南开大学21秋《药物设计学》离线作业2答案第14期

南开大学21秋药物设计学离线作业2-001答案1. 一个效价(作用强度)高，效能强的激动剂应是 A高脂溶性，短1/2 B高亲和力，高内在活性 C低亲和力，低内在一个效价(作用强度)高，效能强的激动剂应是  A高脂溶性，短1/2  B高亲和力，高内在活性  C低亲和力，低内在活性  D低亲和力，高内在活性  E高亲和力，低内在活性B2. 下列属于抗感染药物作用靶点有( )。A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B.粘肽转肽酶C.甾体5alpha-还原酶D.腺苷脱氨基酶E.拓扑异构酶II参考答案：AB3. 反跳现象(bounced phenomena)反跳现象(bounced phenomena)反跳现象：长期应用受体阻断药时如突然停药，可引起原来的病情加重，其机制与受体向上调节有关。4. 五苓散为利水之剂，为何能治烦渴欲饮？五苓散为利水之剂，为何能治烦渴欲饮？五苓散主治证中的烦渴欲饮一症，原因是水蓄下焦不化，郁遏阳气，气不化津，津液不能上承于口所致。方中用泽泻、猪苓、茯苓利水渗湿，白术健脾燥湿，合桂枝以助膀胱气化，使小便通利，水去津布，烦渴亦止。故五苓散虽为利水之剂，却可治水蓄不化的烦渴欲饮。5. 下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有( )。A.康力龙B.比卡鲁胺C.醋酸环丙孕酮D.甲基睾丸素E.卡索地司参考答案：BCE6. 患者脘腹绵绵作痛，喜温喜按，呕吐便溏，脘痞食少，畏寒肢冷口不渴，舌淡苔白润，脉沉细。治宜选用( ) A小建中患者脘腹绵绵作痛，喜温喜按，呕吐便溏，脘痞食少，畏寒肢冷口不渴，舌淡苔白润，脉沉细。治宜选用(  )  A小建中汤  B吴茱萸汤  C理中丸  D补中益气汤  E参苓白术散C腹痛，喜温喜按，呕吐便溏，均是脾胃虚寒的表现，故用理中丸7. 下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂?( )A.MTXB.AMTC.AZTD.EDXE.DDI参考答案：ABD8. Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括( )。A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构参考答案：ABCDE9. 哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体?( )A.趋化因子B.胰岛素C.乙酰胆碱D.5-羟色胺参考答案：C10. 前药的特征有( )。A.在体内可释放出原药B.前药本身没有生物活性C.具有特定的生物活性D.是药物的非活性形式E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接参考答案：ABDE11. 常用于消化系统疾病的治疗药物包括( ) A抗消化性溃疡药 B助消化药 C止吐药 D泻药、止泻药 E利常用于消化系统疾病的治疗药物包括(  )  A抗消化性溃疡药  B助消化药  C止吐药  D泻药、止泻药  E利胆药ABCDE12. 小青龙汤的功效是( ) A解表散寒，温肺化饮 B解肌发表，调和营卫 C发汗解表，宣肺平喘 D发汗解表，清热小青龙汤的功效是(  )  A解表散寒，温肺化饮  B解肌发表，调和营卫  C发汗解表，宣肺平喘  D发汗解表，清热除烦  E发汗祛湿，兼清里热A13. 哌甲酯临床应用于( ) A小儿遗尿症 B儿童多动症 C发作性睡眠病 D轻度抑郁症 E外伤性昏迷哌甲酯临床应用于(  )  A小儿遗尿症  B儿童多动症  C发作性睡眠病  D轻度抑郁症  E外伤性昏迷ABCD14. 不属于抗肿瘤药物作用靶点的是( )。A.DNA拓扑异构酶B.微管蛋白C.胸腺嘧啶合成酶D.乙酰胆碱酯酶E.内皮细胞生长因子参考答案：D15. 吩噻嗪类药物构效关系描述正确的是( )A.2位引入吸电子基团活性增强B.10位氮与侧链碱性氨基之间吩噻嗪类药物构效关系描述正确的是( )A.2位引入吸电子基团活性增强B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯，成为供肌肉注射的长效药物答案：ACDE16. 羧酸类原药修饰成前药时可制成( )。A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯E.醚参考答案：AD17. 考来烯胺降血脂作用是A与胆酸汁络合而中断胆汁酸的肝肠循环B增加胆固醇向胆酸转化C影响胆固醇考来烯胺降血脂作用是A与胆酸汁络合而中断胆汁酸的肝肠循环B增加胆固醇向胆酸转化C影响胆固醇的吸收D减少胞内cAMP含量E增加胞内cAMP含量正确答案：ABC18. 在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化?( )A.氨基酸构型的转变B.氨基酸排列顺序的转变C.酸碱性的转变D.分子量的增大或减小E.肽链长度的改变参考答案：A19. 临床前安全性评价一般包括以下基本内容：( )A.单次给药毒性试验B.多次给药毒性试验C.生殖毒性试验D.遗传毒性试验E.局部用药毒性试验参考答案：ABCDE20. 新药在投产前必须做的“三致”试验包括( )A、致癌试验B、致敏试验C、致畸试验D、致突变试验E、致抑郁试新药在投产前必须做的“三致”试验包括( )A、致癌试验B、致敏试验C、致畸试验D、致突变试验E、致抑郁试验参考答案：ACD21. 利钠肽不具有下列哪些作用( ) A排钠利尿 B收缩血管 C降血压 D抑制肾素、加压素和醛固酮分泌 E利钠肽不具有下列哪些作用(  )  A排钠利尿  B收缩血管  C降血压  D抑制肾素、加压素和醛固酮分泌  E肾小球滤过率增加B22. 下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力?( )A.PNAB.LNAC.MOE-NAD.PSE.LNA-PS杂合体参考答案：BDE23. A清热化湿，理气和中 B宣畅气机，清利湿热 C利水渗湿，温阳化气 D益气祛风，健脾利水 E燥湿运脾，行气A清热化湿，理气和中  B宣畅气机，清利湿热  C利水渗湿，温阳化气  D益气祛风，健脾利水  E燥湿运脾，行气和胃B$A24. 以下哪一结构特点是siRNA所具备的?( )A.单链核酸B.一个未配对核苷酸C.5-端羟基D.5-端磷酸E.3-端磷酸参考答案：D25. 下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称?( )A.NCIB.剑桥晶体数据库C.ACDD.Aldrich参考答案：D26. 大环内酯类抗生素主要是通过与细菌核蛋白体的_亚基结合，抑制_蛋白质的合成，大环内酯类抗生素主要是通过与细菌核蛋白体的_亚基结合，抑制_蛋白质的合成，产生_作用。正确答案：50S 细菌 抑菌50S细菌抑菌27. 构建药效团时，下列哪种结构或基团不能作为药效团元素?( )A.羟基B.芳香环C.氮原子D.超氧化自由基E.羧基参考答案：D28. 不属于抗血小板药物的是A阿昔单抗B噻氯匹啶C双嘧达莫D尿激酶E阿司匹林不属于抗血小板药物的是A阿昔单抗B噻氯匹啶C双嘧达莫D尿激酶E阿司匹林正确答案：D29. 油脂性基质中烃类基质以_为最常用，类脂中_可增加其他基质吸水性和稳定性。油脂性基质中烃类基质以_为最常用，类脂中_可增加其他基质吸水性和稳定性。凡士林  羊毛脂30. 局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_，使磺胺类的抗菌疗效_。局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_，使磺胺类的抗菌疗效_。对氨基苯甲酸$降低31. 大黄牡丹汤的君药为( ) A大黄 B牡丹 C桃仁 D芒硝 E冬瓜仁大黄牡丹汤的君药为(  )  A大黄  B牡丹  C桃仁  D芒硝  E冬瓜仁AC32. 对于支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘。对于支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘。此题为判断题(对，错)。正确答案：33. 泻白散的君药是( ) A地骨皮 B甘草 C粳米 D桑白皮 E生地黄泻白散的君药是(  )  A地骨皮 B甘草 C粳米 D桑白皮 E生地黄D34. 成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是( )。A.具羟基的药物B.具氨基的药物C.具羧基的药物D.具烯醇基的药物E.具酰亚胺基的药物参考答案：BCDE35. 底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括( )。A.静电作用B.范德华力C.疏水作用D.氢键E.阳离子-pi键参考答案：ABCDE36. 微粒的有效径是指( ) A与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子半径 B与被测粒子具有相同沉降速度的球形微粒的有效径是指(  )  A与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子半径  B与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子直径  C与被测粒子具有相同大小的粒子  D与被测粒子具有相同性质的粒子B37. 下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物?( )A.四氢异喹啉-3-羧酸B.2-哌啶酸C.二苯丙氨酸D.焦谷氨酸E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸参考答案：A38. 关于多西环素的叙述正确的是A是速效、短效四环素类抗生素B与四环素的抗菌谱相似C抗菌活性比四关于多西环素的叙述正确的是A是速效、短效四环素类抗生素B与四环素的抗菌谱相似C抗菌活性比四环素弱D口服吸收量少且不规则E可导致婴幼儿乳牙釉齿发育不全，牙齿发黄正确答案：B39. A氧化亚氮 B乙醚 C异氟烷 D恩氟烷 E氟烷A氧化亚氮  B乙醚  C异氟烷  D恩氟烷  E氟烷E$A$B40. 苏子降气汤与小青龙汤共有的药物是( ) A苏子 B麻黄 C厚朴 D前胡 E半夏苏子降气汤与小青龙汤共有的药物是(  )  A苏子  B麻黄  C厚朴  D前胡  E半夏E41. 微晶纤维在直接压片中，可作为_、_、_。微晶纤维在直接压片中，可作为_、_、_。黏合剂  崩解剂  稀释剂42. 下列关于长期试验的说法正确的是( )A.12个月以后，仍需继续考察B.每1个月取样测定C. 可在温度25下列关于长期试验的说法正确的是( )A.12个月以后，仍需继续考察B.每1个月取样测定C. 可在温度25±2，相对湿度60%±10% 条件下考察D.每3个月取样测定参考答案：A、C、D43. 具次生构造的茎显微切片的切向切面可见( )。 A木射线的宽度和高度 B木射线的长度和高度 C木射线的宽具次生构造的茎显微切片的切向切面可见(  )。  A木射线的宽度和高度  B木射线的长度和高度  C木射线的宽度、高度和细胞列数  D木射线的长度和宽度C44. 患者初病时见寒热往来，胸胁苦满，因用泻药后而成心下痞硬，胀满而不痛，时有呕吐，肠鸣泄泻，舌苔微黄而腻，脉弦。患者初病时见寒热往来，胸胁苦满，因用泻药后而成心下痞硬，胀满而不痛，时有呕吐，肠鸣泄泻，舌苔微黄而腻，脉弦。治宜选用(  )  A半夏泻心汤  B小柴胡汤  C大柴胡汤  D葛根芩连汤  E藿香正气散A45. 下列属于抗感染药物作用靶点有：( )A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B.粘肽转肽酶C.甾体5alpha-还原酶D.腺苷脱氨基酶E.拓扑异构酶II参考答案：AB46. Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应?( )A.立体效应B.共轭效应C.电性效应D.疏水效应E.诱导效应参考答案：BCE47. 快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为( )。A.反竞争抑制剂B.竞争性抑制剂C.非竞争性抑制剂D.多靶点抑制剂E.多底物类似物抑制剂参考答案：C48. 通常前药设计不用于( )。A.提高稳定性，延长作用时间B.促进药物吸收C.改变药物的作用靶点D.提高药物在作用部位的特异性E.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径参考答案：C49. 按前药原理常用的结构修饰方法有( )。A.酰胺化B.成盐C.环合D.酯化E.电子等排参考答案：ABD50. 药物结构修饰的目的不包括( )。A.减低药物的毒副作用B.延长药物的作用时间C.提高药物的稳定性D.发现新结构类型的药物E.开发新药参考答案：D