药理第九章

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1、第九章 一、名词解释1、M样作用与N样作用、a效应与B效应a效应：皮肤，粘膜，内脏血管收缩，瞳孔扩大b效应：皮肤粘膜内脏血管扩张，心脏兴奋。B1 :心脏兴奋，三个正性变：变时：HR升高，变力： 心肌收缩增大。变传导：消耗co2增加，心输出量增加。b2 :支气管平滑肌，冠状血管骨骼肌血 管均舒张，b3 :脂肪的分解。M样作用;心脏抑制，血管扩张，血压下降，支气管胃肠道平滑肌兴奋，腺体分泌增加，瞳孔括约 肌和睫状肌收缩等。N样作用：骨骼肌平滑肌收缩，腺体分泌增加，心率加快，心收缩力加强。2、调节痉挛与调节麻痹调节痉挛:动眼神经兴奋或毛果芸香碱作用于后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带松弛，晶 状

2、体由于本身弹性变凸，屈光度增加，只适合视近视物，难看清远物，毛果云香硷的这种作用叫做 调节痉挛。调节麻痹：抗胆碱药如M受体阻断药阿托品能能与睫状肌环行纤维上的M受体结合，阻断乙酰胆 碱与M受体结合，结果使睫状肌松弛推向边缘，悬韧带拉紧，晶状体处于扁平状态，屈光度变高， 不能使近物成像于视网膜上，故使得远物清晰，近物模糊，这一过程称为调节麻痹。3、肾上腺素对血压的双相效应一次给肾上腺素后，由于a受体对肾上腺素的反应强快短，而b受体的反应弱慢长，故先激动皮 肤，黏膜血管的受体，表现为血压先升高，继而a受体效应逐渐减弱，消失，但b受体仍然表现 出激动兴奋效应大量骨骼肌，内脏血管舒张，外周阻力降低，血

3、压下降，故单次给肾上腺素后可记 录到血压呈现先升后降的双向效应。4、肾上腺素作用的翻转(reverse of adrenaline effect)a受体阻断药能选择性地与a受体结合，其本身不激动或较少激动腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺 素能神经递质及肾上腺素受体激动药与a受体结合，从而产生抗肾上腺素作用，它们能将肾上腺 素的升压作用反转为降压，这个现象称为肾上腺素的翻转作用。这可解释为a受体阻断药选择性 地阻断了血管收缩有关的a受体，留下了与血管舒张有关的b受体，所以能激动a受体b受体的 肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分表现，对于主要作用于a受体的去甲 肾上腺素，它们只能减弱

4、或取消升压效应而无翻转作用。5、反跳现象(rebound phenomenon )长期应用b受体阻断药后，可使b受体数目增加，产生受体向上调节，机体对儿茶酚胺的敏感性 增高，若突然停药，长可引起原有的病情加重，如血压升高，严重心率失常，心绞痛发作次数增加， 程度加重，称为反跳现象。因此，在病情控制后必必须逐渐减量至停药.二、问答题1、试述新斯的明的作用、作用原理和临床应用。(一)药理作用1. 新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，除通过抑制AChE外，还直接激动骨骼肌细胞膜上的 N2受体、促进运动神经末梢释放ACh.2. 新斯的明对胃肠道和膀胱医学教、育网搜集整理平滑肌的兴奋作用较强，能促进胃、小肠

5、、 大肠和结肠的蠕动。3. 新斯的明对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌的作用较弱。(二)临床应用1. 重症肌无力。2. 术后腹气胀、尿潴留：新斯的明能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿。3. 其他应用：阵发医学教、育网搜集整理性室上性心动过速，青光眼。4. 肌松药过量中毒的解救：用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的解救。2阿托品、以为例，简述治疗作用与副反应的关系。副反应是随着治疗剂量出现的与治疗作用无关的作用，是固有的，可以预知的，不可避免的，多数 为可恢复的功能性变化，副反应的发生与药物的选择性不高有关，当药物的某一作用作为治疗目的 时，其他治疗作用则成为与治疗目的无关的副

6、反应作用，而且有的药物治疗目的不同，治疗作用和 副反应可以互相转化，阿托品通过阻断M胆碱受体，可以同时出现松弛平滑肌和抑制腺体分泌的 两种效应，当其中一种作为治疗目的时，另外一种则成为了副反应。3、试述阿托品的临床应用及其药理学基础。青霉素过敏性休克属于！型变态反应，主要的病理变化是大量的毛细血管通透性增高，小血管床扩 张，可引起全身血容量降低，血压下降，心率过快，心收缩力减弱，另外支气管平滑肌痉挛，粘膜 水肿，引起呼吸困难。肾上腺素能明显缩小动脉和毛细血管括约肌，使毛细血管通透性降低，改善 心功能，升高血压，解除支气管痉挛，粘膜水肿，迅速有效地缓解过敏性休克的临床症状。4、比较山莨菪碱和东莨

7、菪碱作用应用的特点。山莨菪碱1抑制腺体分泌，散瞳及中枢作用较弱；2松弛平滑肌，扩张小血管改善微循环作用明 显；临床主要用于感染性休克和缓解胃肠绞痛。东莨菪碱可通过阻断M受体而发挥作用，对中枢神经系统有明显的抑制作用，小剂量主要表现为镇 静，较大剂量则产生催眠作用，此外，其抑制腺体分泌的作用强于阿托品，而对心血管的作用较弱。 临床主要用于麻醉前给药，还可用于抗晕动病和抗帕金森病，其防晕作用可能与抑制前庭神经内耳 功能或大脑皮层以及抑制胃肠道蠕动有关。5、试述肾上腺素的药理作用及应用。肾上腺素（AE/AD ）主要激动a和B受体1 ）心脏 作用于心肌、传导系统和窦房结的跖和B2受体， 加强心肌收缩性

8、，加速传导，提高心肌兴奋性。2）血管 激动血管平滑肌上的a受体，血管收缩； 激动B2受体血管舒张。3 ）血压 兴奋心脏，CO增加，BP升高4 ）平滑肌 舒张平滑肌5 ）代谢AE 能提高机体代谢。临床应用：1 ）心脏骤停2）过敏性疾病：a过敏性休克b支气管哮喘c血 管神经性水肿及血清病3）与局麻药配伍及局部止血。6、简述NA、异丙肾上腺素、多巴胺、麻黄碱的药理作用特点及临床应用。NA : 1.血管激动血管的al受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩。皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管。脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌的血管也都呈收缩反应。 冠状血管舒张，主要是由于心脏兴奋。心肌的代谢产物（腺苷

9、等）增加所致，同时冠脉流量增加。 激动血管壁的去甲肾上腺素能神经突触前a2受体，抑制去甲肾上腺素的释放。2、心脏较弱激动心脏的B1受体，使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加（四高）。在整体情况下，心率可由于血压升高而反射性减慢；由于药物的强烈血管收缩作用，总外周阻力增 高，增加了心脏的射血阻力，会使心排出量不变或反而下降。3、血压小剂量静脉滴注血管收缩作用尚不十分剧烈时，由于心脏兴奋使收缩压升高而舒张压升高不明显， 故脉压加大。较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力明显增高，故收缩压、舒张压均明显升高，脉压变小。 平均动脉压均升高。4、其他大剂量时血糖升高。增加子宫收缩频率。用于：

10、1、休克2、嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒性低血压3、上消化道出血异丙肾上腺素：1、心脏对心脏跖受体具有强大的激动作用，表现为正性肌力和正性缩率作用，缩短收缩期和舒张期。与肾上腺素相比，异丙肾上腺素加快心率、加速传导的作用较强，心肌耗氧量明显增加对窦房结 有显著兴奋作用，也能引起心律失常，但较少引起室颤。2、血管和血压对血管有舒张作用，主要是激动B2受体使骨骼肌血管舒张，对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱， 对冠状血管也有舒张作用，也有增加组织血流量的作用。由于心脏兴奋和外周血管舒张，使收缩压升高而舒张压略下降，此时冠脉流量增加；但如静脉注射 给药，则可引起舒张压明显下降，降低了冠状血管的灌注压，冠

11、脉有效血流量不增加。3、支气管平滑肌可激动B2受体，舒张支气管平滑肌；并具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。但对支气管粘膜 的血管无收缩作用，故消除粘膜水肿的作用不如肾上腺素。久用可产生耐受性。4、其他能增加肝糖原、肌糖原分解，升高血糖作用比AD弱，升高血中游离脂肪酸作用似AD ,并增加组 织耗氧量。不易透过血脑屏障，中枢兴奋作用不明显。用于：1、支气管哮喘用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或喷雾给药，疗效快而强。2、房室传导阻滞舌下含药或静脉滴注给药，治疗11、111度房室传导阻滞。3、心脏骤停适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停，常与去甲肾上 腺素或间羟胺

12、合用作心室内注射。4、感染性休克7、为什么当青霉素导致过敏性休克时，首选肾上腺素进行抢救？青霉素过敏性休克属于！型变态反应，主要的病理变化是大量的毛细血管通透性增高，小血管床扩 张，可引起全身血容量降低，血压下降，心率过快，心收缩力减弱，另外支气管平滑肌痉挛，粘膜 水肿，引起呼吸困难。肾上腺素能明显缩小动脉和毛细血管括约肌，使毛细血管通透性降低，改善 心功能，升高血压，解除支气管痉挛，粘膜水肿，迅速有效地缓解过敏性休克的临床症状。8、试述酚妥拉明的药理作用，临床应用及主要不良反应。药理作用酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断a1、a2受体，可使激动药的量效曲线平行右移。1、血管静脉注射能使血管舒张

13、，血压下降，对静脉和小静脉的a受体阻断作用比其对小动脉作用强，使肺 动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管平滑肌al受体的阻断作用和直接舒张血管作用。2、心脏具有心脏兴奋作用，使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。心脏兴奋作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前 膜a2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏印受体的结果。3、其他有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增加。临床应用1、治疗外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性疾病等。2、在静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时，可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于1020ml 生理

14、盐水中，作皮下浸润注射。也用于肾上腺素等拟交感胺药物过量所致的高血压。3、用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、其骤发高血压危象以及手术前的准备，能使嗜铬细胞瘤所 致的高血压下降。9、试述普萘洛尔的药理作用，临床应用，主要不良反应及应用注意事项。（一）药理作用：1、降低心肌耗氧量：阻断心脏61受体，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少，血压下 降，心肌耗氧量降低；阻断B1受体，肾素分泌减少，肾素-血管紧张素-醛固酮系统功能降低，舒 张动脉和静脉血管，减少心脏前、后负荷，降低心肌耗氧量。2、增加缺血区血液供应3、改善心肌代谢4、促进氧的释放，增加组织供氧，抑制缺血时血小板聚集，改善心肌血液循环二

15、）临床应用：1、主要用于稳定型心绞痛，特别用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的患者，疗效肯定。常和硝酸酯 类联合应用，特别适用于伴有心率快和高血压的心绞痛患者。2、也用于不稳定型心绞痛。但不用于变异型心绞痛。3、抗心律失常4、抗高血压5、其他：辅助治疗甲状腺功能亢进几甲状腺危象。（三）不良反应：心率减慢、诱发哮喘、诱发急性心力衰竭、诱发低血糖、骤停引起反跳等。（四）注意事项；1、剂量随不同适应症而不同，宜从小剂量开始，摸索最佳有效剂量。2、心功能严重损害患者可能发生心衰，需先用强心苷控制3、可对抗舒喘灵的支气管舒张作用4、用药过程中，特别是静脉给药，必须严密观察血压、心率、心律，以及呼吸，循环系统功能，长期使用过程中不可突然停药，应在两周内逐渐减量直到停药。