西药中医中药化和中药现代化的思路与方法(共11页)

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1、精选优质文档-倾情为你奉上西药中医中药化和中药现代化的思路与方法中化西医西药因为药理明确,成分单纯,疗效确切,所以一但运用中医中药理论和思维,进行中医中药理论与功效的系统性、深入性、比较性研究,就既能揭示出西药的中药特性与功效,同样,还能揭示中药各种有效化学成分的中药特性与功效。从而,既能揭示与验证中医各种证型的现代本质,又能发现和验证中药药性药效的现代内涵实质,为中医中药的现代化研究提供可行而有效的方法与思路。这种研究理论或方法就是“西药中医中药化”,简称西药中化。所以,西药中化研究也是实现中医中药现代化和中西医药学融合的重要手段与关键措施。不过,这些年来的西药中化研究,由于缺乏对西医基础性

2、理论的中医化研究方法及理论的指导(即,西医中化),所以,以前的西药中化研究,只是按照西药各自的临床功效,进行推测式的中药性功效总结,没有客观而标准的性味确定依据,故未能取得根本性的突破。如,中药的新家族化学中药等等。就其原因也在于此。因此,只有融入“西医中化”的方法与成果,再结合证本质及六淫内涵的研究成果,有根有据地探索出中药性能、功效的现代内涵,才能科学而规范地完成“西药的中化”研究,同时还能实现中药有效成分(如,麻黄素)的现代化与中药化研究,即“中药的中化”或“中药的现代化”。可见,西药的中医中药化,是中药现代化的基础工作或先头模范。没有西药的中药化,就没有中药的现代化。这二者是相辅相成、

3、密不可分的。也就是说,西药中药化的实现,就预示着中药即将实现现代化。当然,没有西医理论的中医化,就不会有真正的西药中药化,西医中化是西药中化的基础。所以,我们必须依据西医中化的方法及成果,系统而规范地进行中药基本理论的现代化和西药基本理论的中药化,然后才能有理有据地进行西药以及中药现代有效成分的“中医化与现代化”。否则,西药中化就会是形式,就会失去其临床实际意义。(一) 中药药性的现代本质内涵 西药药效是按照其药理作用属于对病菌、对不同脏腑的功能调节、还是对症状或指征的改善,来进行药品药效的分类与描述。而对脏腑组织的结构改变性调节的功效,仅仅涉及了“炎、癌、增大”等病理变化及药效,没有中医(六

4、淫六邪)那样研究的深入,更没有药性或归经的概念。所以,西药的中药化研究,就应当把两种理论及概念综合起来,一纵一横,形成互补式立体型的现代中医中药理论。然后再立足于现代中医对脏腑功能和结构研究方法之卫气阳液血阴、以及六淫六邪的现代医学内涵,从神、胞、质三种机制和脏腑、组织、因子三种类型,从脏腑组织的部位、结构和功能之不同调节作用,以及病菌和因子致病的不同临床病理特点,来全面而深入地探讨该西药所具有的中药性能功效及药理。可见,要实现西药的中药化,首先就要弄明确中药药性及理论的现代本质内涵。根据以前对西医之中化研究及中药功效的现代本质研究发现,中药药性(寒热、温凉之别),其定性或判断的方法,主要是依

5、据药物对心率的兴奋或抑制作用来区分温凉的;同时,再结合药效作用:若其作用靶点在肌表、表脏者,则药性为温、为凉,若药效靶点在内脏、关节者,则其药性为热、为寒;其次就是依据药物对血管的扩张与收缩(或升压与降压)作用区分温凉;若其作用靶点在表部和微循环者,其药性扩张为温、收缩为凉;相反,靶点在内部或大血管者,则药效显示收缩者为热、扩张为凉。此外,还有一种定性方法是依据该药的具体药效作用:是治疗何种证型、或微循环的调节、或肌体能量代谢调节、或六淫之何种病理改变类型,即药物与不同六淫性组织变化之间的对应关系来确定药性的“四气”温热。从而达到“药性”与“病性”、药理与病理在医学本质上的相互对应关系。也就是

6、说药性之寒热包括了心神性、血脉性、药效性三个方面的现代内涵。同样,现代医学通过对中医寒证、热证本质的研究,表明其内涵也包括神经功能、组织结构、细胞代谢、微观分子等方面的改变。而非单一特征或表现。如:寒证的现代病理生理学变化:寒证(包括虚寒和实寒)的大脑皮层及皮层下中枢和交感神经以及交感肾上腺髓质系统功能处于抑制状态,而副交感神经功能偏亢;2、寒证大鼠脑内NE含量变化不大,脑内5-HT含量明显升高,痛阈和惊厥值升高,中枢抑制过程增强,由此提示,寒证很可能主要是由中缝核5-HT能系统功能异常升高造成的;寒证时中缝核5-HT能系统功能异常增强,寒凉药则可提高脑内5-HT含量;3、寒证(包括虚寒)的尿

7、17羟排出量降低,表明寒证(包括虚寒)的垂体肾上腺皮质系统功能低下;4、虚寒证的cAMP含量较正常降低,cGMP含量较正常明显升高;5、寒证能量代谢低下,心率减慢,血压偏低。同样,热证(包括虚热和实热)也包括了这几个方面的内涵表现,包括cAMP、cGMP含量均较正常升高,虚热证的增高的程度不如实热证;能量代谢升高,心率加快,血压偏高。等等。可见,寒热,是一种对药物或疾病性能的抽象性概括型认识,是一切药物或各种疾病对脏腑组织的神经、血管有直接刺激之作用,或者对细胞功能之调节而形成的。所以说它是多种因素的综合体,而没有单一的本质;它既是一切药物共同的、基本的性质,也是绝大多数疾病共有的、关键的特征

8、。因为是共性特征,故属于中医“药性”或“病性”之概念。至于“风、湿、痰、瘀”性药效(或证型)的本质,则因药、因病之不同,而有较大差异,或祛风、或化瘀,它都是主要根据药物对表里、膜肌,这些不同脏腑部位之各种细胞、血脉、水液的不同“结构改变性”调节作用,进行深一级之风湿痰瘀性分类而形成。所以,是“个性”特征,属于“药效”或“病变”内容。而中药“气血阴阳”性药效和证型的本质,也属于药物的“个性”药效特征,主要依据药物对内外之膜、肌、脉、腺部位之各种细胞作用、血液作用,这些“功能变化性”不同病理表现特征,而进一步进行卫气阳液血阴性分类。因此说,药性与药效是密切相关的,它们都是对药理或病理特征的具体反应

9、,都是我们现代中医中药学药理研究或病理研究的主要内容。中药的“归经”理论,可以理解为药物与脏腑或组织之间形成的靶点对应关系,凡是能够作用于某脏腑系统,调节其结构或功能的,就归属于该脏腑。故完全可以按照现代脏腑组织系统进行重新整理划归。使其能与现代医学名词概念相统一,利于中西医的相互交流与发展。 中药理论的“五味”,关键与其所含化学成分密切相关。但按照其理论目的来说,味,代表的意义是该药物的效能,如,散与敛:兴奋与抑制;补与泻。等等。故“五味”代表了五种药物效能,然而药效与药味之间并没有必然的联系规律(如,甘味药不一定都有补益作用,补药不一定都是甘味)。所以,如果要沿用这种理论,可以改为“五能、

10、五效或效能”,才能避免产生歧义。此外,中医药物的升降浮沉理论,其目的仍然是对药物效能的进一步认识方法,故与“五味”的含义相同。此外,药物与不同组织(膜肌脉液血阴卫气阳液血阴)之间具有的靶点对应关系,中医根据表里、邪正之不同,分别与六淫、六期相互对应。故可以理解为“入部”或“归部”。而药物发生作用的机理与途径递质、受体、通道、酶、介质、激素等,可以理解为“归径”。组方规律与理论:类似西医学的“药物相互作用”。七情、君臣佐使理论是传统中医中药组方治病的主要依据,是取得临床疗效的关键,是辩证论治中“论治”的具体内容。所以,这更是中医中药学的特色所在。西医学和现代中医学都应当吸取其精华,建立现代化的组

11、方用药理论。如,多维君臣佐使组方理论(包括对病原微生物、对致病因子、对病理变化、对病类名称、对临床主要症状、对化验指征等的君臣佐使形式配伍组方用药方法)。同时,在对病理变化的组方中,可在传统六淫、六期(卫气阳液血阴)辩证论治的基础上,融入现代“六原辩证论治”或“六径配伍(递、道、体、酶、质、素)”的组方理论。从而达到对药物间相互作用研究的规范化、系统化和中医化。(二) 解热镇痛类西药的中药化思路西药解热镇痛作用的机理是通过抑制环氧化酶,从而阻断人体内前列腺素的合成。前列腺素是一类具有高度生物活性物质,它广泛存在于人体的各种重要组织和体液中,参与机体发热、疼痛、炎症、血栓、速发型过敏等多种生理病

12、理过程(即寒热风湿痰瘀性病理改变)。解热抗炎镇痛药可以阻止前列腺素(质性风寒之邪)的合成,使一系列病理生理现象得到缓解和改善。表现出中等程度的祛邪镇痛作用(神经的介质机制),对慢性钝痛如牙痛,头痛,神经痛,肌肉痛,关节痛及月经痛等有较好的镇痛效果,而对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的(神经的结构与功能损伤机制)绞痛几乎无效。此外,这类药物还可通过抑制致炎物质缓激肽(寒邪)的生成,抑制溶酶体(湿邪)的释放(细胞介质及因子机制),起到消炎作用。 可见,西医解热镇痛药属于“止痛类”和“解热类”的症状调节性药物。因为中医对疼痛或发热的认识,一般依据正虚或邪实(病因),脏腑或组织(病部),结构或功能(病

13、变)之不同,而进行分类与运用。中医中药当中的止痛类药有:缓急止痛、理气止痛、通络止痛、化瘀(消肿)止痛、祛风散寒除湿止痛、血虚不荣之养血止痛等等。而西药止痛类药品当中除解热镇痛药之外,按照神经、细胞、介质或六径的不同,还有中枢镇痛、解痉止痛、麻醉止痛、以及心血管之通脉止痛。这样中西药对比就能发现:缓急止痛相当于中枢镇痛、通络止痛相当于心血管的通脉止痛、外用止痛相当于外周神经的麻醉止痛、理气止痛相当于解痉止痛、化瘀止痛祛风散寒清热除湿止痛相当于解热镇痛、养血止痛相当于神经营养类药。由此看来,中药之祛风散寒除湿清热化瘀类中之止痛药、解热药,就属于西药之解热镇痛抗炎类药物。只是它们在药效机理的认识上

14、,存在中西医各自理论及概念方面之差别。也就是说西药解热镇痛类可以按照其对皮膜、膜脉、肌肉、肌脉、筋骨等不同组织靶点的作用,“中化”分为祛风、清热、散寒、化瘀、除湿等不同小类。而西医解热镇痛类的分类依据主要是其化学结构的不同,来确定是属于何类环氧酶抑制剂,却并没有考虑病变或药效作用部位(膜、肌、脉、筋)之不同(此即同类药物的各种不同效能而引起的药效方面之细微差异)。当然,主体上或共同的药效(如,主要的止痛作用)是一致的,故有或解热、或抗炎、或抗风湿等差异。所以,一般对西医药理病理的“中化”认识,可从致病因子的不同、发病部位的不同、临床效应与症状的不同、药理病理机制的不同,四个方面进行研究和分类。

15、也就是说,西医药理单纯注重药效作用;而中医药理内涵是对药效与靶点、脏腑与组织、结构与功能,这种相互结合式、全方位的综合分析,来确定其类型及性能。故中化解热镇痛类西药为中药时,就应当结合或依据该解热镇痛药是通过神经、细胞、或炎症介质(相当于质性风邪)机制作用于何种脏腑的何种组织(膜肌脉关节热寒毒湿)靶点(即脏腑组织结构与功能方面的六淫性改变),再结合产生的不同药效,进行深入而详细的探讨及分类。如,在抗炎症介质(风性因子)而镇痛作用的基础上,一方面作用于表脏(机体外表组织器官)具有解热发汗作用者为解表类,其中有加快心率或改善骨骼肌功能或能增加局部供血而升压者,为辛温解表药;而有减慢心率、抗炎并作用

16、于膜脉组织或能减轻局部充血而降压作用者,为辛凉解表药。另一类型是凡能作用于关节,既有抗炎镇痛作用,又有细胞内液调节、免疫调节功能者为祛风除湿药,其实也应当分寒、热两大类型;还有一个类型就是作用于肌脉及血液系统,有抗炎镇痛作用,且有血循或血液调节、组织结构修复等作用者,为活血化瘀药。也有寒热两类。这种六淫六邪型病理属性是按照发病机制、组织结构和脏腑功能变化,综合辩证而来的,它属于质性、组织结构性、功能症状性六淫的“综合体”。也就是说,虽然在病理上来说其致病因子相同(风邪),但如果发生与损伤的病变部位(湿邪)、病变特点和症状(寒邪)有所不同,则其证型、用药就会有所区别(风寒湿、或风湿热等等)。这就

17、是中药药理与病理比西药药理与病理复杂、详细、准确之关键所在。所以,解热镇痛类西药的中医化应用,就要辨别它们药理“质”性因子机制抗炎镇痛效应之靶点,再通过比较药物各自的效应差异,明确药品各自主治的中医六淫病症属性,才能确定该药的性能归经及药效。故在临床上对各种疼痛,可按照中医六淫辨证论治方法指导解热镇痛药的临床运用,为各种解热抗炎镇痛药物的选择应用提供理论依据,从而减少药物应用的盲目性、经验性,增强药物配伍应用的科学性,使西医药品运用走向深入化、走向中药化。可见,解热镇痛药针对的是“邪因子”,抗菌剂针对的是“邪细胞”。虽然都是六淫病邪,但致病原因、发生机制、临床效应各不相同,治疗自然应当有所差异

18、。然而中医并没有区分这些微观的根本的病因,仅仅从病变特征的六淫性质,笼统地进行论治。难怪不论是细菌还是病毒,只要是六淫辩证相同,中药论治就会相同。其临床疗效自然不太理想。所以,解热镇痛药治疗质性六淫,而抗生素治疗的是菌胞性六淫,故完全可以按照中医思路或中药理论配伍组方,同时使用,相互协同、增强疗效。故西医解热镇痛抗炎药,从总体上可归为镇痛类、或祛邪类,然后可按照各自药理作用特点、靶点、因子、病理及药效的不同,再结合“中药功效的现代实质”研究,可进行中医中药性分类认识如下: 寒-膜肌解表类 表型炎症及因子:解热发汗镇痛变性期 辛温辛凉两类 毒-膜脉解毒类 毒型炎症及因子:排毒镇痛抗炎充血期 清热

19、解毒为主 湿-筋骨祛风湿 湿型炎症及因子:免疫抗炎镇痛渗出期 祛风除湿为主 暑-里脉活血类 瘀型炎症及因子:消肿抗炎镇痛增生期 消肿止痛为主 风-皮膜疏风类 过敏性炎及因子:镇静抗敏止痒过敏期 疏风止痒为主这样,就完成了西医炎症病变(外邪),按照病部、因子、病理病期进行中医六淫六邪性之病理分类。可见,中西医之间虽然对病理的认识方法各不相同,但所要反映的疾病病理本质是恒定的、相同的。所以,中医对肿瘤癌变(癌)、增生肥大(痰)、过敏反应(风)、细胞损伤(瘀)等病理认识,也应当是按照发生或损伤的机制不同、组织部位不同、特征不同,而进行六淫六邪理论之分类和辩证论治(分为五型)。因此,如果把中西医二者结

20、合起来,显然就会对疾病病理认识更加完整、更加全面,这正是中西医结合、中西医互补的理论依据和临床优势之所在。 因而,我们自然就能明确各种解热抗炎镇痛药的中医临床作用、分类方法及其西医药学内涵实质。1、解热镇痛药解表作用及药理实质“表”即体表运动系统,可以划归为“表脏”或“卫脏”。六淫六邪最容易损伤的就是“表脏”,而表脏常常发生的也是六淫邪变性疾病。所以,解热镇痛药因为有相同的归经、归径,大多具有解表镇痛、抗炎消肿作用。但因为损害的组织结构不同,即“入部”的不同,又表现为祛风除湿散寒清热化瘀之不同类型。因此,“表脏”是一个体表部位复杂而独立的脏器系统,其结构和功能、病理和药理与内脏之五脏六腑,有很

21、多根本性的区别,其联系也是间接的、经络型的。只是传统中医、现代西医都没有把它明确地划分为独立的一个脏器系统。通过分析表症或表证的病理和临床特点,可以发现:解表药的发汗、解热作用是其解除表证共同的药理学实质,故解热就是解表,难怪说:有一分恶寒就有一分表证。当然镇痛作用是减轻症状、取得疗效的关键,更是这类药物的根本特征。而调节免疫系统功能作用则对其驱散表邪功效具有积极的意义。表药解热机制是多方面作用的结果:通过发汗,促进发汗而增加散热,通过抗炎、抗病原体等作用而消除病因,促使体温下降。而且,解表类药物根据功效的不同又可分为两类:能解热镇痛,不论是抗炎、抗过敏(风邪)或抗菌邪,只要作用于表脏的皮膜之

22、脉、肌肉及肌脉组织,如果能减慢心率、收缩毛细血管、消除充血(热邪)瘀血者归为疏风清热的辛凉解表药;如果能加快心率、扩张毛细血管、消除缺血、水肿变化(寒邪)者归为祛风散寒的辛温解表药。辛温解表药服用后身体有温热感,属温热性发汗。所以,解表镇痛类药物的实质就是对皮膜之脉、肌肉及肌脉的解热、镇痛、发汗作用。解表药的辛凉辛温属于“组织靶点的效能”分类方法。而解表药的镇痛、抗炎、抗过敏属于西医“药理药效”分类方法。可见,此类的疾病病理改变一般只是“变质、变性”或“充血”。中西医的这两种分类方法如果结合起来运用,就会使药物分类显得更加细致、更加科学。如,辛凉镇痛解表类、辛凉抗敏解表类、辛温抗炎解表类、或辛

23、凉抗菌解表类等等。这样,我们也就能理解:为什么临床上辛凉解表药与辛温解表药能够同时应用于一个处方当中,不是相互作用抵消,相反还能消除各自的副作用,增强治疗作用,其原理就在于此(药理相同、靶点不同,药效就同中有异)。此可谓是真正的相须配伍(相互需要)。而且临床上寒热并存的情况比较普遍,就其医学原因,也在于此。辛温解表:能祛风散寒,解除致炎邪因子引起的膜肌血脉的收缩或痉挛、加快心率和能量代谢,有解热镇痛、或发汗作用。代表药:阿司匹林、对乙酰氨基酚,萘丁美酮,等。生姜姜油萜。荆芥挥发油中的右旋薄荷酮,等。辛凉解表:能疏风清热,消除致炎因子引起的膜肌血脉的充血或瘀血、降低心率和能量代谢,有抗炎镇痛、或

24、发汗作用。代表药:布洛芬等。薄荷醇酮,柴胡皂苷等等。2、抗炎镇痛药祛风除湿作用及实质 通过分析祛风除湿药的药效和临床特点,可以发现:祛风除湿的抗炎、消肿、镇痛作用是其解除风湿作用的药理学实质,故抗炎就是除湿。 凡是能够消除 致炎(风)邪因子引起筋骨关节的渗出(湿)性炎症病变,调整亢进或失调的免疫反应,达到减少渗出和肿胀、减轻疼痛等症状,取得疗效的抗炎镇痛药都归属于这类。此类的病理变化表现为“渗出期”。这就是祛风除湿镇痛药的实质所在(筋骨关节之抗炎)。同样根据该药对机体心率、血管或代谢的不同影响,而分为寒湿、湿热二大类。 代表药:保泰松、萘普生、秋水仙碱、磺比酮等。现代中药中的秦艽碱,乌头碱等。

25、3、抗炎镇痛药活血化瘀消肿作用及本质 分析和观察传统活血化瘀中药所治疗的临床疾病之病变特点可以看出,该类药物的靶点就是脏器组织及神经的细胞结构与血脉(里脉)及结构,也就是说,凡是能够消除 致炎邪因子或外力引起脏腑、组织、神经的细胞或血脉的结构发生改变,造成的毛细血管渗出或漏出性病变(血瘀),或者能修复微循环及细胞损伤,缓解疼痛、消除肿胀等症状,而取得疗效的都归属于这类。同样分为活血化瘀、凉血活血两大类。而其病理变化特征主要是“修复与增生”。 可见,活血化瘀也有三种类型或机制,而抗炎镇痛化瘀类,就是介质机制类型的瘀血,即介质分子机制。故对其他类型的瘀血疼痛,没有疗效。其他类型的活血化瘀药,一种是

26、,活血化瘀药物调节的这种细胞之结构与血脉“瘀血性”病理改变(细胞机制),在西医药学中是探讨引起这种改变的炎、癌、增生、损伤等不同基本病理,再进行具体治疗。另一种是,活血化瘀药物调节的神经性结构及功能损伤之瘀血型病理变化(神经机制),在西医学中归入中枢镇痛的神经受体部分,进行研究。其疼痛具有固定性、剧烈性、持续性之特点。 也就是说,活血化瘀镇痛药治疗的疾病,其发病因子是 脉液中各种致病因子;靶点部位是 脉管及神经组织;药效是 能解除持续、固定、剧烈疼痛,消除肿胀、通畅血循;药理是 抗炎、强烈镇痛作用,而解热发汗作用是次要的。这也就是活血化瘀镇痛药的实质所在(深部血脉神经之损伤)。难怪跌打损伤、剧

27、烈疼痛中医要用活血化瘀药,其靶点不一定是血液和血小板,而是神经,其药理本质就是抗炎、镇痛,之所以与辛温解表药不同,是因为不解热发汗、却有很强的镇痛、或改善微循环效能。而西医不分这些,全部归为同一类型。可见,有些活血化瘀药也有抗风湿、解毒、解表作用。或者从中医角度与思维来说,祛风湿、解毒、解表方法及药物能够促进与增强活血化瘀作用。代表药:双氯芬酸、芬必得、等等 ,以及元胡苷、川芎嗪等等。4、 抗炎镇痛药清热解毒作用及实质: 凡是能够改善致炎邪因子引起的皮膜脉络之充血、瘀血或出血性病理改变,也能抗炎镇痛,消除红肿热痛症状的药物,则归于清热解毒类。根据瘀血、出血的不同,可分为清热解毒、凉血解毒两大类

28、。可见,该类的病理本质就是血质滞留型“热毒瘀”滞脉外。也就是说,清热解毒镇痛药治疗的就是严重型的风热之邪和血液淤积综合形成的一种病理变化。其发病因子主要为 致炎致瘀因子;病变靶点是 皮膜之脉络;药效就是 能消除红肿热痛和血液之淤积;药理就是 抗炎、抗栓、镇痛作用。这也是清热解毒镇痛药的实质所在(表浅血脉神经之炎变)。故其病理变化特征主要是“充血或瘀血”。可见,寒极生“梗”生“塞”;热极生“毒”生“火”,而且梗、塞、毒、火都有血“瘀”的病理特征存在。如,心梗、脑梗。由此可见,风寒与血瘀相关,都是深部肌肉的血脉神经病变;风热与热毒相关,都是表浅膜皮的血脉神经病变,只是程度有所差异,病理或药效有所差

29、异。也就是说,中医中药的药效药理和病理是致病因子、发病部位、病理变化或药效药理,几个方面综合作用的结果,所以,表现出“同中有异,异中有同”的特点。 所以,清热解毒与辛凉解表的区别在于,前者能改善微循环、不发汗;后者能发汗、不伤胃、毒副作用小、镇痛作用轻。可见,在中药学中,药物的效能可能直接关系其类型划分。但西医不分这些,故不区别分类,没有解毒解表之别。因此,有些清热解毒药也有抗风湿作用。 代表药:吡罗昔康、消炎痛、黄芩苷、黄连素等等。 这样,在临床中我们对各种解热镇痛药,就能够应用中医六淫六邪辨证论治方法个性化运用各种药品,提供临床疗效,减少药物毒副反应的发生,加强中西药品的相互联系。 据此,

30、我们对解热镇痛药就可以按照以下模式进行分类并中医中药化:(三) 解热镇痛类西药中化的基本模式阿司匹林【中药性能归经】性平或偏温(依据该药对心率、毛细血管、膜或肌的不同作用来划分)。能散邪、能镇痛。属 辛温解表镇痛类。主归表脏、次归心、脑、血脉等脏,入卫(免疫)、气(肌肉)、阳(血脉)、血(血液)四部,经神、胞、质,散风寒湿瘀之邪(细胞酶质性六淫或邪因子)。【中药功效】具有祛风散寒除湿、散结通脉止痛作用,也具有安神降糖、温阳固精等功效。香窜透达,无处不到。【基本药理和临床应用】1祛风散寒、解表镇痛: Aspirin能通过细胞酶机制来抑制风类邪因子(PG)的产生及其对表皮肌肉(寒性组织)的刺激,而

31、具有显著的解表解热镇痛作用,使发热者的体温降低到正常,而对体温正常者一般无影响.其镇痛作用对轻中度体表疼痛,尤其是炎性风邪疼痛有明显疗效.临床常用于感冒发热头痛,关节痛,痛风、肌肉痛和痛经等。可配伍常用辛温解表类中药及其有效成分。如:与伪麻黄碱、桂皮醛、葛根黄酮类等,组成感冒镇痛复方,用于风寒感冒流涕、发热身痛,以及肩周炎等病。 2、驱风除湿、抗炎消肿: Aspirin在较大剂量有明显的抗炎症因子(PG)引起膜、肌、神、筋、骨等风寒湿性组织结构炎性改变的作用,能使急性风湿热患者在用药后2448h内临床症状缓解,血沉下降,常作诊断性用药和治疗;也能明显减轻风湿性骨关节炎和类风湿性关节炎患者的炎症

32、和疼痛。配秦艽碱、防风挥发油等。 3、解郁安神:除镇痛外,现发现有催眠作用。用于抗焦虑、增强镇痛作用可用于偏头痛,牙痛,神经痛。 4、化瘀通络、抗栓祛痰、软坚散结、温里散寒: 血小板聚集是血栓形成的重要环节.血栓素A2和前列环素(PGI2)诱导血小板的聚集(故是质性血瘀因子).血小板内存在COX-1和TXA2合成酶,能催化形成TXA2.Aspirin能与COX-1氨基酸序列第530位丝氨酸共价结合,通过乙酰化不可逆性抑制了COX-1的活性,干扰了TXA2的生物合成,进而使血小板和血管内膜TXA2生成减少.发挥化瘀通络抗栓的作用。小剂量aspirin可用于预防和治疗心肌梗塞,冠状动脉硬化性疾病。

33、 【药理深化与现代新用途】1、化瘀通络、抗栓散结作用的扩展应用: 脑血管疾病:化解机体血液淤积与血栓形成之因子,防治梗塞。配地龙。 跌打损伤病:既镇痛抗炎,又化瘀改善微循环,促进组织细胞修复,配三七。 抗癌化结石:既镇痛、改善微循环,又提高免疫功能,“痰瘀”同治。对癌痛、结石患者的病理变化和疼痛症状都有缓解作用,可配合抗癌、消石类药。 老年痴呆病:活血化瘀,防治脑动脉硬化,改善脑细胞营养供应,配丹参。 其他可试用的疾病:如坐骨神经痛、腰肌劳损、坏疽、淋巴结核、瘢痕等进行临床疗效观察。2、 安神潜阳作用的扩展应用: 失眠烦躁:因具有一定的抗焦虑及中枢神经的抑制作用。能解郁安神。 妊高征子痫:通过

34、神经、细胞因子机制,调节血管张力、抗凝,而降压。 这表明该药具有较好的中枢神经调节及扩张血管作用,能“解郁安神散火”。可试用于其他疾病:心律失常之心悸,神经衰弱,郁火烦热等。3、 祛风散寒除湿的扩展应用 小儿肠炎腹泻:消除风寒因子引起的肠道寒湿性变化。 其他: 肠胃型感冒(伤暑),咳喘,鼻窦炎、肩周炎、颈椎病等。4、 防治糖尿病及其并发症:Aspirin具有免疫调节、解除肌肉疼痛的作用,故可能能缓解糖尿病的免疫异常,提高肌肉组织对胰岛素的敏感性及肌糖原的合成,抑制神经或各种因子对分解代谢的促进功能,起到“发散郁火”的作用。显示了其“温而不燥”之独特性能。另外还能促进胰岛素分泌。 所以,糖尿病可

35、能是某种寒性因子激素,刺激肌肉或肝组织,影响细胞酶活性,增强了它们对胰高血糖素的敏感性及其糖原的分解,同时这种寒性因子能损害胰岛细胞,因而胰岛素就只能临时对抗,却不能根治,甚至有出现低血糖的危险。但阿司匹林、生姜、葛根、麻黄或麻黄汤能够对抗这种因子,解除糖原过度分解的促进机制,消除胰岛细胞的炎性损伤,恢复胰岛功能,达到调控血糖,且不会出现直接抑制导致的低血糖反应。也就是说它和风寒感冒的发热一样是一种“郁火”,该药能调节内分泌及能量代谢。故可组合现代消渴方:伤寒葛根汤加人参、花粉、沙参、石膏、知母、黄芩或阿司匹林等。达到对因子、对病变、对体征与症状的神、胞、质性全方位调节治疗作用。5、 体足癣:

36、一般外用。属“软坚散结”功能。6、 温肾固精:安神、抗利尿。能治尿崩症,可阻断醛固酮受体,加重水肿。能够改善生殖系统微循环(温阳),而治疗阳痿、早泄、前列腺病等。【体内代谢过程】Aspirin本药口服后迅速从胃肠黏膜吸收.在吸收过程中其分子中的酯键易被肠黏膜,肝脏和红细胞中的酯酶水解,血中主要以salicylic acid形式存在,并主要以此形式分布到全身各组织器官.Salicylic acid血浆蛋白结合率约85%,主要经肝脏代谢,由肾脏排泄.原形水杨酸占占10%,排泄速度和量与尿液pH有关,在碱性尿时,可排出85%,但在酸性尿时,仅排出5%.因此服用NaHCO3碱化尿液可以大大加快其排泄速

37、度。【不良反应与护理】 由于该药能消除“表脏躯体运动系统”神、肌、脉、血、筋各部的风、寒、湿、郁性邪实之变,或调节“内脏脑、心、脉、血”神经、细胞、因子导致的肌、脉、血、液各部的气血阴阳(虚实)性变化。具有很好的“解表”“化瘀”“镇痛”三大功能,但如果发散、化瘀、镇痛太过,就会损伤正气,并出现相应的副反应。本药在短期应用一般解热镇痛剂量时不良反应较少.但在应用较大剂量(抗风湿治疗)和长期应用时,则有一定不良反应.1胃肠道反应 口服对胃黏膜有直接刺激作用,同时胃肠黏膜存在COX-1,催化PGs形成,后者对胃肠黏膜有保护作用.Aspirin抑制COX-1,干扰PGs(主要为PGE2)合成,降低胃黏

38、膜的保护功能.抗风湿剂量aspirin可刺激延髓催吐化学感受区兴奋而引起恶心和呕吐.诱发溃疡。饭后服用本药可减轻胃肠道反应.2过敏反应 少数患者可出现为药疹或荨麻疹和血管神经性水肿等皮肤黏膜过敏反应.罕见过敏性休克和"aspirin哮喘".据研究认为哮喘的发生与本药抑制了COX,进而抑制了PGE合成有关,PGE对支气管平滑肌有松弛作用并能对抗组胺所引起地支气管收缩.此外,COX的抑制使脂氧酶活性相对升高,白三烯合成增加.白三烯是致哮喘过敏反应的重要介质.严重时会出现过敏性休克。3凝血障碍 本药在一般剂量下长期使用可抑制血小板聚集功能(导致血热妄行),使出血时间延长.大剂量可

39、抑制肝脏合成凝血酶原(活血过度)。4水杨酸反应 为本药过量时出现的中毒反应,表现为头痛,头晕,耳鸣,视力障碍,出汗,精神恍惚,恶心,呕吐等,甚至出现惊厥和昏迷.应静脉滴注碱化尿液,加快本药从尿中排出。【一般禁忌】包括疾病禁忌、饮食禁忌。消化性溃疡患者、血小板减少症、肝肾衰竭等脏腑功能衰弱者。过敏者勿用。【毒性反应】性温、能发散,大剂量、长期应用,则耗伤神经、及细胞的气血阴阳,而出现毒性反应:出血、听力损害、心肝肾脑毒性,骨髓抑制,诱发癫痫,可成瘾。【配伍禁忌】即【药物相互作用】“中药七情配伍特点”发表驱邪、化瘀潜阳作用较强,一般不需要“相须”配伍,故可应用于中药风寒解表剂之君药,再配伍一些对病

40、原、对病邪、对症状、对证型、对体质、对药物等等方面治疗的中西医药品,组合复方方剂。故应当注意脏腑组织之气血阴阳虚弱者要慎重运用,而且Aspirin与香豆素类抗凝药,磺酰脲类降糖药合用,因发生与血浆蛋白结合的置换作用,能增强上述药物的作用,如延长出血时间,低血糖反应,诱发溃疡等; Aspirin因妨碍从肾小管分泌而增强其毒性,与furosemide合用,可竞争肾小管分泌系统而使水杨酸排泄减少造成蓄积中毒; aminophylline或其他碱性药物如碳酸氢钠可降低aspirin疗效;酸性药物可使水杨酸盐的血药浓度增加; Aspirin与ibuprofen等非甾体类抗炎药合用时,可使后者的血药水平明

41、显降低,胃肠道不良反应增加。【亟待研究】 显然,该药还具有“抗炎”之外的多种效能,具有神、胞、质三维调节效能。这说明西医西药的药理学研究也并不是百分百的全面。恰好表现出了西医药理与病理生理之间存在的间断性。更展现了现代中药药理内涵研究的基本模式和主要内容。也就是说,现代中医药理学就需要仿照西药药理学,在进行微观性系统化研究观察的基础上,再研究该西药(化学中药)对肌肉、关节、脉络、神经等调节作用的具体数据,作为现代中药药性理论的医学科学基础,从而就能校正传统中药理论,更为西药药理研究增加新内容。如,Aspirin该药对心率、微循环、大血管、肌肉、骨关节、神经、粘膜、体液、免疫、内分泌等在结构和功

42、能方面的影响或作用。显示这种现代中药药理研究模式的中医性、全面性、系统性。从而增强药理与病理及生理之间联系的紧密性,达到药理研究的微观机械性与人体病理变化宏观灵活性之间的统一,实现药物结构效应与功能效应的统一。这样才能符合“人体科学”的基本特点,防止把生命医学,推向单纯的生物化学研究之歧途。 如:通过观察研究该药对心率、血管、粘膜、骨骼肌的影响,以确定寒热之性;观察对微循环、血液的影响,以确定散寒、化瘀与否;观察对神经、血管、细胞内液的影响,以确定是否有安神、补肾、潜阳与滋阴功效。等等。从而逐步实现西医西药的中药化。让西药的临床应用也能象中医中药那样,进行辩证论治、对证选药,就能减少药物临床应

43、用的盲目性和经验性,再结合对病原病菌、毒素因子、核心症状、关键指证等方面的用药治疗,就能形成比现有西医、中医都高效的现代中医多维辩证论治理论,再现中西医药学理论的互补性。使西医临床不再出现“头痛医头,脚痛医脚”的现象,使中医临床也不再出现“千方易得、一效难求”的情况。 可见,这样的西药中化,让我们认识到西药PG抑制之抗炎作用,是中药祛除“质(因子)性”风邪作用的“药效本质”。同时再根据PG类致炎因子损伤的不同组织部位,而分为风寒、风热、风湿之不同证型,从而客观而科学地反应了风寒袭表、风热外感、风性热毒、风湿入侵之“证本质”。这样,就实现了中药药效之药理研究与中医病理之证本质研究的统一化、现代化

44、、客观化。今后,中医中药的现代研究就要从这些方向、这些方面进行。 如果我们对所有中药的研究,能做到和现有中化了的西药这样,药理明确、药效具体,那么中医中药的现代化岂不就在眼前。所以,对麻黄素、黄连素等等类型的现代中药型药品,的确不能等同于原生中药中的麻黄、黄连等等,而应当根据药理,和西药中化那样,重新确立其效用、归经、配伍等等,中化为现代中药,实现中药的现代化。同样,对传统中医中药常见辛温散寒、祛风除湿等等,各种临床中药单方、复方方剂制剂的各种有效成分,也可以通过这种药理与药效相结合、单味与复方相结合的研究方法,既研究其关键成分单用与合用的现代药理机制与作用,又探索其中医中药性配伍理论的内涵或科学与否,这样才能使中医药理与西医药理融为一体,实现中药药理学的现代化、规范化,实现中药配伍理论内涵的科学化。明确如,“阴中求阳,佐金平木、引药入经、攻补兼施、寒热并投、等等”的科学依据和本质所在。这就是中药现代化的最新方法或思路。专心-专注-专业

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