化妆品美白剂

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1、化 妆 品 美 白 剂 爱 美 之 心 人 皆 有 之 ， “ 肤 如 雪 ， 凝 如 脂 ”是 中 国 古 典 女 性 追 求 的 理 想 境 界 ， 也 几 乎 是所 有 东 方 女 性 孜 孜 以 求 的 目 标 ， 而 欧 美 消 费者 也 有 老 年 斑 ， 黄 褐 斑 等 色 素 沉 着 等 皮 肤 问题 。 所 以 美 白 是 个 经 久 不 衰 的 话 题 。 广 大 消费 者 的 需 求 ， 刺 激 了 美 白 化 妆 品 市 场 的 发 展 。现 今 ， 美 白 化 妆 品 市 场 日 趋 活 跃 ， 美 白 剂 的开 发 研 究 也 不 断 推 出 ， 市 场 上 新 的

2、 功 效 高 ，易 于 配 伍 的 原 料 也 不 断 推 出 ， 相 继 应 用 于 化妆 品 ， 推 动 着 美 容 护 肤 化 妆 品 的 发 展 。引 言 二 十 世 纪 90年 代 以 来 ， 具 有 防 止 由 太 阳 光 线 或其 它 原 因 引 起 的 色 斑 色 素 沉 着 的 美 白 类 化 妆 品 以 及皮 肤 美 自 剂 的 研 究 与 开 发 正 日 益 受 到 各 国 生 产 商 和研 究 者 的 重 视 美 白 化 妆 品 目 前 不 仅 在 欧 洲 及 北 美受 到 关 注 ， 而 且 在 亚 太 地 区 、 非 洲 、 南 美 的 许 多 国家 也 受 到 青

3、 睐 。 新 型 非 遮 盖 型 美 白 类 产 品 具 有 遮 盖型 美 白 化 妆 品 无 可 比 拟 的 优 越 性 ， 已 迅 速 成 为 消 费者 的 新 宠 ， 是 化 妆 品 消 费 市 场 的 三 大 主 要 品 种 之一 以 日 本 为 例 ， 有 资 料 显 示 近 年 来 日 本 各 化 妆 品公 司 尤 其 日 本 的 5大 化 妆 品 公 司 (资 生 堂 、 花 王 、 钟纺 、 高 丝 、 波 拉 )仍 在 不 断 投 入 大 量 的 资 金 来 研 究 、开 发 新 的 美 白 产 品 。 一 .皮 肤 美 白 机 理 1 黑 素 及 黑 素 形 成 机 理 由

4、 于 黑 素 化 的 程 度 不 同 , 黑 素 可 呈 黄 、 红 、 褐 、 黑等 颜 色 , 人 类 皮 肤 及 头 发 的 颜 色 与 黑 素 细 胞 的 数 量关 系 不 大 , 而 主 要 是 由 黑 素 细 胞 中 储 存 黑 素 的 黑 素小 体 的 数 量 、 大 小 、 分 布 及 黑 素 化 程 度 决 定 , 如 黑 、 白 人 种 皮 肤 中 的 黑 素 细 胞 数 量 基 本 相 同 , 但黑 种 人 角 朊 细 胞 内 的 黑 素 小 体 数 量 多 、 形 态 大 、 黑素 化 程 度 高 、 单 个 散 在 分 布 、 降 解 缓 慢 , 而 白 种 人角 朊

5、 细 胞 内 的 黑 素 小 体 数 量 少 、 形 态 小 、 黑 素 化 程度 低 、 多 聚 集 分 布 于 吞 噬 溶 酶 小 体 内 易 降 解 。 酪 氨 酸 的 摄 取 及 分 布 、 酪 氨 酸 酶 的 合成 及 活 性 、 黑 素 体 储 存 黑 素 及 通 过 黑素 细 胞 树 突 将 黑 素 颗 粒 转 运 到 角 朊 细胞 、 角 朊 细 胞 中 的 黑 素 颗 粒 随 表 皮 细胞 移 行 , 伴 随 角 质 层 的 脱 落 而 排 出 。黑 素 的 合 成 途 径 如 图 1 酪 氨 酸 酪 氨 酸 酶 TRP-1 多 巴 多 巴 醌 多 巴 色 素 5.6二 羟

6、基 吲 哚 5.6吲 哚 醌曲 酸TRP-1 真 黑 素 5.6二 羟 基 吲 哚 羧 酸 TRP- 2 甘 草 黄 酮 5.6-吲 哚 醌 羧 酸 真 黑 素 DHICA氧 化 酶抑 制 TRP-1 谷 胱 氨 酸 （ 还 原 型 ） 半 胱 氨 酸 半 胱 氨 酸 酰 多 巴 醌 赤 褐 素（ 黄 红 色 ） VC及 衍 生 物 还 原 聚 合 2 美 白 作 用 机 理 由 于 黑 素 合 成 过 程 中 的 酪 氨 酸 酶 活 性 和 黑 素输 送 等 环 节 容 易 受 到 外 界 的 影 响 , 从 而 为 皮肤 美 白 剂 的 研 究 开 发 提 供 了 可 能 。 目 前 常

7、用 皮 肤 美 白 剂 的 主 要 作 用 靶 点 是 酪 氨酸 酶 、 黑 素 细 胞 和 黑 素 的 转 运 代 谢 。 按 不 同的 作 用 原 理 , 将 皮 肤 美 白 剂 分 为 : 1. 抑 制 黑 素 细 胞 (melanocyte) 增 殖 。 2. 抑 制 黑 素 形 成 : 抑 制 酪 氨 酸 酶 、 多 巴互 变 酶 (Depachrometautomerase) 、 二 羟 基 吲 哚 (DHICA) 氧 化 酶 活 性 ; 还 原 黑 素 形 成过 程 各 中 间 体 , 或 与 之 结 合 以 阻 断 黑 色 素 形成 。 阻 断 二 羟 基 吲 哚 (DHI)

8、聚 合 为 黑 色 素 。 3. 抑 制 黑 素 颗 粒 转 移 至 角 朊 细 胞 。 4. 加 速 角 朊 细 胞 中 黑 素 向 角 质 层 转 移 ; 软化 角 质 层 和 加 速 角 质 层 脱 落 。 5. 减 少 外 源 性 因 素 如 紫 外 线 、 氧 自 由 基 等对 黑 色 素 形 成 生 理 过 程 的 负 面 影 响 二 .美 白 活 性 物 质 美 白 活 性 物 质 是 降 低 皮 肤 色 度 或 减 轻 色 素 沉着 ， 可 以 达 到 皮 肤 美 白 为 目 的 的 天 然 或 人 工合 成 化 合 物 。 由 于 黑 素 合 成 过 程 中 的 酪 氨 酸酶

9、 活 性 和 黑 素 输 送 等 环 节 容 易 受 到 外 界 的 影响 ， 从 而 为 美 白 化 妆 品 的 研 究 开 发 提 代 了 可能 。 随 着 新 的 美 白 产 品 的 不 断 发 现 ， 对 多 巴色 素 异 构 酶 (TRP 2)、 DHICA氧 化 酶 (TRP 1)和 过 氧 化 物 酶 等 三 种 酶 的 抑 制 也 开 始 了 深 入和 全 面 的 研 究 。 从 而 也 拓 展 了 美 白 活 性 成 分的 范 围 。 目 前 常 用 美 白 活 性 物 质 的 主 要 作 用 靶 点 是 酪氨 酸 酶 ， 黑 色 素 细 胞 和 黑 素 的 转 运 输 。

10、根 据黑 素 生 成 的 抑 制 机 理 ， 可 以 将 皮 扶 美 白 途 径归 纳 如 下 ： （ 1） 抑 制 黑 素 细 胞 内 黑 素 生 成 。 （ 2） 影 响 黑 素 细 胞 的 存 活 和 生 长 （ 3） 通 过 还 原 淡 化 已 合 成 的 黑 素 或 抑 制 多 巴 的 自身 氧 化 （ 4） 干 扰 、 控 制 黑 素 的 代 谢 途 径 ， 包 括 ： 抑 制 黑素 颗 粒 转 移 至 角 质 形 成 细 胞 或 加 速 角 质 形 成 细 胞中 黑 素 向 角 质 层 转 移 ， 软 化 角 质 层 和 加 速 角 质 屋脱 落 。 （ 5） 减 少 外 源 性

11、 因 素 如 紫 外 线 、 氧 自 由 基 等 对 黑素 形 成 生 理 过 程 的 负 面 影 响 。 随 着 经 济 发 展 和 生 活 水 平 的 提 高 ， 人 们 越 来越 重 皮 肤 的 自 然 美 白 ， 这 为 抑 制 皮 肤 黑 素 合 成 ，进 而 达 到 皮 肤 美 白 效 果 的 各 种 美 白 活 性 物 质 提 供 广 阔 的 应 用 前 景 ， 使 这 类 化 妆 品 的 需 求 量 持 续 上 升 趋势 ， 由 于 美 白 祛 斑 化 妆 品 中 美 白 活 性 物 质 的 特 殊 性 ，即 活 性 物 质 必 须 能 透 地 表 皮 ， 穿 透 黑 素 细

12、胞 中 黑 素 体膜 ， 并 能 保 持 其 生 物 学 活 性 ， 抑 制 酪 氨 酸 酶 ， 直 接 或间 接 减 少 黑 素 合 成 ， 才 能 起 到 降 低 皮 肤 黑 素 沉 着 的 作用 。 除 了 上 述 美 白 活 性 物 质 之 外 ， 以 防 护 紫 外 线 为 目的 防 晒 剂 ， 通 过 软 化 角 质 量 和 加 速 角 质 屋 脱 落 达 到 加速 黑 素 代 谢 目 的 化 学 剥 脱 剂 等 也 是 美 白 化 的 妆 品 中 常用 的 活 性 物 质 。 目 前 已 经 商 业 化 使 用 的 化 妆 品 美 白 剂 按 来 源 分 合成 、 生 物 发 酵

13、 和 动 植 物 提 取 ， 其 中 由 合 成 品 及 生 物 发酵 美 白 剂 ， 由 于 纯 度 高 、 颜 色 浅 和 性 能 稳 定 而 占 据 美白 剂 主 要 市 场 而 植 物 来 源 的 美 白 剂 用 于 迎 合 人 们 的 回 归 自 然 的 心 态 以 及 安 全 需 求 而 成 为 近 年 来 的 研 究应 用 上 的 热 点 化 妆 品 美 白 剂 的 种 类 主 要 有 氢 醌 及衍 生 物 、 曲 酸 及 衍 生 物 、 熊 果 苷 、 维 生 素 c及 衍 生 物 、甘 草 提 取 物 、 绿 茶 提 取 物 、 内 皮 素 拮 抗 剂 、 果 酸 类和 胎

14、盘 抽 提 物 等 。1.氢 醌 衍 生 物 氢 醌 是 传 统 的 美 白 祛 斑 成 份 ， 但 因 为 安 全 问题 ， 是 不 适 合 作 为 化 妆 品 的 美 白 剂 。 而 熊 果 苷 是氢 醌 的 重 要 衍 生 物 ， 化 学 名 称 是 对 苯 二 酚 葡 萄 糖苷 ， 熊 果 苷 6在 不 影 响 细 胞 增 殖 的 浓 度 下 可 以 有效 减 少 黑 素 ， 安 全 性 较 高 ， 美 白 效 果 明 显 。 缺 点 是 具 有 高 度 的 光 敏 感 性 ， 因 而 产 品 中 要 添 加大 量 防 晒 剂 ， 容 易 对 皮 肤 造 成 负 担 ， 加 速 皮 肤

15、 老化 。 2.曲 酸 及 衍 生 物 曲 酸 (Kojic Acid)又 名 曲 菌 酸 ， 是 杂 环 类 化合 物 ， 化 学 名 称 为 5 羟 基 2 羟 甲 基 4 吡 喃酮 ， 通 常 为 无 色 或 微 黄 色 晶 体 ， 易 溶 于 水 ， 难 溶于 苯 和 石 油 醚 ， 分 子 结 构 如 图 1所 示 。 近 十 年 来 国内 外 许 多 研 究 及 试 验 结 果 证 实 ， 曲 酸 具 有 酪 氨 酸酶 抑 制 活 性 ， 不 会 产 生 白 斑 后 遗 症 ， 并 在 一 定 浓度 下 还 有 抑 菌 作 用 。 因 此 ， 二 十 世 纪 90年 代 初 就由

16、日 本 率 先 应 用 于 化 妆 品 中 作 为 美 白 添 加 剂 。 进 行 酯 化 和 烷 基 化 以 改 进 它 的 使 用 性 能 ， 开 发 了 大量 曲 酸 衍 生 物 。 曲 酸 二 棕 榈 酸 酯 (商 品 名 ： KAD 15)是 目 前 应 用 最 广 的 曲 酸 衍 生 物 ， 无 论 从 抑 制 效 果 还是 从 稳 定 性 来 看 ， 曲 酸 二 棕 榈 酸 酯 都 明 显 优 越 于 曲酸 二 十 世 纪 90年 代 以 来 ， 世 界 各 国 相 继 开 发 了 酰 氨基 脂 肪 酸 曲 酸 酯 、 N 曲 酸 L苯 丙 氨 酸 曲 酸 酯 、 L抗 坏 血

17、酸 曲 酸 酯 等 一 系 列 新 的 曲 酸 衍 生 物 ， 均 具 有极 强 的 美 白 活 性 。 曲 酸 分 子 中 含 有 易 被 氧化 的 烯 醇 式 结 构 ， 因 而曲 酸 不 稳 定 ， 于 是 人 们从 曲 酸 上 的 两 上 的 两 个羟 基 入 手图 1 3.熊 果 苷 熊 果 苷 (Arbutin)化 学 名 为 4-羟 基 - -D-吡 喃葡 萄 苷 ， 是 从 植 物 中 分 离 出 来 的 天 然 活 性 物 质 ，其 分 子 结 构 如 图 2所 示 作 为 氢 醌 的 重 要 衍 生 物 ，是 很 流 行 的 美 白 剂 。 熊 果 苷 安 全 性 高 ，

18、美 白 效 果明 显 ， 它 的 应 用 与 研 究 已 相 当 广 泛 。 图 2 熊 果 苷 易 溶 于水 和 极 性 溶 剂 ， 不 溶于 非 极 性 溶 剂 的 来源 包 括 植 物 提 取 、 植物 组 织 培 养 、 酶 法 及有 机 合 成 。 熊 果 苷 是 一 种 安 全 、 有 效 的 美 白 成 分 ， 随 着 研 究 的 不 断深 入 ， 相 应 的 熊 果 苷 衍 生 物 如 ； 熊 果 苷 的 酚 羟基 酯 化 物 ， 维 生 素 C 熊 果 苷 磷 酸 酯 等 新 衍 生 物陆 续 开 发 成 功 ， 进 一 步 获 得 了 稳 定 性 更 高 、 美白 效 果

19、更 好 、 更 安 全 的 美 白 成 分 。4. L-抗 坏 血 酸 及 衍 生 物 L抗 坏 血 酸 ， 即 维 生 素 c(简 称 vC)， 由 于 抗坏 血 酸 本 身 的 化 学 结 构 和 生 理 活 性 ， 它 可 作 为抗 氧 化 剂 和 增 白 剂 用 于 化 妆 品 中 。 但 抗 坏 血 酸 在 水 溶 液 中 极 不 稳 定 ， 易 被 空气 中 氧 和 其 它 氧 化 荆 所 氧 化 ， 生 成 的 脱 氢 抗 坏血 酸 就 迅 速 不 可 逆 地 进 一 步 氧 化 或 分 解 成 古 洛糖 酸 或 其 它 氧 化 产 物 ， 丧 失 抗 坏 血 酸 活 性 ； 若

20、 暴 露 于 热 、 光和 重 金 属 下 ， 将 导 致 其 快 速 降 解 。 人 们 开 发 出 的 抗 坏 血 酸 脂 肪 酸 酯 和 抗 坏 血 酸磷 酸 酯 盐 可 以 避 免 这 些 缺 点 。 抗 坏 血 酸 棕 榈 酸 酯 是 应 用 广 泛 的 抗 坏 血 酸 的脂 肪 酸 酯 ， 其 分 子 结 构 如 图 3， 它 是 油 溶 性 ， 用 于化 妆 品 常 与 其 他 美 白 剂 复 配 ， 从 而 获 得 稳 定 、 高效 的 美 白 效 果 。 抗 坏 血 酸 磷 酸 酯 盐 主 要 有 抗 坏 血 酸 磷 酸 酯 镁盐 和 抗 坏 血 酸 磷 酸 酯 钠 盐 。

21、前 者 美 白 效 果 比 后 者好 ， 价 格 也 比 后 者 低 ， 在 抗 坏 血 酸 类 美 白 化 妆 品市 场 中 占 主 导 地 位 。 抗 坏 血 酸 磷 酸 酯 镁 商 品 名MAPSL， 其 分 子 结 构 如 图 4所 示 。 图 3图 4 5.其 它 化 妆 品 美 白 剂 果 酸 主 要 成 分 是 a-羟 基 酸 ， 包 括 甘 醇 酸 、 乳酸 、 柠 檬 酸 、 苹 果 酸 等 ， 多 数 存 在 于 水 果 中 ， 俗 称为 果 酸 。 果 酸 主 要 是 通 过 渗 透 至 皮 肤 角 质 层 ， 促 进老 化 角 质 层 中 细 胞 间 的 键 合 力 减

22、 弱 ， 加 速 细 胞 更 新速 度 和 促 进 死 亡 细 胞 脱 离 等 方 面 来 达 到 改 善 皮 肤 状态 的 目 的 ， 使 皮 肤 表 面 光 滑 、 细 腻 、 有 光 泽 绿 茶 提 取 物 可 有 效 地 抑 制 成 熟 的 黑 色 素 颗 粒从 黑 色 素 细 胞 到 角 质 细 胞 的 传 递 ， 从 而 达 到 抑 制 黑色 素 的 目 的 。 宫 宝 素 是 从 人 体 、 牛 、 羊 的 胎 盘中 提 取 的 生 物 制 剂 ， 是 高 级 化 妆 品 用 的营 养 保 湿 剂 ， 对 加 快 皮 肤 新 陈 代 谢 的 同时 对 皮 肤 黑 色 素 新 陈

23、代 谢 亦 会 加 速 ， 应用 极 为 广 泛 ， 实 际 上 宫 宝 素 是 一 种 混 合物 ， 包 含 成 分 复 杂 ， 有 氨 基 酸 、 酵 素 及激 素 等 等 。 尽 管 它 美 白 机 理 还 不 确 定 ，但 由 于 人 为 因 素 的 影 响 而 制 约 到 它 的 发展 。 三 化 妆 品 美 白 剂 的 开 发 方 向 目 前 美 白 剂 的 研 究 、 开 发 多 限 于 单 一黑 色 素 形 成 酶 或 内 皮 素 的 抑 制 。 要 想 达 到较 好 的 抑 制 效 果 , 须 通 过 两 种 以 上 美 白 剂的 复 配 。 除 了 曲 酸 及 其 衍 生 物 可 同 时 抑 制 酪 氨酸 酶 和 多 巴 异 构 酶 外 , 目 前 还 没 有 发 现 一种 单 一 美 白 剂 能 同 时 抑 制 多 种 酶 , 如 发 现某 一 高 效 美 白 剂 能 够 同 时 抑 制 酶 , 则 可 大大 减 少 由 于 复 配 而 带 来 的 诸 多 弊 端 。 相 信在 不 久 的 将 来 能 有 此 类 产 品 的 研 究 、 开 发和 应 用 。 谢 谢 ！