APS抗凝-赵永强

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1、抗磷脂抗体的人群检出率抗磷脂抗体的人群检出率 西方西方 国内国内*总人群总人群2%?SLE患者患者50%80%VTE患者患者420%32.0%45岁岁AMI患者患者20%IIa)低分子量低分子量肝素肝素1980sII,VII,IX,X(Protein C,S)维生素维生素K拮抗剂拮抗剂1950s口服直接口服直接Xa抑制剂抑制剂2008IIa直接凝血酶直接凝血酶抑制剂抑制剂1990s凝血酶凝血酶直接直接血小板血小板RNH2蛋白蛋白 C蛋白蛋白 SVa,VIIIa凝血酶调节蛋白凝血酶调节蛋白内皮细胞内皮细胞VII(a)/TFXIIIXIIIa纤维蛋白原纤维蛋白原 可溶性纤维蛋白单体可溶性纤维蛋白单

2、体凝血酶原凝血酶原VaIXaXaXXVIIIaRivaroxaban-利伐沙班利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥,拜瑞妥)第一个口服的直接第一个口服的直接FXa抑制剂,在欧洲、加抑制剂,在欧洲、加拿大、澳大利亚、墨西哥、拿大、澳大利亚、墨西哥、中国中国等地上市等地上市 批准的适应证:成人患者择期髋关节或膝关批准的适应证:成人患者择期髋关节或膝关节置换手术后的节置换手术后的VTE预防预防利伐沙班(拜瑞妥)的显著优点利伐沙班(拜瑞妥)的显著优点 有效的抗凝作用有效的抗凝作用 其抗凝作用不需要抗凝血酶参与其抗凝作用不需要抗凝血酶参与 对血浆和促凝血活酶中的对血浆和促凝血活酶中的FXa都有直接抑制作用都

3、有直接抑制作用 可穿透凝血块起作用(与抗凝血酶结合的非直接抑制剂由于分子量大而可穿透凝血块起作用(与抗凝血酶结合的非直接抑制剂由于分子量大而不能穿透凝血块)不能穿透凝血块)抑制凝血酶生成抑制凝血酶生成 1分子分子FXa可以生成约可以生成约1000分子凝血酶:有效抗凝分子凝血酶:有效抗凝 已存在的凝血酶仍可维持基本的止血作用:降低出血风险已存在的凝血酶仍可维持基本的止血作用:降低出血风险 高度特异性、对凝血过程以外不起作用高度特异性、对凝血过程以外不起作用 毒性明显降低毒性明显降低 治疗窗较宽治疗窗较宽 与口服凝血酶抑制剂相比,剂量与口服凝血酶抑制剂相比,剂量-反应曲线较平缓反应曲线较平缓 1次

4、次/日、口服日、口服方便使用、病人依从性好方便使用、病人依从性好 与食物和药物间与食物和药物间 无相互作用无相互作用可方便用药可方便用药 固定剂量固定剂量不需调整剂量且有预期效果不需调整剂量且有预期效果 起效快、有预期疗效起效快、有预期疗效安全、有效地抑制游离的及与安全、有效地抑制游离的及与血栓结合的活化凝血因子血栓结合的活化凝血因子 治疗窗宽治疗窗宽更安全、避免出血更安全、避免出血 勿需监测勿需监测节约时间和费用节约时间和费用 无意料外的毒副作用无意料外的毒副作用避免避免HIT等不良反应等不良反应 有拮抗其作用的药物有拮抗其作用的药物药物过量时可快速纠正药物过量时可快速纠正 价格合理价格合理

5、病人能够支付医疗费用病人能够支付医疗费用理想抗凝药物应具备的特点理想抗凝药物应具备的特点不同类型抗凝药物的优点比较不同类型抗凝药物的优点比较口服口服给药给药可预期可预期疗效疗效剂量剂量固定固定无需无需常规监测常规监测拮抗剂拮抗剂无食物无食物/药物药物相互作用相互作用不诱发不诱发HIT华法林华法林 维生素维生素K 普通肝素普通肝素?鱼精蛋白鱼精蛋白 LMWH 鱼精蛋白?鱼精蛋白?磺达肝素磺达肝素 /?抗抗IIa /抗抗Xa /长期抗凝长期抗凝之首选之首选内皮细胞类肝素物质B淋巴细胞肝素静息血小板HIT抗体GPIIb/IIIa组织因子单核细胞PF4FC受体活化的血小板纤维蛋白原微颗粒内皮细胞活化

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