传出神经系统药物绪论.ppt

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1、1 第 5章 传 出 神 经 系 统 药 理 概 论 2 章 节 梳 理 ：掌 握 ： 传 出 神 经 系 统 的 递 质 、 受 体 的 分 类 、 分 布 及 其 各 型 受 体 激 动 时 的 生 理 效 应熟 悉 ： 递 质 的 分 类 ， 主 要 递 质 （ Ach和 NE） 的 药 动学 过 程 及 传 出 神 经 系 统 药 物 作 用 方 式 和 分 类了 解 ： 自 主 神 经 系 统 分 类 及 支 配 的 器 官 ， 运 动 神 经分 布 及 特 点 ， 突 触 的 结 构 与 传 递 ； 3 第 五 章 传 出 神 经 系 统 药 理 学 概 论第 一 节 概 述 一

2、、 传 出 神 经 系 统 的 解 剖 学 分 类 自 主 神 经 运 动 神 经 交 感 神 经副 交 感 神 经 心 肌平 滑 肌腺 体神 经 节 换 元骨 骼 肌 4 自主神经分布示意图 5 二 、 传 出 神 经 系 统 的 递 质 递 质 (transmitter) 当 神 经 冲 动 到 达 末 梢 时 ， 从 末 梢 释 放 的 一种 化 学 传 递 物 称 为 递 质 。 递 质 是 由 神 经 末 梢 膨 体 内 合 成 、 贮 存 、 前膜 释 放 ， 释 放 的 递 质 与 受 体 结 合 产 生 效 应 ， 或被 酶 所 灭 活 。 信 号 传 导 ： 神 经 冲 动

3、自 中 枢 发 出 后 ， 中 途 更 换 神 经 元直 至 效 应 器 ； 神 经 元 与 神 经 元 或 效 应 器 之 间 的信 号 传 导 通 过 突 触 进 行 。 6 传 出 神 经 突 触 的 超 微 结 构 ： 突 触 前 膜 突 触 间 隙 突 触 后 膜 囊 泡 受 体 及 其 它 结 构（ 一 ） 传 出 神 经 的 突 触 结 构 7 突 触 超 微 结 构 8 (二 ） 传 出 神 经 按 递 质 的 分 类 9 副 交 感 神 经交 感 神 经运 动 神 经 神 经 元 （ 节 ） 10 胆 碱 能 神 经Cholinergic nerve 1. 全 部 交 感 神

4、 经 和 副 交 感 神 经 节 前 纤 维2. 全 部 副 交 感 神 经 节 后 纤 维3. 运 动 神 经4. 极 少 数 交 感 神 经 节 后 纤 维去 甲 肾 上 腺 素 能 神 经Adrenergic nerve 大 部 分 交 感 神 经 节 后 纤 维 归 纳 总 结 11胆 碱 酯 酶水 解 ACh的 生 物 合 成 与 代 谢 12 三 、 传 出 神 经 递 质 的 药 动 学 : （ 1） 合 成 ： 在 胆 碱 能 神 经 内 合 成 胆 碱 + 乙 酰 辅 酶 A 乙 酰 胆 碱（ 2） 贮 存 在 囊 泡 内（ 3） 释 放 ： 胞 裂 外 排 （ 需 Ca2+

5、参 与 ）（ 4） 消 失 ： Ach 胆 碱 酯 酶 （ AchE） 胆 碱 +乙 酸（ 一 ） 乙 酰 胆 碱 （ acetylcholine， ACh） 13 NA的 生 物 合 成 、 贮 存 、 释 放 与 代 谢l酪 氨 酸 为 合 成 NA的 原料lDA为 合 成 NA的 前 体l释 放 方 式 ： 胞 裂 外 排 、l代 谢 （ 消 除 ） 方 式 ： 有三 条 去 路 ：l 摄 取 1： 7590%经 突 触前 膜 摄 取 入 N末 梢 后 再 摄 取入 囊 泡 贮 存l 摄 取 2： 少 部 分 被 心 肌 、血 管 、 肠 道 平 滑 肌 摄 取 后 ，被 COMT所 破

6、 坏l 少 部 分 在 N末 梢 内 囊 泡外 的 NA被 线 粒 体 膜 所 含 的 MAO所 破 坏 14 （ 二 ） 去 甲 肾 上 腺 素 （ noradrenaline， NA） 酪 氨 酸 酪 氨 酸 羟 化 酶 多 巴 多 巴 脱 羧 酶 多 巴 胺 多 巴 胺 - 羟 化 酶 NA NA， 反 馈 性 抑 制 TH（ 1） 合 成 ： 在 去 甲 肾 上 腺 素 能 神 经 内 15 （ 2） 贮 存 在 囊 泡 内（ 3） 释 放 ： 胞 裂 外 排 （ 需 Ca2+参 与 ）（ 4） 消 失 ： 摄 取 1 ： 大 部 分 被 突 触 前 膜 摄 取 贮 存在 囊 泡 中

7、。 摄 取 2 ： 小 部 分 被 被 非 神 经 组 织 重 摄取 ， 最 后 被 COMT和 MAO灭 活 。 （ 二 ） 去 甲 肾 上 腺 素 的 生 物 代 谢 16 四 、 受 体 及 其 生 理 效 应 受 体 的 分 类（ 一 ） 胆 碱 受 体 ： 凡 能 与 Ach结 合 的 受 体（ 1） 胆 碱 受 体 毒 蕈 碱 型 受 体 （ MR） ：M受 体 有 5种 亚 型 ： M 1 、 M2 、 M3 、 M4 、 M5M 胆 碱 受 体N 胆 碱 受 体 17 18 传 出 神 经 系 统 的 生 理 效 应 19 N1受 体 ： 自 主 神 经 节 、 肾 上 腺 髓

8、 质N2受 体 ： 骨 骼 肌 神 经 肌 肉 接 头（ 2） N胆 碱 受 体 （ N -R） （ 烟 碱 受 体 ） 神 经 节 兴 奋骨 骼 肌 收 缩N1-RN2-RN -R 20 能 与 肾 上 腺 素 （ Adr） 或 去 甲 肾 上 腺 素 （ NA） 结合 的 受 体 称 为 肾 上 腺 素 受 体 ， 分 为 ,两 型 。 受 体 又 分 为 1 和 2 1-R： 主 要 分 布 在 血 管 平 滑 肌 、 胃 肠 道 平 滑 肌 、 瞳 孔 开 大 肌 、 肝 脏 。 在 突 触 前 膜 的 2兴 奋 时 ， 抑 制 递 质 释 放 (负 反 馈 ) 受 体 又 分 为 1

9、和 2 、 3 -R 1 -R ： 主 要 分 布 于 心 脏 2 -R ： 主 要 分 布 于 支 气 管 和 血 管 平 滑 肌 3 -R ： 主 要 分 布 在 脂 肪 细 胞 。 在 突 触 前 膜 的 2兴 奋 时 ， 促 进 递 质 释 放 (正 反 馈 ) （ 二 ） 肾 上 腺 素 受 体 21 1- R（ 皮 肤 、 粘 膜 及 内 脏 ） 血 管 平 滑 肌 血 管 收 缩 瞳 孔 扩 大 血 压 升 高 2- R突 触 前 膜 负 反 馈 调 节 NA释 放 肾 上 腺 素 受 体 （ - R） 1- R心 脏 兴 奋 肾 上 腺 素 受 体 （ -R） 2- R骨 骼

10、肌 血 管 扩 张 冠 脉 血 管 支 气 管 平 滑 肌 松 弛 突 触 前 膜 正 反 馈 调 节 NA释 放 22 n 胆 碱 能 神 经 (Ach)兴 奋 时 ： 表 现 为 机 体 对 外 界 的 反 应 抑 制 ， 如 心 脏 抑 制 、血 管 扩 张 、 血 压 下 降 、 支 气 管 和 胃 肠 道 平 滑 肌收 缩 、 瞳 孔 缩 小n 去 甲 肾 上 腺 素 (NA)能 神 经 兴 奋 时 ： 表 现 为 机 体 对 外 界 的 反 应 兴 奋 ， 如 心 脏 兴 奋 、血 管 收 缩 、 血 压 上 升 、 支 气 管 和 胃 肠 道 平 滑 肌松 弛 、 瞳 孔 扩 大

11、 归 纳 总 结 23 能 与 多 巴 胺 结 合 的 受 体DA-R： 肾 、 肠 系 膜 、 心 、 脑 血 管 扩 张 （ 三 ） 多 巴 胺 受 体 （ DA-R） ： 24 受 体 的 分 布 及 其 效 应受 体 分 布 基 本 效 应MR M样作用 心 脏 心 脏 ： 心 力 、 心 率 、 传 导 血 管 血 管 扩 张 ： 血 压 胃 肠 胃 肠 收 缩 ： 绞 痛 、 恶 心 呕 吐 、 腹 痛 腹 泻 膀 胱 逼 尿 肌 收 缩 ： 尿 频 尿 急括 约 肌 扩 张 ： 遗 尿支 气 管 支 气 管 收 缩 ： 呼 吸 困 难 、 诱 发 哮 喘瞳 孔 括 约 肌 收 缩

12、 ： 瞳 孔 缩 小 睫 状 肌 收 缩 ： 近 视腺 体 汗 腺 ： 分 泌 盗 汗 ，唾 液 腺 ： 分 泌 流 涎 支 气 管 腺 ： 分 泌 物 中 枢 兴 奋 -学 习 记 忆 25 受 体 的 分 布 及 其 效 应受 体 亚 型 分 布 基 本 效 应 NR N样 作 用 N1 N节 副 交 感 N节 ： 胃 肠 、 膀 胱 平 滑 肌 收 缩 、 腺 体 分 泌 交 感 N节 ： 心 脏 .血 管 收 缩 . 血 压 N2 骨 骼 肌 骨 骼 肌 收 缩 颤 抖 、 抽 搐 等 R 1 血 管 血 管 收 缩 -血 压 2 突 触 前 膜 调 控 递 质 释 放 ： 2 R 抑

13、 制 NA释 放 R 促 进 NA释 放R 1R 心 脏 心 脏 ： 心 率 .心 力 .传 导 2R 血 管 血 管 扩 张 -血 压 支 气 管 支 气 管 扩 张 -平 喘 DA R 心 、 脑 、 肾 、 肠 系 膜 等 血 管 扩 张 26 1、 直 接 作 用 于 受 体 胆 碱 受 体 激 动 药 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 胆 碱 受 体 阻 断 药 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药第四节 传 出 神 经系统药物的 作用方式和分类 一 、 传 出 神 经 系 统 药 物 的 作 用 方 式 27 2、 影 响 递 质（ 1） 影 响 递 质 的 释 放 ： 促 进 N

14、A释 放 (麻 黄碱 ) 、 促 进 Ach释 放 (氨 甲 酰 胆 碱 )（ 2） 影 响 递 质 的 转 化 ： 抗 胆 碱 酯 酶 药 （ 新斯 的 明 ）（ 3） 影 响 递 质 的 转 运 和 贮 存 ： 抑 制 NA再 摄取 （ 利 血 平 ） 28 二 、 传 出 神 经 系 统 药 物 的 分 类 胆 碱 受 体 激 动药抗 胆 碱 酯 酶 药 （ 新 斯 的 明 ） 、 激 动 药 （ Ach） 激 动 药 （ 毛 果 芸 香 碱 ） 激 动 药 （ 烟 碱 ） 1. 胆 碱 激 动 药 29 - 阻 断 药 ： 阿 托 品 、 东 莨 菪 碱 等 阿 托 品 的 合 成 代

15、 用 品 ： 后 马 托 品M1-R阻 断 药 ： 哌 仑 西 平 - 阻 断 药 （ 美 加 明 ） 2 - 阻 断 药 （ 筒 箭 毒 碱 ）胆 碱 酯 酶 复 活 药 （ 碘 解 磷 定 ） 2. 胆 碱 受 体 阻 断 药 30 3. 肾 上 腺 素 激 动 药 1、 2-R 激 动 药 ： 异 丙 肾 上 腺 素 1-R 激 动 药 ： 多 巴 酚 丁 胺 2-R 激 动 药 ： 沙 丁 胺 醇 、 R 激 动 药 ： AD、 麻 黄 碱 、 、 DA R 激 动 药 ： DA 1、 2-R 激 动 药 ： NA、 间 羟 胺 1-R 激 动 药 ： 新 福 林 -R 激 动 药 -

16、R 激 动 药 31 4.肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 -R 阻 断 药 -R 阻 断 药 1 2-R 阻 断 药 （ 酚 妥 拉 明 ） 1-R 阻 断 药 （ 哌 唑 嗪 ） 1、 2-R 阻 断 药 （ 普 萘 洛 尔 ） 1-R 阻 断 药 （ 阿 替 洛 尔 ） 、 -R 阻 断 药 （ 拉 贝 洛 尔 ） 32 传 出 N系 统 药 物 分 类 类 别 作 用 方 式 常 用 药 物 拟 胆 碱 药 完 全 拟 胆 碱 药 直 接 作 用 M、 N受 体 Ach、 氨 甲 酰 胆 碱 节 后 拟 胆 碱 药 直 接 作 用 M受 体 毛 果 芸 香 碱 抗 胆 碱 酯 酶 药

17、 抑 制 胆 碱 酯 酶 新 斯 的 明 、 毒 扁 豆 碱 吡 啶 斯 的 明 抗 胆 碱 药M受 体 阻 滞 药 阻 滞 M受 体 阿 托 品 、 东 莨 菪 碱 、(节 后 抗 胆 碱 药 ） 山 莨 菪 碱 神 经 节 阻 滞 药 阻 滞 N 1受 体 美 加 明 、 六 烃 季 胺骨 骼 肌 松 驰 药 阻 滞 N2受 体 酮 箭 毒 碱 、 琥 珀 胆 碱 33 传 出 N系 统 药 物 分 类类 别 作 用 方 式 常 用 药 物拟 肾 上 腺 素 药直 接 拟 似 药 兴 奋 受 体 去 甲 肾 上 腺 素兴 奋 、 受 体 肾 上 腺 素兴 奋 受 体 异 丙 肾 上 腺 素兴 奋 、 、 DA受 体 多 巴 胺间 接 拟 似 药 促 进 递 质 释 放兴 奋 、 受 体 阿 拉 明 、 麻 黄 碱抗 肾 上 腺 素 药受 体 阻 滞 药 阻 滞 受 体 酚 妥 拉 明 、 酚 苄 明受 体 阻 滞 药 阻 滞 受 体 心 得 安 NA能 N阻 滞 药 促 进 递 质 耗 竭 或 释 放 利 血 平 、 胍 乙 啶