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1、注射用头孢哌酮钠及其复方制剂输液配制溶媒选用分析作者：杨文锋 李成艳 来源：中外医疗 2013年第34期杨文锋1李成艳21.云南省丽江市人民医院药剂科，云南丽江 674100；2.成都军区昆明总医院药剂科，云 南昆明 650032摘要 目的 探讨注射用头孢哌酮钠及其复方制剂输液配制溶媒的选用。 方法 对2013年 3月2013年4月该院使用以及市面供应的具有代表性的四个厂家生产的头孢哌酮钠复方制剂 说明书中涉及到的溶媒进行比较分析。结果pH值较低的5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖氯化钠注 射液等不宜作为溶媒与头孢哌酮钠进行配伍，优良的头孢哌酮钠复方制剂输液配制溶媒首选 0.9%氯化钠注射液。结论溶
2、液pH值与头抱哌酮钠溶解度主要相关，灭菌注射用水可作为头抱 哌酮钠复发制剂的溶解溶媒首选，而对稀释溶媒则可选用0.9%氯化钠注射液。关键词头抱哌酮钠；舒巴坦；溶媒；pH值中图分类号 R942文献标识码 A文章编号1674-074 2 （ 2 0 1 3） 12 （a）-0 123-02头孢哌酮钠舒巴坦和头孢哌酮钠他唑巴坦是头孢哌酮钠与舒巴坦、他唑巴坦的复方制剂。 作为第3代头孢菌素类抗生素，头孢哌酮钠作用机制是通过抑制细菌细胞壁合成而起到杀菌作 用，而合用药舒巴坦钠系B-内酰胺酶抑制剂，具有保护头抱哌酮钠不受B-内酰胺酶水解功效, 同时还能起到对头孢哌酮钠增效目的1。为探讨注射用头孢哌酮钠及其
3、复方制剂输液配制溶媒 的选用，该院选取了2013年3年2013年4月具有代表性的四个厂家生产的四种头孢哌酮钠 复方制剂关于溶媒的说明进行了研究，并参考相关文献资料，提出了配制的几点意见，旨为合 理用药提供参考。现报道如下。1 资料与方法1.1 一般资料该院选取具有代表性的四个厂家同期生产的头孢哌酮钠复发制剂粉针，舒普深（头孢哌酮 钠舒巴坦钠）、新快欣（头孢哌酮钠舒巴坦钠）、乐灵（头孢哌酮钠他唑巴坦纳）和达诺欣 （头孢哌酮钠他唑巴坦纳）。具体溶解溶媒均选用灭菌注射用水。见表1。1.2 分析方法及机制以头抱哌酮钠及其关联的溶液pH值作为分析依据。头抱哌酮钠作为抗生素具有杀菌作用， 从化学性质上看属
4、强碱弱酸盐，临床上正常酸度范围规定为pH值4.56.5。据报道2,溶液 pH与头抱哌酮钠在输液中的溶解度直接相关，即部分头抱哌酮在溶液pH值V0.4时会发生可逆 性析出，在外观上表现为浑浊或白色、类白色沉淀现象，而该研究中的B-内酰胺酶抑制剂如 他唑巴坦、舒巴坦钠，不影响输液pH值，与头抱哌酮钠合用后，可一定程度上保护头抱哌酮钠 不受B-内酰胺酶水解，消除了头抱哌酮钠被耐药菌的破坏，同时也使头抱哌酮钠抵抗B-内酰 胺酶降解能力得到强化，对头抱哌酮起到相应的增效作用。因此，检测溶液pH值变化是判断和 选择溶媒的重要参考指标，也是判断头抱哌酮钠舒巴坦、头抱哌酮钠他唑巴坦等与其他药物是 否存在配伍禁
5、忌的重要依据。中国药典规定5%葡萄糖氯化钠注射液pH值范畴为3.55.5区间，5%GS pH值在 3.25.53。由此可以看出两种溶液均存在（即允许）低于4.0这一临界值，若上述两种溶液 作为溶媒浑浊或沉淀反应出现，则提示不适合选择其作为头抱哌酮复方制剂的溶媒，也侧面说 明5%GS和5%葡萄糖氯化钠注射液等关联，或同类成分性质的药物与头抱哌酮复发制剂存在配 伍禁忌。此外还有同样不宜配伍的富含钙离子的乳酸钠林格注射液等注射液。羧酸钠存在于头 抱哌酮钠母核头抱烯4-位上，头抱烯4-羧酸钙在遇钙离子时而沉淀析出产生，故与含钙注射液 如乳酸钠林格注射液、复方氯化钠注射液、复方乳酸钠葡萄糖注射液等配伍产
6、生白色沉淀。该 文专挑出了临床常作为溶液用的药品，对其pH值进行了介绍，以期对正确选用溶媒提供参考。 见表2。pH 础101.0觀蛹医關制心*-朋荀艸汗飙亦J5me?疏啟1刺*2结果从下表常见溶液pH值来看，5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液pH值处于4.0范围 上下，即pH值允许低于4.0,做头抱哌酮钠制剂的溶媒会发生沉淀或浑浊现象，不宜做溶媒选 择。含钙注射液乳酸钠林格与头抱哌酮钠配伍会析出白色沉淀，同样不适合作为溶媒。见表1。却與渤诵即Y 觀錚;忖輪裁 駅甲*唏黯：掰畑r戚讨籾録删細I和U3嗣醐股测删撤DHE 懿 IIK3醐騒帥刪瓯监i测卿聊孤I框=.右皈痕珈他时删niLIIMI朋
7、陋聲删打蘇卿创同吩3讨论正如前面所言，溶液pH值是衡量头抱哌酮钠溶解度的主要指标。有相关研究报道3,将0.9%氯化钠注射液、灭菌注射用水和5%葡萄糖氯化钠注射液作为头抱哌酮钠他唑巴坦钠溶媒分 别进行溶解率比较，结果发现，灭菌注射用水溶解至彻底澄清速率最快，耗时最短，而 5%葡萄 糖氯化钠注射液耗时最长，0.9%氯化钠注射液居中，对比来看灭菌注射用水是作为溶解溶媒的 理想选择。该研究表2资料显示，头抱哌酮会在溶媒pH值V0.4时沉淀析出，而5%葡萄糖注射液pH 值在3.25.5之间，两者pH值均允许低于4.0,即低pH值葡萄糖氯化钠注射液与葡萄糖注射 液做头孢哌酮的溶媒并不适合。从配伍角度来分析
8、，本文涉及最多的葡萄糖注射液，药典 对5%葡萄糖注射液pH值为3.25.5，由于其在制备过程中添加了盐酸，且不同批次的葡萄糖 液其H+含量有一定的差异。基于葡萄糖液的这些特性，临床上一些药物并不适合与葡萄糖注射 液进行配伍静滴。从配伍角度上，当配伍后析出沉淀，或现浑浊反应，则说明溶媒选择失当。 本文研究的头孢哌酮钠，5%葡萄糖注射液不适宜作头孢哌酮溶媒的原因前面已作阐述。另外一 个常用注射溶媒0.9%氯化钠注射液，药典对其pH值划为4.57.0,在注射剂配伍中广泛 使用。不过，本文选用的四种产品说明对溶媒描述尚欠严谨，忽略了其他溶媒如 5%GS、5%GNS 10%GS等，当这些溶媒在pH值低于
9、4.0时，也不适合作头抱哌酮钠的溶媒选择。另外，对另一 个涉及较多的林格氏液，其在使用时溶解必须用灭菌注射用水，然后再缓缓加入林格氏液，否 则将析出白色沉淀。因此，从源头预防角度来说，对注射液头孢哌酮产品说明书中应提示标注 所有稀释溶液pH值，对应的输液生产厂家也应在产品上标注本品pH值。参考文献1 胡应伦头抱哌酮钠静脉滴注溶媒的选用J.中国医院药学杂志,2010, 9(23):432- 436.2 徐小玲,陈俊英,段廷莉.盐酸氨溴索注射液与注射用头孢哌酮钠舒巴坦存在配伍禁忌 J.医学信息，2012,25(3):177-179.3 陈跃红，韩玉洁头抱哌酮钠他唑巴坦钠与盐酸氨溴索注射液的配伍禁忌J.实用医药 杂志,2009(12):84.收稿日期：2013-06-28)
注射用头孢哌酮钠及其复方制剂输液配制溶媒选用分析
