西二第二单元解热镇痛抗炎药及抗痛风药

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1、 第二单元解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 执业药师后续更新群：437478606第一节解热、镇痛、抗炎药非甾体抗炎药（NSAID）一、药理作用与临床评价（一）作用特点通过抑制环氧酶（COX），减少炎症介质抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成镇痛。通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加解热。COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。COX-2引起炎症反应。COX-1在人体组织存在，具有生理作用。胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维

2、护生理功能。1.水杨酸类阿司匹林、贝诺酯。2.乙酰苯胺类对乙酰氨基酚轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于：中、重度发热；轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。3.芳基乙酸类吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。吲哚美辛风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。双氯芬酸急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。4.芳基丙酸类布洛芬、萘普生。布洛芬用于慢性关节炎的关节肿痛；软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛；急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛；解热。5.1，2-苯并噻嗪类又称昔

3、康类，对COX -2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性吡罗昔康、美洛昔康。6.选择性COX -2抑制剂塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。（记忆TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定）（二）典型不良反应1.最常见胃肠道反应，包括：胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等COX-1有关。2.凝血障碍血小板减少、再性障碍性贫血。3.【补充TANG】阿司匹林水杨酸反应。4.过敏反应阿司匹林哮喘。5.肝坏死、肝衰竭【补充TANG】瑞夷综合征。【马上小结TANG】阿司匹林5大不良反应1.胃肠道反应2.凝血障碍3.水杨酸反应4.过敏5.瑞夷综合征为您扬名易！TANG阿司匹林口诀TANG非甾体抗炎，抑制环氧酶，解热

4、又镇痛，抗炎抗风湿。抑制血小板，防治血栓塞，不良反应多，为您扬名易。6.肾功能受损由于肾脏同时具有两种COX，因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。7.塞来昔布类磺胺过敏反应易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。8.COX-2选择性抑制剂可避免胃肠道损害，但促进血栓形成心血管不良反应。9.尼美舒利肝损伤：肝酶升高、黄疸。（三）禁忌证1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。2.教材太冗繁，暂从简消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常（血友病或血小板减少症）、严重肝、肾、心功能异常者

5、。二、用药监护（一）发热首选对乙酰氨基酚；镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。（二）权衡利弊（1）有胃肠道病史者选择性COX-2抑制剂；有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。（2）一种药足量使用12周后无效才更改为另一种。避免两种或两种以上同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多。（3）不宜空腹服用。服药期间应戒酒乙醇可致出血和出血时间延长；（4）阶梯式加量、阶梯式渐次减量。（三）对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛（痛经除外）中枢神经系统镇痛药（第一章）。对急性疼痛对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。第二节抗痛风药痛风血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引

6、起的综合征。一、药理作用与临床评价（一）作用特点顺序调整TANG。（1）抑制尿酸生成药。（2）促进尿酸排泄药。（3）促进尿酸分解药。（4）抑制粒细胞浸润选择性抗急性痛风性关节炎药。1.抑制尿酸生成药【别嘌醇】（1）别嘌醇及其代谢物均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止尿酸生成。（2）防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。（3）抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。别嘌醇适用于：血尿酸和24h尿尿酸过多；有痛风结石、泌尿系统结石，不宜应用促进尿酸排出药者。预防痛风关节炎的复发。【非索布坦】（1）对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用，作用更强大和持久。（2）更安全。2.促进尿酸排泄药丙磺舒、苯溴马

7、隆。抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加；亦促进尿酸结晶的重新溶解。苯溴马隆需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用。3.促进尿酸分解药拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新进展，了解）。4.选择性抗痛风性关节炎药秋水仙碱控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。用于痛风急性期、痛风关节炎急性发作和预防。机制：（1）抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。（2）抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。（3）抑制局部细胞产生IL-6。（二）典型不良反应1.抑制尿酸生成药别嘌醇：皮疹、过敏、剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。黄嘌呤肾病和结石。2.促尿酸排泄药丙磺舒、苯溴马隆：尿频

8、、肾结石、肾绞痛、风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱、痛风急性发作。3.抗白细胞趋化药秋水仙碱：（1）泌尿系统损伤尿道刺激症状，如尿频、尿急、尿痛；晚期中毒症状：血尿、少尿、肾衰竭，严重者可致死。（2）骨髓造血功能抑制，如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血。（三）禁忌证1.妊娠及哺乳期。2.肾功能不全者，伴有肿瘤的高尿酸血症者，使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下禁用丙磺舒。3.痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用苯溴马隆。4.骨髓增生低下及肝肾功能不全禁用秋水仙碱。二、用药监护痛风首选非药物治疗极为重要！包括：禁酒（啤酒、白酒）饮食控制（限制嘌呤摄入）碱

9、化尿液生活调节（多食草莓、香蕉、橙橘或果汁）。如能坚持，可避免或减少抑酸药和排酸药的不良反应和剂量。再次强调！青啤就青蛤=痛风！TANG（一）按分期给药（1）缓解期别嘌醇。（2）慢性期长期（乃至终身）抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药（苯溴马隆和丙磺舒）。（3）急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱，效果差或不宜应用时考虑糖皮质激素。（二）谨慎选用秋水仙碱！（1）肌炎和周围神经病变不作长期预防药。（2）肾毒性、经肝脏解毒老年人及肝肾功损害者应减量。（3）长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良；与维生素B6合用可减轻毒性。（4）尽量避免静脉注射和长期口

10、服给药，即使在痛风发作期也不要静脉和口服并用。静脉注射只用于禁食患者，如手术后痛风发作。药物一定要适量稀释，在1020min内注入，否则会引起局部静脉炎。（三）痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药别嘌醇（1）在急性期应用无直接疗效，且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表面溶解而加重炎症，引起痛风性关节炎急性发作。（2）可能诱发痛风应与小剂量秋水仙碱联合应用。（四）依据肾功能遴选抑酸药或排酸药（1）肾功能正常或轻度受损苯溴马隆；尿尿酸600mg/24h丙磺舒；（2）尿尿酸1000mg/24h，肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效别嘌醇。（3）服药期间应摄入足量水，并补充碳

11、酸氢钠以维持尿呈碱性，防止形成肾结石，必要时同服枸橼酸钾。【实战演习解析版】1.下列不属于双氯芬酸适应证的是 A.急、慢性关节炎B.癌痛C.术后疼痛D.成人及儿童发热的解热E.牙痛【答案】 B2.对乙酰氨基酚的药理作用特点是 A.抗炎作用强，而解热镇痛作用很弱B.解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱C.抑制血栓形成D.对COX-2的抑制作用比COX-1强E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收【答案】 B。E保泰松（TANG补充）。3.儿童感冒发热，首选的解热镇痛药是 A.阿司匹林B.吲哚美辛C.地西泮D.保泰松E.对乙酰氨基酚【答案】 E4.有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用 A.选择

12、性COX-2抑制剂B.水杨酸类C.芳基乙酸类D.芳基丙酸类E.乙酰苯胺类【答案】 A5.解热镇痛抗炎药的作用机制是 A.直接抑制中枢神经系统B.抑制PG的生物合成C.减少PG的分解代谢D.阻断PG受体E.直接对抗PG的生物活性【答案】 B6.塞来昔布通过抑制下列哪种酶而发挥作用 A.脂蛋白酶B.脂肪氧合酶C.磷醋酶D.环氧酶E.单胺氧化酶【答案】 D7.下列不属于非甾体抗炎药的是 A.吲哚美辛B.阿司匹林C.地塞米松D.双氯芬酸E.对乙酰氨基酚【答案】C8.美洛昔康对环氧酶作用正确的是 A.对COX-1的抑制作用比对COX-2的作用强B.对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强C.对COX

13、-1和COX-2的作用一样强D.仅抑制COX-2的活性E.仅抑制COX-1的活性【答案】B。D尼美舒利/依托考昔/塞来昔布。9.秋水仙碱可导致下列哪种维生素可逆性的吸收不良 A.维生素B1B.维生素B12C.维生素CD.维生素B6E.维生素A【答案】 B。合用维生素B6。10.阿司匹林抗血栓形成的主要机制是 A.直接对抗血小板聚集B.环氧酶失活，减少TXA2生成C.降低凝血酶活性D.激活抗凝血酶E.增强维生素K的作用 【答案】 B。A双嘧达嗼。11-12A.秋水仙碱 B.对乙酰氨基酚C.塞来昔布 D.卡托普利 E.奎尼丁11. 选择性抑制COX-2 12. 非选择性抑制COX-2 【答案】 C

14、、B塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。（记忆TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定）13-15A.阿司匹林 B.对乙酰氨基酚C.吲哚美辛 D.保泰松 E.布洛芬13. 主要用于解热镇痛，抗炎作用弱 14. 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱 15. 广泛用于解热镇痛和抗炎抗风湿，无水杨酸反应 【答案】B D E 。保泰松抗炎抗风湿药，解热镇痛作用弱，也可用于痛风教材无，做题补充。16-18A.别嘌醇 B.秋水仙碱 C.丙磺舒 D.阿司匹林E.对乙酰氨基酚16. 痛风急性发作期应选用 17. 痛风缓解期在关节炎症控制1-2周开始使用 18. 痛风慢性期应长期使用的促尿酸排泄药 【答案】 B、A、C

15、【解析】要了解18题，若是没有17题的“前提”，也是可以选择A的，痛风慢性期应长期可以合并使用抑制尿酸合成药和促进尿酸排泄药，但这里18题显然是在17题的基础上的”延续”，所以选C更合适，考试的时候也会有这样类似的“连续型出题方式”，请注意要选择“最佳”的选项。X型题19.下列药物中属于非选择性环氧酶抑制的包括 A.尼美舒利B.阿司匹林C.秋水仙碱D.苯溴马隆E.吲哚美辛【答案】 B、E20.下列关于阿司匹林的描述，正确的是 A.抗炎B.镇痛C.解热D.抗血小板聚集E.抑制呼吸【答案】 A、B、C、D21.抗痛风药的作用机制包括 A.抑制前列腺素的合成B.抑制尿酸生成C.促进尿酸排泄D.促进尿酸分解E.抑制粒细胞浸润【答案】 B、C、D、E执业药师后续更新群： 437478606 执业药师交流群： 437478606