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1、 -内 酰 胺 类 抗 菌 药 物Reasonable Application of -Lactam Antibacterial Drugs 抗菌药物应用案例合理？肺 炎 静 脉 头 孢 他 啶 2g qd 1 金 葡 菌 感 染 静 脉 头 孢 曲 松 2g qd2 -内酰胺类抗菌药物共同特性杀菌剂对人体毒性低t1/2短（除头孢曲松）时间依赖性一日多次给药应用广，不良反应较少 -内酰胺类抗菌药物不同特性多个亚类抗菌谱不尽相同代谢排泄途径不同特殊人群进行调整特殊不良反应 回答问题肺 炎 静 脉 头 孢 他 啶 2g qd 1 时 间 依 赖 性 药 物 ， 需 要 一天 多 次 给 药 才 能
2、 达 到 较 好效 果 分类 -内酰胺类 青霉素类其他内酰胺类头孢菌素类 青霉素类共同特点杀菌作用强、毒性低新品种抗菌谱广、价廉大剂量CSF浓度高过敏反应率高 青霉素分类不 耐 酶阿莫西林 氨苄西林 美洛西林哌拉西林 磺苄西林苯唑西林 氯唑西林氟氯西林 不 耐 酶耐 酶广 谱青霉素G 青霉素V苄星青霉素 青霉素G：u抗 菌 谱 ： 对 链 球 菌 属 包 括 A组 链 球 菌 、 草 绿 色 链 球 菌 及肺 炎 链 球 菌 等 具 高 度 抗 菌 活 性 ， 肺 炎 链 球 菌 近 年来 出 现 耐 药 株 （ PISP、 PRSP）u临 床 适 应 证 ： 首 选 用 药 ： 溶 链 、
3、肺 链 、 脑 膜 炎 球 菌 所 致 肺炎 、 心 内 膜 炎 、 脑 膜 炎 ， 螺 旋 体 所 致 的 梅 毒 、 钩端 螺 旋 体 其 他 病 原 体 所 致 的 气 性 坏 疽 、 淋 病 、 鼠 咬 热u不 良 反 应 主 要 为 过 敏 反 应 ： 过 敏 性 休 克 、 皮 疹 、 药 物热 等 其 他 不 良 反 应 发 生 率 低 不良反应 过 敏 反 应 (降 解 物 或 高 分 子 聚 合 物 导 致 ) 药 疹 和 血 清 病 型 反 应 （ 多 但 不 严 重 ） 过 敏 性 休 克 （ 少 见 而 严 重 ） 赫 氏 反 应 (herxheimer reactio
4、n) 在 治 疗 螺 旋 体 病 或 炭 疽 时 ， 可 有 症 状 加 剧 现 象 （ 全 身 不 适 、 寒 战 、 发 热 、 咽 痛 肌 痛 、 心 跳 加 快 等 ） 。 可 能 是 螺 旋 体 抗 原 与 相 应 抗 体 形 成 免 疫 复 合 物 或 螺 旋 体 释 放 内 毒 素 致 热 原 的 关 系 。 其 他 不 良 反 应 局 部 反 应 ： 肌 注 钾 盐 较 明 显 ； 高 钾 、 高 钠 血 症 ： 大 剂 量 静 脉 给 药 可 发 生 ； 青 霉 素 脑 病 ： 鞘 内 注 射 或 大 剂 量 静 滴 可 发 生 。现 配 现 用 过敏性休克u发 生 率 低
5、， 死 亡 率 高u主 要 表 现 ： 喉 头 水 肿 、 支 气 管 痉 挛 性 哮 喘 、 血 压 骤 降 、 惊厥 、 昏 迷u过 敏 性 休 克 的 主 要 防 治 措 施 ： 详 细 询 问 病 史 ， 有 青 霉 素 过 敏 史 者 禁 用 ； 注 射 前 应 做 皮 试 ， 更 换 批 号 时 应 重 做 皮 试 ； 药 物 必 须 临 时 配 制 ； 不 在 无 急 救 药 物 和 抢 救 设 备 的 条 件 下 使 用 ； 使 用 前 半 小 时 加 强 观 察 ； 青霉素皮试方法皮 试 液 的 制 备 ： 青 霉 素 类 药 物 可 用 青 霉 素 G作 皮 试 ， 用 0
6、.9%氯 化 钠 注 射液 稀 释 为 500IU/ml的 皮 试 液 ；试 验 方 法 ： 用 75%酒 精 消 毒 前 臂 屈 侧 腕 关 节 上 约 6.6 cm处 ， 用 1mL注射 器 抽 取 青 霉 素 皮 试 液 0.1mL皮 内 注 射 （ 小 儿 注 射 0.02-0.03 mL） ， 使 成 直 径 等 于 或 小 于 0.5 cm的 皮 丘 ， 拔 针 后 切 勿 按 揉结 果 观 察 ： 皮 内 注 射 20 min后 ， 如 局 部 出 现 直 径 大 于 1cm的 红 肿 或局 部 红 晕 或 伴 有 小 水 疱 者 或 有 头 晕 、 心 慌 、 恶 心 感 均
7、判 为 阳性 ； 对 于 可 疑 阳 性 者 ， 应 在 另 一 侧 前 臂 用 生 理 盐 水 作 对 照 试验 。 头孢菌素类讲解提纲 1、 分 类 2、 抗 菌 谱 3、 临 床 应 用 4、 肾 毒 性 5、 注 意 事 项 分类头孢吡肟头孢噻肟 头孢他啶头孢哌酮 头孢唑肟头孢呋辛头孢美唑头孢唑林头孢拉定 第 1代第 2代第 3代 第 4代 抗菌谱G+第1代 第2代 第3代 第4代G+球菌：葡萄球菌属、链球菌属； G+杆菌 与第一代相仿或略差 弱于前两代 比第三代略强（金葡、肺链）葡萄球菌属：表葡、溶葡、金葡 （甲氧西林敏感）链球菌属 ： 溶链、肺链、化脓链、草链G+杆菌： 白喉杆菌、
8、破伤风杆菌等 抗菌谱G-第1代 第2代 第3代 第4代 弱或无效 较第一代强（G-杆菌） 与第三代相仿或略强无效 无效 头孢他啶头孢哌酮 有效强于前两代（肠杆菌科）抗铜绿假单胞菌活性 抗G-菌变化趋势第4代第3代第2代 第1代 抗G-菌逐渐增强 临床应用第1代 第2代 第3代 第4代G+球菌、G+杆菌所致感染 G+菌、G-菌轻中度感染 G-菌：肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌所致感染 多重耐药G-杆菌所致院内感染和免疫缺陷感染 思考题： 为什么头孢唑林常作为外科清洁手术预防用药？ 回答问题金 葡 菌 感 染 静 脉 头 孢 曲 松 2 头 孢 曲 松 对 革 兰 氏 阳 性 菌 作 用 弱 肾毒性基
9、于动物实验和临床观察 头孢菌素类临床使用注意事项 过敏反应 双硫仑样反应 低凝血酶原血症 过敏反应（皮疹、过敏性休克）皮疹 头孢菌素类临床使用注意事项 双硫仑样反应 乙 醛 乙 醇 乙 酸 CO 2乙醇脱氢酶+H 2O乙醛脱氢酶头孢菌素类临床使用注意事项胸闷、气短、喉头水肿、面部潮红、多汗、心率加快、血压下降等甲硫四氮唑侧链 头孢菌素类抗菌药物双硫仑样反应用 药 前 后 72小 时 内 应避 免 饮 酒 或 含 酒 精 饮 料头孢菌素类临床使用注意事项 低 凝 血 酶 原 血 症 头 孢 菌 素 可 抑 制 肠 道 细 菌 合 成 VitK， 影 响 凝 血 酶 原 合成 ， 可 致 低 凝 血 酶 原 血 症 ， 表 现 为 易 黏 膜 出 血 头 孢 哌 酮 、 拉 氧 头 孢 最 易 发 生 出 血 风 险 高 患 者 应 避 免 和 加 强 监 测 用 药 后 注 意 观 察 和 监 测 凝 血 象 可 用 维 生 素 K预 防 和 治 疗 头孢菌素类临床使用注意事项 谢谢
β内酰胺类抗菌药物简介
