2014执业药师考试药物化学重点总结

《2014执业药师考试药物化学重点总结》由会员分享，可在线阅读，更多相关《2014执业药师考试药物化学重点总结（60页珍藏版）》请在装配图网上搜索。

1、药圈会员收集整理资料，仅供个人学习使用！药圈，药学人员的圈子！http:/www.YAOQ.NET 第1 页共35 页第一讲绪论课前的三点说明冲刺精讲班课程授课内容：用模拟题串讲全部考点，以及解题思路和技巧。授课对象：此课适合于已参加过医学网基础学习班或对药物化学已有初步学习的考生。声明：串讲中的模拟题仅是讲课例题，不是押题，与今年国家考试无关。冲刺精讲班授课内容：共七讲（编号冲刺1冲刺7），分两大部分，第一部分冲刺1，是绪论，讲述题型，对近年考题进行分析。第二部分共6 讲（冲刺2冲刺7），是按考纲的六大考点，分成六讲，每讲专门一个考点。以各类题型和220 道模拟题串讲全部考点，解析考点内容、

2、介绍解题思路、传授答题技巧等。第一讲绪论绪论包括六个方面的内容：一、执业药师考试药化考什么内容二、执业药师考试的题型和题量三、答题思路和答题技巧四、2011 年和2012 年考题情况分析五、对冲刺班模拟题的说明六、第二讲到第七讲的内容提示，共分6 类考点一、执业药师考试药化考什么内容药物化学的考试内容主要包括：（参见考试大纲P137）1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。3.些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。5.药物

3、在生产和贮存中可能产生的杂质及相应生物学作用6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。二、执业药师考试的题型和题量药学专业知识（二）140 题药剂84 题（60%）药化56 题（40%）时间150 分钟满分100 分药化占40 分标准化客观题，题型和题量题型题量分值%最佳选择题16 题（每题1 分） 16 40配伍选择题32 题（每题0.5 分） 16 40多项选择题8 题（每题1 分） 8 20总计56 题40 100执业药师考试试题类型采用以选择题为代表的客观性试题。试题由两部分组成，一为题干，设定问题背景；二为选项，即备选答案。三种题型：最佳选择题、配伍选择题、多项选择题答题方式：选择，在答

4、题卡上涂黑（一）最佳选择题由一个题干和A、B、C、D、E 五个备选答案组成，题干在前，选项在后。其中只有一个为最佳答案，其余选项为干扰答案。考生须在5 个选项中选出一个最符合题意的答案（最佳答案）题干1.是ABCDE 五个备选答案答案：ABCDE（二）配伍选择题一组试题（2 至4 个）共用一组A、B、C、D、E 五个备选答案。选项在前，题干在后，每题只有一个正确答案。A.B.C.D.E.试题24 个1。2。3。答案：1.ABCDE答案：2.ABCDE答案：3.ABCDE可选一次也可重复选也可不选（三）多选题由一个题干和A、B、C、D、E 五个备选答案组成，题干在前，选项在后。要求考生从五个备选

5、答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分题干1.是ABCDE 共五个备选答案答案：ABCDE三、答题思路和答题技巧答题思路：1.仔细审题，分清题型2.细心看清题意，搞清正问反问答题技巧：4.答一道题就填一次答题卡优势互补：药化和药剂的互补（分数）药化和药理的互补（内容）四、2011 年和2012 年考题分析对两年试题分析从以下几个角度1.各章出题分值的分布2.内容分析3.两年题中有一些与我们冲刺班的题相同和相似（一）2011 年考题情况分析大纲考点2011 年试题量分值分值比例（%）结构式出的题（结构式数）一、各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系24 16.5 41

6、.3%8（21）二、代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点11 9.5 23.8%0三、代谢特点及对生物活性的影响17 10 25%11（25）四、手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点3 3 7.5%0五、药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用1 1 2.5%1（5）六、特殊管理药品的结构特点和用途0 0 00总56 40 100%20（51）2011 年各章出题分值的分布1.药化是56 题，共40 分，全书37 章，从理论上说，平均每章分布1 分左右。2011 年，绝大多数章是1 分。2.其中没有出到题的有7 章，分别是：6 章其他抗感染药；17 章心力衰竭；2

7、1 章抗血小板凝聚（新）；24 章抗尿失禁药（新）；药圈会员收集整理资料，仅供个人学习使用！药圈，药学人员的圈子！http:/www.YAOQ.NET 第2 页共35 页25 章性功能障碍（新）；33 章性激素类；37 章水溶性维生素3.在2011 年出题的章里，除以下的章，其余均是每章1 分。超过1 分的章有10 章，分别是：1 章抗生素2 分；3 章抗结核药1.5 分；5 章抗病毒药1.5 分；8 章抗肿瘤药2 分；9 章镇静催眠焦虑2 分；14 章影响胆碱能2.5 分；18 章抗高血压3 分；28 章抗溃疡药2 分；30 章非甾体抗炎2 分；34 章影响血糖的药1.5 分;其中抗高血压的

8、分值最高，多达3 分。（二）2012 年考题情况分析2013 年1 月28 日发布：根据国家食品药品监督管理局等确定的考试合格标准，2012 年全国执业药师资格考试报考人数为188074 人，实际参考人数为146874 人，参考率为78.09%；合格人数为25969 人，合格率为17.68%。比2011 年通过率（13.13%）有明显的增加，提高了4 个百分点，是个好势头，说明难度降低。由于试题不够准确，故分析数据可能不准确，仅供参考。大纲考点2012分值分值比例（%）一、各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系17 42.5%二、代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点7.5 18

9、.8%三、药物代谢特点及对生物活性的影响8 20%四、手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点5.5 13.7%五、药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用0 0六、特殊管理药品的结构特点和用途2 5%2012 年各章出题分值的分布1.没有出题的有7 章，分别是：6 章其他抗感染药，10 章抗癫痫，20 章抗心绞痛药，23 章良性前列腺（新），24 章抗尿失禁药（新），27 章镇咳祛痰药，36 章脂溶维生素2.绝大部分章1 分，2 分以上的章有10 章，分别是：1 章抗生素2.5 分；9 章镇静催眠焦虑2 分；11 章抗精失常药2.5 分；16 章心律失常2 分；17 章心力衰

10、竭2 分；18 章抗高血压2.5 分；19 章调血脂药2 分；26 章平喘药3.5 分；30 章非甾体抗炎2 分；31 章抗变态反应2 分。心血管系统是大户，题最多，共8.5 分，（三）综合两年可以明显看出以下规律：1.两年考试均以考纲前三个内容为重点，占了很大的比例。换句话说，就是大部分题是关于各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系；关于代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点；关于药物代谢特点及对生物活性的影响。抓住以上三方面的内容，通过就不成问题。两年考题还有一个特点是题出的比较细，复习时也需要细一些，但公认的重点还是为主的，如果重点内容抓住了，拿70%的分是没有问题的。两年

11、中对第一考点，关于各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系，每年占40%。这与药化的一贯出题重点是吻合的，以上一版（2007 版大纲）4 年的考试题总结看，常用药物的通用名、理化性质和用途，还包括药物的分类及作用机制的比例较大，合在一起约50%。而这些内容与药理紧密相关，学好药理，药化的这些内容自然就会，从这个角度说，药化的考试难度其实是降低的，也就是说，纯化学的内容较少。2.考纲的第二大考点，即代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点，两年的出题分值比例占20%左右。3.考纲的第三大考点，即药物在体内外相互作用的化学变化；代谢特点及对生物活性的影响，两年比例均占20%左右。这与我们

12、去年串讲中强调药物代谢的重要性，并且总结一些代谢产物仍有活性的特点是相吻合的。4.考纲的第四大考点，即手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点，2011 年出题只有3 题，比例7.5%。2012 年增加到13.7%，今年这个内容仍是出题点。5.考纲的第五大考点，即药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用，2011 年出题只有1 题，2012 年没有题，预计今年可能会出1 题，比如会出对乙酰氨基酚在生产和贮存过程中产生的杂质对氨基酚而产生毒性。6.考纲的第六大考点，即特殊管理药品的结构特点和临床用途。2011 年没有出题，2012 年出1 题，是关于精神药品，今年如果有题，应该是

13、麻醉药品或易制毒药品的管理。这个我们在冲刺班中有全面的总结，难度不大，考生很容易掌握。7.考题的趋势是综合性和应用性2012 年的题大部分是综合性的，既有分类、结构类型，又包括使用特点，即考点一和考二点组合，叙述重点药物的结构特点、作用机制、理化性质、代谢、用途等等，一般放在多选题，很难把考点单独分离出来。这种内容的题越来越多。另外每年均有考察执业药师工作中分析和解决问题的能力的题，这个特点今年的考题会延续。8.两年都没有出题的章有两章：6 章其他抗感染药；24 章抗尿失禁药（新）；预计今年这两章会出题。另外今年的出题大户预计与往年类似，应该是1 章抗生素，8章抗肿瘤药，9 章镇静催眠焦虑，1

14、1 章抗精失常药，心血管系统，30 章非甾体抗炎。9.关于药物的结构式2011 年的结构式题很多，有20 题，51 个结构式，去年大幅度减少到4 题配伍选择题，只有5 个结构式。估计今年可会增加一些有结构式的题，但可能不会增加很多，这样可以让更多的人达到及格线，扩大执业药师的队伍。（四）两年题中有一些与我们冲刺班的题相同和相似药化是公认的难度最大的考试，是否能通过与三种的情况有关，第一与学员原有的药化基础程度有关；第二与考前复习是否充分有关；第三与在考场发挥状态有关。如果基础不好，看冲刺班的习题，并学会举一反三，考过的可能性是很大的，我总结两年的考题，发现与我们冲刺班的题有相同和相似之处。举例

15、如下：这里只举部分例子（共14 个例子），主要想说明，我们冲刺班的模拟题虽然只有220 题，量不多但很精。好的学习方法不是陷在题海中，适量的做题就足够了，而且做题要在掌握基本知识的基础上。我在冲刺班讲的模拟题已涵盖了所有考点，学员们学会举一反三，应付考试应该没有问题，通过对近年考题的分析，我更坚信这一点。在分析中，会提到哪个题与本课程冲刺几中的哪个模拟题是相同或相似的。为了避免重复，只是把冲刺题举例，不做深入解释，解题在冲刺班后面相应的内容中。例1：2011 年配伍选择题115-117115.分子中含有氧桥，不含有托品酸，难以进入中枢神经系统的药物是116.分子中不含有氧桥，难以进入中枢神经系

16、统的药物是117.分子中含有氧桥，易进入中枢神经系统的药物是答案115.C 116.B 117.D该题的考点是胆碱能药物构效关系，如果以药名出题，难度就大，需要对结构式比较熟。有结构式比没有结构式反而更容易。药化冲刺2 第45 题与此题类似，当时做了总结。冲刺2，最佳选择题45.哪个不符合莨菪类药物构效关系A.阿托品结构中6，7 位上无三元氧桥B.东莨菪碱结构中6，7 位上有三元氧桥C.山莨菪碱结构中有6羟基D.中枢作用：阿托品东莨菪碱山莨菪碱E.中枢作用：东莨菪碱阿托品山莨菪碱药圈会员收集整理资料，仅供个人学习使用！药圈，药学人员的圈子！http:/www.YAOQ.NET 第3 页共35

17、页答案D解析：代表药及构效关系要点如下解析：1.6，7 位有氧桥，分子极性减小，增强中枢作用。2.6位有羟基，分子极性增强，中枢作用减弱。3.引入季铵（丁溴东莨菪碱），不进入中枢神经。中枢作用强度顺序是：东莨菪碱（氧桥）阿托品山莨菪碱（羟基）例2：2011 年最佳选择题本身无活性，需经肝脏代谢转化为活性产物面发挥COX-2 抑制作用的药物是答案D萘丁美酮，本题考点是非甾体抗炎药的前药，有结构式更易，这章曾总结构效关系，非甾体抗炎药都是酸性结构，而羧基是最典型的酸性结构，5 个结构式中只有D 是不含羧基的，自然就选D。药化冲刺4 的第2225题就总结了萘丁美酮是非酸性的前药。冲刺4，配伍选择题2

18、225A.芬布芬B.贝诺酯C.舒林酸D.萘丁美酮E.帕瑞昔布22.是伐地昔布的前体药物23.是非酸性的前体药物24.阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯化前药25.代谢成联苯乙酸发挥活性答案22.E 23.D 24.B 25.A考点解析：总结前药，上述5 个选项均为前药。例3：2011 年多项选择题在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有答案ACDE本题考点是药物代谢产生活性物质。五个结构均有甲基，N 甲基和氧甲基代谢去甲基的产物一般都有活性，所以有结构式反而更容易做。这道题的陷阱是B 阿米替林不是5-羟色胺重摄取抑制剂，是去甲肾上腺素重摄取抑制剂。在冲刺4 中第14 题与这

19、道题非常相似冲刺4，多项选择题14.在体内经代谢后，其代谢产物仍有活性的有A.文拉法辛B.盐酸氟西汀C.盐酸阿米替林D.奥卡西平E.卡马西平答案ABCDE考点解析：总结抗抑郁药ABC 和抗癫痫药DE 在体内经代谢后，产生仍有活性的产物。例4：2011 年最佳选择题根据软药原理设计的超短效受体拮抗剂，可用于室上性心律失常的紧急状态治疗的是（艾司洛尔）A.索他洛尔B.阿替洛尔C.美托洛尔D.艾司洛尔E.比索洛尔答案D本题考点是软药药理，比较独特，讲课强调过，冲刺班冲刺2的的第41 题完全相同，只是药物选项略有不同。冲刺2，最佳选择题41.哪个是根据软药原理得到的超短效的1 受体拮抗剂A.美托洛尔B

20、.阿替洛尔C.普萘洛尔D.艾司洛尔E.富马酸比索洛尔答案D例5：2011 年最佳选择题化学结构如下的药物属于A.抗高血压药B.抗心绞痛药C.抗心力衰竭药D.抗心律失常药E.抗动脉粥样硬化药答案B本题考点是药物的结构及其临床用途。也可能你叫不出这个结构的名称单硝酸异山梨酯，但不影响正确选择。因为结构式明显是硝酸酯，是抗心绞痛药的一种结构类型。冲刺21518就是一道类似的模拟题。冲刺2，配伍选择题151815.NO 供体类抗心绞痛药16.血管紧张素转化酶抑制剂17.钙通道阻滞剂18、咪唑啉受体激动剂类降压药答案15.A 16.D 17.C 18.E考点解析：结构对应如提示，考点是各分类、作用机制及

21、临床用途例6：2011 年多项选择题药物结构中含芳香杂环结构的H2 受体拮抗剂有A.尼扎替丁药圈会员收集整理资料，仅供个人学习使用！药圈，药学人员的圈子！http:/www.YAOQ.NET 第4 页共35 页B.法莫替丁C.罗沙替丁D.西咪替丁E.雷尼替丁答案ABDE本题考点是药物的结构类型。芳香杂环是指与苯环相似的，有共轭性的结构，如咪唑、呋喃、噻唑，罗沙替丁结构中哌啶由于双键饱和，所以不属于芳香杂环。冲刺379与此题十分类似，是以结构式出的，所以此题如果改成结构式，反而更容易。冲刺3，配伍选择题797.雷尼替丁的结构8.罗沙替丁乙酸酯的结构9.尼扎替丁的结构答案7.B 8.E 9.D考点

22、解析：总结H2 受体拮抗剂类结构类型，按杂环分类：1.咪唑类（西咪替丁）2.呋喃类（雷尼替丁）3.噻唑类（法莫替丁、尼扎替丁）4.哌啶甲苯类（罗沙替丁）例7：2011 年多项选择题含有三氮唑环，可口服的抗真菌药物有A.伊曲康唑B.优立康唑C.硝酸咪康唑D.酮康唑E.氟康唑答案ABE此题考点是药物的结构，这道题和冲刺3 的第11 题完全一样。冲刺3，多选题11.下列药物中哪些含三氮唑结构A.伏立康唑B.硝酸咪康唑C.伊曲康唑D.氟康唑E.酮康唑答案ACD考点解析：唑类抗真菌药分咪唑和三氮唑，总结各代表药结构，粉色为三氮唑，黄色为咪唑，此题是总结性的内容例8：2011 年配伍选择题101-103A

23、.异烟肼B.异烟腙C.盐酸乙胺丁醇D.对氨基水杨酸钠E.吡嗪酰胺101.在体内被水解成羧酸，抑制结核杆菌生长的药物是102.在酸性条件下，与铜离子弄成红色螯合物的药物是103.在体内与二价金属离子，与Mg2结合，产生抗结核作用的药物是答案101.E 102.A 103.C此题考点是药物的理化性质，冲刺3 最佳选择题第47 题，含有此题的部分内容冲刺3 最佳选择题第47 题47.哪个不符合异烟肼A.与铜离子生成红色螯合物B.易被氧化C.是抗结核药D.避免金属器具E.具光毒性答案E例9：2011 年多项选择题阿司匹林性质有A.分子中有酚羟基B.分子中有羧基呈弱酸性C.不可逆抑制环氧化酶具有解热镇痛

24、抗炎D.小剂量预防血栓E.易水解，水解药物容易被氧化为有色物质答案BCDE冲刺3 最佳选择题第51 题是复习阿司匹林冲刺3 最佳选择题51.以下哪个不符合阿司匹林A.在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解B.又名乙酰水杨酸C.在空气中久置，可发生变色D.加FeCl3 立即变显紫色E.抑制血小板凝聚防血栓答案D例10：2011 年最佳选择题8 位氟原子存在，可产生较强光毒性的喹诺酮类抗生素是:A.盐酸环丙沙星B.盐酸诺氟沙星C.司帕沙星D.加替沙星E.盐酸左氧氟沙星答案C5 个可以产生光毒性的药物只有司帕沙星的8 位是氟原子。冲刺3 第61 题多项选择题完整的总结了产生光毒性的药物。药圈会员收集整理资料，

25、仅供个人学习使用！药圈，药学人员的圈子！http:/www.YAOQ.NET 第5 页共35 页冲刺3，多项选择题61.服药期间避免日光照射的药物有A.司帕沙星B.左氧氟沙星C.盐酸氯丙嗪D.加替沙星E.磺胺甲噁唑答案ABCD考点解析：此题是总结性的。易产生光化毒反应的药物主要有，1.喹诺酮类药物光照可分解，分解产物具有毒性，是该类药物产生光毒性的主要原因，8 位有F，光毒性最强。2.吩噻嗪类可光毒化反应，避免日光照射。例11：2011 年配伍选择题118-121A.赖诺普利B.福辛普利C.依那普利D.卡托普利E.雷米普利118.含磷酰基，在体内可经肝或肾双通道代谢生成活性物的ACE 抑制剂是

26、119.含两个羧基的非前药ACE 抑制剂是120.含可致味觉障碍副作用巯基的ACE 抑制剂是121.含有骈合双环结构的ACE 抑制剂是答案118.B 119.A 120.D 121.E本题的考点是ACE 抑制剂的结构特点，难点是赖诺普利和雷米普利都是含有两个羧基，雷米普利是酯的前药，赖诺普利非前药。故119 题选错的可能性比较大。本题和冲刺3 的2831很相似冲刺3，配伍选择题2831A.雷米普利B.氯沙坦钾C.赖诺普利D.厄贝沙坦E.福辛普利28.第一个血管紧张素受体拮抗剂29.含磷酰结构的ACE 抑制剂30.含游离二羧基的ACE 抑制剂31.含螺环的化合物答案28.B 29.E 30.C

27、31.D例12：2012 年配伍选择题A.苯佐那酯B.乙酰半胱氨酸C.盐酸氨溴索D.羧甲司坦E.孟鲁司特1.半胱氨酸的类似物，可用于对乙酰氨基酚中毒解救的药物2.半胱氨酸的类似物，不能用于对乙酰氨基酚中毒解救的药物3.含有较大极性，中枢不良反应较轻的白三烯受体拮抗剂答案1.B 2.D 3.E冲刺7 中第10 题，与此题的题干一样冲刺7，最佳选择题10.当服用对乙酰氨基酚过量时，可选用的解毒药物是A.贝诺酯B.乙酰水杨酸C.对氨基酚D.乙酰半胱氨酸E.胱氨酸答案D例13：2012 年最佳选择题含有甲基三氮唑，按一类麻醉药管理的是A.三唑仑B.丁螺环酮C.唑吡坦D.佐匹克隆E.扎来普隆；答案A此题

28、与冲刺7，最佳选择题题干相同冲刺7，最佳选择题4.以下哪个按一类精神药品管理A.扎来普隆B.阿普唑仑C.咪达唑仑D.三唑仑E.硝西泮答案D考点解析：此题是总结性的，按国家规定，三唑仑已按一类精神药品管理。其余4 个选项均是二类精神药品。例14：2012 年多项选择题司机小张患过敏性鼻炎，根据他的工作性质可以选用的抗过敏药物有A.苯海拉明B.马来酸氯苯那敏C.盐酸西替利嗪D.赛庚定E.地氯雷他定答案CE此题和冲刺7，多项选择题完全相同冲刺7，多项选择题11.高铁火车驾驶员刘刚患过敏鼻炎，可选用的药物有A.左西替利嗪B.马来酸氯苯那C.地氯雷他定D.富马酸酮替芬E.非索非那定答案ACE五、对冲刺班

29、模拟题的说明：1.冲刺班中的模拟题仅为串讲考纲的考点，并不是押题。串讲中例题多的部分，是往年出题比例大的考点。2.考试中，大部分试题是按用药系统或章来出题，有少部分会综合出题，所以选择正确答案的范围有限，这是做题的技巧。因此串讲班的例题大部分是按这个规律的。3.正式考试有三种题型，依次按前面所述的顺序和比例。而冲刺班所有的模拟题均不按题型分类，是按考点分类，在题上注明题型。由于很多题是带有总结性的特点，所以多选题的量较多。六、本课程重新组合考点，内容共分6 类考点分以下六讲药圈会员收集整理资料，仅供个人学习使用！药圈，药学人员的圈子！http:/www.YAOQ.NET 第6 页共35 页冲刺

30、2，考点一：各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系。冲刺3，考点二：代表药的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。冲刺4，考点三：药物在体内外相互作用的化学变化、在体内的生物转化、代谢特点及其化学变化对生物活性的影响。冲刺5，考点四：手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。冲刺6，考点五：药物在生产和贮存中可能产生的杂质及相应的生物学作用。冲刺7，考点六：特殊管理药品的结构特点和临床用途。第二讲考点一考纲内容共分六个考点考点一：各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系。考点二：代表药的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。考点三：重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生

31、物转化过程、代谢特点及其化学变化和对生物活性的影响。考点四：手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。考点五：药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。考点六：特殊管理药品的结构特点和临床用途。考点一：各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系这部分内容与后面要总结的考点二合在一起，在往年考试中共占50%左右。学习中首先要掌握考纲中的共453 个药物的通用名，2011 年考纲比2010 年增加了164 个药物，因删去一些淘汰的药，故总数增加109 个药。这些药物的分类、结构类型、作用机制和临床用途可以任意组题，使相互匹配。对本考点最快捷的记忆方法是记词干，看到词干联想到其基本

32、结构、分类、作用机制和用途。一、总结药物通用名的词干、结构、分类及用途的一般规律看到通用名的词干，联想其分类的结构类型及用途，共总结了最常用的（或数目较多的）20 类词干。1.-内酰胺类抗生素治疗各类感染词干：XX 西林青霉素的衍生物5 个：青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林词干：头孢XX 头孢菌素类8 个：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛、硫酸头孢匹罗2.喹诺酮类抗菌药治疗各类感染词干：XX 沙星5 个：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星等3.唑类抗真菌词干：XX 康唑5 个：咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑

33、4.开环核苷类抗病毒药物词干：XX 昔洛韦5 个：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦。例鸟嘌呤的开环核苷阿昔洛韦5.苯二氮类催眠镇静词干：XX 西泮（3 个：地西泮、奥沙西泮、硝西泮等）词干：XX 唑仑（5 个：艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑）6.儿茶酚胺类拟肾上腺素药物，-苯乙胺类词干：XX 肾上腺素抗休克，或支气管哮喘3 个：重酒石酸去甲肾上腺素、肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素7.肾上腺素受体拮抗剂词干：XX 洛尔抗心绞痛、心律失常、抗高血压8 个：盐酸普萘洛尔、盐酸索他洛尔、阿替洛尔、酒石酸美托洛尔、富马酸比索洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、马来酸噻吗洛尔具有芳氧

34、丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架8.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂：抗高血压词干：XX 普利5 个：卡托普利、依那普利、福辛普利、赖诺普利、喹那普利、雷米普利药圈会员收集整理资料，仅供个人学习使用！药圈，药学人员的圈子！http:/www.YAOQ.NET 第7 页共35 页9.血管紧张素（AT1）受体拮抗剂抗高血压词干：XX 沙坦5 个：氯沙坦钾、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯10.二氢吡啶类钙拮抗剂：抗高血压、抗心绞痛、抗心律失常词干：XX 地平5 个：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平11.羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂：降血脂词干：XX 他汀5 个

35、：洛伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀12.影响白三烯系统的药物：治疗哮喘词干：XX 司特4 个：孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特13.-肾上腺素受体激动药：平喘词干：XX 特罗4 个：沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗14.组胺H2 受体拮抗药抗溃疡词干：XX 替丁5 个：雷尼替丁（呋喃类）、西咪替丁（咪唑类）、法莫替丁（噻唑类）、罗沙替丁（噻唑类）、尼扎替丁15.质子泵抑制剂抗溃疡词干：XX 拉唑5 个：奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑16.5-HT3 受体拮抗剂止吐药词干：XX 司琼5 个：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼、盐酸帕洛诺司琼

36、17.1,2-苯并噻嗪类环氧合酶（COX）抑制剂非甾体抗炎药词干：XX 昔康3 个：吡罗昔康、氯诺昔康、美洛昔康18.甾体结构分3 类：糖皮质激素类药物，词干：XX 松7 个：醋酸可的松、氢化可的松、地塞米松、倍他米松、泼尼松、泼尼松龙、醋酸氟轻松孕激素，词干：XX 酮6 个：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮19.胰岛素分泌促进剂降血糖药共8 个，分两类磺酰脲类胰岛素分泌促进剂词干：格列xx（脲）5 个：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮非磺酰脲类词干：x 格列奈：3 个：那格列奈、瑞格列奈、米格列奈20.抗骨吸收药物（双膦酸盐类）词干：膦酸钠

37、4 个：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠二、关于结构、作用机制与分类的模拟题第一种出题方式：药物通用名与结构特点最佳选择题1.下列药物中哪个3 位含有正电荷季铵基团A.头孢氨苄B.头孢呋辛C.头孢匹罗D.头孢曲松E.头孢克肟答案C（注：绿色是新大纲新药，后同）考点解析：相同词干，各头孢菌素药物的结构区别在取代基考点解析：头孢类小结区别在取代基药圈会员收集整理资料，仅供个人学习使用！药圈，药学人员的圈子！http:/www.YAOQ.NET 第8 页共35 页最佳选择题2.下列药物中哪个3 位含有氯A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢匹罗D.头孢呋辛E.头孢克肟答案B考点解析：参考

38、第1 题多项选择题3.下列药物中哪些7 位侧链含氨基噻唑A.头孢呋辛B.头孢克洛C.头孢匹罗D.头孢曲松E.头孢克肟答案CDE考点解析：参考第1 题最佳选择题4.下列药物中哪个属于雌甾烷类A.地塞米松B.泼尼松C.雌二醇D.炔诺酮E.醋酸甲羟孕酮答案C考点解析：甾体的分类，从通用名词干联想分类最佳选择题5.下列药物中哪个不属于孕甾烷类A.B.C.D.E.答案D考点解析：参考第4 题解析，从结构分析（10,13,17 位取代基）。A.醋酸可的松,B.醋酸氟氢松,C.黄体酮,D.甲睾酮,E.醋酸氯地孕酮最佳选择题6.属于N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂的药物是A.茴拉西坦B.石衫碱甲药圈会员收集整理

39、资料，仅供个人学习使用！药圈，药学人员的圈子！http:/www.YAOQ.NET 第9 页共35 页C.长春西汀D.盐酸美金刚E.盐酸多奈哌齐答案D考点解析：抗老年痴呆药物的分类，按作用机制和结构分4 类一、酰胺类中枢兴奋药（词干：西坦）二、乙酰胆碱酯酶抑制剂（盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏）三、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂（盐酸美金刚）四、其他结构类型（长春西汀、倍他司汀）多项选择题7.下列哪些是胆碱酯酶抑制剂类的老年痴呆治疗药物A.盐酸多奈哌齐B.倍他司汀C.利斯的明D.石杉碱甲E.氢溴酸加兰他敏答案ACDE考点解析：抗老年痴呆药物的分类，按作用机制和结构分4 类（见

40、第6 题解析）第二种出题方式：按作用机制分类看到药名词干，可联想其作用机制和临床用途（部分举例）作用机制举例临床用途部分药物举例肾上腺素1 受体拮抗剂抗心律失常等普萘洛尔,阿替洛尔,艾司洛尔血管紧张素受体AT1 拮抗剂抗高血压氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦M 受体拮抗剂解胃肠道痉挛阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱雌激素拮抗剂抗肿瘤他莫昔芬、托瑞米芬组胺H2 受体拮抗剂抗道溃疡雷尼替丁、西咪替丁5HT3 受体止吐药昂丹司琼、格拉司琼阿片受体激动剂镇痛吗啡、哌替啶、美沙酮白三烯受体拮抗剂平喘药孟鲁司特、扎鲁司特、齐留通环氧化酶（COX）抑制剂抗炎阿司匹林续表作用机制举例临床用途部分药物举例-内酰胺酶抑制剂抗

41、耐药克拉维酸、舒巴坦多巴胺受体抑制剂抗精神失常氯氮平、洛沙平、喹硫平钙离子通道阻断剂抗高血压硝苯地平,氨氯地平,尼莫地平烷化剂抗肿瘤环磷酰胺、卡莫司汀蛋白激酶抑制剂抗肿瘤甲磺酸伊马替尼、吉非替尼最佳选择题8.氟达拉滨属于哪类抗肿瘤药物A.抗代谢物B.激素类C.烷化剂D.抗有丝分裂E.基于肿瘤生物学机制答案A考点解析：抗肿瘤药物的分类考点解析掌握分类：总结按机制和来源分5 类1.烷化剂（环磷酰胺、白消安、卡莫司汀等）2.抗代谢药物（氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氟达拉滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤等）3.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物（多柔比星、紫杉醇、多西他赛、长春碱）4.基于肿瘤生物学机制的药物（蛋白激酶抑制剂

42、伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼）5.激素类药物（他莫昔芬、托瑞米芬，芳香酶抑制剂来曲唑和阿那曲唑，雄激素拮抗剂氟他胺）最佳选择题9.伊马替尼属于哪类抗肿瘤药物A.抗代谢物B.激素类C.烷化剂D.抗有丝分裂E.基于肿瘤生物学机制答案E考点解析：抗肿瘤药物按作用机制分类，参考第8 题解析配伍选择题1013A.阿那曲唑B.氟尿嘧啶C.紫衫醇D.厄洛替尼E.司莫司汀（说明：与多选和单选题不同，受篇幅限制，把配伍选择题的答案直接标在题号的左侧，后同）10.作用机制是抗代谢答案B11.作用机制是有丝分裂抑制剂答案C12.作用机制是芳香酶抑制剂答案A13.作用机制是蛋白激酶抑制剂答案D考点解析：抗肿瘤药物按作

43、用机制分类，参考第8 题解析最佳选择题14.不属于白三烯受体拮抗剂类平喘药的是A.曲尼司特B.孟鲁司特C.齐留通D.沙美特罗E.普鲁司特答案D考点解析：白三烯受体拮抗剂类平喘药的通用名、分类和用途平喘药按作用机制分五类：（31 章）一、2 肾上腺素受体激动剂（第15 章沙美特罗等）二、M 胆碱受体拮抗剂（第14 章异丙托溴铵等）三、影响白三烯的药物（孟鲁司特等“司特”词干及齐留通）四、肾上腺皮质激素药物（丙酸倍氯米松等糖皮质激素类）五、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱及衍生物）配伍选择题151815.NO 供体类抗心绞痛药答案A16.血管紧张素转化酶抑制剂答案D17.钙通道阻滞剂答案C18.咪唑啉受体激

44、动剂类降压药答案E考点解析：结构对应如提示，考点是各分类、作用机制及临床用途考点解析：心血管药物按机制分类，主要有如下6 类：1.抗心绞痛药物主要分3 类硝酸酯及亚硝酸酯（NO 供体，硝酸甘油、硝酸异山梨酯等）药圈会员收集整理资料，仅供个人学习使用！药圈，药学人员的圈子！http:/www.YAOQ.NET 第10 页共35 页-受体阻断剂（普萘洛尔、阿替洛尔等）钙通道阻滞剂（见后）2.钙通道阻滞剂类抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常二氢吡啶类（XX 地平，硝苯地平等）芳烷基胺类（维拉帕米）苯噻氮（盐酸地尔硫）三苯哌嗪（桂利嗪）3.中枢性降压药（作用于肾上腺素受体,如可乐定，咪唑啉受体选择性激动

45、剂，如莫索尼定）4.血管紧张素转化酶抑制剂类降压药（普利类，卡托普利等）5.作用于交感神经的降压药（利血平）6.降血脂药：羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂（他汀类，如洛伐他汀等）多项选择题19.以下哪些是二氢叶酸还原酶抑制剂A.甲氨蝶呤抗代谢类抗肿瘤药B.磺胺甲噁唑C.乙胺嘧啶2,4 - 二氨基嘧啶类抗疟药D.培美曲塞多靶点抑制作用抗肿瘤药物E.甲氧苄啶抗菌增效剂答案ACDE考点解析：此题是总结性的，总结全书二氢叶酸还原酶抑制剂通用名与作用机制，解释见蓝色字体。选项D 培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，抑制4 种酶，包括二氢叶酸还原酶配伍选择题2023A.非索非那定B.马来酸氯苯那敏C.

46、盐酸赛庚啶D.盐酸西替利嗪E.盐酸苯海拉明20.氨基醚类H1 受体拮抗剂答案E21.哌啶类H1 受体拮抗剂答案A22.丙胺类H1 受体拮抗剂答案B23.三环类H1 受体拮抗剂答案C考点解析：H1 受体拮抗剂是按结构分类最佳选择题24.哪个是苯噻氮类钙通道阻滞剂A.尼群地平B.盐酸尼卡地平C.盐酸氟桂利嗪D.地尔硫E.维拉帕米答案D考点解析：钙通道阻滞剂结构分四类，选项相应结构式如下1.二氢吡啶类（XX 地平）；2.芳烷基胺类（维拉帕米）；3.苯噻氮（盐酸地尔硫）；4.三苯哌嗪（桂利嗪）；配伍选择题2526A.吗氯贝胺B.丙米嗪C.舍曲林D.文拉法辛E.盐酸帕罗西汀25.去甲肾上腺素重摄取抑制剂

47、类抗抑郁药答案B26.单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药答案A考点解析：抗抑郁药按作用机制分成四类1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂类抗抑郁药：丙米嗪、阿米替林、多塞平、瑞波西汀等2.单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺3.5-羟色胺重摄取抑制剂：氟伏沙明、文拉法辛、舍曲林、氟西汀、盐酸帕罗西汀等4.新发现的抗抑郁药：度洛西汀（双重抑制）、米氯平最佳选择题27.5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取双重抑制剂是A.氟伏沙明B.氟西汀C.瑞波西汀D.西酞普兰E.度洛西汀答案E考点解析：参考第25 题解析，抗抑郁药分类，除度洛西汀是双重抑制，其余四个均是5-羟色胺重摄取抑制剂配伍选择题2831A.苯磺酸阿曲库铵B.碘解磷啶C.毛

48、果芸香碱D.溴新斯的明E.噻托溴铵28.M 受体拮抗剂，松弛支气管平滑肌答案E29.N2 受体拮抗剂，肌肉松弛药答案A30.乙酰胆碱酯酶复活剂，有机磷中毒解毒剂答案B31.M 受体激动剂，治疗尿潴留答案C药圈会员收集整理资料，仅供个人学习使用！药圈，药学人员的圈子！http:/www.YAOQ.NET 第11 页共35 页考点解析：胆碱能药物的分类作用机制及临床用途多项选择题32.哪些是磷酸二酯酶-5 抑制剂性功能障碍改善药A.盐酸奥昔布宁B.西地那非C.酚妥拉明D.伐地那非E.他达拉非答案B D E【答案解析】此题是总结性的，性功能障碍改善药按作用机制分两类：1.磷酸二酯酶-5 抑制剂（西地

49、那非、伐地那非、他达拉非，词干“那非”）2.受体拮抗剂（酚妥拉明）另外，A 盐酸奥昔布宁是抗尿失禁药物，作用机制为M 受体拮抗剂配伍选择题3336A.阿司匹林B.西洛他唑C.奥扎格雷D.氯吡格雷E.替罗非班33.血小板GPba 受体拮抗剂答案E34.磷酸二酯酶抑制剂答案B35.血栓素合成酶抑制剂答案C36.血小板二磷酸腺苷受体拮抗剂答案D【答案解析】根据作用机制抗血小板药分为5 类：1.环氧合酶抑制剂（阿司匹林）2.血栓素合成酶抑制剂（TXA2） 奥扎格雷3.磷酸二酯酶抑制剂西洛他唑4.血小板二磷酸腺苷受体（ADP 受体）（P2Y12）拮抗剂氯吡格雷、噻氯匹定5.血小板GPba 受体拮抗剂替罗

50、非班第三种出题方式：按临床用途分类配伍选择题执业药师必过群：100786511 历练精英诞生之地欢迎大家加入3740A.甲睾酮B.尼尔雌醇C.黄体酮D.醋酸可的松E.司坦唑醇37.雌激素，主要用于治疗更年期综合征答案B38.作为蛋白同化激素用于临床答案E39.用于肾上腺皮质功能减退的替代治疗答案D40.为雄激素，用于男性缺乏睾酮引起的疾病答案A考点解析：按性激素、肾上腺皮脂激素的临床用途分类配伍选择题4144A.B.C.D.E.41.哌啶类合成镇痛药，镇痛作用强于吗啡答案E42.可用作海洛因等成瘾造成的戒断症状治疗答案C43.为天然生物碱类镇痛药答案A44.阿片受体拮抗剂，用于吗啡过量解毒剂答

51、案D【答案解析】阿芬太尼和哌替啶均为哌啶类合成镇痛药，哌替啶的镇痛作用弱于吗啡三、一些重要药物的构效关系总结由于这部分的内容分散在各章中，直接以模拟题的形式进行总结最佳选择题45.哪个不符合莨菪类药物构效关系A.阿托品结构中6,7 位上无三元氧桥B.东莨菪碱结构中6,7 位上有三元氧桥C.山莨菪碱结构中有6羟基D.中枢作用：阿托品东莨菪碱山莨菪碱答案D考点解析：代表药及构效关系要点如下药圈会员收集整理资料，仅供个人学习使用！药圈，药学人员的圈子！http:/www.YAOQ.NET 第12 页共35 页解析：1.6,7 位有氧桥，分子极性减小，增强中枢作用。2.6位有羟基，分子极性增强，中枢作

52、用减弱。3.引入季铵（丁溴东莨菪碱） ，不进入中枢神经。中枢作用强度顺序是：东莨菪碱（氧桥）阿托品山莨菪碱（羟基）多项选择题46.哪些是阿片受体与镇痛药相互作用的结合位点A.一个亲水部位B.一个负离子部位C.一个适合芳环的平坦区D.一个羟基E.一个与烃基链相适应的凹槽答案BCE考点解析：阿片受体激动剂代表药如下最佳选择题47.以下哪个与喹诺酮药物的构效关系无关A.1 位取代基为环丙基时抗菌活性增强B.5 位乙基可增强活性C.3 位羧基和4 位酮基是必需的药效团D.6 位F 取代可增强对细胞的渗透力E.7 位哌嗪取代可增强抗菌活性答案B考点解析：喹诺酮类通式如下，相关构效关系要点（1）A 环是必

53、需的药效团（3 羧4 酮）（2）1 乙基环丙基、5 氨基、6 氟、7 哌嗪、8 环氧多项选择题48.对苯二氮类催眠药的描述正确的是A.三唑仑的活性比地西泮强B.5 位的苯是产生药效的重要基团C.奥沙西泮的毒性较小D.苯环用生物电子等排体噻吩杂环置换，活性消失E.1，2 位拼合三唑环，增加稳定性，活性提高答案ABCE考点解析：与催眠药相关的构效关系催眠药构效关系要点（总结6 条）（1）3 位引入羟基降低毒性，并产生手性碳，奥沙西泮3 位羟基为平伏键的构象稳定，对受体亲和力强，右旋体作用强。（2）7 位有吸电子基可增加活性，吸电子越强，作用越强，其次序为NO2BrCF3Cl。（3）5 位的苯是产生

54、药效的重要基团，5 位苯环的2位引入体积小的吸电子基团（如F、Cl）可使活性增强。（4）1,2 位拼入三氮唑可提高稳定性，并提高与受体的亲和力，活性显著增加。（5）苯环用生物电子等排体噻吩杂环置换，保留活性。（6）1 位取代基在体内代谢去烃基，仍有活性。多项选择题49.以下哪些符合肾上腺素受体激动剂构效关系A.具有-苯乙胺基本结构B.-苯乙胺苯环3,4 位上有羟基，称为儿茶酚胺C.手性中心碳的活性构型为R 构型D.氨基上必须保留一个氢不被取代E.氨基上取代基，换成异丙基或叔丁基时，对受体的激动作用增强，对受体的作用减弱答案ABCDE考点解析：总结肾上腺素受体激动剂的基本结构和构效关系多项选择题

55、50.哪些符合唑类抗真菌药构效关系A.杂环为咪唑时活性最强B.R1.R2 为二氧戊环活性最好但肝毒性大C.R1 为醇时是治疗深部真菌病的首选药D.杂环为三氮唑时治疗指数明显优于咪唑类E.Ar 为苯环时，4 位或2 位有卤素取代基活性好答案BCDE考点解析：总结抗真菌药相关的构效关系1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强2.氮唑环1 位相连取代基3.Ar 为苯环时，4 或2 位有负电性取代基（卤素）活性好4.R1.R2 变化大，二氧戊环活性最好（酮康唑），毒性大，首选外用，R1 为醇（氟康唑），深部首选单项选择题51.不符合H2 受体拮抗剂的选项是A.结构一端是碱性的芳环结构B.结构另一端平面极性基团可与受体发生氢键键合C.两个药效基团的连接链，长度以2 个原子为宜D.两个药效基团的连接链，长度以4 个原子为宜药圈会员收集整理资料，仅供个人学习使用！药圈，药学人员的圈子！http:/www.YAOQ.NET 第13 页共35 页E.连接链的第2 位是硫原子答案 C考点解析：总结H2 受体拮抗剂的构效关系：（3 方面）：1.都具有两个药效部位：是具碱性的芳环结构；是平面的极性基团。受体上谷氨酸阴离子作为碱性芳环共同的受点，平面极性基团与受体发生氢键键合的相互作用。2.常见的氢键键合的极性基团有