南开大学21秋《药物设计学》平时作业1答案参考64

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1、南开大学21秋药物设计学平时作业1答案参考1. 用于治疗充血性心力衰竭的正性肌力药物有_类和_类。用于治疗充血性心力衰竭的正性肌力药物有_类和_类。强心苷 非强心苷2. 以下哪一结构特点是siRNA所具备的?( )A.单链核酸B.一个未配对核苷酸C.5-端羟基D.5-端磷酸E.3-端磷酸参考答案:D3. 东莨菪碱是一类 N1胆碱受体阻断剂。( )东莨菪碱是一类 N1胆碱受体阻断剂。( )参考答案:错误4. 新药在投产前必须做的“三致”试验包括( )A、致癌试验B、致敏试验C、致畸试验D、致突变试验E、致抑郁试新药在投产前必须做的“三致”试验包括( )A、致癌试验B、致敏试验C、致畸试验D、致突

2、变试验E、致抑郁试验参考答案:ACD5. 下列抗病毒药物中,哪些属于逆转录酶抑制剂?( )A.齐多夫定B.司他夫定C.拉米夫定D.阿巴卡韦E.去羟肌苷参考答案:ABCDE6. 定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是:( )A.米氏方程B.Hansch方程C.Free-Wilson方程D.CoMFA方程参考答案:A7. 抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用。抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用。正确答案:抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用:降低自律性;终止折返激动;抑制后除极和触发活动。抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用:降低自律性;终止折返激动;抑制后除极

3、和触发活动。8. 泻白散的君药是( ) A地骨皮 B甘草 C粳米 D桑白皮 E生地黄泻白散的君药是()A地骨皮B甘草C粳米D桑白皮E生地黄D9. 生化药物和基因工程药物质量检验的基本程序包括( ) A来源与种类 B鉴别试验 C杂质检查 D安全性检查生化药物和基因工程药物质量检验的基本程序包括()A来源与种类B鉴别试验C杂质检查D安全性检查E含量或效价测定ABCDE10. 全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?( )A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR参考答案:C11. 补阳还五汤证主治什么证候?何以重用生黄芪为君?地龙为佐?补阳还五汤证主治什么证候?何以重用生黄芪为君?地

4、龙为佐?补阳还五汤主治中风之气虚血瘀证。半身不遂,口眼喁斜,语言謇涩,口角流涎,小便频数或遗尿失禁,舌暗淡,苔白,脉缓无力。本方证以气虚为本,血瘀为标,即王清任所谓“因虚致瘀”,治当以补气为主,活血通络为辅。故方中重用生黄芪补益元气,使气旺则血行,瘀去络通,为君药。佐以地龙通经活络,其力专善走,周行全身,为佐药。12. 药物降低心肌自律性的方式有A促进4相K+外流B抑制4相Na+内流C抑制4相Ca2+内流D抑制O相Na+内流药物降低心肌自律性的方式有A促进4相K+外流B抑制4相Na+内流C抑制4相Ca2+内流D抑制O相Na+内流E促进3相K+外流正确答案:ABCE13. 下列哪项叙述与氯霉素不

5、符 ( )A. 构型为 1R,2RB. 干燥状态下 , 中性及酸性条件下稳定 ,强碱和强酸性条件下水解C .在无水乙醇中呈右旋光性 , 在醋酸乙酯中呈左旋性D. 两个手性碳原子上的取代基在同一边E. 有损害骨髓造血功能, 引起再生障碍性贫血的毒性参考答案:D14. 吴茱萸汤中用的姜是( ) A生姜 B炮姜 C干姜 D煨姜 E良姜吴茱萸汤中用的姜是()A生姜B炮姜C干姜D煨姜E良姜A吴茱萸汤主治肝胃虚寒,浊阴上逆证,功能温中补虚,降逆止呕,方中重用生姜取其温胃散寒,降逆止呕之功15. 下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是( )。A.雷洛昔芬B.大豆黄素C.己烯雌酚D.依普黄酮E.他莫昔芬参

6、考答案:ABCDE16. 龙胆泻肝汤主治_,_。龙胆泻肝汤主治_,_。肝胆实火上炎证 肝经湿热下注证17. 分子膜的基本结构理论是( )。A.液晶体的脂质双层B.分子镶嵌学说C.流动镶嵌学说D.微管镶嵌学说参考答案:C18. 某男性患者,体重60kg,年龄24岁,身高1.70m,患铜绿假单胞菌感染肺炎且肺囊肿性纤维化,用妥布霉素治疗,为使稳某男性患者,体重60kg,年龄24岁,身高1.70m,患铜绿假单胞菌感染肺炎且肺囊肿性纤维化,用妥布霉素治疗,为使稳态峰浓度和稳态谷浓度分别为10g/ml和1.0g/ml,请计算常规给药的给药剂量。已知该患者的血清肌酐浓度稳定在0.7mg/dl,表观分布容积

7、为0.35L/kg。 k=0.00293138+0.014=0.419(h-1) t1/2=0.693/k=0.693/0.419=1.7(h) V=0.3560=21(L) 由题意可知:,。 以间歇静脉滴注给药(滴注时间为1小时) 由于临床可采取的给药时间间隔为8小时、12小时、18小时、24小时及24小时的倍数,因此取给药时间间隔为8小时,则: 因此,维持剂量为每8小时静脉滴注250mg。 必要时,计算负荷剂量。 当患者的肌酐清除率小于60ml/min时,应给予负荷剂量: 对于该患者,负荷剂量仅比维持剂量大4%,因此该患者不必给予负荷剂量。 19. 对于地西泮的错误叙述是 A能用于癫痫持续

8、状态 B具有抗抑郁作用 C广谱的抗惊厥作用 D不抑制快波睡眠对于地西泮的错误叙述是A能用于癫痫持续状态B具有抗抑郁作用C广谱的抗惊厥作用D不抑制快波睡眠E小剂量用于焦虑症B20. 青霉素的缺点是不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应。( )青霉素的缺点是不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应。( )参考答案:正确21. 下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?( )A.该方法能产生一些新的结构片段B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体D.设计的化合物一般需要自己合成参考答案:C22. 组合生物催化使用的生物催化剂有( )。A.区域选择性催化剂B.高特异性催化剂C

9、.低特异性催化剂D.立体特异性催化剂E.多功能催化剂参考答案:BC23. 降压时伴有反射性心率加快的钙拮抗药是 A硝苯地平 B维拉帕米 C尼群地平 D氨氯地平 E尼莫地平降压时伴有反射性心率加快的钙拮抗药是A硝苯地平B维拉帕米C尼群地平D氨氯地平E尼莫地平A24. 消风散中具有渗利湿热作用的药物是( ) A苦参 B苍术 C木通 D滑石 E通草消风散中具有渗利湿热作用的药物是()A苦参B苍术C木通D滑石E通草C25. 广义来讲,任何带有( )的原子,如氮、氧、氟、硫等,都可以作为氢键受体。A.正离子B.自由基C.孤对电子参考答案:C26. 药物中的杂质是指( ) A无治疗作用的物质 B对人体健康

10、有害的物质 C影响药物疗效的物质 D影响药物稳药物中的杂质是指()A无治疗作用的物质B对人体健康有害的物质C影响药物疗效的物质D影响药物稳定性的物质E制剂中的辅料ABCD27. 复凝聚法制备微囊时,只需考虑pH值的影响,对浓度、温度都无特别要求。( )复凝聚法制备微囊时,只需考虑pH值的影响,对浓度、温度都无特别要求。()错误28. 属于“消法”适用范畴的有( ) A水湿内停 B痰饮不化 C饮食停滞 D气滞血瘀 E疳积虫积属于“消法”适用范畴的有()A水湿内停B痰饮不化C饮食停滞D气滞血瘀E疳积虫积ABCDE29. 下列寡核苷酸的修饰方式中,哪些具有激活RNase H的能力?( )A.PNAB

11、.LNAC.MOE-NAD.PSE.LNA-PS杂合体参考答案:BDE30. 氯氮平ABCDE氯氮平ABCDE正确答案:E31. 药物作用的靶标可以是( )。A.酶、受体、核酸和离子通道B.细胞膜和线粒体C.溶酶体和核酸D.染色体和染色质参考答案:A32. 阿托品存眼科的应用有( ) A青光眼 B虹膜睫状体炎 C验光配镜 D近视眼 E远视眼阿托品存眼科的应用有()A青光眼B虹膜睫状体炎C验光配镜D近视眼E远视眼BC33. 生化汤的功效是( ) A温经散寒 B温经止痛 C化瘀生新 D活血祛瘀 E养血祛瘀生化汤的功效是()A温经散寒B温经止痛C化瘀生新D活血祛瘀E养血祛瘀BE34. 中国药典(20

12、05年版)附录收载检查氰化物杂质的方法是 ( ) A硫代乙酰胺法 B硫氰酸盐法 C改进普鲁士中国药典(2005年版)附录收载检查氰化物杂质的方法是 ()A硫代乙酰胺法B硫氰酸盐法C改进普鲁士蓝法D古蔡氏法E气体扩散-三硝基苯酚锂法CE35. 含有泽泻的方剂是( ) A禹功散 B黄龙汤 C济川煎 D麻子仁丸 E大黄附子汤含有泽泻的方剂是()A禹功散B黄龙汤C济川煎D麻子仁丸E大黄附子汤C36. 下列抗病毒药物中,哪种属于碳环核苷类似物?( )A.阿巴卡韦B.拉米夫定C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦参考答案:A37. 下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有:( )A.醋酸环丙孕酮B.甲基睾丸素C.比

13、卡鲁胺D.康力龙E.卡索地司参考答案:ACE38. 清营汤中配伍金银花、连翘的意义是什么?为什么“舌白滑”者不可用?清营汤中配伍金银花、连翘的意义是什么?为什么“舌白滑”者不可用?清营汤功能清营解毒,透热养阴,主治热入营分证。温邪初入营分,用金银花、连翘清热解毒,轻清透泄,使营分热邪有外达之机,促其透出气分而解,此即“入营犹可透热转气”之具体应用。 原著说“舌白滑者,不可与也”,因为方中生地黄、玄参、麦冬养阴生津兼顾营阴之耗损。“舌白滑者”,湿也,不可与清营汤,是为了防养阴生津药滋腻而助湿留邪。 39. 软药的设计方法有:( )A.以无活性代谢物为先导物B.活化软药的设计C.使刚性分子变为柔性

14、分子D.通过改变构象设计软药E.软类似物的设计参考答案:ABE40. 黄酮结构中,引入羟基、甲氧基则使-C向低场位移,-C、对位碳向高场位移。( )黄酮结构中,引入羟基、甲氧基则使-C向低场位移,-C、对位碳向高场位移。()正确41. 前药的特征有( )。A.在体内可释放出原药B.前药本身没有生物活性C.具有特定的生物活性D.是药物的非活性形式E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接参考答案:ABDE42. A胃阴亏虚 B虚热肺痿 C两者均是 D两者均否A胃阴亏虚B虚热肺痿C两者均是D两者均否C$A43. 天王补心丹中具有滋阴作用的药物是( ) A生地黄 B玄参 C麦冬 D丹参 E天冬天王

15、补心丹中具有滋阴作用的药物是()A生地黄B玄参C麦冬D丹参E天冬ABCE天王补心丹中有滋阴作用的药物有生地黄、天冬、麦冬、玄参44. 除胰岛素外可以用于治疗1型糖尿病的肽类药物是_。除胰岛素外可以用于治疗1型糖尿病的肽类药物是_。正确答案:普兰林肽普兰林肽45. 下列药物中,哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物?( )A.clofarabineB.tegafurC.gemcitabineD.capecitabineE.cisplatin参考答案:BCD46. 通过对反义核酸进行化学修饰,可以提高它哪方面的性质?( )A.酶稳定性B.化学稳定性C.降低合成成本D.透膜能力E.靶向性参考答案:ABDE47.

16、拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是 A卡托普利 B地高辛 C缬沙坦 D氢氯噻嗪 E米力农拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是A卡托普利B地高辛C缬沙坦D氢氯噻嗪E米力农C48. 影响药物生物活性的立体因素包括( )。A.立体异构B.旋光异构C.顺反异构D.构象异构E.互变异构参考答案:ABCD49. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药物动力学立体选择性:药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面: (1)吸收方面:主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制,由于不同构型

17、的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性,使得对映体间的吸收有差异;药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响,有的药物在胃肠道中对映体可相互转化,药物在胃肠道停留时间越长,转化程度越大,从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响;在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 (2)分布方面:手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性,从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率;对于血浆蛋白结合率越高的药物,由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。对映体对组织的亲和力可能不同,导致两个对映体在同一组织中的分布不同

18、。 (3)代谢方面:手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同,而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时,代谢的途径、速度或程度可能出现差异,此为底物立体选择性;在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心,所生成代谢产物的两种对映体比例不等,这是代谢产物的立体选择性。 (4)排泄方面:肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性,而被动转运过程不涉及立体选择性问题;药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统,这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。 50. 苯二氮革类药物的药理作用A抗焦虑作用B镇静催眠作用C抗惊厥、抗癫痫D麻醉作用E中枢性肌肉松苯二氮革类药物的药理作用A抗焦虑作用B镇静催眠作用C抗惊厥、抗癫痫D麻醉作用E中枢性肌肉松弛正确答案:ABCE

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