量效关系与竞争性拮抗

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1、会计学1量效关系与竞争性拮抗量效关系与竞争性拮抗1.观察不同剂量观察不同剂量ACh对离体回肠平滑肌的作用对离体回肠平滑肌的作用2.观察阿托品对乙酰胆碱的拮抗效应与特点，观察阿托品对乙酰胆碱的拮抗效应与特点，加深对激动药、拮抗药、量效关系和竞争性加深对激动药、拮抗药、量效关系和竞争性拮抗的理解拮抗的理解3.了解离体肠实验方法了解离体肠实验方法第1页/共17页药物作用的量效关系曲线第2页/共17页激动药激动药拮抗药拮抗药竞争性拮抗竞争性拮抗非竞争性拮抗非竞争性拮抗第3页/共17页激动药浓度激动药浓度竞争性拮抗药是指拮抗药和激动药与同一受体呈可逆性结合，其效竞争性拮抗药是指拮抗药和激动药与同一受体呈

2、可逆性结合，其效应取决于两者的浓度与亲和力，激动药在拮抗药的作用下，量效曲应取决于两者的浓度与亲和力，激动药在拮抗药的作用下，量效曲线平行右移，但最大效应不变线平行右移，但最大效应不变 第4页/共17页激动药浓度激动药浓度非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体以共价键结合，呈不可逆状态，如酚苄明非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体以共价键结合，呈不可逆状态，如酚苄明与与 1受体的结合；或者虽不是共价键，但结合后解离很慢，这两种情况均使受体的结合；或者虽不是共价键，但结合后解离很慢，这两种情况均使激动药的量效曲线不平行右移，最大效应降低激动药的量效曲线不平行右移，最大效应降低 第5页/共17页第6页/共17页

3、三、实验对象三、实验对象:豚鼠豚鼠 实验器材实验器材:BL410分析系统，机械电换能器，恒温浴槽，超级恒温水分析系统，机械电换能器，恒温浴槽，超级恒温水浴器，通气钩，小镊子，剪刀，培养皿，小烧杯，浴器，通气钩，小镊子，剪刀，培养皿，小烧杯，1ml注射器，台注射器，台氏液氏液药品药品:乙酰胆碱：乙酰胆碱：10-5mol/L、10-4mol/L、10-3mol/L、10-2mol/L、10-1mol/L阿托品：阿托品：10-5mol/L 第7页/共17页第8页/共17页2.制备豚鼠离体回肠标本制备豚鼠离体回肠标本(示教示教)3.将离体回肠连接至张力换能器上，施以将离体回肠连接至张力换能器上，施以2

4、g左右张左右张 力，供氧力，供氧(12个气泡个气泡/S)4.平衡平衡1015min，依次，依次加入不同的浓度乙酰胆碱加入不同的浓度乙酰胆碱 每加一药待收缩达到最高峰后，立即给予下一剂量每加一药待收缩达到最高峰后，立即给予下一剂量（递药、加药、观察，分工合作）（递药、加药、观察，分工合作）5.换液，用新鲜台氏液冲洗换液，用新鲜台氏液冲洗3遍，加入阿托品遍，加入阿托品0.3ml,重重 复上述操作复上述操作（注意保持条件前后一致）（注意保持条件前后一致）6.记录实验结果，绘制量效曲线记录实验结果，绘制量效曲线第9页/共17页第10页/共17页第11页/共17页编号初浓度(mol/L）体积(ml)终浓

5、度(mol/L)lgC 加阿托品前回肠张力 加阿托品后回肠张力110-50.9310-7-6.5210-40.310-6-6.0310-40.9310-6-5.5410-30.310-5-5.0510-30.9310-5-4.5610-20.310-4-4.0710-20.9310-4-3.5810-10.310-3-3.0第12页/共17页以肠段收缩张力为纵坐标，药物的对数浓度为横坐标，以肠段收缩张力为纵坐标，药物的对数浓度为横坐标，将阿托品前后不同浓度乙酰胆碱引起肠收缩的量效曲将阿托品前后不同浓度乙酰胆碱引起肠收缩的量效曲线绘入同一坐标纸。线绘入同一坐标纸。第13页/共17页第14页/共17页第15页/共17页第16页/共17页