦。遇光颜色变深，可溶于水。抗菌作用 为广谱抗菌药，对革兰氏阴性菌作用较强，对密螺旋体有特效。抗菌机理可能与抑制菌体DNA合成有关。体内过程 口服和注射给药均易吸收，猪肌注后10min左右即可分布全身。体内消除快，半衰期2h，8h后血中已不能检出药物。在体内破坏少，其中四分之三以原形随尿排出。因此，尿中浓度较高。应用 为治疗猪密螺旋体痢疾(猪血痢)的首选药，复发率低，较目前常用的各种抗菌药优，有预防效果。此外，对仔猪下痢（白痢、黄痢）、猪腹泻以及禽霍乱、犊副伤寒等均有效。毒性 治疗量对鸡、猪无任何不良影响。鸡在治疗量的10-25倍剂量时可致

28、中毒和死亡。症状 为体温下降、拒食、消瘦、呆滞、羽毛蓬松无光，喙、爪及面部发绀。猪按20mg/kg剂量连用3周，可见食欲下降，停药半月后个别猪只死亡。吡哌酸 Acidum pipemidicum 与 氟哌酸 Norfioxacinum二药属吡啶酮酸类化化合物，是新型的抗菌药。吡哌酸对革兰氏阴性杆菌具有强大的抗菌作用 ，其抗菌力强于氨苄青霉素。抗菌机理是抑制细菌 DNA的合成。与各种抗生素无交叉耐药性。口服易吸收，组织中浓度高于血中浓度，在体内基本不代谢，以原形经肾排出，尿中浓度极高。用于革兰氏阴性杆菌所致泌尿系和肠道感染。氟哌酸抗菌谱较广，抗革兰氏阴性杆菌作用明显强于吡哌酸，且二者无交叉耐药性

29、。对革兰氏阳性菌也有较强的抗菌作用。口服吸收迅速，但不完全 ，血药浓度较低，大部分以原形从尿排出，尿中浓度较高。主要用于泌尿道、肠道、呼吸道和皮肤感染。对炎症细菌的清除率高于氨苄青霉素、红霉素、氯霉素、庆大霉素等抗 生素。制 剂 痢菌净 粉剂 ，剂量：猪 、犊 2.5-5mg/kg；注射剂（0.5）,剂量：猪 牛2.5-5mg/kg；鸡（成年）每只5mg；每日2次，3d为一疗程 。吡哌酸 片剂 ：0.25g；0.5g。剂量（参考量）：猪 、犬10-15mg/kg；每日2-4次服用。氟哌酸 片剂：0.1g。剂 量(参考量)：猪0.5-10mg/kg；每日3次内服。 郑州畜牧兽医专科学校 阴天榜Q

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