此题在手,药化我有!!

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1、药物化学总复习一、名词解释1、药品通用名称 中华人民共和国卫生部药典委员会编写的中国药品通用名称 ；它是以 世界卫生组织推荐使用的国际非专利药物名称 (INN) 为依据，并结合我国具体情况而制定的。 它是新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出的正式名称不能取得任何专利和行政保 护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中 标明的有效成份的名称，在复方制剂中只能用它作为复方组份的使用名称。2、抗生素 抗生素是微生物的代谢产物或合成的类似物， 在体外能抑制微生物的生长和存活， 而对宿主不会产生严重的毒副作用。在临床应用上，多数抗生素是抑制病原菌的生长，用于 治

2、疗大多数细菌感染性疾病。3、代谢拮抗 所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构具有某种程度相似的化合 物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪 生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。4、内消旋体和外消旋体 内消旋体是指分子内含有相同的手性碳原子， 分子的两个半部互为 物体与镜象关系，从而使分子内部旋光性互相抵消的光学非活性化合物。外消旋体是等量的 右旋体和左旋体构成的混和物，它们对偏振光的作用互相抵消，所以没有旋光性。这种混和 物称为外消旋体。内消旋体属纯净物，外消旋体是混和物5、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是在通道水平上选择性地阻滞 C/经细

3、胞膜上的钙离子通道 进入细胞内，减少细胞内Cf浓度,从而抑制心肌细胞动作电位振幅及超射幅度，减慢传导， 延长有效不应期的药物，因而具有良好的抗心律失常作用。6、 M-胆碱受体 与乙酰胆碱结合的受体，称为胆碱受体。M-胆碱受体是胆碱受体中的一类， 它是位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上的胆碱受体，对毒蕈碱较为敏感，故 这部分受体称为毒蕈碱型受体即 M-胆碱受体7、生物烷化剂 生物烷化剂也称烷化剂， 这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具 有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团 (如氨基、巯基、羟 基、羧基、磷酸基等)进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使

4、 DNA分子发生断裂。8 N-胆碱受体 与乙酰胆碱结合的受体，称为胆碱受体，N-胆碱受体是胆碱受体中的一类，它是位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体，对烟碱比较敏感，故这些部位的受体称 为烟碱型胆碱受体即N-胆碱受体9、强心药 是指能选择性增强心肌收缩力，临床上主要用于治疗充血性心力衰竭的药物，故 强心药又可称为正性肌力药。10、血脂与高血脂症 血脂是指血浆或血清中的脂质，包括胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯、 磷脂以及它们与载脂蛋白形成的各种可溶性的脂蛋白。临床上血浆胆固醇高于 230mg/100ml和甘油三酯高于140mg/100ml统称为高脂血症。11、抗代谢抗肿瘤药物 抗代谢抗肿瘤药物是

5、通过抑制 DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶 及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡的 药物。12、脂水分配系数 化合物在互不相溶的非水相和水相中分配平衡后，在非水相中的浓度 Co 和水相中的浓度Cw的比值为脂水分配系数。即：P=Co/Cw P的数值通常较大，常用其对数 lgP 表示。13、生物电子等排体 凡具有相似的物理和化学性质，又能产生相似的生物活性的相同价键 的基团都称为生物电于等排体。有时这也被称作非经典的电子等排体。14、促动力药 促动力药是促使胃肠道内容物向前移动的药物， 临床上用于治疗胃肠道动力 障碍的疾病，如反流症状、反流性食管炎、消化

6、不良、肠梗阻等。15、解热镇痛药 解热镇痛药是作用于下后脑的体温调节中枢， 使发热的体温降至正常的药 物。此类药物对正常人的体温没有影响。16、前药 如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物，在体外没有或很少有活性，在生物 体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物， 修饰后得到的化合物为前体药物，即前药。17、钠通道阻滞剂 钠通道阻滞剂是一类能抑制 Na+离子内流，从而抑制心肌细胞动作电位 振幅及超射幅度，减慢传导，延长有效不应期的药物，因而具有良好的抗心律失常作用。18、首过效应 首过效应又称第一关卡效应。口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏， 有些药物

7、在通过粘膜及肝脏时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分被破坏，进入血液 循环的有效药量减少，药效降低，这种现象称为首过效应。19、化学治疗药 除抗生素以外的抗菌化合物 ( 人工合成的化学物质 ) ，如 : 氟哌酸 , 磺胺醋 酰。20、局部麻醉药 局部麻醉药简称为局麻药 局麻药是指在用药局部能暂时地 , 完全和可逆性 地阻断神经的冲动和传导 , 在意识清醒的条件下 , 使局部的痛觉和感觉消失的药物 .二、单项选择题1、 结构中具有两个手性中心的药物 (E )(A) 青霉素钠(B)氨苄西林 (C)头孢氨苄(D) 土霉素(E)氯霉素2、 下列药物中哪个具有丙二酰脲结构 (C )(A) 布洛芬(B

8、)吲哚美辛(C)异戊巴比妥(D) 地西泮(E)卡马西平3、 下列叙述中哪条不符合环磷酰胺 (B )(A) 属烷化剂类抗肿瘤药(B) 毒性比其他氮芥大(C) 可溶于水，但在水溶液中不稳定，遇热更容易分解(D) 含一分子结晶水时为固体，失去结晶水后即液化(E) 在体外对肿瘤细胞无效，进入体内经活化而发挥作用4、 下列哪条性质与异戊巴比妥不符 (D )(A) 具有互变异构现象，呈弱酸性(B) 难溶于水 , 但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中(C) 与吡啶硫酸铜溶液作用生成紫蓝色络合物(D) 与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色(E) 本品的碳酸钠溶液加入过量的 AgNO溶液可生成白色的二银盐沉淀5、 卡马西平片

9、剂在潮湿的环境中保存时药效降至原来的1/3，原因可能是(B )(A) 生成二聚物，使片剂表面硬化(B) 生成二水化物(C) 生成 10,11- 环氧化物 (D) 消旋化 (E) 水解6、下列哪条性质与盐酸普鲁卡因不符 (C )(A) 在水中易溶 ,在乙醇中略溶 ,在氯仿中微溶(B) 经重氮化反应后与碱性B -萘酚偶合生成猩红色沉淀(C) 在空气中不稳定(D) 具有良好的局部麻醉作用，毒性低，无成瘾性(E) 水溶液pH 33.5时稳定，在碱性中易水解7、 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 (A )(A) 体内的解离度(B)水中溶解度(C) 电子密度分布(D) 官能团(E)立体因素8、 下

10、列五种抗癫痫药物中，属于是丫-氨基丁酰胺的前药应是 (D )(A)卡马西平(B)奥沙西泮(C)奥卡西平(D)普罗加比(E)苯妥英钠9、 不属于芳香氮芥的抗肿瘤药物是 (D )(A)美法仑(B) 氮甲(C)苯丁酸氮芥(D)环磷酰胺(E)异溶肉瘤素10、 下列药物中，是地西泮在体内的活性代谢产物的是 (A )(A)奥沙西泮(B) 硝西泮(C) 氟西泮(D) 氯硝西泮(E) 呋塞米11、 下列药物中，含有两个手性碳原子的是 (B )(A)盐酸氯胺酮(B)盐酸麻黄碱(C) 布洛芬(D)雌二醇(E)喹宁12、 烷化剂类抗肿瘤药物按化学结构不包括 (A )(A)喹啉羧酸类(B)乙撑亚胺类(C)氮芥类(D)

11、亚硝基脲类(E)三嗪和肼类13、 甲氧苄啶为 (B )(A)二氢叶酸合成酶抑制剂(B)二氢叶酸还原酶抑制剂(C) 磷酸二酯酶抑制剂(D) 碳酸酐酶抑制剂 (E)单胺氧化酶抑制剂14、 下列药物中，不是环氧化酶抑制剂 (C )。(A)吲哚美辛(B) 吡罗昔康 (C)可待因 (D)萘普生(E)齐多美辛15、 下列药物中，哪一个不属抗代谢抗肿瘤药物 (C )(A)氟尿嘧啶(B)甲氨喋呤(C)洛莫司汀(D) 巯嘌呤(E)盐酸阿糖胞苷16、 咖啡因化学结构的母核是 (D )(A)喹啉 (B) 喹诺啉 (C) 喋呤 (D)黄嘌呤 (E)异喹啉17、 下列药物中，不具有酸性的是 (B )(A)阿司匹林(B)

12、氯丙嗪(C)维生素C (D)吲哚美辛(E) 卡托普利18、 目前临床上应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂是 (A )(A)二氢吡啶类(B)芳烷基胺类(C) 苯并硫氮杂类(D)普尼拉明类(E)氟桂利嗪类19、 下列药物中，不具有儿茶酚结构的是 (C )(A)肾上腺素(B)盐酸多巴胺 (C)盐酸克仑特罗(D)去甲肾上腺素(E)异丙肾上腺素20、 普萘洛尔为 (D )(A) B受体激动剂(B)a受体激动剂(C)a受体拮抗剂(D) B受体拮抗剂(E) 组胺H受体拮抗剂21、 下列利尿药中，具有甾体结构的是 (B )(A)依他尼酸(B)螺内酯(C)呋塞米(D)氢氯噻嗪(E)硝苯地平22、 利巴韦林临床主

13、要作用是 (C )(A)抗真菌药(B)抗肿瘤药(C)抗病毒药(D)抗结核病药(E) 利尿药23、 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 (E )(A)抗癫痫(B) 中枢兴奋(C) 抗病毒(D) 降血脂 (E)消炎镇痛24、 下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 (A )(A)吡罗昔康 (B)吲哚美辛(C) 布洛芬(D) 萘普生(E) 呋塞米25、 B -内酰胺类抗生素的作用机制是 (D )(A) B -内酰胺酶抑制剂，阻止细胞壁的形成(B) 与PABAS争，干扰细菌正常生长，属二氢叶酸合成酶抑制剂(C) 与PABAS争，干扰细菌正常生长，属二氢叶酸还原酶抑制剂(D) D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞

14、壁的形成(E) 环氧酶抑制剂，干扰细菌生长26、 联苯双酯的特征定性反应是 (A )(A)异羟肟酸铁盐反应(B)使KMnC褪色(C)紫脲酸胺反应(D)成苦味酸盐(E)重氮化偶合反应27、 下列叙述中，与扑热息痛的性质不符的是 (B )(A)无成瘾性(B)易氧化 (C)用盐酸水解后具重氮化及偶合反应(D)在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚(E)用于抗炎28、 下列哪个药物不属于镇静催眠药 (D )(A)奥沙西泮(B) 地西泮 (C)艾司唑仑(D)多沙普仑 (E)阿普唑仑29、 下列叙述中与利福平性质不符的是 (B )(A) 为鲜红色或暗红色结晶性粉末(B) 使用该药时，应饭后服用(C) 可抑制细

15、菌DNA依赖RNA聚合酶(D) 分子中含1,4-萘二酚结构(E) 遇光易变质，水溶液易氧化损失效价30、 下列叙述中与磺胺类药物不符的是 (E )(A)苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位(B)苯环被其他取代则抑菌作用消失(C) N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效(D)为二氢叶酸还原酶的抑制剂(E) 抑菌作用与化合物的pKa有密切的关系31、 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中的哪一项杂质？ ( A )(A)水杨酸(B) 苯酚(C)水杨酸苯酯(D) 乙酰苯酯 (E)乙酰水杨酸苯酯32、 环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药 (E )(A)金属络合物(B) 生物碱(C) 抗生素(D)抗代谢物(E)烷化剂33、

16、 使用其光学活性体的非甾类抗炎药是 (B ) (A)布洛芬 (B)萘普生(C)酮洛芬(D)非诺洛芬钙(E) 芬布芬34、 下面叙述中不正确的是 (C ) (A)理化性质影响非特异性结构药物的活性。(B) 特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。(C) 分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。(D) 作用于中枢神经系统的药物，需要通过血脑屏障，一般具有较大的脂水分配系数。(E) 具有相同解离率，作用于相同受体的化合物，多显示相同的生物活性。35、化学结构为的药物是（A）山莨菪碱（B）东莨菪碱（C） 阿托品（D）泮库溴铵（E）氯唑沙宗36、富马酸酮替芬属于（A）乙二胺类H受体

17、拮抗剂（B）哌嗪类H受体拮抗剂（C）三环类H受体拮抗剂（D）哌啶类H受体拮抗剂（E）丙胺类H受体拮抗剂37、关于硫酸阿托品，下列说法不正确的是（A）现采用合成法制备 （B）水溶液呈中性（C）在碱性溶液较稳定（D）可用Vitali反应鉴别（E）制注射液时用适量氯化钠作稳定剂38、青霉素G性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH=4.0时，它的分解产物是（A） 6-氨基青霉烷酸（B） 青霉烯酸 （C）青霉酸（D）39、（A）（D）40、（B） 青霉烯酸青二霉酸（E）青霉醛和青霉胺下列药物中哪个是B -内酰胺酶抑制剂盐酸米诺环素（B）阿莫西林化学结构为头抱噻吩钠 阿米卡星的药物是（C）克拉维酸(A)41、

18、(A)42、地西泮 （B）在昂丹司琼分子内含有一个氯硝西泮（D）西咪替丁（E）艾司唑仑呋喃环 （D） 噻吩环 （E）咔唑环的药物临床用作为(C )(E )抗疟药奥沙西泮的结构式为维生素药（D） 激素药（E） 心血管药(A)43、44、青霉素钠在氢氧化钠溶液中加热生成（A） 6-氨基青霉烷酸（B） 青霉素钠 （C） B -内酰胺环开环的产物 （D）青霉素二酸钠盐 （E）青霉胺和青霉醛45、卡托普利具有的手性碳原子个数为吡啶环 （B） 吡喃环 （C） 具有结构式(A)二个 (B) 三个 (C) 四个 (D) 五个 (E) 六个46、 下列药物中,第一个上市的H受体拮抗剂为 (D )(A) N a

19、-脒基组胺(B)咪丁硫脲(C)甲咪硫脲(D)西咪替丁(E)雷尼替丁47、 地西泮(安定)的化学结构中所含的母核是 (B )(A) 1,4-二氮 环(B) 1,4-苯二氮 环(C) 1,3-苯二氮 环(D) 1,5-苯二氮 环 (E) 1,3-二氮 环48、 布洛芬的主要结构特点为 (B )(A)氨基糖苷(B)芳基丙酸(C)大环内酯(D)硝基呋喃 (E) 内酰胺三、填空题1、 青霉素药物可抑制粘肽转肽 酶，从而抑制细菌细胞壁 的合成，使细菌不能生长繁殖。2、 组胺受体主要有Hi受体和H受体两种亚型。H受体拮抗剂临床用作抗过敏 药,Hj受体拮抗剂临床用作抗溃疡 药。3、 异烟肼又名雷米封，主要临床

20、用途为抗结核药 。4、 环磷酰胺又名癌得星，属于 氮芥类烷化剂。5、 诺氟沙星的母核为二氢吡啶酮 ，临床用作 抗菌 药。&解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制环氧化酶的活性，阻断前列腺素 的生物合成而发挥作用的。7、 硝酸甘油临床用作心绞痛治疗药 。8、 常用的抗代谢抗肿瘤药物有嘧啶拮抗剂、嘌呤拮抗剂 及叶酸拮抗剂等。9、 合成镇痛药主要有吗啡喃类、苯吗喃类、苯基哌啶类、 开链 类及其它类。10、 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以减少胆固醇 的生物合成,临床用作 调血脂 药。11、 甲氧苄啶为 二氢叶酸还原酶抑制剂，主要对磺胺 类药物有增效作用。12、 吗啡的结构中含有 五 个手性碳原子,

21、天然存在的吗啡为 左旋体(左旋体/右旋体)。13、 螺内酯加入一定量的浓硫酸并缓缓加热，有_H2S_气体产生，遇湿润的 醋酸铅 试 纸呈暗黑色。14、3 -内酰胺环 是B -内酰胺类抗生素发挥生物活性的必需基因，该类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。15、 阿司匹林属于 水杨酸类解热镇痛药，临床上除广泛用于解热、镇痛、抗炎抗风湿外，还可用于心血管系统疾病的预防和治疗。16、 环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛、磷酰氮芥 及 去甲氮芥 ，三者 都是较强的烷化剂。17、 复方磺胺甲噁唑片是磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 以5:1 的比例构成的。18、 巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用

22、的强弱与快慢与药物的解离常数pKa 及 脂水分配系数有关。19、拟肾上腺素药在代谢过程中主要受四种酶的催化，有单胺氧化酶 、儿茶酚氧位甲基转移酶、醛氧化酶 和醛还原酶。、拟肾上腺素药是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，按其是否与a受体或3受体发生作用，分作三类。通常把直接与肾上腺素 受体结合，兴奋受体而产生a型作用和(或)3型作用的药物称为 直接作用药，即肾上腺素 受体激动剂。有些药物不与肾上腺素受体结合，但能促进肾上腺素能神经末梢释放递质，增 加受体周围去甲肾上腺素浓度而发挥作用，这些药物称为间接作用药。另一类兼有直接和 间接作用的药物称为混合作用药。20、 中枢兴奋药按药物的作用部位可

23、分为兴奋大脑皮层的药物、脊髓兴奋药和促进 大脑功能恢复的药物。21、羟布宗是 保泰松 在体内的活性代谢产物，临床主要用作 消炎、抗风湿 药。22、拟胆碱药根据作用机制的不同可分为 胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂 两种类型。23、咖啡因、可可碱、茶碱均为 黄嘌呤 衍生物，均为 中枢兴 药。24、 博来霉素为 多肽 类抗肿瘤抗生素，多柔比星为蒽 类抗肿瘤抗生素。25、马来酸氯苯那敏又名为 扑尔敏，属于 丙胺 类H受体拮抗剂，其分子中含有 一 个手性碳原子。26、 布洛芬有一对对映异构体，其S-异构体活性比R-异构体 强(强或弱)，临床用 外消旋体 (左旋体/右旋体/外消旋体)。27、 右旋氯筒

24、箭毒碱为N胆碱受体阻断剂，临床作为肌松 药。28、 抗血栓药根据其作用机制的不同，可分为 抗血小板药, 抗凝血药 和 溶血栓药 三大类。29、 阿糖胞苷临床上主要用于治疗急性粒细胞白血病。30、填表化学结构式药品通用名属于抗代谢药的哪一类主要抑制的酶oHN1氟尿嘧啶嘧啶拮抗剂胸腺嘧啶合成酶HO . 1OHNH2I HOHO丿盐酸阿糖胞苷嘧啶拮抗剂DN聚合酶SMH1； 3巯嘌呤嘌呤拮抗剂腺苷酸琥珀酸合成酶肌苷酸脱氢酶HjN 二护N0J *甲氨蝶呤叶酸拮抗物二氢叶酸还原酶31、 多潘立酮又称吗丁啉，分子的极性较大，不能 (能,不能)透过血脑屏障。32、写出下列药物的主要临床用途：(A) 青霉素主要

25、临床用途：抗菌。(B) 氟康唑主要临床用途：抗真菌。(C) 硝酸异山梨酯主要临床用途：抗心绞痛 。(D) 卡铂主要临床用途：抗肿瘤 。(E) 阿昔洛韦主要临床用途：抗病毒 。(F) 氯霉素 主要临床用途： _抗菌_。(G) 氢溴酸山莨菪碱 主要临床用途：镇静药或抗晕动、震颤麻痹。33、 有机硝酸酯类是经典的血管扩张剂，主要用于治疗心绞痛 。34、 西米替丁是第一个上市的H2受体拮抗剂药物 。可与CiT离子结合生成 灰蓝色 沉 淀，用于治疗活动性十二指肠溃疡，预防 溃疡 复发。35、 联苯双酯的片剂口服不易吸收，生物利用度约为 20%,现多用 滴剂 。联苯双 酯能使血清 谷丙转氨酶 降低，有增强

26、肝的 解毒功能 和 肝保护作用 ，疗效 明显，无明显的副反应。其不足之处是远期疗效不巩固。36、阿司匹林又名 乙酰水杨酸 ，是 水杨酸 类解热镇痛药的代表，其水溶液加热放冷后与三氯化铁溶液反应呈紫堇色 。37、 盐酸地尔硫 属于类钙通道阻滞剂，选择性 高 (高，低)。在体内的主要代谢途径为脱乙酰基 、 N-脱甲基 和O-脱甲基化。临床常用于治疗包括变异型心绞痛在内的各种缺血性心脏病，也有减缓心率作用。长期服用,对预防 心血管发生意外是有效的，无耐药性或明显副作用发生。38、 目前用于临床的常用抗癫痫药物，按照化学结构分类如下：具有环内酰脲 结构类似物的乙内酰脲类、巴比妥类、氢化嘧啶二酮类；苯骈

27、二氮类；其它类。39、 苯妥英钠分子中具有 环状酰脲结构，其水溶液中加入氯化汞试液可生成 白色沉 淀，在氨溶液中 不溶。本品是治疗癫痫大发作和部分性发作的 首选药，但对小发作 无效。40、 卡马西平片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的 1/3，这可能是由于 生成本品 的二水合物，使片剂表面硬化，溶解和吸收困难。本品长时间光照，固体表面由 橙色，部分成 二聚体 和10,11-环氧化物。故需避光保存。卡马西平临床用于治疗 癫 痫大发作和综合性局灶性发作。41、与肾上腺素类药物相比，麻黄碱具有两个结构特点。一是其 苯环上不带有酚羟基。 麻黄碱的第二个结构特点是 a-碳上带有一个甲基，因空间位阻不易

28、被单胺氧化酶代谢 脱胺，故也使稳定性增加，作用时间延长。但a -碳上烷基亦使活性降低，中枢毒性增大。42、硫酸阿托品具有外周及中枢 M胆碱受体拮抗作用，但对M和M受体缺乏选择性。 将阿托品制成季铵盐，因难以通过 血脑屏障，而不能进入 中枢神经系统，不呈现中 枢作用。43、 氯氮平为 苯并氮类抗精神病药，被认为是非典型的抗精神病药物的代表。44、 咖啡因具酰脲结构，对碱不稳定，与碱共热水解开环。本品主要通过抑制磷酸二 酯酶的活性，减少CAMP的分解 而发挥作用。45、普罗加比是y -氨基丁酰胺 的前药,二苯甲叉基 是载体部分,制成前药可使药物 的亲脂性增加，便于药物透过血脑屏障在中枢神经发挥作用

29、。46、抗精神失常药是用以治疗精神疾病的一类药物。根据药物的主要适应症，抗精神失 常药可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂症和抗焦虑药四类。47、一般认为精神分裂症可能与患者脑内 多巴胺(DA)过多有关。经典的抗精神病药物 是多巴胺(DA)受体阻断剂 。48、 抗胆碱药通常分为三类： 错误!未找到引用源。M胆碱受体拮抗剂：错误!未找到 引用源。 神经节阻断剂；错误!未找到引用源。 神经肌肉阻断剂。49、与乙酰胆碱结合的受体，称为 胆碱受体。在早期研究中，发现位于 副交感神经节 后纤维所支配的效应器细胞膜上 的胆碱受体,对毒蕈碱较为敏感,故这部分受体称为 M-胆碱受体。位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜

30、上 的胆碱受体,对烟碱比较敏感,故这些部位的受体称为 N-胆碱受体o乙酰胆碱直接作用于M-胆碱受体和N-胆碱受体, 分别产生M样作用及N样作用，是胆碱受体激动剂。50、根据肾上腺素受体激动剂对a受体和B受体的不同选择性，具有兴奋a1受体的药物，临床用于升高血压和抗休克；兴奋中枢a受体的药物，用于降血压；兴奋B 1受体的药物，用于 强心和抗休克；兴奋B 2受体的药物，用于 平喘和改善微循环， 及防止早产。六、合成题1、在下列异戊巴比妥合成线路的空白框填入中间产物。（5分）Oo AO-JoO nZ-H2O3、在下列溴新斯的明合oOHOHErCHgCHjOEth-NaNH21C6H5CH3CHCOO

31、H CHCOOHCeHjCHCHaCHzCH成线路的空白处中填入中间产物和试齐2、在下列马来酸氯苯那敏合成线路的空白框中填入相应的化合物（用化学结构式表示）o.NeaCOj2CeH5NH;tHCI1 .NaNOj,HCleg 1ZruaCljHCIHCOOH.DMF4、在下列氢氯噻嗪合成线路的空白处填入试剂或中间产物5、在下列卡马西平合成线路的空白处填入试剂和中间产物七、问答题1、药物作用与其解离常数pKa和脂水分配系数有何关系？答：中枢神经系统药物作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。通常中枢神经系统药物以分子形式透过生物膜，以离子形式发生作用。由于 解离的程度

32、不同，透过细胞膜和通过血脑屏障、进入脑内的药物量也有差异，若药物以离 子状态存在，则不能透过细胞膜和血脑屏障，故无镇静作用；若以未解离的分子态存在， 则易于吸收和进入大脑中枢发挥作用，而且未解离比例大时，起效快，作用强。若作用产 生过强，往往会出现惊厥作用。另一个与中枢神经系统药物作用密切相关的理化性质是脂水分配系数，药物具有亲水性 才能在体液中转运，具有亲脂性才能透过血脑屏障，到达作用部位。故中枢神经系统药 物必须有适当的脂水分配系数，脂水分配系数合适才具有良好的镇静催眠作用。故脂溶 性好的中枢神经系统药物，起效快，往往会出现惊厥作用。2、分别就细菌对抗生素 （ 包括抗菌药物 ）的耐药机制进

33、行阐述。 答：细菌对抗生素 （包括抗菌药物 ） 的耐药机制有四种： 1、使抗生素分解或失去活性：细菌产生一种或多种水解酶或钝化酶来水解或修饰进入细菌 内的抗生素使之失去生物活性。如：细菌产生的B -内酰胺酶能使含B -内酰胺环的抗生素 分解，细菌产生的钝化酶 （ 磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶 ） 使氨基糖苷类抗生素失 去抗菌活性。2、使抗菌药物作用的靶点发生改变： 由于细菌自身发生突变或细菌产生某种酶的修饰使 抗生素的作用靶点 （如核糖体或核蛋白 ）的结构发生变化， 使抗菌药物无法发挥作用。 如： 耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌是通过对青霉素的蛋白结合部位进行修饰，而使细菌对药 物不敏感所致

34、。3、细胞特性的改变： 细菌细胞膜渗透性的改变或其它特性的改变使抗菌药物无法进入细 胞内。4、细菌产生药泵将进入细胞的抗生素泵出细胞：细菌产生的一种主动转运方式，将进入 细胞内的药物泵出至胞外。3、简述镇痛药通常具有的结构特征。 答：镇痛药具有的结构特征为： 分子中具有一平坦的芳环结构； 有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平 面； 含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出的平面的前方。4、N（供体药物为什么会引起人们的如此重视？答：N（之所以能获得人们如此的重视，主要原因有三： NO作用的广泛性，在心血管、免疫、神经等系统具有重要

35、的生理功能； NO是体内发现的第一个气体信使分子，对今后其它信使的发现具有重大的启示作用； NO调控剂在新药研究方面具有潜在的价值，N0勺研究不仅具有重大的理论意义而且还有广 阔的应用前景。5、前药设计的目的有哪些？答： 概括起来前药设计的目的主要有以下四个方面。 增加药物的代谢稳定性。 干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性。 消除药物的副作用或毒性以及不适气味。 适应剂型的需要。6、 与药物结合的受体生物大分子现通称为药物作用的生物靶点。这些靶点分几类？并分别作 简要介绍。答： 生物靶点可分为四类，主要有：受体、酶、离子通道和核酸。 以受体为靶点 药物与受体结合才能产生药效。 理想

36、的药物必须具有高度的选择性和特异 性。选择性要求药物对某种病理状态产生稳定的功效， 而特异性是指药物对疾病的某一生理、 生化过程有特定的作用，此即要求药物仅与疾病治疗相关联的受体或受体亚型产生结合。 以酶为靶点 由于酶催化生成或灭活一些生理反应的介质和调控剂， 因此，酶构成了一类 重要的药物作用靶点。酶抑制剂通过抑制某些代谢过程，降低酶促反应产物的浓度而发挥其 药理作用。理想的酶抑制剂药物，应该对靶酶有高度亲和力和特异性。如果仅和靶酶反应而 不与其他部位作用，则药物剂量可降低、毒性可减小。 以离子通道为靶点 带电荷的离子由离子通道出入细胞，不断运动、传输信息，构成了生 命过程的重要组成部分，使

37、生物细胞充满活力。离子通道的阻滞剂和激活剂调节离子进出细 胞的量，进而调节相应的生理功能，可用于疾病的治疗。 以核酸为靶点 人们普遍认为肿瘤的癌变是由于基因突变导致基因表达失调和细胞无限 增殖所引起的。因此，可将癌基因作为药物设计的靶，利用反义技术抑制癌细胞增殖。7、为什么说环磷酰胺是优秀的氮芥类药物？答 : 环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯。有人认为在肿瘤组织 中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，以此为目的合成一些含磷酰胺基的前体药物，在肿瘤组 织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥 HN（CH2CH2Cl） 2 二而发挥作用。另外磷酰基吸电 子基团的存在，可使氮原子上的

38、电子云密度得到降低，降低了氮原子的亲核性也降低了氯原 子的烷基化能力，使毒性降低。8、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？答：氮芥类抗肿瘤药物的结构是由氮芥基（双-B -氯乙胺基部分）和载体两部分组成的。错误! 未找到引用源。 氮芥基为烷基化部分，是抗肿瘤活性的功能基。错误! 未找到引用源。 载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质， 也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。9、分别阐述抗生素杀菌作用的四种主要机制：答错误! 未找到引用源。 抑制细菌细胞壁的合成： 抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂 死亡，以这种方式作用的抗菌药物至少包括青霉素类和头孢菌素类，哺乳动物的细胞没 有细胞壁，不受这些药物的影响。错误!未找到引用源。 与细胞膜相互作用： 一些抗生素与细菌的细胞膜相互作用而影响膜 的渗透性， 这对细胞具有致命的作用。 以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌素。 错误!未找到引用源。 干扰蛋白质的合成： 干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶 不能被合成。干扰蛋白质合成的抗生素包括利福霉素类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉 素。错误! 未找到引用源。 抑制核酸的转录和复制：抑制核酸的功能阻止了细胞分裂和（或）所需酶的合成。以这种方式作用的抗生素包括 Nalicixic Acid 和二氯基吖啶。