欣百达与怡诺思比较.ppt

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1、欣 百 达 与 怡 诺 思 比 较 l怡诺思主要推广信息： 快速起效 有效改善情绪、躯体症状，临床治愈率高 预防复燃复发l怡诺思与主要仿制产品：文拉法新XR市场概述药 品 名 称 通 用 名 产 地 规 格 单 位 参 考 价（ 元 ）倍 特 盐 酸 文 拉 法 辛 胶 囊 成 都 倍 特 药 业 有 限 公 司 25mg*16粒 盒 40怡 诺 思 盐 酸 文 拉 法 辛 美 国 惠 氏 制 药 公 司 150mgx14粒 盒 179 博 乐 欣 盐 酸 文 拉 法 辛 四 川 美 大 康 药 业 有 限 公 司 25mg*16粒 盒 60.3怡 诺 思 盐 酸 文 拉 法 辛 美 国 惠

2、氏 制 药 公 司 75mgx14粒 盒 135 机制比较：体外抑制5-HT/NE再摄取能力抑制放射性配体结合至人单胺再摄取转运体 (Ki, nM)神经递质再摄取抑制能力(Ki, 亲和力)。Ki 是化合物与转运体亲和力的倒数。Ki 数值越低代表更高的亲和力。 Bymaster FP, et al. Expert Opin. Investig. Drugs(2003) 12 (4) 氯咪帕明化合物西酞普兰文拉法辛 296 氟西汀 9 度洛西汀 NE / 5-HT3391 38 4070 2480 240 NE7.5 0.28 82 0.81 1.20.8 5-HT 30 帕罗西汀 40 0.13

3、 308136 1448 舍曲林 420 0.29 度洛西汀无论是5-HT，NE的作用能力都远强于文拉法新 度洛西汀同时作用于5 -HT和NE，在起始剂量即可起到双通道的作用 文拉法新主要是影响5-HT作用为主，NE作用能力较弱，尤其在小剂量时仅起了SSRI的作用。 5-HT/NE再摄取能力差异带来什么？5 -HT 5 -HTNEDA 5 -HTNEDA5 -HTNEDA 5 -HT5 -HT NEDA NEDANEDA 疲劳冷漠/兴趣丧失抑郁情绪体重/胃口 改变 睡眠障碍 运动精神性迟滞犹豫不决(执行障碍)无价值感、自罪感 自杀意念 不同的抑郁症状由不同递质调控 欣百达起始剂量=治疗剂量，在

4、起始剂量就能有效改善抑郁症患者的躯体症状，以及GAD患者的躯体性焦虑症状（NE的作用） 文拉法辛全面改善患者症状，往往需要更高剂量，逐步滴定，起效时间更慢，同时，高剂量相应带来的副作用可能也更大。 Stephen M. Stahl Stahls Essential Psychopharmacology Neuroscientific Basis and Practical Applications Third Edition 2 0 0 8 . CAMBRIDGE UNIVERSITY. 机制比较：血浆蛋白亲和力 Bymaster et al. 2 0 0 5 一项动物试验的研究结果显示，欣百

5、达在中枢神经系统的水平约为外周系统的15倍以上。欣百达在外周系统的水平相对较低，加上高蛋白结合率，这意味着在外周系统几乎没有游离的欣百达引起去甲肾上腺素升高，而升高的去甲紧上腺素会与外周系统肾上腺素受体结合，最终导致血压升高。 怡诺思血浆蛋白亲和力低，血液中游离的怡诺思将引起去甲肾上腺素升高，与外周系统肾上腺素受体结合，最终导致血压升高。 欣 百 达 血 浆 蛋 白 亲和 力 ： 9 5 怡 诺 思 血 浆 蛋 白 亲和 力 ： 2 5 Detke MJ, et al. J Clin Psychiatry. 2 0 0 2 ;6 3 :3 0 8 -3 1 5 . 高效：欣百达改善抑郁症患者的

6、痛性不适躯体症状，可从第一周开始 治疗第一周，欣百达6 0 mg/天显著改善抑郁症患者的背痛症状 高效：欣百达第一周有效改善GAD患者症状 欣百达在治疗第1周起，与安慰剂组有显著差异，此差异在每次复诊时持续存在怡诺思从治疗第2周起，与安慰剂组有显著差异，此差异在每次复诊时持续存在治疗周数改善 HAMA评分总分均方变化 欣百达60120mg/d怡诺思75225mg/d安慰剂James Hartforda， et al. International Clinical Psychopharmacology 2 0 0 7 , 2 2 :1 6 7 1 7 4 NICE指南中提及，荟萃分析发现，在完成

7、治疗的患者中，欣百达的治疗有效率高于其它的一线推荐药物 有效率6 5 .1 0 % 6 2 .9 0 % 6 1 .6 0 % 5 9 % 5 7 .9 0 % 5 1 .9 0 % 4 2 .8 0 %4 0 %4 5 %5 0 %5 5 %6 0 %6 5 %7 0 % 度洛西汀 舍曲林 文拉法辛 普瑞巴林 艾司西酞普兰 帕罗西汀 安慰剂National Collaborating Centre for Mental Health (UK). generalized anxiety disorder in adults: management in primary, secondary a

8、nd community care Leicester (UK): British Psychological Society; 2 0 1 1 . NICE指南荟萃分析GAD治疗药物疗效对比 NICE指南推荐GAD治疗几点建议lGAD初 始 治 疗 的 一 线 选 择 考 虑 SSRIs或 SNRIs单 药 治疗 ， 但 要 注 意 如 下 因 素 ：药 物 是 否 会 产 生 撤 药 反 应 （ 尤 其 是 帕 罗 西 汀 和 文 拉 法 辛 ）药 物 副 反 应 和 潜 在 的 交 互 作 用自 杀 风 险 和 过 量 的 毒 性 反 应 (尤 其 是 文 拉 法 辛 )患 者 既 往

9、的 治 疗 史 和 用 药 史 （ 尤 其 是 依 从 性 、 有 效 性 、副 反 应 、 撤 药 反 应 和 个 人 的 用 药 偏 好 ） Davidson JR, et al., J Psychopharmacol 2 4 (1 ) (2 0 1 0 ) 3 -2 6 2 . IPAP GAD Algorithm Flowchart, 2 0 0 9 Hartford, James, et al. International Clinical Psychopharmacology: May 2 0 0 7 , Volume 2 2 , Issue 3 :1 6 7 -1 7 4 19.

10、4 2.2 2.2 4.3 2.22 6 .9 6 .7 3 .8 2 .91 4 .9 2 1051 01 52 02 53 0 一个或多个不良反应事件 头晕 头痛 恶心 紧张性头痛 度洛西汀60-120mg/d（N=93）文拉法辛75-225mg/d（N=104）安慰剂（N=101)* *因不良事件停药的百分比（%） * 与安慰剂相比 P0.05 欣百达因为不良事件而导致的停药与安慰剂没有显著差异，明显低于文拉法辛 副反应：欣百达治疗常见不良事件而导致的停药低于文拉法辛GAD治疗的研究（平均剂量较之抑郁症治疗更高） 欣百达出现持续性高血压，尤其是收缩压的升高显著低于怡诺思。 欣百达血浆蛋白

11、结合率高，外周游离极少，对血压影响较轻微。Perahia DG et al. J Psych Research 2 0 0 7 in press 心血管副反应：欣百达对心血管的影响小于怡诺思2 项抑郁症研究的汇总分析研究期ll 研究期ll+lll* * P0 .0 5 欣百达与怡诺思的比较优势 欣 百 达 怡 诺 思疗 效 适 应 症 抑 郁 症 /GAD 抑 郁 症 /GAD治 疗 疗 效 欣 百 达 和 怡 诺 思 治 疗 抑 郁 症 疗 效 相 当 欣 百 达 达 和 怡 诺 思 治 疗 GAD的 非 劣 效 性 研 究 显 示 ：欣 百 达 疗 效 不 劣 于 怡 诺 思 欣 百 达 在 能 高 效 改 善 抑 郁 症 和 GAD伴 随 的 PPS症状 欣 百 达 在 起 始 剂 量 ， 第 一 周 可 以 有 效 改 善 MDD和GAD症 状 不 良 反 应 心 血 管 系 统 对 心 率 和 血 压 影 响 较 少 可 引 起 心 率 加 快 和 血 压 升 高其 它 特 定 不 良 反应 因 为 不 良 事 件 而 导 致 的 停 药 较高 总结 欣百达相比于文拉法辛的优势 - 平衡高效的作用机制- 起始剂量就是治疗剂量，服用方便- 安全性好：没有心血管不良反应，因不良反应停药率低于文拉法辛- 对疼痛的疗效确切