南开大学22春《药物设计学》离线作业一及答案参考56

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1、南开大学22春药物设计学离线作业一及答案参考1. 组合生物催化使用的生物催化剂有( )。A.区域选择性催化剂B.高特异性催化剂C.低特异性催化剂D.立体特异性催化剂E.多功能催化剂参考答案：BC2. 下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂?( )A.齐多夫定B.司他夫定C.拉米夫定D.阿巴卡韦E.去羟肌苷参考答案：ABCDE3. sustained release tabletssustained release tabletsSustained release tablets：缓释片或控释片，指能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂。4. 下列哪项叙述与氯霉素不符 ( )A. 构型为

2、1R,2RB. 干燥状态下 , 中性及酸性条件下稳定 ,强碱和强酸性条件下水解C .在无水乙醇中呈右旋光性 , 在醋酸乙酯中呈左旋性D. 两个手性碳原子上的取代基在同一边E. 有损害骨髓造血功能, 引起再生障碍性贫血的毒性参考答案：D5. 受体部分激动剂的特点是( )A.有较强的内在活性B.具有激动药与拮抗药两重特性C.没有内在活性D.只激动部分受体E.不能与受体结合参考答案：B6. 下列有关易化扩散的叙述，正确的是( ) A不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运 B不耗能下列有关易化扩散的叙述，正确的是()A不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运B不耗能、不逆浓度

3、差、特异性高、有竞争性抑制的特殊转运C耗能、逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运D不耗能、不逆浓度差、特异性不高、有竞争性抑制的被动转运E转运速度有饱和限制B7. 通常前药设计不用于( )。A.提高稳定性，延长作用时间B.促进药物吸收C.改变药物的作用靶点D.提高药物在作用部位的特异性E.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径参考答案：C8. nitroglycerin的给药途径有( ) A舌下含化 B喷雾 C静脉给药 D经皮给药(贴剂或涂膏) E口服nitroglycerin的给药途径有()A舌下含化B喷雾C静脉给药D经皮给药(贴剂或涂膏)E口服ABCDE9. 山楂炮制后可以缓和刺激性的原

4、因是有机酸含量降低。( )山楂炮制后可以缓和刺激性的原因是有机酸含量降低。( )答案：10. 环糊精形成的包合物通常为单分子包合物。( )环糊精形成的包合物通常为单分子包合物。()正确11. 举方说明温下剂的配伍用药有何特点。举方说明温下剂的配伍用药有何特点。温下剂，适用于里寒积滞实证。寒邪非温不去，积滞非下不除，故除用性温的泻下药巴豆外，又常用苦寒泻下药大黄等与温里药附子、干姜、细辛等配伍，变寒下药为温下之用，以达温散寒结、通下里实之功。若寒积兼有脾气不足者，宜适当配伍补气之品如人参、甘草等。方如大黄附子汤、温脾汤。12. 约85%的药物，其logS值为：( )A.小于-6B.大于5C.大于

5、-1D.-15之间E.-1-5之间参考答案：E13. 大环内酯类抗生素主要是通过与细菌核蛋白体的_亚基结合，抑制_蛋白质的合成，大环内酯类抗生素主要是通过与细菌核蛋白体的_亚基结合，抑制_蛋白质的合成，产生_作用。正确答案：50S 细菌 抑菌50S细菌抑菌14. 中药制剂质量标准中检查项下一般根据剂型不同，内容也不同，主要有 A重金属 B砷盐 C水分 D灰分 E有中药制剂质量标准中检查项下一般根据剂型不同，内容也不同，主要有A重金属B砷盐C水分D灰分E有效成分的含量ABCD15. 面神经不支配( )A、颊肌B、眼轮匝肌C、口轮匝肌D、颞肌E、枕额肌参考答案：D16. 东莨菪碱是一类 N1胆碱受

6、体阻断剂。( )东莨菪碱是一类 N1胆碱受体阻断剂。( )参考答案：错误17. 复凝聚法制备微囊时，只需考虑pH值的影响，对浓度、温度都无特别要求。( )复凝聚法制备微囊时，只需考虑pH值的影响，对浓度、温度都无特别要求。()错误18. 在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化?( )A.氨基酸构型的转变B.氨基酸排列顺序的转变C.酸碱性的转变D.分子量的增大或减小E.肽链长度的改变参考答案：A19. 药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占( )。A.11%B.39%C.5%D.30%E.10%参考答案：B20. 一贯煎中川楝子的作用是_。一贯煎中川楝子的作

7、用是_。疏肝泄热，理气止痛21. 化学基因组学主要的技术平台有( )。A.核磁共振B.质谱C.红外光谱D.差热分析E.毛细管电泳参考答案：ABDE22. 清燥救肺汤的配伍特点是什么？清燥救肺汤的配伍特点是什么？清燥救肺汤宣、清、润、降四法并用，气阴双补，且宣散不耗气，清热不伤中，滋润不腻膈，是为全方配伍特点。23. 下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂?( )A.齐多夫定B.阿巴卡韦C.拉米夫定D.司他夫定E.去羟肌苷参考答案：ABCDE24. 以下哪一结构特点是siRNA所具备的?( )A.单链核酸B.一个未配对核苷酸C.5-端羟基D.5-端磷酸E.3-端磷酸参考答案：D25. Hamm

8、ett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应?( )A.立体效应B.共轭效应C.电性效应D.疏水效应E.诱导效应参考答案：BCE26. 独活寄生汤中具有补肝肾、强筋骨作用的药物是( ) A当归、川芎、地黄 B寄生、杜仲、牛膝 C当归、寄生、杜仲独活寄生汤中具有补肝肾、强筋骨作用的药物是()A当归、川芎、地黄B寄生、杜仲、牛膝C当归、寄生、杜仲D川芎、寄生、牛膝E牛膝、地黄、杜仲B27. 苯二氮革类药物的不良反应包括( ) A嗜睡、乏力 B呼吸抑制 C心血管抑制 D抑制骨髓造血 E依赖性苯二氮革类药物的不良反应包括()A嗜睡、乏力B呼吸抑制C心血管抑制D抑制骨髓造血E依赖性ABCE28. 消

9、风散中具有渗利湿热作用的药物是( ) A苦参 B苍术 C木通 D滑石 E通草消风散中具有渗利湿热作用的药物是()A苦参B苍术C木通D滑石E通草C29. A清热化湿，理气和中 B宣畅气机，清利湿热 C利水渗湿，温阳化气 D益气祛风，健脾利水 E燥湿运脾，行气A清热化湿，理气和中B宣畅气机，清利湿热C利水渗湿，温阳化气D益气祛风，健脾利水E燥湿运脾，行气和胃B$A30. 下列哪些药物可阻断神经节( ) A樟磺咪芬 B琥珀胆碱 C泮库溴铵 D美卡拉明 E筒箭毒碱下列哪些药物可阻断神经节()A樟磺咪芬B琥珀胆碱C泮库溴铵D美卡拉明E筒箭毒碱AD31. 氨基糖苷类抗生素共同抗菌作用机制是_。氨基糖苷类抗

10、生素共同抗菌作用机制是_。正确答案：阻碍细菌蛋白质的合成阻碍细菌蛋白质的合成32. 目前推荐的生物等效性研究方法包括体内和体外的方法。按方法的优先考虑程度从高到低排列为：( )目前推荐的生物等效性研究方法包括体内和体外的方法。按方法的优先考虑程度从高到低排列为：( )药效动力学研究方法体外研究方法药代动力学研究方法临床比较试验方法A.B.C.D.参考答案：C33. 关于苯二氮卓类的作用机制，下列哪些是正确的?( )A.促进GABA与GABAA受体结合B.促进Cl-通道开放C.使Cl-开放时间处长D.使用权Cl-内流增大E.使用权Cl-通道开放的频率增加参考答案：AE34. 软类似物设计的基本原

11、则是( )。A.整个分子的结构与先导物差别大B.软类似物结构中具很多代谢部位C.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性D.易代谢的部分处于分子的非关键部位E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径参考答案：CDE35. 拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是 A卡托普利 B地高辛 C缬沙坦 D氢氯噻嗪 E米力农拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是A卡托普利B地高辛C缬沙坦D氢氯噻嗪E米力农C36. 半合成青霉素类可分为：_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。半合成青霉素类可分为：_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。耐酸$耐

12、酶$广谱$抗铜绿假单胞菌的广谱$主要抗革兰阴性菌37. 不属于经典生物电子等排体类型的是( )。A.一价原子和基团B.二价原子和基团C.三价原子和基团D.四取代的原子E.基团反转参考答案：E38. 长期服用可导致肢端干性坏疽的药物是 A麦角胺 B麦角新碱 C益母草 D前列腺素 E硝苯地平长期服用可导致肢端干性坏疽的药物是A麦角胺B麦角新碱C益母草D前列腺素E硝苯地平A39. 下列属于抗感染药物作用靶点有( )。A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B.粘肽转肽酶C.甾体5alpha-还原酶D.腺苷脱氨基酶E.拓扑异构酶II参考答案：AB40. 局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_，使磺胺类的抗菌疗效

13、_。局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_，使磺胺类的抗菌疗效_。对氨基苯甲酸$降低41. 螺内酯可用于纠正单用ACEI或ARB伴发的_现象。螺内酯可用于纠正单用ACEI或ARB伴发的_现象。正确答案：醛固酮逃逸醛固酮逃逸42. 两个相同或不同的药物经( )连接，拼合成新的分子，成为孪药(twin drugs)。A.离子键B.水合C.氢键D.分子间作用力E.共价键参考答案：E43. 环孢素的作用 A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原 B抑制TH产生IL-1受体 C抑制IL-2分泌 D抑制NK细胞 E抑环孢素的作用A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原B抑制TH产生IL-1受体C抑制IL-2分泌D抑制NK细胞E抑制B细

14、胞转化成浆细胞，减少抗体生成BC44. 青霉素聚合物针对高分子杂质与药物的分子量不同，中国药典采用分子排阻色谱法检查聚合物类杂青霉素聚合物针对高分子杂质与药物的分子量不同，中国药典采用分子排阻色谱法检查聚合物类杂质。( )参考答案：对45. 下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是( )。A.己酮可可碱B.尼莫地平C.扎普司特D.西地那非E.维拉帕米参考答案：CD46. 下列不正确的说法是( )。A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用B.靶向药物是软药的一种特殊形式C.孪药分子常常可产生明显的协同作用D.孪药实际上就是软药E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段参考答案：ABD

15、47. 前药的特征有( )。A.在体内可释放出原药B.前药本身没有生物活性C.具有特定的生物活性D.是药物的非活性形式E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接参考答案：ABDE48. 阻碍蛋白质合成的抗菌药物有_、_、_和_等。阻碍蛋白质合成的抗菌药物有_、_、_和_等。氨基糖苷类$大环内酯类$氯霉素$四环素类49. 大黄牡丹汤的君药为( ) A大黄 B牡丹 C桃仁 D芒硝 E冬瓜仁大黄牡丹汤的君药为()A大黄B牡丹C桃仁D芒硝E冬瓜仁AC50. 属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。A.喷他佐辛B.哌替啶C.芬太尼D.美沙酮E.吗啡属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。A.喷他佐辛B.哌

16、替啶C.芬太尼D.美沙酮E.吗啡答案：BC51. 既是内分泌器官又是淋巴器官的是( )A、甲状腺B、胸腺C、松果体D、垂体E、肾上腺参考答案：B52. 二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为( )。A.具有吡啶母体结构B.2位和6-位具有较小分子的烷基取代C.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基D.3位和5位为羧酸酯基参考答案：BCD53. 快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为( )。A.反竞争抑制剂B.竞争性抑制剂C.非竞争性抑制剂D.多靶点抑制剂E.多底物类似物抑制剂参考答案：C54. 呼吸兴奋药有_、_和_等。呼吸兴奋药有_、_和_等。尼可 刹米回苏林 洛贝林55.

17、一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopa一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopanaxadiol)型，化合物A、C及糖部分的碳谱数据如下：NO.CANO.CAglc结合糖1139.239.61626.826.61101.2104.7228.225.61754.753.6274.783.3377.989.01816.216.2378.177.8439.539.61915.815.9471.871.85561356.52072.

18、972.9578.077.5618.718.42126.926.8662.862.8735.235.22235.836.2840.040.12322.923.0结合糖2950.450.224126.2125.81105.71037.337.025130.6130.7276.41132.030.82625.825.6378.81270.970.62717.617.8471.81348.249.42828.628.0578.11451.651.42916.516.5662.81531.830.83017.017.4试回答下列问题：(1)解释糖和苷元连接位置，并加以说明。(2)解释糖和糖之间的连接位

19、置，并加以说明。(3)写出化合物A的正确结构式，糖部分用Harworth式表示，并指出糖的优势构象。56. 新药在投产前必须做的“三致”试验包括( )A、致癌试验B、致敏试验C、致畸试验D、致突变试验E、致抑郁试新药在投产前必须做的“三致”试验包括( )A、致癌试验B、致敏试验C、致畸试验D、致突变试验E、致抑郁试验参考答案：ACD57. 庆大霉素可采用( )鉴别A.薄层色谱法B.高效液相色谱法C.重氮化偶合反应D. 红外分光光度法庆大霉素可采用( )鉴别A.薄层色谱法B.高效液相色谱法C.重氮化-偶合反应D. 红外分光光度法参考答案：A、B、D58. 下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物?( )A.阿巴卡韦B.拉米夫定C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦参考答案：A59. 老年心衰患者治疗青光眼时，引发心力衰竭的药物是碳酸氢钠可减少吸收的是ABCDE老年心衰患者治疗青光眼时，引发心力衰竭的药物是碳酸氢钠可减少吸收的是ABCDE正确答案：A60. 限制性氨基酸取代物有( )。A.D-氨基酸B.alpha，alpha-二烷基甘氨酸C.L-氨基酸D.alpha-氨基环烷羧酸E.碱性氨基酸参考答案：ABD