缓释控释迟释制剂介绍

12缓释制剂缓释制剂(sustained-release preparations)用药用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。用的制剂。在规定释放介质中，按要求非恒速释放药物，在规定释放介质中，按要求非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半其与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂。加患者顺应性的制剂。药物释放主要是一级速率过程药物释放主要是一级速率过程第一节第一节 概述概述3控释制剂控释制剂(controlled-release preparations)在在预定时间内自动以预定速度释放药物，使血药预定时间内自动以预定速度释放药物，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或给药频率比普通制剂有所减药频率减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者顺应性的制剂。增加患者顺应性的制剂。广义控释制剂包括控制释药的速度、方向和时广义控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于其范畴。间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于其范畴。狭义的是药物释放是零级或接近零级速率过程狭义的是药物释放是零级或接近零级速率过程.4缓释制剂与控释制剂的区别是缓释制剂与控释制剂的区别是按照时间变化先多后少地非恒速释放，按零级规律释放，不受按照时间变化先多后少地非恒速释放，按零级规律释放，不受时间影响恒速释放，血药浓度平稳，基本完全吸收。时间影响恒速释放，血药浓度平稳，基本完全吸收。5控释制剂控释制剂(controlled-release preparations)在在预定时间内自动以预定速度释放药物，使血药预定时间内自动以预定速度释放药物，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或给药频率比普通制剂有所减药频率减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者顺应性的制剂。增加患者顺应性的制剂。广义控释制剂包括控制释药的速度、方向和时广义控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于其范畴。间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于其范畴。狭义的是药物释放是零级或接近零级速率过程狭义的是药物释放是零级或接近零级速率过程.6缓释制剂与控释制剂的区别是缓释制剂与控释制剂的区别是按照时间变化先多后少地非恒速释放，按零级规律释放，不受按照时间变化先多后少地非恒速释放，按零级规律释放，不受时间影响恒速释放，血药浓度平稳，基本完全吸收。时间影响恒速释放，血药浓度平稳，基本完全吸收。7迟释制剂（迟释制剂（delayted-release preparations）迟释制剂迟释制剂 给药后不立即释放药物的制剂，包括胃滞留、肠溶制给药后不立即释放药物的制剂，包括胃滞留、肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂。剂、结肠定位制剂和脉冲制剂。8二、缓释、控释制剂的特点二、缓释、控释制剂的特点减少服药次数减少服药次数 对半衰期短的或需要频繁给药的药物减少服药对半衰期短的或需要频繁给药的药物减少服药次数；特别适用于长期给药的患者。次数；特别适用于长期给药的患者。保持血药浓度平稳，避免峰谷现象，降低毒副保持血药浓度平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用；作用；减少用药总剂量，可用最小剂量达最大药效减少用药总剂量，可用最小剂量达最大药效9三、缓释、控释制剂的应用范围三、缓释、控释制剂的应用范围剂量很大剂量很大(1g)半衰期很短半衰期很短(1h)、半衰期很长半衰期很长(24h)不能在小肠稳定吸收的药物不能在小肠稳定吸收的药物溶解度极差（溶解度极差（0.01 g/L），），下限下限0.1 g/L上述药物不适于制成缓释制剂上述药物不适于制成缓释制剂