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1、几种常用低分子肝素的比较 2017/1/19 学习交流： 资料整理：夏彬彬 赵紫楠 学习交流内容 首都医科大学附属北京潞河医院 , 药 剂科 低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异 学习交流内容 首都医科大学附属北京潞河医院 , 药 剂科 低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异 首都医科大学附属北京潞河医院 , 药 剂科 低分子肝素 (LMWHs)： 由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝 素的总称，通过与抗凝血酶结合使凝血因子 Xa和凝血 因子 IIa失活而起到抗凝作用。 常用的 LMWHs： 速碧林 （低分子肝素钙注射液，葛兰素 史克） 克赛 （依诺肝素钠注射液，赛
2、诺菲） 法安明 （达肝素钠注射液，辉瑞） 齐征 （低分子量肝素钠注射液，齐鲁制药）。 低分子肝素 VS 普通肝素 首都医科大学附属北京潞河医院 , 药 剂科 与普通肝素（ UFH）相比， LMWHs的特点： 抗因子 -Xa:IIa 比值增加 因为因子 Xa 生成可以比因子 IIa (凝血酶 )生成导致更多的凝血级联反应， 所以在级联反 应更早阶段抑制因子 Xa 生成具有独特的动力学优势，可 以更多减少凝血酶的生成程度。 物利用度增加和半衰期延长 。 同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少 ：减少严重出血 、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生风险。 治疗方案简单 ：低分子肝素通过皮下注射进行
3、给药，这比 通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。 低分子肝素 VS 普通肝素 首都医科大学附属北京潞河医院 , 药 剂科 低分子肝素 VS 普通肝素 普通肝素 低分子肝素 来源 动物提取的粘多糖硫酸酯 由普通肝素分解或降解 平均分子量 约 15000 Da 约 40005000 Da 给药方式 i.h./i.v./iv.gtt 以 i.h.为主 作用靶点 ATIII II+IX+X+XI+XII ATIII Xa + IIa (Xa IIa) 药代动力学 生物利用度 1530%； 血浆蛋白结合率 80% 生物利用度近 100% t1/2： 16h，与用量相关 i.h.的 t1/2： 2.2
4、3.6h 网状内皮系统代谢，肾脏排泄 部分肝脏代谢，肾脏消除 学习交流内容 首都医科大学附属北京潞河医院 , 药 剂科 低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异 首都医科大学附属北京潞河医院 , 药 剂科 低分子肝素之间的比较 首都医科大学附属北京潞河医院 , 药 剂科 低分子肝素之间的差异 首都医科大学附属北京潞河医院 , 药 剂科 低分子肝素之间的差异 首都医科大学附属北京潞河医院 , 药 剂科 通用名 商品 名 平均分 子量 (DA) 规格 (mL) 抗 Xa单 位 (IU) (WHO) 抗 Xa/II a (欧洲 ) i.h.药代动力学特征 特殊人群 生物利 用度 (%) tm
5、ax (h) t1/2 (h) 清除过程 肾损伤 老人 妊 娠 依诺肝 素钠 注 射液 克赛 约4170 0.6 6000 4.1 近100 3-4h 单次 4h；重复约 7h 主要肝脏代 谢，经肾脏 和胆汁清除； 肾脏原型清 除约 10%， 总肾脏清除 率为用药量 40% Ccr 30 ml/min， 剂量调整 为 100 AxaIU/kg， Qd 75岁者 应根据肾 功能调整 剂量； 80岁者 应密切监 测 C级 低分子 量肝素 钙注射 液（ 那 屈肝素 ） 速碧 林 约 4470 0.4 4100 3.5 近 100 3 3.5 经肾以少量 代谢形式及 原形清除 Ccr30-50 ml/min， 剂量减少 25-33%； 重度肾损 禁用 肾脏损害 程度调整 剂量 C级 达肝素 钠 注射 液 法安 明 约 5000 0.2 2500 2.4 约 90 4h 34h 主要通过肾 脏消除 慎用于严 重肾功能 不全者 80岁者 应密切监 测 B级 低分子 量肝素 钠注射 液 齐征 8000 0.2 2500 近100 3 3.5 主要在肝脏 代谢，经尿 排出 严重肾损 禁用 60岁 （特别是 女性）对 本品敏感， 谨慎使用 C级
几种常用低分子肝素的比较.ppt
