手性固定相分离技术在药物研发中的应用.ppt

手性固定相分离技术在药物研发中的应用,广州研创生物技术发展有限公司 华南师范大学化环学院 厦门大学化学系 中山大学化学系 广州中医药大学药学院,目录,手性分子,生命的手性之分 作为生命的基本结构单元，氨基酸也有手性之分。惊人的发现-组成地球生命体的几乎都是左旋氨基酸，而没有右旋氨基酸 某些右旋分子是人体生命的克星!因为人是由左旋氨基酸组成的生命体，它不能很好地代谢右旋分子，在一些含有右旋分子的药物就会成为负担，甚至造成对生命体的损害。,服用过镇静药物肽胺哌啶酮的孕妇产下了四肢呈海豚状的畸形儿。随后的研究表明，肽胺哌啶酮的两个对映体中只有（R）-对映体具有镇静作用，而（S）-对映体是一种强力致畸剂，会导致胎儿畸形。,LOGO,表 一些具有不同手性的药物的药效差别,高效液相色谱,高效液相色谱具有四个特点: (1)分离效能高 (2)选择性高 (3)检测灵敏度高 (4)分析速度快 高效液相色谱法在手性药物的分离中应用广泛,目前常用的方法有 手性衍生化试剂法、手性流动相添加剂法、手性固定相法。,环糊精及其衍生物,3m（Kromasil）扫描电镜图,5m（Kromasil）扫描电镜图,为修饰过的环糊精衍生物，作为手性选择剂，键合在硅胶上,硅 胶,外 消 旋 体,8000 psi 高压填装,研创SCDP102520型手性制备柱HPLC色谱图,以金属为中心的非对映配位异构体,广州研创生物技术发展有限公司系2006年4月成立的，由来自美国、新加坡的留学人员投资创办的高科技企业，落户在国家级高新技术产业开发区广州民营科技园内，拥有一支由教授、博士所组成的研发队伍，注重与国内外有关高校和研究单位合作，特别是在手性药物分离方面引进吸收国外最新的技术与产品，在国家科技部中小企业创新基金，留学人员创新基金等项目资助下，自主开发了系列手性分离材料与HPLC手性柱产品，已申请相关中国发明专利。,产品与技术服务主要如下: 1、应用于分析和半制备的对映体分离的高效液相色谱手性分离柱 2提供工业化规模的手性分离材料及其技术方案 3根据企业的特殊需求，研发提供特定的手性分离材料 4提供手性化合物的纯化及分离的解决方案,SCDP系列手性分析柱 单位：元/套,SCDP系列手性半制备柱 单位：元/套,SCDP系列手性固定相 单位：元/克,MCDP系列手性分析柱 单位：元/套,MCDP系列手性半制备柱 单位：元/套,MCDP系列手性固定相 单位：元/克,普通分析、制备柱 单位：元/套,其他系列固定相 单位：元/公斤,-阻断剂,如何选择分离条件,延长柱子寿命的方法 1 、不要用缓冲溶液保存柱子 2 、用易混合的溶剂/缓冲溶液 3、在每次用缓冲液做流动相后都要清洗柱子，然后用异丙醇保存柱子 4 、在保存柱子期间，请每两个月用异丙醇冲洗一次 5 、水在溶液的含量为不能超过95% 、避免柱床干涸 、。,以学术推广为主，并提供专家型的技术解决方案，根据客户的实际需求，制定不同的规格、型号，并提供差异化的个性服务。 目前，分别在中山大学，厦门大学，华南师范大学，暨南大学，广东中医药大学，广州医学院，中科院成都有机化学研究所，重庆医药研究院等高校、科研单位以及普洛康裕制药有限公司、海正药业有限公司、江中制药、丽珠药业集团、信立泰药业有限公司等医药企业使用。,