南开大学21秋《药物设计学》平时作业二参考答案77

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1、南开大学21秋药物设计学平时作业二参考答案1. 底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括( )。A.静电作用B.范德华力C.疏水作用D.氢键E.阳离子-pi键参考答案：ABCDE2. 组合生物催化使用的生物催化剂有：( )A.区域选择性催化剂B.高特异性催化剂C.低特异性催化剂D.立体特异性催化剂E.多功能催化剂参考答案：BC3. 下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是( )。A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B.可研究靶点与配体结合能C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D.芳香环一般不能作为药效团元素参考答案：AC4. 快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称

2、为( )。A.反竞争抑制剂B.竞争性抑制剂C.非竞争性抑制剂D.多靶点抑制剂E.多底物类似物抑制剂参考答案：C5. 杏苏散的功用为( ) A清宣凉燥，理肺化痰 B益气解表，理气化痰 C清宣温燥，润肺止咳 D清燥润肺，养阴益杏苏散的功用为()A清宣凉燥，理肺化痰B益气解表，理气化痰C清宣温燥，润肺止咳D清燥润肺，养阴益气E清养肺胃，降逆下气A6. 性和味偏盛的药物在临床应用肘，一方面可以通过( )的方法，另一方面可用( )的方法来转变和缓和药物性和味偏盛的药物在临床应用肘，一方面可以通过( )的方法，另一方面可用( )的方法来转变和缓和药物偏盛的性和味。答案：炮制;转变或缓和7. 组合化学是利用

3、一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合?( )A.离子键B.共价键C.分子间作用力D.氢键E.水合参考答案：B8. 药物中的杂质是指( ) A无治疗作用的物质 B对人体健康有害的物质 C影响药物疗效的物质 D影响药物稳药物中的杂质是指()A无治疗作用的物质B对人体健康有害的物质C影响药物疗效的物质D影响药物稳定性的物质E制剂中的辅料ABCD9. Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括( )。A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多

4、个预先确定的毒性或反应活性子结构参考答案：ABCDE10. 下列受体哪些属于细胞核受体?( )A.维甲酸受体B.过氧化物酶体增殖因子活化受体C.血管紧张素受体D.趋化因子受体参考答案：AB11. 抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用。抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用。正确答案：抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用：降低自律性；终止折返激动；抑制后除极和触发活动。抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用：降低自律性；终止折返激动；抑制后除极和触发活动。12. 阿托品存眼科的应用有( ) A青光眼 B虹膜睫状体炎 C验光配镜 D近视眼 E远视眼阿托品存眼科的应用有()A青光

5、眼B虹膜睫状体炎C验光配镜D近视眼E远视眼BC13. 下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林( )。A.乙醇B.醋酐C.乙醛D.丙酮下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林( )。A.乙醇B.醋酐C.乙醛D.丙酮答案：B14. 通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质?( )A.酶稳定性B.化学稳定性C.降低合成成本D.透膜能力E.靶向性参考答案：ABDE15. 下列不正确的说法是( )。A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用B.靶向药物是软药的一种特殊形式C.孪药分子常常可产生明显的协同作用D.孪药实际上就是软药E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段参考答案：ABD1

6、6. A胃阴亏虚 B虚热肺痿 C两者均是 D两者均否A胃阴亏虚B虚热肺痿C两者均是D两者均否C$A17. 下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：( )A.醋酸环丙孕酮B.甲基睾丸素C.比卡鲁胺D.康力龙E.卡索地司参考答案：ACE18. 软类似物设计的基本原则是：( )A.软类似物结构中具很多代谢部位B.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径C.易代谢的部分处于分子的非关键部位D.整个分子的结构与先导物差别大E.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性参考答案：BCE19. 下面能使蛋白质变性的因素是( ) A硫酸钠 B超速离心 C层析 D尿素下面能使蛋白质变性的因素是()A硫酸钠B超速

7、离心C层析D尿素D20. 宜睡前服用的药物是ABCDE宜睡前服用的药物是ABCDE正确答案：C21. 哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?( )A.arofyllineB.己酮可可碱C.茶碱D.西地那非E.维拉帕米参考答案：D22. 吗啡作用于脑干极后区、孤束核、迷走神经背核的阿片受体可引起A.镇痛作用 B.镇咳作用 C.欣快作用吗啡作用于脑干极后区、孤束核、迷走神经背核的阿片受体可引起A.镇痛作用B.镇咳作用C.欣快作用D.胃肠活动改变E.缩瞳作用正确答案：D23. 两性霉素B的不良反应包括A高血钾B肾脏损伤C贫血D寒战、发热E惊厥两性霉素B的不良反应包括A高血钾B肾脏损伤C贫

8、血D寒战、发热E惊厥正确答案：BCDE24. 氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有( )。A.侧链氨基酯化B.芳环引入疏水性基团C.2-位羧基酯化D.芳环引入亲脂性基团E.上述方法均可参考答案：C25. 独活寄生汤中具有补肝肾、强筋骨作用的药物是( ) A当归、川芎、地黄 B寄生、杜仲、牛膝 C当归、寄生、杜仲独活寄生汤中具有补肝肾、强筋骨作用的药物是()A当归、川芎、地黄B寄生、杜仲、牛膝C当归、寄生、杜仲D川芎、寄生、牛膝E牛膝、地黄、杜仲B26. 氨基糖苷类抗生素共同抗菌作用机制是_。氨基糖苷类抗生素共同抗菌作用机制是_。正确答案：阻碍细菌蛋白质的合成阻碍细菌蛋白质的合成27

9、. 氯氮平和奥氮平属于非典型抗精神分裂症药物，主要通过阻断_和_受体治疗精神氯氮平和奥氮平属于非典型抗精神分裂症药物，主要通过阻断_和_受体治疗精神分裂症。正确答案：DA 5-HTDA5-HT28. 下列哪些基团是-COOH的可交换基团?( )A.四氮唑基团B.羟基C.异羟肟酸基团D.磺酰胺基E.氨基参考答案：ACE29. 螺内酯的药理作用特点包括A体内醛固酮水平影响本药的利尿作用B有抑制、逆转组织重构作用，对充血螺内酯的药理作用特点包括A体内醛固酮水平影响本药的利尿作用B有抑制、逆转组织重构作用，对充血性心力衰竭有特殊治疗意义C久用可引起血K+升高D禁用于肾功能不良患者E减少钾排出正确答案：

10、ABCDE30. 半合成青霉素类可分为：_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。半合成青霉素类可分为：_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。耐酸$耐酶$广谱$抗铜绿假单胞菌的广谱$主要抗革兰阴性菌31. 匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是( )。A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性B.消除氨苄西林的不适气味C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间参考答案：D32. A普萘洛尔 B氢氯噻嗪 C可乐定 D硝普钠 E哌唑嗪A普萘洛尔B氢氯噻嗪C可乐定D

11、硝普钠E哌唑嗪E$B$C$A$D33. 下列哪个是抗生素类抗结核药( )。A.诺氟沙星B.盐酸环丙沙星C.盐酸乙胺丁醇D.利福平E.异烟肼答案：D34. 长期服用可导致肢端干性坏疽的药物是 A麦角胺 B麦角新碱 C益母草 D前列腺素 E硝苯地平长期服用可导致肢端干性坏疽的药物是A麦角胺B麦角新碱C益母草D前列腺素E硝苯地平A35. 加兰他敏的特点不包括( ) A第二代AchE抑制药 BAchE竞争性抑制药 C可治疗轻、中度AD D可能成为治加兰他敏的特点不包括()A第二代AchE抑制药BAchE竞争性抑制药C可治疗轻、中度ADD可能成为治疗AD首选药E肝毒性严重E36. 氯沙坦可预防和逆转心血

12、管的重构。氯沙坦可预防和逆转心血管的重构。此题为判断题(对，错)。正确答案：37. 下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力?( )A.PNAB.LNAC.MOE-NAD.PSE.LNA-PS杂合体参考答案：BDE38. 呼吸兴奋药有_、_和_等。呼吸兴奋药有_、_和_等。尼可 刹米回苏林 洛贝林39. 对于地西泮的错误叙述是 A能用于癫痫持续状态 B具有抗抑郁作用 C广谱的抗惊厥作用 D不抑制快波睡眠对于地西泮的错误叙述是A能用于癫痫持续状态B具有抗抑郁作用C广谱的抗惊厥作用D不抑制快波睡眠E小剂量用于焦虑症B40. 较易引起内分泌异常的抗真菌药是A特比萘芬B酮康唑C两性霉

13、素BD制霉菌素E氟胞嘧啶较易引起内分泌异常的抗真菌药是A特比萘芬B酮康唑C两性霉素BD制霉菌素E氟胞嘧啶正确答案：B41. 关于活性位点分析的说法正确的是( )。A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础B.一般应用简单的分子或碎片做探针C.GOLD是常用的活性位点分析方法D.属于基于配体结构的药物设计方法参考答案：AB42. 药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学 B.一级消除动力学 C.快速消除 D.经肝消除药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学B.一级消除动力学C.快速消除D.经肝消除E.经肾消除正确答案：B43. 对二甲双胍的描述下列哪些是正确的? A口服有效 B通过

14、影响糖代谢而降低血糖 C对胰岛功能丧失者仍有效对二甲双胍的描述下列哪些是正确的?A口服有效B通过影响糖代谢而降低血糖C对胰岛功能丧失者仍有效D严重的不良反应是乳酸血症E通过刺激胰岛细胞释放胰岛素而降低血糖ABCD44. 大孢子叶在红豆杉中变态为_。大孢子叶在红豆杉中变态为_。珠托45. 下列哪种不是生物碱的沉淀试剂 A碘化铋钾 B碘化汞钾 C硅钨酸 D鞣酸 E3，5二硝基苯甲酸下列哪种不是生物碱的沉淀试剂A碘化铋钾B碘化汞钾C硅钨酸D鞣酸E3，5二硝基苯甲酸E46. 下面垂熔玻璃滤器说法正确的是( ) A化学性质稳定 B吸附性大 C价格便宜 D适合含固体量多的溶液过滤下面垂熔玻璃滤器说法正确的

15、是()A化学性质稳定B吸附性大C价格便宜D适合含固体量多的溶液过滤A47. 下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物?( )A.clofarabineB.tegafurC.gemcitabineD.capecitabineE.cisplatin参考答案：BCD48. 肝素过量引起出血宜选用ABCDE肝素过量引起出血宜选用ABCDE正确答案：A49. 除胰岛素外可以用于治疗1型糖尿病的肽类药物是_。除胰岛素外可以用于治疗1型糖尿病的肽类药物是_。正确答案：普兰林肽普兰林肽50. 大环内酯类抗生素主要是通过与细菌核蛋白体的_亚基结合，抑制_蛋白质的合成，大环内酯类抗生素主要是通过与细菌核蛋白体的_亚基

16、结合，抑制_蛋白质的合成，产生_作用。正确答案：50S 细菌 抑菌50S细菌抑菌51. 中药化学数据库(TCMD)收录中草药所含产物的哪些信息?( )A.化学结构B.分离方法C.理化性质D.生物和药理活性E.文献来源参考答案：ACDE52. 破坏DNA结构和功能的抗肿瘤抗生素有_、_。破坏DNA结构和功能的抗肿瘤抗生素有_、_。正确答案：丝裂霉素 博来霉素丝裂霉素博来霉素53. 利钠肽不具有下列哪些作用( ) A排钠利尿 B收缩血管 C降血压 D抑制肾素、加压素和醛固酮分泌 E利钠肽不具有下列哪些作用()A排钠利尿B收缩血管C降血压D抑制肾素、加压素和醛固酮分泌E肾小球滤过率增加B54. 吩噻

17、嗪类药物构效关系描述正确的是( )A.2位引入吸电子基团活性增强B.10位氮与侧链碱性氨基之间吩噻嗪类药物构效关系描述正确的是( )A.2位引入吸电子基团活性增强B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯，成为供肌肉注射的长效药物答案：ACDE55. 安瓿封口时出现焦头的原因有( ) A灌药太急，药液溅到瓶壁上 B针头灌药后不能立即回缩 C针头安装不正安瓿封口时出现焦头的原因有()A灌药太急，药液溅到瓶壁上B针头灌药后不能立即回缩C针头安装不正D压药与打药不配合

18、E灌注器吸液量不准确ABCD56. 皮肤具有水合作用，使得多数药物易于透皮吸收。( )皮肤具有水合作用，使得多数药物易于透皮吸收。()错误57. A清热化湿，理气和中 B宣畅气机，清利湿热 C利水渗湿，温阳化气 D益气祛风，健脾利水 E燥湿运脾，行气A清热化湿，理气和中B宣畅气机，清利湿热C利水渗湿，温阳化气D益气祛风，健脾利水E燥湿运脾，行气和胃B$A58. 下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是( )。A.雷洛昔芬B.大豆黄素C.己烯雌酚D.依普黄酮E.他莫昔芬参考答案：ABCDE59. 离子交换法是利用离子交换树脂可除去大部分阴阳离子，对_、_也有一定的清除作用，一般可采用_、离子交换法是利用离子交换树脂可除去大部分阴阳离子，对_、_也有一定的清除作用，一般可采用_、_、混合树脂床的组合形式。热原 细菌 阳树脂床 阴树脂床60. 下列说法错误的是( )。A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象C.找到最低能量构象就是需要的药效构象D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法参考答案：AC