山东大学--网络教育--药物化学1-3答案

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1、药物化学1一、化学构造（一)请写出下列构造的药物名称和重要药理作用。 米非司酮，孕激素拮抗剂 氯沙坦，血管紧张素受体拮抗剂 吲哚美辛,抗炎药 酒石酸唑吡坦，镇定催眠药 头孢噻肟钠,抗生素 氟康唑,抗真菌药 呋塞米，利尿药 米索前列醇，妊娠初期流产，克制胃酸分泌 氟尿嘧啶，抗肿瘤药 维生素A醋酸酯，治疗夜盲症,角膜软化、皮肤干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症(二） 请写出下列药物的化学构造和重要药理作用。1 盐酸普萘洛尔 2. 雷尼替丁 3 青霉素钠 4.盐酸环丙沙星 5. 雌二醇 6 丙酸睾酮 7.Cispatin 8. Vitmin C 9. 9(羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 10 N-(4-羟基苯

2、基)乙酰胺答案：1 化学构造书12;受体阻滞剂,抗心绞痛等. 化学构造书P 17;H受体拮抗剂3. 化学构造书26;抗菌药4. 化学构造书P304；抗菌药5化学构造书P381;甾体雌激素6 化学构造书P91;雄性激素.顺铂；化学构造书P23;抗肿瘤药8. 维生素C;化学构造书45;在生物氧化和还原过程中起重要作用，参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。. 更昔洛韦;化学构造书3;抗病毒药.对乙酰氨基酚;化学构造书P02;解热镇痛药二、药物的作用机制（一)请写出下列药物的作用靶点,指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂(或阻滞剂或克制剂）。1. 她莫昔芬 2 氯贝胆碱 3. 吗啡

3、 抗雌激素 乙酰胆碱受体激动剂 阿片受体激动剂 钙通道阻滞剂 二氢叶酸还原酶克制剂（二）请写出对下列酶有克制作用的一种药物名称,及其化学构造和重要药理作用。.环氧化酶 2. 细菌DN螺旋酶 3.细菌二氢叶酸合成酶4. b-内酰胺酶 5. HI逆转录酶答案:.阿司匹林 ,解热镇痛,化学构造书12诺氟沙星，抗菌,化学构造书P03.磺胺嘧啶 ，抗菌，化学构造书P314青霉素钠，抗菌，化学构造书P25齐多夫定,抗病毒，化学构造书P31三、体内代谢请指出下列药物种或2种以上的代谢途径或代谢产物：答案：+参照答案:去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化 :答案:+参照答案：去甲基、羟基化、1、2或、位开环:答案:

4、+参照答案：，3，7位去甲基、8位氧化四、构造修饰及构效关系1.巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？ 参照答案:与巴比妥类药物5,5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化,作用时间较长。2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱,阐明因素。参照答案:吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合,而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。因此吗啡镇痛作用比可待因强。3.阐明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的因素。参照答案:构造中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷减少,不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的攻打，此外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲

5、酸衍生物成酯各有什么样的作用?参照答案:苯甲酸衍生物:局麻作用,苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。5. 红霉素C9羰基和6羟基在酸性条件下脱水环合,如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强?参照答案:如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的位即位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增长,药代动力学改善。药物化学2一、化学构造(一)请写出下列构造的药物名称和重要药理作用。 地西泮,镇定催眠 盐酸雷尼替丁，H2受体拮抗剂 溴丙氨太林，抗M胆碱 盐酸赛庚啶,抗组胺H1 盐酸地尔硫卓,钙通道阻滞剂,扩血管作用 盐酸吗啡，镇痛 塞利西布，抗炎 盐酸阿糖胞苷,

6、抗肿瘤 红霉素,抗菌 磷酸氯喹 ,抗疟(二)请写出下列药物的化学构造和重要药理作用。1.苯妥英钠 2Cffei 3.盐酸麻黄碱 .盐酸普鲁卡因 卡托普利 6.昂丹司琼 7环磷酰胺 8.阿莫西林 9诺氟沙星 0.Daethsne Acetate答案：1.化学构造书P2；抗癫痫药2咖啡因；化学构造书P5;中枢兴奋药3.化学构造书P0拟肾上腺素，松弛支气管平滑肌,收缩血管，兴奋心脏。. 化学构造书P112;局麻. 化学构造书P140;血管紧张素转化酶克制剂6. 化学构造书183;止吐药7. 化学构造书225;抗肿瘤药8. 化学构造书P27;抗生素化学构造书301喹诺酮类抗菌药10. 化学构造书P40

7、7;肾上腺皮质激素二、药物的作用机制（一)请写出下列药物的作用靶点,指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂(或阻滞剂或克制剂）。 1 氯丙嗪 2.阿扑吗啡 多巴胺受体拮抗剂 多巴胺受体激动剂 西咪替丁,H2受体拮抗剂 昂丹司琼,5-HT拮抗剂 CO克制剂(二）请写出对下列酶有克制作用的一种药物名称，及其化学构造和重要药理作用。二氢叶酸还原酶 2.HK+ ATP酶 3 b内酰胺酶4乙酰胆碱酯酶 5 HMG-C还原酶答案：1.甲氧苄啶，抗菌,化学构造书P318.奥美拉唑，抗溃疡，化学构造书P193.克拉维酸钾，抗菌，化学构造书P2794.溴新斯的明，抗老年痴呆,化学构造书P665.洛伐她汀，减少总胆固醇，

8、也能减少DL，DL水平,并能提高血浆中的HL水平,可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗,也可用于避免冠状动脉粥样硬化,化学构造书P15三、体内代谢 请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。 ：答案:+ 参照答案:3位甲醚化、N去甲基、氨基氧化：答案:+参照答案：去乙基、水解、氨基对位羟化:答案:+CH3COOH参照答案：小朋友：硫酸酯,成年人:葡萄糖醛酸酯，小部分代谢物N-羟基衍生物。四、构造修饰及构效关系1.盐酸氮介毒性较大,如何通过构造修饰减少其毒性？参照答案: 通过减少氮原子上的电子云密度来减少氮芥的反映性，从而达到减少毒性的目的。如盐酸氧氮芥和芳香氮介能削弱了氮原子上的电子

9、云密度,从而烷基化能力下降。 .与青霉素相比,为什么苯唑西林钠既耐酸又耐酶?参照答案：苯唑西林钠构造中的异恶唑取代了青霉素构造中的苄基，在异恶唑的位引入苯基（吸电子和空间位阻),5位引入甲基(空间位阻），因此即耐酸又耐酶。3.按化学构造，天然皮质激素分为几类,构造上的异同点是什么?参照答案：天然皮质激素可分为可的松类、皮质酮类和醛固酮。都具有孕甾烷基本母核构造和4-3,20-二酮及1羟基功能基团；1位具有羟基的为可的松类化合物,无羟基的为皮质酮类化合物。 4.阐明胰岛素的重要构造特性。参照答案:胰岛素是由A、两条肽链构成,人胰岛素链有11种2个氨基酸，B链有15种30个氨基酸。A链(y)-B7

10、(Cys）,0(ys)-B19(Cys)形成二个二硫键。A链中A6(Cys)Al（Cs) 还形成一种二硫键。.阐明萘普酮对胃肠道刺激作用小的因素。参照答案：它能在关节中克制PGs的合成，不影响胃粘膜中环氧化酶的活性。药物化学3一、化学构造(一）请写出下列构造的药物名称和重要药理作用。酒石酸美托洛尔,1受体阻滞剂 盐酸美沙酮,镇痛 吉非罗齐，降脂 盐酸维拉帕米，钙通道阻滞剂 青蒿素，抗疟 氢氯噻嗪,利尿 呋塞米,利尿 双氯芬酸钠，抗炎 格列本脲，降糖 盐酸氟西汀,抗抑郁药(二) 请写出下列药物的化学构造和重要药理作用。1. 阿昔洛韦 2.甲苯磺丁脲 3. 己烯雌酚 4. 氢化可的松 5普罗加比

11、.丙酸睾酮 . Nitolern Viamn D39. , -二甲基-氯-0-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐1. -(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-（叔丁氨基)乙醇答案:1. 化学构造书P334，抗病毒2. 化学构造书347,降糖3. 化学构造书8，非甾体雌激素4. 化学构造书P04,肾上腺皮质激素5. 化学构造书P40，抗精神失常6. 化学构造书391，雄性激素7. 化学构造书P4，供体药物8. 化学构造书P17,增进小肠粘膜对钙磷的吸取，增进肾小管对钙磷的吸取,增进骨代谢，维持血钙、血磷的平衡。9. 盐酸氯丙嗪，化学构造书P8,抗精神病药10. 沙丁胺醇, 化学构造书P91，肾上腺素受体激动剂

12、二、药物的作用机制（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂(或阻滞剂或克制剂)。1. 螺内酯 2 醛固酮 3己烯雌酚盐皮质激素拮抗剂 醛固酮激动剂 雌激素受体激动剂 钾通道阻滞剂 CO克制剂 (二)请写出对下列酶有克制作用的一种药物名称，及其化学构造和重要药理作用。1.血管紧张素转化酶 . HM-CoA还原酶 3. 胸腺嘧啶合成酶. 碳酸酐酶 . 粘肽转移酶答案:.卡托普利,抗高血压,化学构造书P1402.洛伐她汀，减少总胆固醇，也能减少LDL,VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平,可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于避免冠状动脉粥样硬化,化学构造书156

13、3.甲氨蝶呤，抗肿瘤，化学构造书P414 乙酰唑胺，利尿，化学构造书P362.青霉素钠,抗菌，化学构造书P260三、体内代谢 请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。 :答案：+参照答:光催化的分子内歧化反映、水解:答案：+参照答：2,2羟化,6位去甲基：答案：+ 参照答案:10、1位环氧化、羟化、苯环羟化四、 构造修饰及构效关系1阐明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用强的因素？参照答案： 甲氯芬那酸苯环2，位双氯取代使2个芳香构造不公平面，这种非公平面的构型适合抗炎受体。.阐明哪类氮芥类抗癌药在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子,哪类药物能形成碳正离子中间体？参照答案:氮芥类构造中N上给电子

14、取代,如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子；氮芥类构造中N上吸电子基取代,如芳香基取代能形成碳正离子中间体。3. 比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢，阐明因素。参照答案:构造中一种侧链的氨基向另一种分子的羰基碳攻打形成聚合物，阿莫西林苯环对位的酚羟基给电子基使氨基上的电子云密度增长，增进聚合反映,因此阿莫西林聚合速度快。4. 纳洛酮和吗啡的构造相似,但前者为受体拮抗剂，后者为受体激动剂,阐明因素?参照答案:纳洛酮除了与阿片受体结合外，还与拮抗辅助疏水区进行第四点结合,因此纳洛酮为拮抗剂。吗啡只与阿片受体结合，不与拮抗辅助疏水区进行第四点结合，因此吗啡为激动剂。5. 青蒿素的重要构造改造措施或产物有哪些? 参照答案:青蒿素为内酯构造不稳定，可将内酯羰基还原为二氢青蒿素，二氢青蒿素可制成甲醚或乙醚，为了增长水溶性可制成多元酸酯的钠盐。