执业药师考试

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1、片剂的常用辅料常用辅料分成四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。1 填充剂 淀粉 常用玉米淀粉。可压性较差。另作崩解剂，淀粉浆作黏合剂。 糖粉 口含片和可溶性片剂中多用（矫味作用）。 糊精 与糖粉合用为宜（易造成片剂的麻点和水印）。 乳糖 是一种优良的片剂填充剂。其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。 可压性淀粉 亦称预胶化淀粉，有崩解作用。 微晶纤维素（MCC ）具有良好的可压性，可作为粉末直接压片的干粘合剂使用。 无机盐类 甘露醇 流动性差，价格贵。较适于制备咀嚼片。2 湿润剂和粘合剂 蒸馏水 乙醇 一般为30%-70% 。 淀粉浆 片剂中最常用的粘合剂，以10%最为常用。 羧甲基

2、纤维素钠（ CMC-Na） 一般为1%-2%，常用于可压性较差的药物。 羟丙基纤维素（ HpC） 既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂。 甲基纤维素和乙基纤维素（ MC；EC） 甲基纤维素具有良好的水溶性。乙基纤维素不溶于水，在胃肠液 中不溶解，常将其用于缓、控释制剂中（骨架型或膜控释型）。 羟丙基甲基纤维素（ HpMC） 这是一种最为常用的薄膜衣材料。 其它粘合剂明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮（ pVp） 的水溶液或醇溶液。3 崩解剂 干淀粉 一种最为经典的崩解剂，先干燥，含水量8%. 羧甲基淀粉钠（ CMS-Na） 吸水膨胀显著，是一种优良的崩解剂。用量1%-6%. 低

3、取代羟丙基纤维素（ L-HpC） 它有很好的吸水速度和吸水量。用量2%-5%. 交联聚乙烯吡咯烷酮（亦称交联pVp ）在水中迅速膨胀。 交联羧甲基纤维素钠（ CCNa） 遇水而膨胀。 泡腾崩解剂 崩解剂的加入方法：外加法；内外加法；内加法。崩解速度：外加法内外加法内加法。 溶出速率：内外加法内加法外加法。4 润滑剂 是助流剂、抗粘剂和狭义润滑剂的总称。 硬脂酸镁 用量过大片剂不易崩解或溶出。不宜于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂。 微粉硅胶 为片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。用量0.1%-0.3% 滑石粉 氢化植物油。 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁水溶性润滑剂的典型代表。前者主

4、要使用PEG4000和6000。包衣材料分类A胃溶型薄膜衣 羟丙基甲基纤维素（HPMC ），是最为常用的薄膜包衣材料，膜性能好。 羟基丙基纤维素（ HPC） 丙烯酸树脂IV号：溶于有机溶剂，与德国Rohm公司产品Eudragit E的性能相当 聚乙烯吡咯烷酮（ PVP） 有黏结和吸湿现象。B肠溶型薄膜衣1）邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP ）；2）邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（ HPMCP）；3）邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（ PVAP）；4）苯乙烯马来酸共聚物（ StyMA）；5 ）丙烯酸树脂（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物Eudragit L ） 肠溶型I为水分散体，与Eudragit L30D相似

5、 肠溶型n（ Eudragit L100相似）pH5.8溶胀pH6.8- pH8.0溶解 肠溶型皿（Eudragit S100相似）pH5.8溶胀pH6.8- pH8.0溶解C水不溶型薄膜衣1）乙基纤维素（EC ）:产品苏丽丝中含乙基纤维素约30% ；2）醋酸纤维素：具有半渗透性是渗透泵式控释制剂的最常用的包衣材料。增塑剂：常用丙二醇、蓖麻油、PEG、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等 遮光剂：二氧化钛胶囊剂的辅材空胶囊的组成： 主要成囊材料是明胶；增塑剂如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、增稠剂琼脂；遮光剂二氧化钛； 此外还加入着色剂和防腐剂（尼泊金） 等。填充物料的填充与封口 一般可

6、加入蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、 HPC， 封口材料常用不同浓度的明胶液滴丸剂基质常用脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油常用水溶性基质： PEG（ 4000、 6000）、泊洛沙姆、明胶栓剂基质油脂性基质1、可可豆脂：天然产物；多晶型（aBBY），使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化； 每100g可可豆脂可吸收20 - 30g的水分（可可豆脂的水值）。2、半合成脂肪酸甘油酯椰油酯：棕榈酸酯、山苍子油脂、硬脂酸丙二醇酯（三） 水溶性基质1. 甘油明胶：（ 1）塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效。（2 ）常用水：明胶：甘油=10 ： 20 ：

7、 70（ 3）易霉变，应加入抑菌剂，不能与鞣酸、重金属盐等配伍。2.聚乙二醇（ PEG）：（1 ）低熔点基质：PEG1000 : PEG4000 （ 96 : 4 ）（2 ）高熔点基质：PEG1000 : PEG4000 （ 75 : 25 ）（ 3）为避免刺激性可加入 20%的水（ 4）水杨酸使其软化，乙酰水杨酸与其形成复合物，巴比妥钠可在聚乙二醇中析出。3、非离子型表面活性剂：泊洛沙姆（ Poloxamer） 188。（四）附加剂硬化剂：白蜡、鲸蜡；吸收促进剂：非离子表面活性剂、尿素等凝胶剂常用基质常用基质：主要为水性凝胶基质，释药快，润滑作用差，易失水与霉变。水性高分子材料基质：天然高分

8、子如海藻酸盐、明胶、琼脂等；半合成高分子如MC、CMC-NA与合成高分子材料如卡波姆、聚丙烯酸钠。1. 卡波姆：规格934、940、941 ； pH6 11有最大粘度与稠度；电解质可使其粘度下降2. 纤维素衍生物 常用的 MC 、 CMC-Na 不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞，不宜与阳离子型药物配伍1.常用成膜材料（ 1）天然高分子材料：虫胶、明胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉等。（ 2）合成高分子材料1 ）聚乙烯醇（PVA）:相对分子量越大，水溶性越差，水溶液粘度大，成膜性好。PVA05-88水溶性大而柔韧性差；PVA 17-88水溶性小而柔韧性好，常以1 : 3混用。2）乙烯-醋酸乙烯共聚物（ EVA

9、）EVA 不溶于水，热塑性好， EVA 性能与醋酸乙烯比例有关。在相对分子量相同条件下，醋酸乙烯的比例越 大，材料的溶解性、成膜性、透明性越好。（ 3）附加剂着色剂：色素、 TiO2增塑剂：甘油、山梨醇、丙二醇填充剂：表面活性剂：脱膜剂：软膏剂的基质常用的基质：油脂性基质、乳剂基质、水溶性基质 一、油脂性基质：烃类、油脂类、类脂类、硅酮 特点：促进皮肤水合作用，对皮肤有保护软化作用，不适用于有渗出液的皮肤损伤。油脂性基质可用于水 不稳定药物，加入表面活性剂可增加吸水性，常用作乳剂型基质中的油相。1、烃类（1）凡士林：特别适用于不稳定的抗生素药物。（2）固体石蜡：调节软膏剂的稠度（3）液体石蜡：

10、主要用于调节软膏剂的稠度，也常用于乳剂基质的油相。2.油脂类（1）植物油：麻油、花生油、棉子油等。（2）氢化植物油可用作软膏基质。3.类脂类（1 ）羊毛脂：吸水性良好，可做W/0型乳剂型基质；与凡士林合用（1:9），增加凡士林吸水性与药物的 渗透性；起辅助乳化剂的作用，常用含水30%的羊毛脂。（2 ）蜂蜡与鲸蜡：弱的W/O乳化剂，在0/W型基质中能增加稳定性与调节稠度。4. 硅酮：对药物的释放与穿透皮肤的性能较羊毛脂与凡士林快；刺激，不宜做眼膏基质。二、乳剂型基质：组成：水相、油相及乳化剂 因含表面活性剂易清除，有利于药物与皮肤接触，并促进药物的经皮渗透 种类： W/O、O/W 前者较后者难清

11、除乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂：（ 1）肥皂类1）一价皂：阴离子表面活性剂； O/W 型乳化剂；忌与阳离子表面活性剂及药物配伍。2）多价皂： W/O 型乳化剂，如：硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等（ 2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类1）高级脂肪醇：十六醇（鲸蜡醇）、十八醇为弱的W/O型乳化剂；在O/W型基质的油相中增加乳剂的稳定性和稠度。2）脂肪醇硫酸酯类常用十二烷基硫酸酯钠（SLS或SDS ）；为优良的0/W型乳化剂；不能与阳离子表面活性剂及药物配伍， 常用十六醇、十八醇做辅助乳化剂。（ 3）多元醇酯类1 ）单硬脂酸甘油酯：HLB值为3.8，与0/W型乳化剂合用起稳定作用。2）脂肪酸山梨酯类与

12、聚山梨酯类聚山梨酯类（吐温）HLB值为10.5-16.7 , O/W型乳化剂。脂肪酸山梨酯类（司盘类）HLB值为4.3 8.6 , W/0型乳化剂。（4 ）聚氧乙烯醚类：平平加0、OP，非离子表面或性剂，属0/W型乳化剂。三、水溶性基质： 组成：天然或合成的水溶性高分子材料。 特点：无油腻感，与水性物质或渗出物混合，释药快。多用于润湿、糜烂创面，有利于分泌物的排除。 常用基质：1）甘油明胶：甘油 10%-30%、明胶 1%-3%，加水至 100%；（栓剂中水、明胶、甘油配比是10%： 20%： 70%）2 ）纤维素衍生物类（半合成）：MC （甲基纤维素）CMC-Na （羧甲基纤维素钠）。3 ）

13、 PEG :常用配比为：PEG400 : PEG 3350 = 6:4, PEG400 : PEG 4000 = 1:1。眼膏剂基质：黄凡士林：液体石蜡：羊毛脂=8 ：1：1星 mMKs 雹簷Mllp -香 Hd&s埋管 rnggs吧程段量 rn(“ -寸眷 HWB (eq 罷mws甲血 -smsr匯鹽 smih 曾暑異浜(幽鸳畳薔囂u 耒sr程墨留 0M噪.isgtl - ssco- si & .ls超聲曾逹-燻噩二 nzm- 。營S敷风 0092002 e :粼mH2 際 e .HK mHS & .sesES seBisw:嘛 omw - s 二f-n- 。载爲辰梔 siE sisN 冨弐

14、( oswd) MfrHco-呂蛊雷舉理里6 -監& issws - % 二HT-sffisuBdowdH .1 蓋(川)(和s= / “巴as舊謹際SMII嚣常&OM -囂垢.1 蓋筆噩(H) 2ii怔囂巴粼(色irg 蛊Q風is -Is 寸 H - co dAd * dAd * dAd -粼IKlg Z 00091000畜d - .1SsT-(X腥招da)曇當?表面活性剂的种类1. 阴离子型表面活性剂（1）肥皂类：系高级脂肪酸的盐，如：硬脂酸钠、硬脂酸钙、三乙醇胺有机皂等。均具有良好的乳化与分 散性能，一般外用。（2 ） 硫酸化物主要是高级脂肪醇的硫酸酯类，如：十二烷基硫酸钠（SDS或月桂

15、醇硫酸钠），十六烷基硫 酸钠。乳化能力强，多外用作软膏乳化剂，也可作片剂等固体制剂的润湿剂。（ 3） 磺酸化物 如：十二烷基磺酸钠等。广泛用于洗涤剂。2.阳离子型表面活性剂在酸性与碱性溶液中比较稳定。季铵化物，如洁尔灭与新洁尔灭，此类表面活性剂毒性大常作消毒剂用，3. 两性离子型表面活性剂： 卵磷脂又分为豆磷脂与蛋磷脂。卵磷脂是构造脂质体双分子层的材料，也是目前可供静脉用的乳化剂之一。 此类表面活性为天然表面活性剂。4. 非离子型表面活性剂：（1 ）脂肪酸甘油酯：如单硬脂酸甘油酯等，主要作W/0型乳剂辅助乳化剂。（2 ）蔗糖脂肪酸酯：有不同规格（HLB值不同），HLB值高的作0/W型乳剂的乳化

16、剂。（3 ）脂肪酸山梨坦:失水山梨醇脂肪酸酯类，商品名为司盘（Span ），可分为：司盘20 85 , 其HLB值为1.8 3.8 ,司盘作W/0型乳剂的乳化剂，在0/W型乳剂中配合吐温使用。（4）聚山梨酯:聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯。商品名为吐温（Tween ），可分为吐温20 - 85。吐温80常 作O/W型乳剂的乳化剂，难溶性药物的增溶剂，混悬剂的润湿剂等。（5 ）聚氧乙烯脂肪酸酯:商品名为卖泽（Myeij ），做O/W型乳剂的乳化剂。（6 ）聚氧乙烯脂肪醇醚:商品名为苄泽（Brij ），做0/W型乳剂的乳化剂。（7 ）聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物:又称泊洛沙姆，商品名为普朗尼克，HLB值为

17、0.5 30 ,可作0/W乳化剂， 是用于静脉乳剂的乳化剂之一。制备的乳剂能耐受热压灭菌与低温冷冻。乳化剂的种类1. 表面活性剂类乳化剂（ 1）阴离子型:十二烷基硫酸钠（ SDS ） 、硬脂酸盐、油酸盐等（ 2）非离子型:司盘类（脂肪酸山梨坦类）、吐温类（聚山梨酯类）泊洛沙姆（ Pluronic F68）2. 天然乳化剂大部分为亲水性强的高分子材料，能形成0/W型乳剂。如：卵黄；阿拉伯胶；明胶。3. 固体微粒乳化剂接触角e,e90。易被油润湿，形成w/o型乳剂。0/W 型:氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅等； W/0 型:氢氧化钙、氢氧化锌等。（一）助悬剂： 指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降

18、速度或增加微粒亲水性的附加剂（ 1）低分子助悬剂:甘油、糖浆等（ 2）高分子助悬剂 1）天然高分子:阿拉伯胶、西黄耆胶、海藻酸钠等2 ）合成半合成高分子：MC、CMC-Na、HPMC等3）硅皂土4）触变胶：静止时凝胶状（不流动）震摇变为溶胶状（流动）。（二）润湿剂常用HLB值711的表面活性剂，如：吐温80、苄泽、卖泽、磷脂、泊洛沙姆等（三）絮凝剂与反絮凝剂絮凝剂是使混悬剂产生絮凝作用的附加剂，而产生反絮凝作用的附加剂为反絮凝剂。微型胶囊常用囊材分为三大类：1.天然高分子材料： 明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。2. 半合成高分子囊材：CMC-Na、CAP、EC、MC。3. 合成高分子

19、囊材：1 ）非生物降解材：聚酰胺，硅橡胶等。2 ）可生物降解材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA丄、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物 （ PLA-PEG ） 等.包合物的包合材料（一）环糊精（CD）1结构与性能：由淀粉衍化而成的一种环状低聚糖，常见的有a、队Y环，分别由6 、 7 、 8 个葡萄糖分子聚合而成。其中B-CD最常用。2. 环糊精包合药物，对药物的一般要求是：（ 1）无机药物不宜用环糊精包合；（ 2）非极性脂溶性药物、非解离型药物更易包合（ 3）一般环糊精与药物包合比为1： 1。（二）环糊精衍生物1. 水溶性B-CD衍生物：甲基衍生物一羟丙基衍生物萄糖基衍生物（$皿理

20、解度增大，可注射用L2. 疏水性P-CD 衍生物 : 乙S-P-CD 可制缓释制剂。1）阻滞剂 疏水物质：脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇等可延滞水溶性药物的溶解，释放，主要作 溶蚀性骨架材料。也可作缓释包衣材料，肠衣材料也有阻滞作用。 肠衣材料： CAP、 EudragitL、 S 型、 HPMCP、 HPMCAS2）骨架材料： 亲水性骨架材料：MC、CMC-Na、HPMC、PVP卡波普、海藻酸盐、壳多糖等。 不溶性骨架材料：EC、聚甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、聚乙烯、EVA、硅橡胶等。 溶蚀性骨架材料：同阻滞剂。3）增黏剂： CMC-Na、 HPMC、 PVP微孔膜包衣片的衣膜材料和

21、致孔剂衣膜材料：EC、EVA、丙烯酸树脂等不溶性材料致孔剂：PEG、PVP、PVA、SDS、糖、盐等可溶性材料渗透泵型控释制剂渗透泵片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。常用半透膜材料：醋酸纤维素、乙基纤维素等常用渗透压活性物质：氯化钠、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物 常用推动剂：聚羟甲基丙烯酸烷基酯、PVP、聚氧乙烯等TDDS常用材料一、控释膜材：EVA (乙烯-醋酸乙烯共聚物)、醋酸纤维素、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯。二、骨架材料： PVA (聚乙烯醇)与聚硅氧烷 微孔材料：三醋酸纤维素三、压敏胶：初始力T、黏合力A、内聚力C和黏基力K ,必须满足：TACK : tack常用压敏胶：聚异丁烯、丙烯酸类压敏胶与硅橡胶压敏胶。四、其他材料：1. 背衬材料：多层复合铝箔。2. 保护膜材料：聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯等3. 药库材料：卡波普、HPMC、PVA、各种压敏胶等。脂质体的材料形成双分子层的膜材主要是由磷脂与胆固醇( 1)磷脂类：包括卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂和合成磷脂( 2)胆固醇：具有调节膜流动性的作用