复件复件格列齐特缓释胶囊3

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1、桂林华信药业有限公司桂林华信药业有限公司谐尔平谐尔平第二代磺脲类口服降糖药国家医保乙类桂林华信药业有限公司桂林华信药业有限公司谐尔平谐尔平如何做到？缓释制剂是通过适当方法，延缓药物在缓释制剂是通过适当方法，延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程，以达到延长药物作用的一类制剂过程，以达到延长药物作用的一类制剂缓释制剂的优点缓释制剂的优点3.毒副作用较一般制剂小毒副作用较一般制剂小1.服用方便。一般制剂常需一日数次给药，服用方便。一般制剂常需一日数次给药，而缓释制剂通常只用每日给药次。而缓释制剂通常只用每日给药次。2.缓释药较一般制剂作用徐缓，避免了一般

2、缓释药较一般制剂作用徐缓，避免了一般制剂频繁给药后，因血药浓度起伏过大而制剂频繁给药后，因血药浓度起伏过大而出现有效血药浓度的忽高忽低。出现有效血药浓度的忽高忽低。格列齐特普通片格列齐特普通片格列齐特缓释胶囊格列齐特缓释胶囊一日一次的格列齐特缓释胶囊比普通制剂明显地具有治一日一次的格列齐特缓释胶囊比普通制剂明显地具有治疗上的优势，减少服药次数，患者用药顺应性好，延长疗上的优势，减少服药次数，患者用药顺应性好，延长药物在体内的滞留时间药物在体内的滞留时间,血药浓度平稳血药浓度平稳,维持有效血药浓度维持有效血药浓度时间长，减少低血糖不良反应发生率，提高用药安全性时间长，减少低血糖不良反应发生率，提

3、高用药安全性格列齐特人体半衰期为格列齐特人体半衰期为12小时，为维持有效血药浓度小时，为维持有效血药浓度须每日给药两次，病人可能漏服，血药浓度波动较大，须每日给药两次，病人可能漏服，血药浓度波动较大，存在发生低血糖不良反应的情况存在发生低血糖不良反应的情况迫切需要具有药动学及临床优越性的一日一次的缓释制剂迫切需要具有药动学及临床优越性的一日一次的缓释制剂与缓释片剂比较与缓释片剂比较1、药物高度分散，生物利用度更高、药物高度分散，生物利用度更高用药后胶囊内微丸广泛分布在胃肠道粘膜表面，可使用药后胶囊内微丸广泛分布在胃肠道粘膜表面，可使药物吸收完全，提高药物的生物利用度。药物吸收完全，提高药物的生

4、物利用度。2、用药安全性更高、用药安全性更高经包衣或制成骨架缓释微丸，释药速度易于控制，可避经包衣或制成骨架缓释微丸，释药速度易于控制，可避免片剂等包衣不均匀而引起药物突释等危险；免片剂等包衣不均匀而引起药物突释等危险；缓释微丸使体内药物滞留时间长，血药浓度波动范围小；缓释微丸使体内药物滞留时间长，血药浓度波动范围小；微丸分散在较大的表面积，可减少或消除局部刺激。微丸分散在较大的表面积，可减少或消除局部刺激。3、体内重现性更好、体内重现性更好微丸粒径小，很少受消化道输送食物节律微丸粒径小，很少受消化道输送食物节律(尤其是幽尤其是幽门启闭门启闭)的影响，可达到预期的重复治疗效果。的影响，可达到预

5、期的重复治疗效果。从服药次数的角度来考虑依从性，格列齐特普通制剂及缓释从服药次数的角度来考虑依从性，格列齐特普通制剂及缓释制剂分别为制剂分别为83.1和和98.7(P0.05)，表明格列齐特缓释制，表明格列齐特缓释制剂的依从性相对较高。剂的依从性相对较高。缓释制剂与普通制剂平均依从性比较缓释制剂与普通制剂平均依从性比较 格列齐特格列齐特MRMR一般清晨空腹口服一般清晨空腹口服,服药的头服药的头6h6h内内血浆格列齐特血浆格列齐特MRMR浓度呈持续上升趋势浓度呈持续上升趋势,6h,6h后药后药物浓度进入平台期物浓度进入平台期,超过超过18h18h后血浆格列齐特后血浆格列齐特MRMR逐渐下降逐渐下

6、降,直至午夜此药浓度处于相对低下直至午夜此药浓度处于相对低下水平。但由于此药水平。但由于此药24h24h持续缓慢释放持续缓慢释放,故药物故药物浓度仍处于治疗学水平。格列齐特浓度仍处于治疗学水平。格列齐特MRMR临床建临床建议剂量为议剂量为30mg/d-120mg/d30mg/d-120mg/d。单独使用可增加。单独使用可增加到日最大剂量到日最大剂量120mg/d120mg/d。将此药单剂量将此药单剂量120mg120mg给给1616名健康志愿者服用作名健康志愿者服用作对照组对照组,平均绝对生物利用度可高达平均绝对生物利用度可高达97%97%。0246810128点14点24点24-8点血糖值血

7、药浓度#REF!桂林华信药业有限公司桂林华信药业有限公司谐尔平谐尔平什么是糖尿病？糖尿病糖尿病是一种由遗传基因决定的是一种由遗传基因决定的全身慢性代谢性疾病。由于体内全身慢性代谢性疾病。由于体内胰岛素的相对或绝对不足而引起胰岛素的相对或绝对不足而引起糖、脂肪和蛋白质代谢的紊乱。糖、脂肪和蛋白质代谢的紊乱。其主要特点是高血糖及糖尿。其主要特点是高血糖及糖尿。糖尿病糖尿病概述概述多饮多饮多尿多尿体重体重减轻减轻典型症状典型症状三多一少三多一少多食多食由于排尿功能增加，肾囊可能膨胀出现由于排尿功能增加，肾囊可能膨胀出现腰痛腰痛。有的病人因病情控制不好可因。有的病人因病情控制不好可因眼晶状体渗透压改变

8、出现眼晶状体渗透压改变出现视物模糊视物模糊。有些病人可由尿糖刺激引起。有些病人可由尿糖刺激引起外阴搔痒外阴搔痒，男性可有男性可有阴茎头炎，发生尿痛阴茎头炎，发生尿痛。部分病人可有乏力、多汗、心慌、手抖、饥。部分病人可有乏力、多汗、心慌、手抖、饥饿等饿等低血糖反应低血糖反应。通常病人还易发生。通常病人还易发生皮肤疖肿以及其它感染皮肤疖肿以及其它感染。桂林华信药业有限公司桂林华信药业有限公司谐尔平谐尔平糖尿病的诊断和分类1.糖尿病症状糖尿病症状+任意时间血浆葡萄糖水平任意时间血浆葡萄糖水平11.1mmol/L(200mg/dl)或或2.空腹血浆葡萄糖空腹血浆葡萄糖(FPG)水平水平7.0mmol/

9、L(126mg/dl)或或3.口服葡萄糖耐量试验（口服葡萄糖耐量试验（OGTT）中，）中，2hPG水平水平11.1mmol/L(200mg/dl)儿童的糖尿病诊断标准与成人一致儿童的糖尿病诊断标准与成人一致糖尿病诊断糖尿病诊断FPG(mmol/L)OGTT 2小时血糖小时血糖(mmol/L)7.0糖尿病糖尿病空腹血糖受损空腹血糖受损IFG糖耐量低减糖耐量低减IGTIGT+IFG血糖正常血糖正常11.15.67.8糖化血红蛋白（糖化血红蛋白（HbA1c）概念概念 糖化血红蛋白实际上指的是被糖化血红蛋白实际上指的是被葡萄糖葡萄糖糖化了的血红蛋白糖化了的血红蛋白(即血色素即血色素)，通过，通过测定血

10、液中糖化血红蛋白测定血液中糖化血红蛋白(HbA1c)(HbA1c)的含量，可以反映一名的含量，可以反映一名糖尿病糖尿病患者在以患者在以往几个月的时间内糖尿病控制状况的好坏。往几个月的时间内糖尿病控制状况的好坏。临床意义临床意义 糖化血红蛋白是己糖（主要是葡萄糖）与血红蛋白结合形成的，这个反应在糖化血红蛋白是己糖（主要是葡萄糖）与血红蛋白结合形成的，这个反应在红细胞生存的红细胞生存的120120天内始终进行，且不受天内始终进行，且不受血糖血糖浓度的影响，因此，糖化血红浓度的影响，因此，糖化血红蛋白可以反映出检测前蛋白可以反映出检测前120120天内的平均血糖水平，而与抽血时间，病人是否天内的平均

11、血糖水平，而与抽血时间，病人是否空腹，是否使用胰岛素等因素无关，因此被认为是判定糖尿病长期控制的良空腹，是否使用胰岛素等因素无关，因此被认为是判定糖尿病长期控制的良好好 指标，美国国家糖尿病协会明确建议糖尿病患者应定期检测糖化血红蛋指标，美国国家糖尿病协会明确建议糖尿病患者应定期检测糖化血红蛋白。白。血糖严格控制的患者血糖严格控制的患者(HbA1c8%)可使：可使：视网膜病变视网膜病变下降下降76 肾脏病变肾脏病变下降下降56 神经系统病变神经系统病变下降下降60 心血管病变心血管病变下降下降41 Hb1Ac每下降每下降1可导致微血管并发症下可导致微血管并发症下降降35指的是因自身免疫等原因引

12、起的胰岛指的是因自身免疫等原因引起的胰岛素缺乏，易发生酮症酸中毒，必须用素缺乏，易发生酮症酸中毒，必须用胰岛素治疗，多见于青少年。这型糖胰岛素治疗，多见于青少年。这型糖尿病在我国较少见，仅占尿病在我国较少见，仅占5%左右。左右。1 1型糖尿病型糖尿病2 2型糖尿病型糖尿病继发性糖尿病继发性糖尿病妊娠糖尿病妊娠糖尿病1型、型、2型、妊娠三型糖尿病的确切病因尚不清楚型、妊娠三型糖尿病的确切病因尚不清楚指因胰岛素抵抗（即一定量的胰岛素指因胰岛素抵抗（即一定量的胰岛素不能发挥原来应有的作用）及胰岛功不能发挥原来应有的作用）及胰岛功能减退所致者。多见于中老年，患者能减退所致者。多见于中老年，患者大多腹部

13、肥胖。此型占我国糖尿病病大多腹部肥胖。此型占我国糖尿病病的的90%以上。以上。指在妊娠时发生的高血糖，分娩后往指在妊娠时发生的高血糖，分娩后往往血糖可恢复正常，但将来发生往血糖可恢复正常，但将来发生2型型糖尿病的机会增多。糖尿病的机会增多。.本型糖尿病并不多见是指有明确的病本型糖尿病并不多见是指有明确的病因所引起的高血糖。例如有些遗传病、因所引起的高血糖。例如有些遗传病、胰腺病、内分泌病等所致的高血糖；胰腺病、内分泌病等所致的高血糖；一些药物（如强的松）或化学品也可一些药物（如强的松）或化学品也可引起高血糖。这些高血糖只要去除病引起高血糖。这些高血糖只要去除病因后血糖可能恢复正常。因后血糖可能

14、恢复正常。糖尿病分类糖尿病分类正常人血糖的参考值是：空腹血糖：3.9-6.2mmoL/L 餐后一小时：7.8-9.0mmoL/L 餐后两小时：3.9-7.8mmol/桂林华信药业有限公司桂林华信药业有限公司谐尔平谐尔平糖尿病的并发症视物模糊不清，视物模糊不清，失明失明肾功能衰竭，肾功能衰竭，尿毒症尿毒症足部坏疽，足部坏疽，截肢截肢血管栓塞，血管栓塞，致残致残冠心病冠心病感觉异常，疼感觉异常，疼痛，麻痹痛，麻痹微血管病变微血管病变大血管病变大血管病变并发症并发症 发病率发病率 与非糖尿病患者比较与非糖尿病患者比较 神经病变神经病变 60.3%视网膜病变视网膜病变 34.3%，双目失明，双目失明1

15、.1%高高2倍倍 肾衰肾衰 33.6%高血压高血压 31.9%高高3倍倍 心血管疾病心血管疾病 15.9%高高24倍倍 脑血管病变脑血管病变 12.2%高高10倍倍 下肢坏疽下肢坏疽 5.0%，截肢，截肢0.4%尿毒症尿毒症 1.2%桂林华信药业有限公司桂林华信药业有限公司谐尔平谐尔平糖尿病的概况全球糖尿病全球糖尿病概况概况2005年，全球约年，全球约290万人死于糖尿病，万人死于糖尿病，80%的糖尿病死亡发生在中低的糖尿病死亡发生在中低收入国家。收入国家。在全球范围内，每在全球范围内，每10秒就有一个人死于糖尿病，同时在这秒就有一个人死于糖尿病，同时在这10秒内又有秒内又有2个人罹患糖尿病。

16、个人罹患糖尿病。全球每全球每30秒就有一人因糖尿病而截肢。秒就有一人因糖尿病而截肢。每年患糖尿病的人数增加每年患糖尿病的人数增加700万，而且多数集中在亚洲。万，而且多数集中在亚洲。在发达国家，糖尿病是成年人失明和视力障碍的主要原因。在发达国家，糖尿病是成年人失明和视力障碍的主要原因。每年死于糖尿病的人数远远高于死于艾滋病的人数。每年死于糖尿病的人数远远高于死于艾滋病的人数。在发展中国家，在发展中国家，35-64岁的年龄段中，每岁的年龄段中，每10个人至少有一人死于糖尿个人至少有一人死于糖尿病。病。糖尿病发病年轻化，增加了心血管疾病的危险性，导致过早死亡。糖尿病发病年轻化，增加了心血管疾病的危

17、险性，导致过早死亡。约约50%糖尿病死亡人群年龄在糖尿病死亡人群年龄在70岁以下，岁以下，55%的是女性。的是女性。老年人（老年人（65岁以上）患糖尿病的危险性，是岁以上）患糖尿病的危险性，是20-40岁人群的岁人群的10倍。倍。我国糖尿病概况我国糖尿病概况我国糖尿病患病率在过去我国糖尿病患病率在过去20年中上升了年中上升了4倍倍;据国际糖尿病联盟估计据国际糖尿病联盟估计,我国我国2007年糖尿病患年糖尿病患病人数约为病人数约为3980万万,位列世界第二，并以每位列世界第二，并以每年百分之五的速度增长年百分之五的速度增长;我国已成为全球糖尿病患病率增长最快的国我国已成为全球糖尿病患病率增长最快

18、的国家之一。家之一。中国仅次于印度之后，位列世界第二。中国仅次于印度之后，位列世界第二。我国糖尿病现状我国糖尿病现状我国糖尿病发病状况存在着我国糖尿病发病状况存在着“三高、三低三高、三低”发病率发病率高高(严重并发症严重并发症)；治疗费用治疗费用高高；死亡率死亡率高高 知晓率知晓率低低（30-40%）诊断治疗率诊断治疗率低低40%血糖控制达标率血糖控制达标率低低10%三高三高三低三低桂林华信药业有限公司桂林华信药业有限公司谐尔平谐尔平糖尿病药物治疗主要用于主要用于2型型糖尿病治疗糖尿病治疗 胰岛素胰岛素 口服口服降糖药降糖药 中成药中成药 1型糖尿病的替代治疗型糖尿病的替代治疗 2型糖尿病的补

19、充治疗型糖尿病的补充治疗 对糖耐量低对糖耐量低下和轻度糖下和轻度糖尿病患者疗尿病患者疗效较好效较好糖尿病的药物治疗糖尿病的药物治疗定义定义：胰岛：胰岛细胞分泌的酸性蛋白质细胞分泌的酸性蛋白质来源来源：猪、牛胰腺提取或大肠杆菌、酵母菌：猪、牛胰腺提取或大肠杆菌、酵母菌DNA重组重组特性特性：易被消化酶破坏，故只能注射使用：易被消化酶破坏，故只能注射使用优点优点：起效快，：起效快，IDDM（型糖尿病）唯一药物型糖尿病）唯一药物缺点缺点：使用不便：使用不便副作用副作用：1.低血糖反应低血糖反应2.过敏反应过敏反应3.胰岛素抵抗胰岛素抵抗4.脂脂 肪肥厚。肪肥厚。注射用降糖药注射用降糖药胰岛素胰岛素磺

20、脲类（磺脲类（SU）双胍类双胍类 (OB)糖苷酶抑制剂（糖苷酶抑制剂（AGI）噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类(TZDs)非磺酰脲类促胰岛素分泌药非磺酰脲类促胰岛素分泌药(Glinides)口服降糖药口服降糖药安全，稳定降糖，特别是格列齐特安全，稳定降糖，特别是格列齐特 低血糖；低血糖；体重增加体重增加格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列波脲、格列美脲格列喹酮、格列波脲、格列美脲作用作用机制机制优点优点缺点缺点代表代表药物药物通过直接刺激胰岛通过直接刺激胰岛细胞细胞,使内源性胰岛素分泌增使内源性胰岛素分泌增加加,同时抑制肝糖元分解同时抑制肝糖元分解,并促进肌肉组织

21、利用葡萄并促进肌肉组织利用葡萄糖糖,从而降低血糖。从而降低血糖。磺脲类磺脲类 阻止敌军前来支援阻止敌军前来支援增加自己军队的力量增加自己军队的力量利用小股力量（游击队）削利用小股力量（游击队）削弱敌军实力弱敌军实力作用机制单独使用不会导致低血糖，正常人单独使用不会导致低血糖，正常人无降糖作用，安全，廉价。无降糖作用，安全，廉价。口苦，口内金属味，亲脂性高，易口苦，口内金属味，亲脂性高，易导致乳酸酸中毒，胃肠道反应大。导致乳酸酸中毒，胃肠道反应大。苯乙双胍（降糖灵），二甲双胍（苯乙双胍（降糖灵），二甲双胍（格华止，降糖片）格华止，降糖片）作用作用机制机制优点优点缺点缺点代表代表药物药物主要是增加

22、外周组织对葡萄糖的摄取和利用主要是增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用,增加增加肝脏对胰岛素的敏感性肝脏对胰岛素的敏感性,降低胰岛素抵抗降低胰岛素抵抗,抑制葡萄抑制葡萄糖在肠道的吸收糖在肠道的吸收,减少肝糖元输出。减少肝糖元输出。双双 胍胍 类类安全，降糖效果好安全，降糖效果好胃肠道反应（腹胀、腹痛、腹泻），服胃肠道反应（腹胀、腹痛、腹泻），服用时必须在进餐时和第一口饭同服用时必须在进餐时和第一口饭同服阿卡波糖（拜唐平）；阿卡波糖（拜唐平）；伏格列波伏格列波糖（倍欣）糖（倍欣）作用作用机制机制优点优点缺点缺点代表代表药物药物主要通过抑制小肠黏膜上皮细胞表面的主要通过抑制小肠黏膜上皮细胞表面的糖苷酶

23、，糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收延缓碳水化合物的吸收(就好像人为地造成少吃多就好像人为地造成少吃多餐餐)，从而降低餐后血糖。，从而降低餐后血糖。糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂其增敏作用大于二甲双胍其增敏作用大于二甲双胍体重增加。可加重水肿。副作用常见肝损害体重增加。可加重水肿。副作用常见肝损害和女性患者骨折，毒性较大，不宜长期服用和女性患者骨折，毒性较大，不宜长期服用曲格列酮曲格列酮(Rezulin)；罗格列酮；罗格列酮(文文迪雅迪雅GSK）作用作用机制机制优点优点缺点缺点代表代表药物药物主要通过改善胰岛素抵抗，增加外周组织对胰岛主要通过改善胰岛素抵抗，增加外周组织对胰岛素的敏感性而降低血糖。（又称胰

24、岛素增敏剂）素的敏感性而降低血糖。（又称胰岛素增敏剂）噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类能有效控制餐后高血糖而又不容易能有效控制餐后高血糖而又不容易引起低血糖引起低血糖头痛、头昏、轻度的胃肠道反应，餐时头痛、头昏、轻度的胃肠道反应，餐时服用服用 瑞格列奈、那格列奈瑞格列奈、那格列奈作用作用机制机制优点优点缺点缺点代表代表药物药物作用机理与磺脲类降糖药有相似之处，均为通过抑制胰岛作用机理与磺脲类降糖药有相似之处，均为通过抑制胰岛细细胞膜上的胞膜上的ATP敏感性钾通道导致膜去极化，促使电压依赖钙通敏感性钾通道导致膜去极化，促使电压依赖钙通道开放，细胞的钙内流增加，诱发胰岛素释放，但其在细胞膜道开放，细胞的钙

25、内流增加，诱发胰岛素释放，但其在细胞膜上的结合点不同于磺脲类，而且不促进胰岛素分泌且不抑制胰上的结合点不同于磺脲类，而且不促进胰岛素分泌且不抑制胰岛素的生物合成岛素的生物合成 非磺酰脲类促胰岛素分泌药非磺酰脲类促胰岛素分泌药（餐时血糖调节剂）（餐时血糖调节剂）口服降糖口服降糖药类别药类别降低降低HbA1c(%)药物作用模式药物作用模式 优优 点点 不良反应及缺不良反应及缺点点二甲双胍二甲双胍 15 15 降低肝糖输出降低肝糖输出 无体重增加无体重增加 价格低廉价格低廉 胃肠道不适胃肠道不适 乳乳酸酸中毒酸酸中毒磺脲类磺脲类 15 15 促进促进胰岛素分胰岛素分泌泌 安全，稳定降安全，稳定降糖，

26、价格低廉糖，价格低廉 体重增加体重增加 低血低血糖糖噻唑烷二噻唑烷二酮类酮类 05-05-1 15 5 改善胰岛素抵改善胰岛素抵抗抗改善血脂改善血脂 降低降低心血管疾病风险心血管疾病风险 体液潴留体液潴留 体体重增加重增加 价格贵价格贵a糖苷酶抑糖苷酶抑制剂制剂 05-05-0 08 8 延缓肠道葡萄延缓肠道葡萄糖吸收糖吸收 无体重增加无体重增加 胃肠道不适胃肠道不适 每日每日多次口服多次口服 价格贵价格贵 诱发胰岛素分泌但诱发胰岛素分泌但并不促进胰岛素分并不促进胰岛素分泌泌促进胰岛素分泌促进胰岛素分泌餐时服用餐时服用 价格价格贵贵桂林华信药业有限公司桂林华信药业有限公司谐尔平谐尔平能够真正意

27、义上从促进胰岛素分泌上治疗糖尿病，并且作用机制相对比较强，临床上得到广泛应用。桂林华信药业有限公司桂林华信药业有限公司谐尔平谐尔平作用机制作用机制作用机制n与与细胞膜上的磺酰脲细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而受体特异性结合，从而使使ATPATP依赖的依赖的K K+通道关闭，通道关闭，引起膜电位去极化，使引起膜电位去极化，使CaCa2+2+通道开启，胞液内通道开启，胞液内CaCa2+2+浓度升高，促使胰浓度升高，促使胰岛素分泌和增强胰岛素岛素分泌和增强胰岛素与受体结合力与受体结合力 ，并提，并提高进食葡萄糖后的胰岛高进食葡萄糖后的胰岛素释放，使肝糖生成和素释放，使肝糖生成和输出受到抑制，本品

28、可输出受到抑制，本品可减少血小板粘附和聚集，减少血小板粘附和聚集，并有纤维蛋白溶解活性，并有纤维蛋白溶解活性，特别有助于防止糖尿病特别有助于防止糖尿病微血管病变。微血管病变。高血糖症高血糖症新陈代谢新陈代谢格列齐特格列齐特去去极极化化胰岛素分胰岛素分泌泌KATP通道关通道关闭闭Ca2+通道开通道开放放主要成分主要成分格列齐特格列齐特药理作用药理作用 适应症适应症用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症者或伴有血管病变者症者或伴有血管病变者 本品为第二代口服磺酰脲类降血糖药本品为第二代口服磺酰脲类降血糖药,除降血糖作用外除降血糖作用外,还可治疗糖尿病代谢紊乱还可治疗糖尿

29、病代谢紊乱,防止血管病变防止血管病变，改善视网膜病变和肾功能。，改善视网膜病变和肾功能。格列齐特缓释胶囊格列齐特缓释胶囊附：附：胰岛素胰岛素细胞细胞血液和血管系统血液和血管系统胰岛素胰岛素分泌、释放分泌、释放血小板聚集血小板聚集粘附力粘附力 、纤溶活性、纤溶活性血管壁合成血管壁合成前列腺素前列腺素肝糖原生成、输出肝糖原生成、输出防治糖尿病防治糖尿病微血管病变微血管病变格列齐特格列齐特缓释胶囊缓释胶囊治疗治疗2型糖尿病的疗效观察型糖尿病的疗效观察观察结果显示，格列齐特对观察结果显示，格列齐特对2型糖尿病患者的血型糖尿病患者的血糖有良好的控制作用，用药糖有良好的控制作用，用药12周周FBG、2hB

30、G、HbA1c均明显下降。均明显下降。治疗前后空腹血糖、餐后治疗前后空腹血糖、餐后2小时血糖，糖化血红蛋白小时血糖，糖化血红蛋白(HbA1c)比较比较与二甲双胍降糖疗效比较与二甲双胍降糖疗效比较两组治疗前后空腹血糖（两组治疗前后空腹血糖（FBG）有明显下降，格列）有明显下降，格列齐特组较二甲双胍组下降更明显（齐特组较二甲双胍组下降更明显（P0.05）。）。与罗格列酮比较与罗格列酮比较格列齐特降糖总有效率稍高于罗格列酮。格列齐特降糖总有效率稍高于罗格列酮。与那格列奈降糖比较与那格列奈降糖比较两组治疗两组治疗4周后空腹血糖（周后空腹血糖（FPG）有明显下降，格列齐特组较那格有明显下降，格列齐特组较

31、那格列奈组下降更明显。列奈组下降更明显。格列齐特治疗后胆固醇（格列齐特治疗后胆固醇（CHOL）下降，那格列奈组升高。下降，那格列奈组升高。常用口服降糖药治疗常用口服降糖药治疗2型糖尿病的疗效比较型糖尿病的疗效比较结果显示，格列齐特的降糖效果要优于其结果显示，格列齐特的降糖效果要优于其他三种降糖药。格列齐特的疗效更显著。他三种降糖药。格列齐特的疗效更显著。与格列美脲降糖比较与格列美脲降糖比较两组治疗前后空腹血糖（两组治疗前后空腹血糖（FPG）有明显下降，格）有明显下降，格列齐特组较格列美脲组下降更明显。列齐特组较格列美脲组下降更明显。（-2.79）（-2.6）对胰岛素抵抗和胰岛对胰岛素抵抗和胰岛

32、细胞功能的影响细胞功能的影响n结果显示：胰岛素抵抗指数（结果显示：胰岛素抵抗指数（HOMA IR）在治疗后下降）在治疗后下降15%;胰岛素分泌指数（胰岛素分泌指数（HOMA IS）则显著升高）则显著升高,较治疗前较治疗前上升上升53%。表明：格列齐特治疗老年表明：格列齐特治疗老年2型糖尿病型糖尿病可明显改善胰岛素抵抗可明显改善胰岛素抵抗和和细胞分泌功能细胞分泌功能。这对许多伴有胰岛素抵抗的糖尿病患者这对许多伴有胰岛素抵抗的糖尿病患者是有益的。是有益的。联合用药降糖联合用药降糖本组实验结果表明，联合用药组与单用组比较，本组实验结果表明，联合用药组与单用组比较，FBG、2hBG、HbA1c明显下降

33、，显示联合用药有明显协同作用，尤其对餐后血糖、明显下降，显示联合用药有明显协同作用，尤其对餐后血糖、糖化血红蛋白控制不佳的患者使用更加有效、安全。糖化血红蛋白控制不佳的患者使用更加有效、安全。A=格列齐特格列齐特+二甲双胍；二甲双胍；B=格列齐特格列齐特联合用药降糖联合用药降糖并且也可以和并且也可以和糖苷酶抑制糖苷酶抑制噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类非磺酰非磺酰脲类促胰岛素分泌药脲类促胰岛素分泌药联合应用效果更好。联合应用效果更好。格格 列列 齐齐 特特改善血液流变学和改善血液流变学和改善血管功能，预改善血管功能，预防糖尿病大血管病防糖尿病大血管病变变改善微循环、改善微循环、预防糖尿病预防糖尿病微血

34、管病变微血管病变糖尿病与视网膜病变糖尿病与视网膜病变 糖尿病是严重影响人类健康和生命的常见病。约糖尿病是严重影响人类健康和生命的常见病。约70%糖尿病病人出现全身小血管和微血管病变。糖尿病病人出现全身小血管和微血管病变。糖尿病视网膜病变糖尿病视网膜病变(diabetic retinopathy,DR)是是糖尿病性微血管病变中最重要的表现糖尿病性微血管病变中最重要的表现,是糖尿病严是糖尿病严重并发症之一重并发症之一。DR的根本治疗是治疗糖尿病。长期维持血糖在正的根本治疗是治疗糖尿病。长期维持血糖在正常水平常水平,对防治对防治DR的效果的效果,已为国内外学者所公认。已为国内外学者所公认。长期稳定控

35、制血糖长期稳定控制血糖,能延缓能延缓DR的发展。的发展。对糖尿病视网膜病变的影响对糖尿病视网膜病变的影响3年末两组组视网膜病变进展年末两组组视网膜病变进展1期发生例数差异具有显著性期发生例数差异具有显著性(P0.000 1)。3年中两组治疗中主要不良反应为低血糖年中两组治疗中主要不良反应为低血糖,两组间差异有显著性两组间差异有显著性P0.000 5)。结果表明：格列齐特治疗结果表明：格列齐特治疗3年防止视网膜病变进展年防止视网膜病变进展1期和的期和的作用优于格列本脲。作用优于格列本脲。(4/155)(24/130)2型糖尿病患者尿白蛋白排泄率的表达型糖尿病患者尿白蛋白排泄率的表达 糖尿病患者尿

36、微量白蛋白的出现糖尿病患者尿微量白蛋白的出现,是糖尿病是糖尿病肾病的特征表现肾病的特征表现,临床上也把蛋白尿作为糖临床上也把蛋白尿作为糖尿病微血管病变的一个重要指标尿病微血管病变的一个重要指标治疗前后参数比较治疗前后参数比较格列齐特具有降低糖尿病患者尿微量白蛋白作用格列齐特具有降低糖尿病患者尿微量白蛋白作用PAI-1PAI-1的影响的影响 血浆纤溶酶原激活物抑制剂血浆纤溶酶原激活物抑制剂-1(plasminogen activator inhibitor-1,PAI-1)增高可导致血浆纤溶系统增高可导致血浆纤溶系统活性降低、血液凝血活性增强活性降低、血液凝血活性增强,成为缺血性心脑血管疾成为缺

37、血性心脑血管疾病的危险因素之一。病的危险因素之一。PA I-1水平的下降有助于说明其通过改变纤溶系统、水平的下降有助于说明其通过改变纤溶系统、减轻动脉硬化保护血管内皮减轻动脉硬化保护血管内皮,从而治疗和预防糖尿病的从而治疗和预防糖尿病的大血管和微血管并发症。大血管和微血管并发症。对对2型糖尿病患者血浆纤溶酶原激活物抑制剂型糖尿病患者血浆纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1）的影响）的影响 结果表明，与格列本脲相比，格列齐特能有效降低结果表明，与格列本脲相比，格列齐特能有效降低2型糖尿型糖尿病患者的血病患者的血PAI-1的水平，有助于保护内皮功能的水平，有助于保护内皮功能,预防大血管预防大血管和

38、微血管的并发症。和微血管的并发症。P0.01 糖尿病并发症已成为糖尿病患者致死、致残的重要原因糖尿病并发症已成为糖尿病患者致死、致残的重要原因,其其中约中约25%的患者并发周围血管病变的患者并发周围血管病变,主要表现为患肢发凉、主要表现为患肢发凉、静息痛、间歇性跛行、肢体麻木、酸胀等。严重者可引起静息痛、间歇性跛行、肢体麻木、酸胀等。严重者可引起手足溃烂、感染化脓甚至坏死手足溃烂、感染化脓甚至坏死,严重影响患者的生活质量并严重影响患者的生活质量并威胁着生命。威胁着生命。糖尿病周围血管病变的主要病理变化是动脉粥样硬化糖尿病周围血管病变的主要病理变化是动脉粥样硬化,并在并在其基础上发生血栓形成其基

39、础上发生血栓形成,与甘油三酯升高、高密度脂蛋白胆与甘油三酯升高、高密度脂蛋白胆固醇水平降低、纤维蛋白原水平升高、血液高凝状态、血固醇水平降低、纤维蛋白原水平升高、血液高凝状态、血小板黏附聚集、血管内皮功能损伤等因素密切相关。小板黏附聚集、血管内皮功能损伤等因素密切相关。糖尿病与周围血管病变糖尿病与周围血管病变改善糖尿病周围血管病患者血管功能的临床研究改善糖尿病周围血管病患者血管功能的临床研究踝臂指数踝臂指数(ABI)、足背动脉血流量比较、足背动脉血流量比较格列齐特组治疗后格列齐特组治疗后ABI、足背动脉血流量，而格列吡嗪组治疗、足背动脉血流量，而格列吡嗪组治疗后后ABI、足背动脉血流量、格列齐

40、特组治疗后、足背动脉血流量、格列齐特组治疗后ABI、足背动脉血、足背动脉血流量较格列吡嗪组升高更明显。流量较格列吡嗪组升高更明显。口服降糖一线用药，疗效确切，可用于口服降糖一线用药，疗效确切，可用于2型糖尿病型糖尿病的长期治疗的长期治疗 24小时平稳控制血糖，更好应对人体血糖波动小时平稳控制血糖，更好应对人体血糖波动 抗氧化防止动脉硬化及血管病变，更适用于合并抗氧化防止动脉硬化及血管病变，更适用于合并有心血管病变的老年患者有心血管病变的老年患者 改善微循环改善微循环,预防视网膜病变及肾病等并发症的发预防视网膜病变及肾病等并发症的发生生 缓释剂型，一天一次，依从性好，有效降低副作缓释剂型，一天一次，依从性好，有效降低副作用用