药物化学课堂练习附答案及答案解析

优质文档 1.吗啡易被氧化变色是因为构造中含有A A. 酚羟基 B. 哌啶环 C .醚键 D. 双键 E. 醇羟基 2.吗啡和以下表达中的哪项不符 E A. 分子中含有五个手性碳原子 B. 分子中含有哌啶环 C. 分子中含有酸性基团和碱性基团 D. 和甲醛硫酸试液显紫堇色 E. 水溶液用 Na2CO3 碱化可析出油滴状物〔盐酸哌替啶的性质〕 3.以下表达中和盐酸吗啡不符的是 B A. 在水中溶解, 略溶于乙醇 B. 构造中含有四个环状构造(应为五环) C. 水溶液加 FeC13 试液呈蓝色 D. 和钼硫酸试液反响呈紫色,继变蓝色,最终变为绿色 E. 为两性化合物 4.吗啡、合成镇痛药及脑啡肤在构造上具有 C A.一样的构型 B.一样的疏水性 C.一样药效构象 D.一样的根本构造 E.化学构造的相像性  5.吗啡在酸性溶液中加热可生成D A.去甲基吗啡 B.伪吗啡 C.N-氧化吗啡 D.阿朴吗啡 E.双氢吗啡酮 6.盐酸吗啡是BCDE A.  化学构造类型为氨基酮类合成镇痛药(是自然的) B.成瘾性强, 临床上用作镇痛药 C.从阿片中提取得到吗啡后成盐得盐酸吗啡 D. 甲醛硫酸试液反响显紫堇色 E.分和子中含有酚羟基，易发生氧化反响 7.对吗啡氧化有促进作用的因素是 〔 ABCD 〕 A.碱性条件 B.日光 C.重金属离子 D.空气中的氧 E.酸性条件 8.吗啡生成伪吗啡的条件是 〔 ABCD 〕 A.碱性 B.光照 C.空气中的氧 D.重金属离子 E.酸性 (注解：酸性条件下会发生重排，生成阿扑吗啡〕 9.以下表达中哪项和可待因不符 〔 A 〕 A.用为镇咳药、镇痛作用弱于吗啡 B.在体内主要代谢为吗啡〔和吗啡的代谢一样。因为可待因是吗啡3位为甲氧基，在空气中比吗啡稳定〕 C.其他代谢途径为 N- 去甲化和氢化 D.副作用比吗啡小, 也有成瘾性 E.用于无痰干咳及猛烈、常见的咳嗽(是最有效的镇咳药之一) 10.以下哪种理化性质和磷酸可待因符合〔 A 〕 A.和甲醛硫酸试液作用呈紫色 B.和三氯化铁试液作用显蓝色(可待因不和三氯化铁呈色) C.略溶于水，水溶液呈弱酸性〔应和吗啡一样为两性物质——酚羟基和叔氮原子〕   D.和茚三酮试液作用显紫色 E.和吡啶硫酸酮试液反响显紫茧色 〔注解：可待因只和甲醛硫酸作用，生成红紫色〕 11.纳洛酮的哌啶环氮原子的取代基是 〔D〕 A.环丁烷甲基 B.甲基 C.环丙烷甲基 D.烯丙基 E. 1-甲基-2-丁烯基 (注解：1)烯丙基为拮抗剂; 2)纳洛酮性质:手性碳原子：a.5、9、13、14 四个;b. 水溶液为酸性，PH=3.0-4.5;c.游离酚羟基遇FeCl3显淡蓝色;d.临床上主要用作吗啡过量的解毒剂) 12.表达中哪项和盐酸哌替啶不符 〔 A 〕 A. 分子中含有酯基, 在酸、碱性中均易水解 B. 构造中含有苯环及哌啶环 C. 水溶液加 Na2CO3 有油滴状物析出，放置凝为固体 D. 放置时间过长或遇光易变黄 E. 镇痛作用只有吗啡的1/10，成瘾性也比吗啡弱。 (注解：具有酯的特性，在酸催化下简单水解。在pH-4时最稳定) 13.以下和盐酸哌替啶相符的是〔BCDE〕 A. 镇痛作用比吗啡强 B. 连续应用可成瘾 C. 用碳酸钠液碱化, 析出油滴状物, 放置后渐凝为黄色或淡黄色固体 D. 代谢途径主要为酯水解和 N- 去甲基化 E. 易吸潮, 遇光易变质 14.以下表达中哪项和芬太尼不符 〔 C 〕 A. 是改造哌替啶的构造中得到的镇痛药 B. 镇痛作用出现的较快, 持续时间较短 C. 镇痛效力强, 成瘾性弱 D. 约有10%的药物以原型自肾脏排出 E. 用于麻醉前给药及诱导麻醉 (注解：镇痛效力强, 成瘾性强；镇痛作用出现的较快, 持续时间较短 ) 15.芬太尼的化学构造中含有 〔 ABC 〕 A.哌啶基 B.苯乙基 C.乙酰基苯胺基 D.酚羟基 E.环己基 16.以下表达中哪项和盐酸美沙酮相符的 〔 B 〕 A. 具有手性中心, 显左旋光性 〔左右都有,左旋活性比右旋大〕 B. 水溶液不稳定 , 见光易变色〔光解，显棕色。pH变更，旋光率下降〕 C. 镇痛作用比吗啡弱, 成瘾性也较小〔镇痛效果：美沙酮=吗啡>哌替啶。成瘾性较小是对的〕 D. 在体内不被代谢 , 以原药排泄〔体内代谢的，代谢途径为N-氧化、N-去甲基化、苯环羟化及羰基氧化、复原反响〕 E. 有效剂量和中毒剂量相差较大, 平安度大。〔毒性很大的〕 17.美沙酮属于哪种化学构造类型的镇痛 〔 D 〕 A. 苯吗喃类 B. 吗啡喃类 C. 哌啶类 D. 氨基酮类 E. 其他类 18.以下哪项表达和美沙酮不符 〔 E 〕 A. 分子含手性碳原子, 临床上运用外消旋体 B. 左旋体的镇痛活性大于右旋体 C. 体内的主要代谢途径为 N-氧化、 N-去甲基化、苯环羟基化和酮基复原 D. 成瘾性小, 并有显著镇咳作用 E. 镇痛作用比吗啡和哌替啶弱(镇痛效果：美沙酮=吗啡>哌替啶) 19.美沙酮的化学构造中含有 〔 ABC 〕 A. 二甲氨基 B. 两个苯环 C .庚酮 –3 D .酚羟基 E. 哌啶基 20.以下表达中哪条和巴比妥类药物的构效关系不符〔 C 〕 A.以硫代替 2-位碳上的氧原子,药物的起效快 ,作用时间短 B.5-位碳原子上必需没有氢,否那么不易透过血脑屏障〔亲脂性才能透过血脑屏障〕 C.适当的脂溶性有利于药效的发挥,因此 5-位的二个取代基碳原子数目之和应为9-12 之间(4~8为好) D.5- 位取代基和作用时间长短有关。 E.两个氮原子都引入甲基那么产生惊厥作用 21.巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短和以下哪些表达有关〔 BCD 〕 A.和化合物解离度有关 B.和化合物脂溶性和解离度有关 C.和5-位取代基是否氧化有关 D.和5-位双取代碳原子数目有关 E、和化合物水溶性有关 22.影响巴比妥类药物冷静催眠作用因素〔 CDE 〕 A.5-位取代基的数目超过10 B.直链酰脲 C.Pka 〔酸性减弱，在生理条件下为具有分子态和离子态的药物易透过血脑屏障进入人脑中发挥作用〕 D.脂溶性 〔脂溶性越好，效果越好〕 E.5位上的取代基 23.从巴比妥类药物的构造可看出它们是〔 D 〕 A.强碱性 B.中性 C.两性 D.弱酸性 E.弱碱性 24.和巴比妥类药物的药效有关的主要因素为 〔A 〕 A.药物的亲脂性 B.药物的稳定性 C.取代基的立体因素 D.1-位取代基 E.分子的电荷密度分布 25.和碱成盐后可增加水溶度的药物为〔 D 〕 A.地西泮 B.奋乃静 C.氯胺酮 D.苯巴比妥 E.吡唑坦 26.以下和苯巴比妥性质不符的是〔 C 〕 A.难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中 B.和吡啶硫酸铜溶液作用生成紫堇色络合物 C.和吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色 D.和硫酸和亚硝酸纳反响,产生橙黄色 E.具有互变异构现象,呈酸性 27.影响1，4-苯二氮卓类药物药效主要因素是〔 ABC 〕 A、当7位有强的吸电子基团存在，活性增加〔或5-苯基上的2’位引入，也增加〕 B、4位是N-氧化物时，活性增加 C、在1，2-位并合三唑环，提高和受体亲和力，生物活性明显增加〔或4,5位〕 D、1位引入哌嗪基时，活性大大增加(1位氢被甲基取代，可增加活性；假设此甲基被代谢脱去，活性仍保存) E、2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，其活性加强 28.以下表达中哪条和地西泮不符〔 D 〕 A.构造中有两个苯环 B.构造中含有甲基 C.在胃中可引起4,5-开环 D.从体内的活性代谢物发觉的(去甲西泮、奥沙西泮) E.化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 29.奥沙西泮的化学名为〔 B 〕 A.7- 氯 -1,3- 二氢 -2- 羟基 -5 -苯基 -2H-1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮 B.7- 氯 -l ,3- 二氢 -3- 羟基 -5- 苯基 -2H-1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮 C .7- 氯 -1,3- 二氢 -l- 甲基 -5- 苯基 -2H-1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮 D.8- 氯 -1,3- 二氢 -3- 羟基 -5- 苯基 -2H-1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮 E.8- 氯 -1,3- 二氢 -1- 甲基 -5- 苯基 -2H- 1,4 一苯并二氮卓 –2-酮 30.和奥沙西泮性质相符的是〔 C 〕 A. 体内代谢途径为 N-去甲基，3-位羟基化, 代谢产物仍有冷静催眠作用 B. 易溶于水几乎不溶于乙醚 C. 在酸或碱中加热水解，然后经重氮化反响, 和 β-萘酚作用生成橙色沉淀 D. 和吡啶硫酸铜试液作用显紫堇色 E .水溶液加 AgN03 析出白色沉淀 31.因易汲取CO2，在用前才能配制的注射剂为( C ) A、盐酸氯丙嗪 B、艾司唑仑 C、苯妥英钠 D、氟西汀 E、氟哌啶醇 32.苯妥英钠的性质和作用和以下哪些项相符( ABCD ) A、为酰脲类化合物 B、本品水溶液显碱性 C、水溶液露置空气中汲取CO2析出白色沉淀 D、为治疗癫痫大发作和局部性发作的首选药 E、和吡啶硫酸铜试液反响，生成紫色络合物 33.以下表达中和卡马西平不符的是〔 B 〕 A.三环构造为一共轭体系，在紫外238nm和285nm有最大汲取 B.水溶液露置空气中汲取CO2，出现混浊 C.在三环的5-位氮原子上有一个氨甲酰基 D.在枯燥状态及室温下较稳定 E.主要代谢产物为10、11环氧卡马西平和10、11-二羟基卡马西平 34.抗精神病失常药从化学构造上主要可分为〔 A 〕 A、吩噻嗪类、噻吨类、二苯氮卓类、丁酰苯类、其它类 B、吩噻嗪类、噻吨类、1，4-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类 C、吩噻嗪类、硫杂蒽类、1，4-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类 D、吩噻嗪类、硫杂蒽类、1，2-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类 E、硫杂蒽类、1，2-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、 35.以下药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是〔AE 〕 A.奋乃静 B.氟哌啶醇〔丁酰苯类〕 C.氟西汀 D.阿米替林 E.氯丙嗪 注解：氟西汀是抑郁的选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂，有一手性碳原子s异构体活性较强，临床用外消旋体 36.按化学构造分类奋乃静属于〔 C 〕 A. 噻吨类 B. 二苯氮卓类 C. 吩噻嗪类 D. 二苯环庚烯类 E. 丁酰苯类 37.依化学构造分类，抗精神失常药可分为〔 BCD 〕 A.苯二氮卓类(抗癫痫、冷静催眠) B.吩噻嗪类 C.噻吨类 D.二苯氮卓类 38.下述和吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是〔 D 〕 A、吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗抑郁作用 B、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增加抗精神失常作用 C、N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如：哌嗪环取代可增加活性 D、氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增加抗精神失常作用 E、奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增加活性且作用长久 39影响吩噻嗪类药物药效主要因素是〔 ABC 〕 A、2-位被氯、三氟甲基取代，其抗精神病活性加强 B、吩噻嗪环上的氮原子〔10位〕和侧链碱性氨基之间的碳链相隔三个碳原子为宜 C、侧链末端的碱性氨基可以是哌嗪基 D、侧链末端的碱性氨基是季胺时，活性极大增加 E、当7位有强的吸电子基团存在，活性增加 40.以下表达中哪条和奋乃静不符〔 D 〕 A、化学名4-[3-〔2-氯吩噻嗪-10〕-丙基]-哌嗪乙醇 B、易氧化渐变色，可能是生成不同的醌式构造而显色 C、构造中含吩噻嗪环及哌嗪环 D、和吡啶硫酸铜溶液作用，生成紫堇色(苯巴比妥呈紫堇色。苯妥英钠呈蓝色) E、为中枢抑制剂。用于慢性精神分裂症、狂燥症、焦虑症等，有镇吐作用 41.H1 受体拮抗剂的药物类型为 ( A ) A. 乙二胺类，氨基醚类，哌嗪类，丙胺类，三环类，哌啶类 B. 乙二胺类，氨基醚类， 哌嗪类，丙胺类，三环类，无嗜睡类 C. 乙二胺类，苯基醚类，哌啶类，丙胺类，三环类，无嗜睡类 D. 乙二胺类，苯基醚类，哌啶类，三环类，哌啶类 E. 乙二胺类，氨基醚类，丙烯胺类，哌啶类，哌嗪类，三环类 42.赛庚啶属于哪个构造类型 ( A ) A. 三环类 B. 哌嗪类 C. 氨基醚类 D. 丙胺类 E . 哌啶类 43.酮替芬属于哪个构造类型 ( B ) A. 哌啶类 B. 三环类 C. 哌嗪类 D. 乙二胺类 E . 氨基醚类 44.以下哪条表达和马来酸氯苯那敏不符 ( D ) A. 分子中具有手性碳原子，S 构型的活性比 R 构型的强 B. 汲取快速, 排泄缓慢, 作用长久 C. 主要以 N- 去甲基，N- 去二甲基 ,N-氧化物的代谢物排泄 D. 属乙二胺类 H1 受体拮抗剂(丙胺类) E. 构造中含有氯苯基 45.以下哪个药物属于丙胺类 H1 受体拮抗剂 ( B ) A. 西替利嗪 B. 氯苯那敏 C. 苯海拉明 D. 氯雷他定 E. 酮替芬 46.以下表达中哪项和苯海拉明不符( D ) A. 构造中含有叔胺, 故可以和生物碱显色试剂反响 B. 对光稳定, 但当含有二苯甲醇杂质时那么见光易变色 C. 对碱稳定, 在酸中可水解生成二苯甲醇 D. 属乙二胺类 H1 受体拮抗剂(氨基醚类) E. 对支气管哮喘的作用较差 47.盐酸苯海拉明和以下表达中的哪项不符( D ) A. 构造中含有二甲氨基乙基 B.遇碱可游离为淡黄色至黄色澄明液体 C .本品对光稳定 , 日光下曝晒16 小时或存放三年未见颜色变更 D. 临床运用的为外消旋体 E. 和多种生物碱试剂可发生反响 48. A. 苯海拉明 B. 赛庚啶 C. 奥美拉唑 D. 氯苯那敏 E. 酮替芬 • 构造中含有氨基醚的H1拮抗剂为 ( A ) • 属质子泵抑制剂的是 ( C 〕 • 具有三环构造，三环中含有杂原子的H1受体拮抗剂为 ( E ) • 构造中含有吡啶环和氯苯基的H1受体拮抗剂为 ( D ) 49.以下药物中不具中枢冷静作用H1受体拮抗剂有 ( AE ) A. 西替利嗪 B. 酮替芬 C. 氯苯那敏 D. 苯海拉明 E. 氯雷他定 50.西替利嗪和以下表达中哪项不符 ( E ) A. 构造中含有二苯甲基构造局部 B. 构造中含有羧基 C. 不易透过血脑屏障, 属非冷静性H1受体拮抗剂 D. 选择性作用于H1 受体 , 对M胆碱受体和5-HT受体的作用微小 E. 和苯海拉明属于同一构造类型 51.西替利嗪从构造上看属于哪类 HI 受体拮抗剂 ( C ) A. 三环类 B. 乙二胺类 C. 哌嗪类 D. 丙胺类 E. 哌啶类 52.A.N- 去烷基化 B.N- 去羧乙氧基化 C .S -氧化 D. 谷胱甘肽结合 E. 氧化脱卤素 • 赛庚啶的体内代谢途径之一为 ( A ) • 氯雷他定的体内代谢途径为 ( B ) • 西咪替丁的体内主要代谢途径为 ( C ) • 氯苯那敏的体内代谢途径之一为 ( A ) 53.以下表达中哪项和氯雷他定不符 ( B ) A. 分子中含有吡啶环 B. 分子中含有甲基哌啶环 C. 属三环类强效选择性 H1 受体拮抗剂 D. 其体内代谢物为地氯雷他定 , 也具活性 E. 为非冷静性药物 54.影响盐酸普鲁卡因水溶液水解的主要因素为( B ) A、光线 B．PH值 C、 Fe3+离子 D、溶剂的性质 55.以下关于普鲁卡因的表达，那项是不正确的( C ) A、本品的分解产物对氨基苯甲酸，可进一步分解为有毒的苯胺 B、本品具有芳伯氨基、故具有重氮化反响 C、本品的穿透力强，可作外表麻醉运用(普鲁卡因的穿透力差，一般不用便面麻醉) D、本品对光线敏感，故宜避光存放 56.以下那个药物较难水解( C ) A．可卡因 B．普鲁卡因 C．利多卡因 D．丁卡因 57.以下说法正确的选项是( BD ) A．盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因同属苯甲酸酯类 B．盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因都易溶于水 C、两者都易水解(利多卡因的苯环上酰胺键两侧邻位有甲基具有空间位阻，故不易水解) D．盐酸利多卡因的麻醉作用比盐酸普鲁卡因强(强2倍左右，利多卡因的穿透力强) E．两者都发生重氮化反响〔普鲁卡因有芳伯胺，故可以发生重氮反响〕 58.局部麻醉药化学构造的共同特点是( ABC ) A．有亲脂局部 B．有中间连接键 C、有亲水局部 D、有杂环局部 E、中间连结链中含有较多的碳原子 59.下面和阿司匹林性质相符的是 〔 ACE 〕 A. 其作用机制为花生四烯酸环氧合酶的不行逆抑制剂 B. 其醇溶液加Fe3+可生成紫堇络合物 C. 具有解热镇痛及抗炎作用 D. 易溶于水 E. 具有抗血小板凝合作用, 可用于心血管系统疾病的预防和治疗 60.对水杨酸可以进展构造修饰的方法为 〔ABCE 〕 A. 成盐反响 B. 酯化反响 C. 酰胺化反响 D. 醚化反响 E. 羟基酰化反响 61.贝诺酯〔苯乐来〕是由哪两个药物并合而成的 ( B ) A、舒林酸和丙磺舒 B、阿司匹林和对乙酰氨基酚 C、阿司匹林和丙磺舒 D、舒林酸和对乙酰氨基酚 E、萘丁美酮和对乙酰氨基酚 62 以下仅具有解热镇痛作用，不具消炎抗风湿作用的药物是〔 C 〕 A. 阿司匹林 B. 安乃近 C. 乙酰氨基酚 D. 布洛芬 E. 吡罗昔康 63. 以下药物中不溶于 Na2C03 溶液的为 ( D ) A.酮洛芬 B.吲哚美辛 C.萘普生 D.对乙酰氨基酚 E.阿司匹林 64. 以下表达中哪些和对乙酰氨基酚相符〔 ACDE 〕 A. 具有解热镇痛作用 B. 有抗风湿作用(对乙酰氨基酚无抗炎作用) C. 和阿司匹林成酯为贝诺酯 D. 在热水中易溶 E. 其作用机制为抑制COX 65.以下表达中哪条和吲哚美辛不符 〔 D 〕 A. 构造中含有对氯苯甲酰基 B. 构造中含有乙酸的局部 C. 构造中含有酰胺键 D. 分子中有一个手性碳原子但临床运用外消旋体〔布洛芬的性质〕 E. 遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质 66.双氯芬酸钠和以下哪条表达相符 〔 ABCDE 〕 A. 构造中含有苯乙酸钠 B. 构造中含有苯氨基 C. 在水中易溶 D. 消炎镇痛作用比阿司匹林强40倍 E. 体内代谢为苯环氧化产物,代谢物的活性低于原药 67.具有以下化学名的药物为：2-[〔2，6-二氯苯基〕氨基]-苯乙酸 〔 E 〕 A. 氯芬那酸 B. 舒林酸 C. 布洛芬 D. 丙磺舒 E. 双氯芬酸 68.以下表达中哪项和布洛芬不符〔 C 〕 A. 属芳基烷酸类消炎镇痛药 B. 作用比阿司匹林强16-32倍 C. 化学名为 2-(3-异丁基苯基〕-丙酸〔应为α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸〕 D. 分子中有一个手性碳原子, 临床上运用外消旋体 E. 代谢物主要是异丁基上的氧化 69.和布洛芬性质相符合的是〔 B 〕 A. 在空气中放置可被氧化,颜色渐渐变黄至深棕(这是阿司匹林的性质) B. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 C. 易溶于水, 味微苦〔布洛芬不溶于水〕 D. 含有手性碳原子,具旋光性〔药品本身没有旋光性〕 E. 在酸性或碱性条件下均易水解〔扑热息痛即对乙酰氨基酚的性质〕 70.和萘普生性质相符的是 〔D 〕 A. 具左旋光性 B. 在45℃以下稳定,温度高于45℃那么发生脱羧反响 C. 白色或类白色结晶性粉末,可溶于水 D. 局部药物在体内经 O-去甲基代谢, 局部以原形药物排泄 E. 消炎镇痛作用强于吲哚美辛(活性低于吲哚美辛，高于布洛芬、保泰松) 71.以下药物中哪个药物含有一个手性碳原子,临床上运用其旋光异构体的〔C 〕 A.萘丁美酮 B.布洛芬 C.萘普生 D.酮洛芬 E.氯胺酮 72.以下和吡罗昔康性质相符的是 〔 ABCDE 〕 A. 构造中有一个芳环的羟基, 应显弱酸性 B. 为 1,2- 苯并噻嗪类 C. 为非甾体抗炎药, 略强于吲哚美辛 D. 构造中含有吡啶环 E. 具有烯醇式的酸性药物 73.吡罗昔康和以下表达中的哪条相符〔 A 〕 A. 构造中含有吡啶基 B. 构造中含有一个手性碳原子(布洛芬的性质) C. 构造中含有吡咯环〔没有，只有吡啶基〕 D. 构造中含有 1,4-苯并噻嗪环〔1,2-苯并噻嗪〕 E. 属于芳基烷酸类非甾体抗炎药〔苯并噻嗪类〕 74. A. 芬那酸类抗炎药 B. 芳基乙酸类抗炎药 C.1,2- 苯并噻嗪类抗炎药 D. 芳基丙酸类抗炎药 E.3，5-吡唑烷二酮类抗炎药 * 双氯芬酸钠属于〔 B 〕 * 萘普生属于〔 D 〕 * 舒林酸属于〔 B 〕 * 酮洛芬属于〔 D 〕 75.化学名：1-〔3-巯基-〔2S〕-2-甲基-1-氧代丙基〕-L-脯氨酸的药物是〔A〕 * A、卡托普利 B、硝苯地平 C、普萘洛尔 D、氯贝丁酯 E、依那普利 76.托普利和以下哪项表达不符〔D〕 A、构造中有脯氨酸构造 B、可发生自动氧化生成二硫化物 C、有类似蒜的特臭 D、构造中含有乙氧羰基 E、可抑制血管惊慌素Ⅱ的生成 77.以下哪几点和利血平有关  〔ABCD〕   A 在光作用下易发生氧化而失效    B 遇酸或碱易分解成利血平酸而失效   C 可和亚硝酸加成，生成黄色产物   D 遇生物碱沉淀试剂能产生显色反响   E 其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理 78.以下哪几点和利血平有关  〔ABCD〕   A 在光作用下易发生氧化而失效    B 遇酸或碱易分解成利血平酸而失效   C 可和亚硝酸加成，生成黄色产物   D 遇生物碱沉淀试剂能产生显色反响   E 其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理 79.以下表达中哪项和硝酸异山梨酯药物不符( D ) A、枯燥状态下较稳定，但遇强热会发生爆炸 B、本品加水和硫酸，再缓慢参加硫酸亚铁试液，接界面显棕色 C、为血管扩张剂，效果比硝酸甘油更明显作用 D、参加KOH试液加热，再加硫酸氢钾加热生成有恶臭的丙烯醛 E、经口腔粘膜汲取快速，5分钟见效，可持续2小时 80.心绞痛患者长期运用硝酸酯类药物治疗，机体产生耐药性，假设接着应用( A DE ) A、硝酸酯类药物将不产生扩张血管作用 B、硝酸酯类药物仍能产生扩张血管作用 C、亚硝酸类药物仍旧无效 D、亚硝酸类药物仍旧有效 E、用硝酸酯类药物同时给于硫醇类化合物，就不易产生耐药性 81.以下表达中哪项和普萘洛尔不符〔B〕 A、为非选择性b受体阻滞剂 B、对热及光稳定〔不稳定〕 C、分子中含有手性碳原子，S构型活性强于R构型异构体 D、和硅钨酸试液反响，生成淡红色沉淀 E、主要代谢物为α－萘酚，以结合方式排泄 82.以下表达中哪项和地尔硫卓不符〔C〕 A、分子中含有硫氮杂卓环 B、分子中含有甲氧苯基 C、分子中含有二乙氨基乙基 D、分子中含有手性碳原子，运用其右旋体 E、为钙拮抗剂，用于心绞痛并有降压作用 83.以下所述哪些和硝苯地平的状况相符合〔BCDE〕 A、2，6－二甲基－4－〔2－硝基苯基〕－3，5－吡啶二甲酸二甲酯 B、1，4－二氢－2，6－二甲基－4－〔2－硝基苯基〕－3，5－吡啶二甲酸二甲酯 C、易溶于丙酮、氯仿，几乎不溶于水 D、遇光不稳定 E、 抑制心肌细胞对钙离子的摄取 84.以下用于降血脂药物是〔A〕 A、氟伐他汀 B、硝酸甘油 C、氨氯地平 D、阿替洛尔 E、氨力农 85.洛伐他汀临床用于治疗〔B〕 A、高甘油三酯血症 B、高胆固醇血症 C、心绞痛 D、心律不齐 E、高血压 86.羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂可以〔C〕 A、抑制血管惊慌素Ⅰ向血管惊慌素Ⅱ的转化 B、抑制血管惊慌素Ⅱ和受体的结合 C、降低体内胆固醇的水平 D、促进胆固醇的排泄 E、抑制体内cAMP的降解 87.以下表达和洛伐他汀不符的是〔D〕 A、可竞争抑制HMG-CoA复原酶 B、水溶液在酸碱催化下，内酯环水解生成羟基酸 C、能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平 D、体内内酯环被酶水解为羟基酸为无活性的代谢物 88.以下表达中哪项和氯贝丁酯不符〔C〕 A、化学名： 2-〔4-氯苯氧基〕-2-甲基丙酸乙酯 B、为无色或黄色澄清油状液体 C、遇光色渐变深，分解为氯贝酸 D、体内代谢是被酯酶水解为氯贝酸 E、临床用于高脂蛋白血症和高甘油三酯血症 89．西咪替丁的体内主要代谢途径为〔 C 〕 A. N-去烷基化 B. N-去羧乙氧基化 C. S-氧化 D. 谷胱苷肽结合 90. 以下表达中哪些和西咪替丁不符〔 B 〕 A. 构造中含有咪唑环 B. 构造中含有硝基胍构造局部 C. 和铜离子结合生成蓝灰色沉淀 D. 经灼热放出H2S，能使醋酸铅试纸变黑色 E. 和雌激素受体有亲和力 91. 西咪替丁的化学构造特征是〔 BCDE 〕 A. 有呋喃基 B. 有胍基 C. 有硫醚基 D. 有咪唑基 E. 有腈基 92.以下表达中哪项和雷尼替丁不符 ( C ) A. 构造中含有呋喃环 B. 构造中含有二甲氨基甲基 C. 构造中含有 N- 氨基胍基 D. 代谢物为 N- 氧化 S -氧化及去甲基物 E. 作用比西咪替丁强 5-8 倍 , 具有速效长效特点 93.以下表达中哪项和雷尼替丁不符 ( B ) A. 构造中含硝基乙烯二胺构造局部 B. 构造中含噻唑环 C. 为反式体 ,顺式体无活性 D. 对胃及十二指肠溃疡的疗效高，比西咪替丁强5-8倍 E. 盐酸雷尼替丁在含氨基酸的注射液中，24小时可保持稳定 94. 以下表达中和法莫替丁不符的是( B ) A. 构造中含有磺酰氨基 B. 构造中含有呋喃环 C. 为高选择性H2受体拮抗剂 D. 作用强度比西咪替丁强30～100 倍 E. 作用强度比雷尼替丁强6～10 倍 95. 抗溃疡药法莫替丁含有的构造是( AE ) A. 含有噻唑环 B. 含有硝基 C. 含有咪唑环 D. 含有呋喃环 E. 含有氨磺酰基 96.A. 酮替芬 B .法莫替丁 C. 赛庚啶 D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁 构造中含有咪唑环的 H2 受体拮抗剂为 ( D ) 构造中含有噻唑环的 H2 受体拮抗剂为 ( B ) 在稀盐酸中加热水解生成胍的 H2 受体拮抗剂为( D ) 97.以下药物中在体内可经S-氧化代谢途径的有〔 CD 〕 A.奥美拉唑 B. 酮替芬 C.雷尼替丁 D.西咪替丁 E.丙磺舒 98.以下表达中对奥美拉唑不符的是 ( E ) A. 本身无活性属前体药物 B. 在体内经 H+ 催化重排形成活性形式的化合物 C. 水溶液不稳定 D. 为质子泵抑制剂 E. 属抗组胺药物 99.奥美拉唑和以下表达中哪项不符 ( E ) A. 构造中含有苯并咪唑环 B. 构造中含有亚磺酰基 C. 构造中含有 3,5- 二甲基吡啶基 D. 在酸催化下经重排而显示生物活性 E. 本身为碱性化合物, 在强酸性水溶液中很快分解 100.符合格列本脲的描述是〔 ABCD 〕 A. 含磺酰脲构造，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液 B. 构造中脲局部不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 属其次代磺酰脲类口服降糖药 D. 为长效磺酰脲类口服降糖药 E. 在体内不经代谢，以原形排泄 101.以下有关甲苯磺丁脲的表达不正确的选项是( C ) A. 构造中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采纳酸碱滴定法进展含量测定 B. 构造中脲局部不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制a-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可削减肝脏对胰岛素的去除 102.以下有关磺酰脲类口服降糖药的表达，不正确的选项是( D ) A. 可水解生成磺酰胺类 B. 构造中的磺酰脲具有酸性 C. 其次代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D. 第一代和其次代的体内代谢方式一样 E. 其次代苯环上磺酰基对位引入了较大构造的侧链 103.以下和Metformin Hydrochloride不符的表达是( C ) A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反响 C. 可促进胰岛素分泌 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出 104.螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反响生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有B 构造 A. 10位甲基 B. 3位氧代 C. 7位乙酰巯基 D. 17位螺原子 E. 21羧酸 105.氨苯喋啶属于哪一类利尿药 〔 D 〕 A.磺酰胺类 B.多羟基类 C.有机汞类 D.含氮杂环类 E.抗激素类 106.在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反响的药物有( A ) A. Hydrochlorothiazide B. Acetazolamide C. Spironolatone D. Furosemide 107.下述哪一种疾病不是利尿药的适应症(　 C　) A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 108.配伍选择： A. Tolbutamide B. Glibenclamide C. 两者均是 D. 两者均不是 1. a-葡萄糖苷酶抑制剂 〔 Ｄ 〕 2. 第一代磺酰脲类口服降糖药〔 Ａ 〕 3. 其次代磺酰脲类口服降糖药〔 Ｂ ) 4. 主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化〔 Ａ 〕 5. 主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化〔 Ｂ ) 109.以下表达中哪项和磺胺类药物的构效关系不符 〔　Ｂ　〕 A. 磺酰氨基和氨基在苯环上必需是互为对位 B. 苯环上有取代基时, 有时可增加活性 C. 氨基上假设有取代基需是在体内易被酶解或复原为伯氨基的才有效 D. 磺酰氨基上 N- 单取代为拉电子基团时可增加活性 E. 磺胺类药物的制菌活性和化合物的解离常数 (pka) 有亲密关系 ,pka 值在 6.5-7.0 时抑菌作用最强 110.以下药物中哪些是二氢叶酸复原酶抑制剂( B ) A．盐酸小檗碱 B．甲氧苄啶 C．磺胺甲噁唑 D．甲氨蝶呤 E．氟尿嘧啶 111.喹诺酮类药物的类型为 ( E ) A. 吡啶并吡啶羧酸类 , 吡啶并嘧啶羧酸二类 ,喹啉羧酸类 B. 吡啶并吡啶羧酸类 , 嘧啶并嘧啶羧酸类 , 喹啉羧酸类 C. 萘啶羧酸类 , 吡啶并吡啶羧酸类 ,喹唑啉羧酸类 D. 萘啶羧酸类 , 吡啶并嘧啶羧酸类 , 喹唑啉羧酸类 E. 萘啶羧酸类 , 吡啶并嘧啶羧酸类, 喹啉羧酸类 112.以下表达中哪项和喹诺酮类的构效关系不符( A ) A. B 环是根本构造，A环可以有较大的变更 B. 3-COOH,4- 酮基是必要的构造 C. 1- 位取代基可以是 : 烃基或环烃基 , 以乙基或和乙基体积相近的基团为好 D. 6 ,8-位同时或分别引入氟原子,抗菌活性增加 E.7-位引入五元或六元杂环 , 抗菌活性增加 , 以哌嗪环为最好 113.在醋酸和氢氧化钠中均可溶解的药物是 ( C ) A. 肾上腺素 B. 氯霉素 C. 诺氟沙星 D. 阿托品 E. 乙胺丁醇 114.以下表达中和环丙沙星不符的是 ( D ) A. 属第三代喹诺酮类 B. 盐酸盐可溶于水, 在乙醇中极微溶解 C. 稳定性好, 室温保存 5 年未见异样 D. 构造中的哌嗪环上带有甲基 E.90℃加热或 1% 溶液用强光12 h 可检出哌嗪环开环和脱羧产物 115.以下表达中哪项和氧氟沙星不符 ( E ) A. 母核是喹琳环和噁嗪环的并环形成稠合的三环 B. 分子中含有一个手性碳原子 C. 左旋体的抗菌活性大于右旋体8 -12 倍 D. 是现有上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的 E. 稳定性最好遇光稳定, 不分解变色 116.环丙沙星的化学名为 ( C ) A. 1- 环丙基 -6, 8- 二氟-1, 4-二氢-4- 氧代 -7(1-哌嗪基 )-3- 喹啉酸 B. 1- 环丙基 -6, 8- 二氟 -1, 4-二氢-4- 氧代 -7(3', 5'- 二甲基 -1-哌嗪基 ) -3-喹啉酸 C. 1- 环丙基 -6- 氟 -1, 4- 二氢 -4-氧代 -7(1-哌嗪基 )-3- 喹啉酸 D. 1- 乙基 -6- 氟 -1, 4- 二氢 -4- 氧代 -7(1- 哌嗪基 )-3- 喹啉酸 E. 1- 环丙基 -6- 氟 -1, 4- 二氢 -4- 氧代 -7(4- 甲基 -l-哌嗪基 )-3- 喹啉酸 117.以下表达中哪项和异烟肼不符 ( D ) A. 含有酰肼基和吡啶环 B. 可和香草醛缩合 C. 和氨制硝酸银一起可产生氮气和金属银 D. 和铜离子形成螯合物, pH7.5 时一分子异烟肼和铜络合, 酸性条件下两分子异烟肼和一个铜离子络合 E. 和链霉素、卡那霉素和对氨基水杨酸钠等合用可削减耐药性的产生 118.在合成类抗真菌药构造中, 必要的基团是 ( E ) A. 分子中至少含有一个哌嗪环 B. 分子中至少含有一个吡咯环 C. 分子中至少含有一个羰基 D. 分子中至少含有一个吡唑环 E. 分子中至少含有一个咪唑或三氮唑 119.氟康唑在分子构造中含有 ( B ) A. 二氯苯基 B.1,2,4 -三唑基 C .哌嗪基 D. 氯苯基 E. 氯苯基甲基 120. 1. 氯霉素的构型为 ( B ) A.1S,2S B .1R,2R C .1R,2S D 1S ,2R E.L(+) -苏阿糖型 121. 氯霉素的构型为 ( B ) A.  D(+) 赤藓糖型 B. D(-) 苏阿糖型 C .L(+) 苏阿糖型 D.L(-) 赤藓糖型 E.L(+) 赤藓糖型 122. 以下哪项表达和氯霉素不符 ( D ) A. 构型为 1R,2R B. 枯燥状态下 , 中性及酸性条件下稳定 ,强碱和强酸性条件下水解 C .在无水乙醇中呈右旋光性 , 在醋酸乙酯中呈左旋性 D. 两个手性碳原子上的取代基在同一边 E. 有损害骨髓造血功能, 引起再生障碍性贫血的毒性 123. 1. 和红霉素的化学构造相像的药物为 ( C ) A. 麦迪霉素 B. 阿齐霉素 C. 克拉霉素 D. 螺旋霉素 E. 麦白霉素 124.大环内酯类抗生素不稳定的缘由有 ( E ) A. 含有苷键 B. 含有羰基 C. 含有多个羟基 D. 含有内酯键 E. 含有多个羟基和9 位的碳基 125.以下药物中哪个是 16 元环的大环内酯类 化合物 ( D ) A. 罗红霉素 B. 阿齐霉素 C.利福平 D. 麦迪霉素 E. 克拉霉素 126.[4-7] A.  螺旋霉素 B.克拉霉素 C. 红霉素 D. 罗红霉素 E. 阿齐霉素 4. 含有14元内酯环 ,9- 位为肟的药为 ( D ) 5. 含有14元内酯环 ,6- 位为甲氧基的药物为 ( B ) 6. 含有16 元内酯环的药物为 ( A ) 7. 具有含氮的15 元内酯环的药物为 ( E ) [8-10] A. 阿齐霉素 B .麦白霉素 C. 麦迪霉素 D. 琥乙红霉素 E .红霉素 8. 由红霉内酯和去氧氨基糖和红霉糖形成的碱性苷为 ( E ) 9. 在 5-位氨基糖 2-羟基形成酯, 没有苦味的大环内酯类药物为 ( D ) 10. 主要含麦迪霉素 A1 、柱晶白霉素 A6 等组分的大环内酯类药物为〔 B ) 127.以下表达中和阿齐霉素相符的为 ( ACD ) A. 为红霉素肟经贝克曼重排后, 再经复原 ,N- 甲基化等反响得到的半合成抗生素 B. 为含氮的14 元内酯类化合物 C. 抗菌谱和红霉素相像 , 但活性比红霉素强 D. 比红霉素的碱性强 E. 具有无苦味的特点 128 红霉素的理化性质及临床应用特点 ( BCDE ) A. 广谱抗生素 B. 和乳糖醛酸成盐供注射用 C. 为大环内酯类抗生素 D. 为碱性化合物 E. 酸性条件下不稳定，故临床上用肠溶片剂供口服 129.以下表达中和阿米卡星不符的是 ( C ) A. 为半合成的卡那霉素 B. 属氨基糖苷类抗生素 C. 为卡那霉素中引入 3-氨基 -2- 羟基丙酰基的化合物 D .对各种转移酶都稳定 E. 侧链的构造中有手性碳原子 130.和以下构造式不符的表达为 〔 A 〕 A. 药品名为多西环素 B. 药品名为美他环素 C .为半合成的四环素类抗生素 D.因 6 位没有羟基故稳性较好 E. 易溶于水 , 口服汲取良好 131. 四环素类抗生素不稳定的主要缘由在于 ( D ) A. A 环的酚羟基 B . C 环的烯醇基 C . D 环的酮基 D .6- 位羟基 E .5- 位羟基 132 以下表达中和多西环素不符的是 ( B ) A.为土霉素 6 位去羟基的化合物 B .构造中含有两个二甲氨基 C.因为 6 位没有羟基, 故稳定性较好 D. 为酸碱两性的化合物 E. 药效为四环素的 10 倍 133.在以下表达中和头孢克洛相符的为 ( ABCD ) A.构造和头孢氨苄相像, 不同点为 3-位为氯而不是甲基 B. 提高了对3-位的代谢稳定性 C. 和其他头孢菌素没有穿插过敏性 D. 分子中含3 个手性碳原子 E. 耐β-内酰胺酶 134. 头孢噻吩钠和以下表达中的哪项不符 ( B ) A. 为第一个对头孢菌素 C 构造改造取得胜利的半合成头孢菌素类药物 B. 枯燥固态下比拟稳定 , 水溶液也比拟稳定 C .侧链为 2-噻吩乙酰氨基 D. 体内代谢为 3 -去乙酰基 , 进而转化成内酯化合物 E. 对耐青霉素的细菌有效 135.在体内经 3- 位去乙酰基化代谢的药物有 ( AC ) A. 头孢噻吩钠 B. 头孢羟氨苄 C. 头孢噻肟钠 D. 头孢克洛 E .头孢美唑 136. 以下表达中哪项和头孢噻肟钠不符 ( B ) A. 构造中 3- 位为乙酰氧甲基 B. 构造中 7- 位侧链有氨基噻吩环 C.7 -位侧链的α -位有甲氧亚氨基 D. 甲氧肟为顺式构型, 抗菌活性比反式强 40 至 100 倍 E. 顺式构型的钠盐水溶液 , 在紫外光下照耀可转变为反式构型 , 故应避光保存 137以下表达中和头孢噻肟钠相符的是 ( ABCDE ) A. 分子中具有两个手性碳原子 B. 具有耐β-内酰胺酶的特性 C .为广谱抗生素 D. 为第三代半合成头孢菌素 E. 顺式异构体的抗菌活性是反式体的40-100 倍 138. 头孢羟氨苄和以下哪项表达不符 ( C ) A. 分子中含有三个手性碳原子 B. 水溶液在 pH8.5 以下较为稳定 , 在pH9 以上那么快速被坏 C.3- 位首先被代谢为活性较低的去乙酰基物 D. 化学名为 (6R,7R)-3- 甲基 -7 - [(R)-2- 氨基 -2-(4- 羟基苯基 ) 乙酰氨 基 ]-8- 氧代 -5- 硫杂 -1- 氮杂双环 [4,2, 0] 辛 -2- 烯 -2- 甲酸一水合物 E. 对革兰阳性菌效果较好, 对革兰阴性菌效果较差 139. 以下表达中哪项和哌拉西林不符 ( C ) A. 为氨苄西林的α -氨基上的氢以 4- 乙基 -2,3- 二氧代 -1-哌嗪甲酰基取代的 化合物 B. 分子中含有四个手性碳原子为右旋光 C. 侧链的构造和头孢哌酮一样 D. 钠盐极易溶于水, 极易引湿性 E. 具有抗假单孢菌的活性 140. 以下表达中和阿莫西林不符的是 ( B ) A. 构造中含有对羟 -α -氨基苯乙酰氨基 B. 分子中有三个手性碳原子, 为左旋光性 C .有三个 pKa 值 D. 水溶液中含有磷酸盐 , 山梨醇 , 硫酸锌等可发生分子成环反响 , 生成 2,5- 吡嗪二酮 E. 可以发生降解和聚合反响 141.以下表达中哪些和阿莫西林相符 ( ABC ) A. 和青霉素相像, 可以发生降解反响 B. 水溶液可发生聚合反响 C. 水溶液可发生分子内成环反响 D. 易溶于水可注射给药 E. 具有耐酶的活性 142. 氨苄西林和以下哪项表达不符 ( A ) A. 分子中含有三个手性碳原子, 分子的旋光性为右旋 B. 水溶液不够稳定, 可分解及聚合, 故注射液应在运用前配制 C. 和茚三酮试液反响显紫色 D. 可发生双缩脲开环 , 使碱性酒石酸铜复原显紫色 E. 为第一个临床运用的广谱青霉素主要影响化合物的药物动力学特性 143.氨苄西林和以下哪些项相符 ( ABCD ) A. 和水合茚三酮试液反响显紫色 B. 和碱性酒石酸铜试液反响显紫色 C. 在强酸性条件下加热可降解为青霉醛和 D -青霉胺 D. 水溶液可发生聚合反响 E. 口服汲取良好 144. 青霉素钠在酸性条件下加热生成 ( A ) A.青霉醛和 D -青霉胺 B. 青霉二酸 C.青霉酸 D.6- 氨基青霉烷酸 E.β- 内酰胺环开环的产物 145.青霉素钠在室温酸性条件下生成 ( C ) A.6- 氨青霉烷酸 B. 青霉醛和 D -青霉胺 C. 重排生成青霉二酸 D. 青霉酸 E β- 内酰胺环水解开环的产物 146.β- 内酰胺类抗生素的作用机制为 ( D ) A.干扰细菌的蛋白质合成