中职《药理学》课件第19章--抗高血压药

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1、L O G OL O G O第十九章第十九章 抗高血压药抗高血压药第一节第一节 概述概述一、血压、高血压、高血压病一、血压、高血压、高血压病 高血压病；轻、中、重（或高血压病；轻、中、重（或、期）期）二、高血压病发病学：原发与继发性高血压二、高血压病发病学：原发与继发性高血压 原发性高血压可能与神经、肾脏和内分泌及遗传等原发性高血压可能与神经、肾脏和内分泌及遗传等有关；膳食习惯、吸烟、饮酒等可促发。有关；膳食习惯、吸烟、饮酒等可促发。降压药可延缓病情，减少或减轻并发症。降压药可延缓病情，减少或减轻并发症。第一节第一节 概述概述三、药物分类：三、药物分类：（一）利尿药：氢氯噻嗪、呋噻米等。（一）

2、利尿药：氢氯噻嗪、呋噻米等。（二）交感神经抑制药：（二）交感神经抑制药：1 1中枢交感神经抑制药：可乐定等。中枢交感神经抑制药：可乐定等。2 2神经节阻断药：樟磺咪芬等，已少用。神经节阻断药：樟磺咪芬等，已少用。3 3抗抗NANA能神经药：胍乙啶等。能神经药：胍乙啶等。4 4受体阻断药：受体阻断药：、阻断药等。阻断药等。第一节第一节 概述概述（三）血管扩张药：（三）血管扩张药：1 1影响血管紧张素药：卡托普利等。影响血管紧张素药：卡托普利等。2 2直接扩血管药：肼屈嗪、硝普钠等。直接扩血管药：肼屈嗪、硝普钠等。3 3钙通道阻断药：硝苯地平等。钙通道阻断药：硝苯地平等。4 4钾通道开放药：米若地

3、尔等。钾通道开放药：米若地尔等。（四）其他（新型）抗高血压药：（四）其他（新型）抗高血压药：前列环素合成促进药、肾素抑制药、前列环素合成促进药、肾素抑制药、5-HT5-HT受体阻断药、受体阻断药、内皮素受体阻断药等。内皮素受体阻断药等。第二节第二节 常用抗高血压药常用抗高血压药一、利尿药一、利尿药 氢氢 氯氯 噻噻 嗪嗪【药理作用】【药理作用】初期：排钠利尿初期：排钠利尿血容量减少血容量减少。后期：血管平滑肌细胞内少钠后期：血管平滑肌细胞内少钠NaNa+CaCa2+2+交换交换细胞内细胞内CaCa2+2+减少减少血管舒张血管舒张。诱导扩血管物质如诱导扩血管物质如PGPG、缓激肽等的产生。缓激肽

4、等的产生。一、利尿药一、利尿药 氢氢 氯氯 噻噻 嗪嗪【临床应用】【临床应用】1 1不良反应少：基础降压不良反应少：基础降压药药 2 2疗效稳定：单用、与其它降压药疗效稳定：单用、与其它降压药协同协同 3 3不易产生耐受：可长期应用不易产生耐受：可长期应用。【不良反应】【不良反应】继继发性激活发性激活RAASRAAS可抵消部分降压可抵消部分降压作用作用 引起引起低血钾、高血糖、高血脂。低血钾、高血糖、高血脂。二、二、受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔【作用与应用】作用与应用】降压缓慢、平稳，不易产生体位低压。降压缓慢、平稳，不易产生体位低压。对心输出量偏高或肾素增高者效果好；伴冠心病、脑血

5、管对心输出量偏高或肾素增高者效果好；伴冠心病、脑血管病尤宜；个体差异大。病尤宜；个体差异大。哮喘、慢支炎、肾功不良等慎用。哮喘、慢支炎、肾功不良等慎用。美托洛尔和阿替洛尔对美托洛尔和阿替洛尔对11有较高选择性，对支气管影响小；卡有较高选择性，对支气管影响小；卡维洛尔作用强。维洛尔作用强。三、钙通道阻滞药三、钙通道阻滞药 阻断心、脑及血管壁细胞阻断心、脑及血管壁细胞Ca2+Ca2+内流，减轻细胞内内流，减轻细胞内Ca2+Ca2+负荷；负荷；对心、脑缺血有保护作用。对心、脑缺血有保护作用。常用药物有：硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平、常用药物有：硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平、维拉帕

6、米等。维拉帕米等。三、钙通道阻滞药三、钙通道阻滞药 硝苯地平硝苯地平 尼群地平尼群地平 硝硝苯地平降压时伴心率加快、搏出量增多、血浆肾素活性增苯地平降压时伴心率加快、搏出量增多、血浆肾素活性增高；用于轻、中度高血压高；用于轻、中度高血压。尼尼群地平对心脏作用较弱，能舒张冠状血管，增加冠脉流群地平对心脏作用较弱，能舒张冠状血管，增加冠脉流量；用于各型高血压。量；用于各型高血压。四、肾素四、肾素-血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药血管紧张素血管紧张素血管紧张血管紧张素转化酶素转化酶血管紧张素血管紧张素激激动动血管紧张素血管紧张素受体收缩外周血管，参收缩外周血管，参与血压调节，加重、与血压调节

7、，加重、加快疾病进程加快疾病进程血管紧张素血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素血管紧张素受体阻断药（一）血管紧张素（一）血管紧张素转化酶抑制药转化酶抑制药 卡托普利卡托普利【作用机制】作用机制】抑制转化酶，引起动、静脉舒张而降压。抑制转化酶，引起动、静脉舒张而降压。减少缓激肽降解而舒血管。减少缓激肽降解而舒血管。促排钠：减少醛固酮分泌、扩张肾血管。促排钠：减少醛固酮分泌、扩张肾血管。（一）血管紧张素（一）血管紧张素转化酶抑制药转化酶抑制药 卡托普利卡托普利【作用与应用特点】作用与应用特点】1 1.各型高血压；肾性高血压效果佳；对高肾素者降压作用明各型高血压；肾性高血压效果佳；对高肾素者降压作用明显

8、；改善心功。显；改善心功。2 2.可降低糖尿病、肾病的继发性损害；延缓高血压发展，减可降低糖尿病、肾病的继发性损害；延缓高血压发展，减少并发症，降低死亡率；少并发症，降低死亡率；3 3.可逆转左室肥厚和抑制血管平滑肌增生。可逆转左室肥厚和抑制血管平滑肌增生。4 4.一般无严重不良反应。一般无严重不良反应。（一）血管紧张素（一）血管紧张素转化酶抑制药转化酶抑制药 卡托普利卡托普利【不良反应】不良反应】低血压、高血钾、干咳、影响胎儿、血管神经性水肿、肾低血压、高血钾、干咳、影响胎儿、血管神经性水肿、肾损害、低血锌、白细胞减少、肝毒性、肾动脉狭窄禁用、损害、低血锌、白细胞减少、肝毒性、肾动脉狭窄禁用

9、、药物相互作用等。药物相互作用等。（一）血管紧张素（一）血管紧张素转化酶抑制药转化酶抑制药 依那普利、贝那普利依那普利、贝那普利 均为前体药，经转化后发挥效应；均为前体药，经转化后发挥效应；t t1/21/2约约1111小时，口服给药一小时，口服给药一日一次即可。日一次即可。用于各型高血压；与利尿药、用于各型高血压；与利尿药、阻断药、钙拮抗剂可协同阻断药、钙拮抗剂可协同可可用于顽固性充血性心衰。用于顽固性充血性心衰。（二）（二）血管紧张素血管紧张素受体阻断药受体阻断药AgAg受体：受体：AT1AT1、AT2AT2。AT1AT1对心血管功能稳定性有调节作用（对心血管功能稳定性有调节作用（AT2A

10、T2受体可能与心血受体可能与心血管功能的调节无关）。管功能的调节无关）。本类药阻断本类药阻断AT1AT1而扩血管，增加肾排钠和水，减少血容量；而扩血管，增加肾排钠和水，减少血容量；使肥大的细胞缩小。使肥大的细胞缩小。无缓激肽引发的副作用。无缓激肽引发的副作用。（二）（二）血管紧张素血管紧张素受体阻断药受体阻断药 氯沙坦氯沙坦【作用与应用】作用与应用】与与AT1AT1结合，抑制结合，抑制AgAg的缩血管及醛固酮分泌效应，血压下的缩血管及醛固酮分泌效应，血压下降；保护肾和脑血管。降；保护肾和脑血管。用于各型高血压。用于各型高血压。【不良反应】【不良反应】低血压；胃肠道不适，头痛、头晕等；伴肾疾病或

11、用保钾药低血压；胃肠道不适，头痛、头晕等；伴肾疾病或用保钾药者可引起高钾血症。者可引起高钾血症。五、五、1 1受体阻断药受体阻断药 哌唑嗪哌唑嗪【临床应用】临床应用】适于中度以上高血压及伴肾功不良者、适于中度以上高血压及伴肾功不良者、CHFCHF伴高血压者、伴伴高血压者、伴高血脂的高血压者。高血脂的高血压者。【不良反应】【不良反应】副作用少；首剂现象；鼻塞、嗜睡等。副作用少；首剂现象；鼻塞、嗜睡等。五、五、1 1受体阻断药受体阻断药 特拉唑嗪特拉唑嗪作用同哌唑嗪，但药效持续时间长；可轻度增加心率；可作用同哌唑嗪，但药效持续时间长；可轻度增加心率；可单用或与其他降压药合用。单用或与其他降压药合用

12、。松弛膀胱出口平滑肌及前列腺平滑肌，改善尿潴留；治疗松弛膀胱出口平滑肌及前列腺平滑肌，改善尿潴留；治疗前列腺肥大症。前列腺肥大症。六、其他抗高血压药六、其他抗高血压药（一）直接扩血管药（一）直接扩血管药 硝普钠硝普钠【作用与应用】作用与应用】松弛小动脉和静脉：松弛小动脉和静脉：降压快：静滴可使血压迅速降低；减轻心脏负荷可用降压快：静滴可使血压迅速降低；减轻心脏负荷可用于于CHFCHF危急病例。危急病例。作用强：可控制性降压；高血压危象和脑病。作用强：可控制性降压；高血压危象和脑病。维持时间短：停药后数分钟内血压即回升。维持时间短：停药后数分钟内血压即回升。六、其他抗高血压药六、其他抗高血压药

13、硝普钠硝普钠【作用机制作用机制】释放一氧化氮（释放一氧化氮（NONO），），激活血管平滑肌细胞及血小板鸟苷酸激活血管平滑肌细胞及血小板鸟苷酸环化酶，提高环化酶，提高cGMPcGMP浓度而舒张血管。浓度而舒张血管。【不良反应】【不良反应】过度降压（如心悸、头痛等）、大剂量可致血中硫氰化物过度降压（如心悸、头痛等）、大剂量可致血中硫氰化物蓄积（蓄积（SCN-SCN-）引起中毒；可致甲低。引起中毒；可致甲低。六、其他抗高血压药六、其他抗高血压药（二）钾通道开放药（二）钾通道开放药激活钾通道激活钾通道致细胞膜超级化超级化，血管松弛。吡那地尔吡那地尔 强效小动脉舒张剂强效小动脉舒张剂；维持时间长而无蓄积

14、性；引起反射性交感兴奋而增加心率。用于严重高血压严重高血压及其他药无效病例；其他药无效病例；常与噻嗪类、受体阻断剂合用。吡那地尔、尼可地尔等。吡那地尔、尼可地尔等。五、交感神经抑制药五、交感神经抑制药（一）（一）、受体阻断药受体阻断药阻断药：阻断药：阻断中枢阻断中枢受体：受体：阻断心脏阻断心脏受体：受体：阻断肾脏球旁器阻断肾脏球旁器受体：受体：阻断外周突触前膜阻断外周突触前膜受体：抑制正反馈作用而使交感受体：抑制正反馈作用而使交感递质释放减少。递质释放减少。（降低压力感受器敏感性、促进（降低压力感受器敏感性、促进PGPG合成有助降压）合成有助降压）六、其他抗高血压药六、其他抗高血压药（三）中枢

15、性降压药（三）中枢性降压药 可乐定可乐定【作用机制】【作用机制】1 1激动孤束核神经元突触后膜的激动孤束核神经元突触后膜的22受体。受体。2 2激动延髓嘴端腹外侧的激动延髓嘴端腹外侧的I1-I1-咪唑啉受体咪唑啉受体。3 3激动外周突触前膜激动外周突触前膜22受体。受体。【作用与应用】作用与应用】作用中等偏强；伴心率减慢、输出量减少；肾素分泌减少。作用中等偏强；伴心率减慢、输出量减少；肾素分泌减少。适于中、重度高血压；高血压危象。适于中、重度高血压；高血压危象。缓解戒断症状；抑制胃肠蠕动及分泌。缓解戒断症状；抑制胃肠蠕动及分泌。【不良反应】【不良反应】口干、嗜睡、心率减慢、体位低压；钠水潴留；

16、突然停药口干、嗜睡、心率减慢、体位低压；钠水潴留；突然停药可引起撤药征候群。可引起撤药征候群。六、其他抗高血压药六、其他抗高血压药（四）抗去甲肾上腺素能神经末梢药（四）抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平利血平 缓慢、温和、持久；机制：耗竭递质（影响合成、再摄取、缓慢、温和、持久；机制：耗竭递质（影响合成、再摄取、储存等）；适于轻度高血压。储存等）；适于轻度高血压。胍乙啶胍乙啶 作用较强、快、持久；与膨体膜结合而阻止递质释放、伪递作用较强、快、持久；与膨体膜结合而阻止递质释放、伪递质；适用于中、重度高血压。质；适用于中、重度高血压。倍他尼定、胍那决尔等。倍他尼定、胍那决尔等。第三节第三节 抗高血压药应用原则抗高血压药应用原则1.1.根据高血压程度、发病机制、并发症选择药物根据高血压程度、发病机制、并发症选择药物2.2.确切降压，减少血压波动确切降压，减少血压波动3.3.长期、规律用药长期、规律用药4.4.联合用药联合用药5.5.治疗方案个体化治疗方案个体化