抗生素分类及特点

《抗生素分类及特点》由会员分享，可在线阅读，更多相关《抗生素分类及特点（78页珍藏版）》请在装配图网上搜索。

1、2020/6/30，胡必杰博士，1，抗生素的分类和特性，2020/6/30，胡必杰博士，2，常见类型的抗菌药物，L青霉素类，L头孢菌素类，L其他内酰胺类，L氨基糖苷类，L大环内酯类，L喹诺酮类，L林可霉素和克林霉素类，L多肽类，L其他抗菌药物，2020年6月30日，胡必杰博士，3，-内酰胺类，青霉素类头孢菌素类和其他-内酰类细菌的细胞膜上有多溴联苯(PBPs)，它们与-内酰胺有很高的亲和力。当它们紧密结合时，它们会干扰细菌细胞壁的合成和代谢，导致细菌因形态变化而溶解和死亡。青霉素类具有水溶性好、组织分布广、繁殖期毒性低的特点，对敏感细菌来说绝对便宜。2020年6月30日，胡碧杰博士，6岁，青霉

2、素类，1岁。耐酶：青霉素g、普清、苄星、青霉素V 2。对：苯唑西林、甲氧基、奈福、氯唑、二氯3。广谱，对绿脓杆菌：氨苄青霉素、阿莫西林、framoxin 4耐药。广谱，抗绿菁：羧基-替卡西林，碳基，磺酰脲Apa 5。抗菌谱及对革兰阴性杆菌：甲氧西林、匹美、替莫和青霉素的抗菌活性，2020/6/30，胡毕杰博士，8，耐酶青霉素，抗菌特性：对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌有较好的效果，对肺炎球菌、链球菌、脑膜炎球菌和青霉素敏感葡萄球菌的抗菌效果差于青霉素。抗菌活性：苯唑西林比甲氧西林强11倍，具有头孢菌素的特性和青霉素类的优良特性(繁殖期杀菌剂，水溶性好，组织分布广，低毒)，广谱，覆盖常见致病菌，耐酶

3、、耐酸，副反应少，2020/6/30，胡必杰博士，10，头孢菌素类，1。第一代头孢噻吩、噁唑啉、拉丁文、氨苄青霉素、2。第二代头孢菌素克罗、呋辛、丙烯、蒙多、替安、3。第三代头孢菌素甲曲松氯肟，坦佩雷，猫爪草，地尼口服4。第四代头孢菌素，Piro，2020/6/30，HU Bijie博士，11，第一代头孢菌素，对青霉素酶稳定，但仍被许多革兰氏阴性菌产生的内酰胺酶水解，主要用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌，其他敏感革兰氏阳性球菌和头孢噻吩，头孢唑啉，头孢拉定，头孢氨苄，2020/6/30，HU Bijie博士，12，第二代头孢菌素，对革兰氏阳性球菌的活性较差(2020/6/30对流感杆菌和淋球菌产

4、生的内酰胺酶稳定；对肠球菌和李斯特菌的耐药性；革兰阴性杆菌的敏感谱扩大了：敏感性：大肠杆菌、肺炎杆菌、突变杆菌、谨慎杆菌；部分敏感性：对变形杆菌、肠杆菌、沙门氏菌和柠檬酸杆菌的耐药性：沙雷氏菌(大部分)、铜绿假单胞菌和不动杆菌完全耐药，头孢克洛、头孢呋辛、头孢丙烯、头孢孟多、头孢替安、G代二代第三代G代二代三代，2020/6/30耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和肠球菌对抗生素耐药，裂解菌、肺炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对它们高度敏感，增强了它们对肠杆菌科细菌的抗菌活性，其中一些具有作用一些柠檬酸杆菌、肠杆菌和沙雷氏菌菌株常分布在耐药组织中，脑脊液浓度高，某些品种胆汁浓度高，半减期相对较长。头孢噻肟钠、头

5、孢噻肟钠、头孢噻肟钠、头孢噻肟钠、头孢噻肟钠、头孢甲肟钠、头孢地尼钠口服给药，2020年6月30日，胡必杰博士，14岁，第四代头孢菌素，与-内酰胺酶亲和力较低，对某些染色体介导的-内酰胺酶的穿透性比第三代强，对金黄色葡萄球菌、链球菌、流感杆菌和革兰氏阴性菌的作用比头孢他啶强，对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢他啶相当对-内酰胺酶稳定。对临床重要致病菌的抗菌活性强于许多第三代头孢菌素，对某些第三代头孢菌素耐药的肠杆菌科细菌仍然敏感。 其对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢他啶相似，对葡萄球菌的抗菌活性是头孢他啶的8-64倍。链球菌对其高度敏感，对肠球菌的活性较弱，但比其他头孢菌素更强。头孢匹罗，2020/

6、6/30，胡毕杰博士，16，其他-内酰胺类抗菌药物，1。单环(单胺)氨曲南，卡莫南2。头孢西丁、头孢美唑、头孢替安3。碳青霉烯类奥塔培南4。复方制剂舒巴坦(青霉素砜):氨苄西林，头孢哌酮克拉维酸(克拉维酸):阿莫西林，替卡西林他唑巴坦3360哌拉西林5。头孢噻肟、氨曲南的特性、对革兰氏阴性杆菌有较强抗菌活性的革兰氏阳性球菌对流感杆菌的抗菌效果优于头孢他啶和头孢噻肟。它们类似于铜绿假单胞菌和头孢哌酮，但对阳性球菌和厌氧菌无效。头孢霉素，常见品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦第二代头孢特点耐厌氧菌ESBL，2020/6/30，胡毕杰博士，19岁，碳青霉烯类亚胺培南亚胺培南，硫胺素的脒基衍生物，具有

7、广谱、强抗菌活性，对革兰氏阴性菌、革兰氏阴性菌、需氧菌和厌氧菌具有良好的抗菌活性；嗜麦芽窄食单胞菌和洋葱假单胞菌对该产品具有耐药性。临床上，亚胺培南和西司他丁(泰诺)的组合，一种等量的人肾脏脱氢肽酶抑制剂，可以阻断本品在肾脏中的代谢，增加原药在尿道中的浓度，并消除其单次使用可能引起的肾毒性，2020年6月30日，20岁的胡必杰博士，碳青霉烯类，美罗培南对葡萄球菌和肠球菌的作用略弱于亚胺培南。对肠杆菌科和铜绿假单胞菌等假单胞菌的抗菌活性强于亚胺培南；分枝杆菌对它很敏感。对厌氧菌的活性与亚胺培南相似。对内酰胺酶稳定。近年来，产金属酶菌株的数量显著增加。-内酰胺酶抑制剂，氨苄西林-舒巴坦心有阿莫西林

8、-阿美汀克拉维酸替卡西林-替米汀克拉维酸头孢哌酮-舒巴坦硫哌拉西林-他唑巴坦特志新，虽然-内酰胺酶抑制剂提高了抗生素对耐药菌株的作用，但它们只解决了病原菌耐药机制的一个方面，而不是全部，即它们的作用是有限的。一些细菌产生大量的广谱酶，而透射电镜和自蔓延高温病毒酶的数量太大而不能忽略酶抑制剂的存在，2020/6/30，胡必杰博士，22，中国感染杂志，2000年8月，第18卷，第3期，几种-内酰胺酶/酶抑制剂复合物对ESBL菌株抗菌活性的比较，2020/6。胡必杰博士，233157株粪肠球菌对不同抗菌药物的敏感率(%)，EJ男爵，等。1995年；21: 141-151，不同抗菌药物对肠球菌的抗菌活

9、性，2020/6/30，胡毕杰博士，24，556株厌氧菌对不同抗菌药物敏感，且敏感率(%)，Aid Ridgeke，等.抗菌药物化学疗法。2001年；45(4): 1239-1243，不同抗菌药物对厌氧菌的抗菌活性，氧头孢菌素类，第三代头孢菌素类抗厌氧菌的莫司酸盐出血倾向，高血药浓度的氧头孢菌素类无出血倾向，2020年6月30日，胡必杰博士，26岁，氨基糖苷类特征，作用于核糖体。静态杀菌剂完全是浓度依赖性的，对金黄色葡萄球菌、肺革兰氏阴性杆菌和绿脓杆菌的PAE具有良好的水溶性和稳定的性质，适用于4碱性环境中抗菌活性强的抗性机制主要是灭活酶的产生或通透性的改变。抗钝化酶品种耐药率低，口服不能吸收

10、，蛋白结合率低。血液半减期为2 3小时，内耳淋巴半减期为11 12小时。耳肾毒性廉价，2020/6/30，胡毕杰博士，27岁，氨基糖苷类，链霉素培养基的获胜者，如链霉素、新霉素、卡那霉素和妥布霉素。如庆大霉素、西索米星等半合成氨基糖苷类，如阿米卡星、奈替米星，2020年6月30日，胡必杰博士，28日，氨基糖苷类抗菌谱，对革兰阴性杆菌包括沙雷氏菌、克雷伯氏菌、气单胞菌、铜绿假单胞菌等具有强抗菌活性的革兰阳性球菌。对金黄色葡萄球菌或金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。各组对链球菌的作用较弱。肠球菌、G-球菌和厌氧菌对结核和非典型分枝杆菌有抗菌作用。大观霉素对淋球菌感染有效，而巴龙霉素对肠阿米巴和隐孢子虫有

11、很强的作用。2020年6月30日，29岁的胡必杰博士宣布，庆大霉素由C1、C1a和C2组成。对包括铜绿假单胞菌在内的各种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有很好的效果。它对溶血性链球菌、绿色链球菌和肺炎球菌效果不佳，肠球菌对本品大多有耐药性。妥布霉素对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌具有良好的作用：其抗菌活性与庆大霉素相似，对大多数革兰氏阴性杆菌和铜绿假单胞菌具有良好的作用，对铜绿假单胞菌的作用更强，对肺炎杆菌、肠杆菌、变形杆菌和不动杆菌的作用比庆大霉素更强。然而，阿米卡星对沙雷氏菌和沙门氏菌的效果稍差：其抗菌效果与庆大霉素相似，并且对许多革兰氏阴性杆菌和铜绿假单胞菌产生的灭活酶稳定。铜绿假单胞菌和沙雷氏

12、菌的耐药率低于8%，大肠埃希菌、肠杆菌、克雷伯菌和柠檬酸杆菌的耐药率低于庆大霉素。2020年6月30日，胡必杰博士，30岁，奈替米星：西索米星的半合成衍生物。抗菌效果与庆大霉素基本相似，对大肠杆菌、肺炎等肠杆菌科细菌具有良好的抗菌效果，对葡萄球菌的抗菌效果优于其他氨基糖苷类。依替米星：庆大霉素C1a的半合成衍生物，其结构与奈替米星非常相似，在C4和C5有一个单键，化学稳定性更好。异帕米星：卡那霉素B的半合成衍生物，是一种广谱抗生素，具有与阿米卡星相似的抗菌谱。在动物实验中，其对酶的稳定性优于阿米卡星，其耳毒性低于阿米卡星。西索米星：与庆大霉素相似，它对铜绿假单胞菌的作用略强于庆大霉素，低于妥布

13、霉素。2020/6/30，胡毕杰博士，31，大环中脂质的特性，在碱性环境中的强抗菌活性，不同品种间的部分交叉耐药性，pH2周吸入性肺炎，肺脓肿，真菌数周至数月，2020/6/30，胡毕杰博士，56，氨基糖苷类药物不良反应，前庭和妥布霉素罕见。肾毒性主要损害近曲小管上皮细胞，但一般不影响肾小球。表现为蛋白尿、肾小管性尿、红细胞和氮质血症，尿量往往不减少，其损害程度与治疗剂量和治疗时间成正比，且大多数是可逆的，停药几天后逐渐恢复。神经肌肉阻滞可导致心肌抑制、外周血管血压下降和呼吸衰竭。大小为新霉素、链霉素、卡那霉素、阿米卡星、庆大霉素和妥布霉素。2020/6/30，胡毕杰博士，57岁，多肽类抗生素

14、的不良反应，耳毒性：听力损失甚至耳聋是最严重的不良反应。其毒性反应与血药浓度有关。肾毒性：主要损害肾小管，可由不纯的制剂和杂质引起。过敏：红人综合症。是糖肽引起的组胺释放反应，其发生与滴速过快有关。，2020/6/30，胡毕杰博士，58岁，喹诺酮类药物不良反应、恶性消化道反应、呕吐、上腹部不适、肝酶升高、神经系统反应、头痛、头晕、失眠、头晕、抽搐、癫痫样发作、幻觉、视觉关节损伤、软骨损伤和其他光敏反应、延长的Q-T间期、肌腱炎等。胡毕杰博士，59岁，医学微生物菌种，支原体，衣原体和立克次体细菌蛋白(包括放线菌和诺卡氏菌)，2020年6月30日，胡必杰博士，60岁，临床细菌分类，革兰氏球菌：链球

15、菌，微球菌，革兰氏球菌：奈瑟氏球菌其他厌氧菌：分枝杆菌，放线菌，诺卡氏菌，2020年6月30日，胡必杰博士，61岁，细菌命名，双重命名：英文(通用名称)中文(通用名称)金黄色葡萄球菌嗜血杆菌流感口腔球菌、肠球菌常见；链球菌，肠球菌属是罕见的：乳球菌，气球菌，无色藻类，平球菌，双球菌，2020/6 G CoNS (2):葡萄球菌，金黄色葡萄球菌，凝固酶阳性葡萄球菌，表皮葡萄球菌，凝固酶阴性葡萄球菌，腐生葡萄球菌，黄葡萄球菌，人葡萄球菌，溶血葡萄球菌，康宁葡萄球菌，2020/6/30，胡毕杰博士，64，凝固酶阴性葡萄球菌例如，产生血浆凝固酶的细菌被称为凝固酶阳性葡萄球菌，其主要是葡萄球菌如果它们不

16、产生血浆凝固酶，它们被称为凝固酶阴性葡萄球菌(CoNS)，通常指除金黄色葡萄球菌以外的所有葡萄球菌，表皮葡萄球菌是最常见的。其他包括腐生葡萄球菌、人葡萄球菌、溶血葡萄球菌等。2020年6月30日，胡必杰博士，65岁，金。从1937年到1942年，磺胺类药物的使用未能改善金黄色葡萄球菌感染的预后。随着1942年青霉素的应用，金黄色葡萄球菌感染的死亡率迅速从80%下降到35%。不久，耐青霉素金黄色葡萄球菌的流行率和死亡率很快上升；20世纪50年代，斯平克等人证实了医务人员鼻咽部携带的金黄色葡萄球菌与手术切口污染之间的关系。耐药性金黄色葡萄球菌死亡率的增加是由于医务人员传播创伤或手术伤口或其他受感染患者引起的交叉感染。半合成青霉素出现于20世纪60年代和70年代，2020/6/30，胡必杰博士，66岁，革兰氏阳性球菌(1):化脓性链球菌甲群(乙型溶血性链球菌)无乳链球菌乙群(乙型溶血性链球菌)肺炎链球菌绿色链球菌甲非肠道链球菌丁群(非溶血性链球菌)，2020年6月30日，胡必杰博士，67岁，1874年首次从伤口感染中分离出比洛斯链球菌的故事；巴斯德是在1879年从产后发热的血液中分离出来的。20世纪30年代，波士顿市立医院报告说，GABHS菌血症的死亡率高达72%。20世纪30年代至40年代使用磺胺类药物后，由链球菌引起的医院感染和死亡，尤其是GABHS