艾司洛尔实用教案

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1、抗心律失常(xn l sh chn)药物分类（一）类钠通道阻滞剂 1A类 适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁 2B类 轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因 3C类 明显阻滞钠通道，属此类的有氟卡尼（二）类肾上腺素受体阻断药 因阻断受体而有效，代表性药物为艾司洛尔（三）类选择地延长(ynchng)复极过程的药 延长(ynchng)APD(动作电位)及ERP(有效不应期)，属此类的有胺碘酮 （四）类钙拮抗药 阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药有维拉帕米 第1页/共30页第一页，共31页。受体阻断剂治疗(zhlio)心律失常机制u广谱阻滞广谱阻滞u 受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用受体阻

2、断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用u中枢抗心律失常作用中枢抗心律失常作用u 脂溶性脂溶性受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢u迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，稳定内环境迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，稳定内环境u抗室颤，降低猝死抗室颤，降低猝死u对症又对因对症又对因u 在治疗心律失常的同时，对引起心律失常病因进行在治疗心律失常的同时，对引起心律失常病因进行(jnxng)控制控制(如心肌缺血、心衰恶化、高血压等如心肌缺血、心衰恶化、高血压等)u 第2页/共30页第二页，共31页。首选(shu xun)受体阻滞剂治疗心律失常n 各种窦速n 围手术期心律失常n

3、 房颤伴快速心室率n 受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明显心功能不全时）n 交感风暴n 高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常n 包括：急性心肌缺血、高血压、主动脉夹层( jicng)、 嗜铬 细胞瘤、甲亢等第3页/共30页第三页，共31页。 商品名：爱络 通用(tngyng)名称：盐酸艾司洛尔注射液 英文名：Esmolol Hydrochloride Injection 规格：2ml:0.2g 10ml:0.1g 第4页/共30页第四页，共31页。u起 效 快：静注后1分钟开始起效u超 短 效：半衰期9分钟（红细胞酯酶代谢，肝肾功能不全患者应用安全(nqun)）u高 选 择：40-100倍高剂量时

4、，支气管及血管平滑肌的 2受体才被抑制u易控制：“开关效应”药理(yol)特点第5页/共30页第五页，共31页。 临床(ln chun)应用心房颤动、心房扑动时控制心室率围手术期高血压不稳定心绞痛、急性心肌梗死的早期治疗第6页/共30页第六页，共31页。负荷和维持剂量首剂负荷量 （1分钟静脉推注） ，心功能欠佳，可减半（30-40mg) 维持剂量 约50-200 持续静脉泵注(200-700mg/小时)，根据临床(ln chun)效果探索最终维持量 第7页/共30页第七页，共31页。体重60kg配药方法负荷量1.5ml200mg:2ml规格：5支用生理盐水或葡萄糖水稀释成50ml液体，加到微量

5、泵里静脉输入维持剂量约为：180mg-720mg/h维持剂量0.05mg/kg/min0.15mL/min0.1mg/kg/min0.3mL/min0.15mg/kg/min0.45mL/min0.2mg/kg/min0.6mL/min用法用法(yn f)用用量参考量参考第8页/共30页第八页，共31页。不良反应 主要不良反应为低血压 不良反应发生率为4 -7%左右 主要与用药剂量和基础血压相关 减量或停药后不良反应可很快消失(xiosh)，一般不需要 进行特殊处理 第9页/共30页第九页，共31页。禁忌症 1支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2严重慢性阻塞性肺病。 3窦性心动过缓。 4二至三度

6、房室传导(chundo)阻滞。 5难治性心功能不全。 6心源性休克。 7对本品过敏者。 第10页/共30页第十页，共31页。研究研究1 1：爱络治疗快速性室上性心律失常临床：爱络治疗快速性室上性心律失常临床(ln (ln chun)chun)观察观察艾司洛尔治疗组：艾司洛尔治疗组：入组病例：入组病例： 309 309例例 爱络治疗组：爱络治疗组：225225例例给药方法给药方法(fngf)(fngf)： 静脉滴静脉滴 注注1min1min，继以，继以 的的 剂量静点剂量静点游凯 严晓伟等中华(Zhnghu)心血管病杂志 1996 爱络治疗前后心率变化爱络治疗前后心率变化 第11页/共30页第十

7、一页，共31页。研究研究1 1：爱络治疗快速性室上性心律失常临床：爱络治疗快速性室上性心律失常临床(ln (ln chun)chun)观察观察游凯 严晓伟等中华(Zhnghu)心血管病杂志 1996 爱络不良反应发生率低，爱络不良反应发生率低，停药后很快消失停药后很快消失(xiosh)，无须特殊处理，无须特殊处理第12页/共30页第十二页，共31页。病例分类病例分类病例数病例数CABG术后房扑术后房扑/房颤房颤60例例外科术后房扑外科术后房扑/房颤房颤100例例不稳定性心绞痛不稳定性心绞痛50例例 急性心肌梗死（前间壁和前壁）急性心肌梗死（前间壁和前壁）15例例王吉云 胡大一 中国(zhn u

8、)医药导刊 2002年 06期入选入选(rxun)病病例例研究2 2：爱络在心血管疾病急症治疗中应用 治疗房扑/ /房颤临床(ln chun)(ln chun)疗效观察第13页/共30页第十三页，共31页。研究2 2：爱络在心血管疾病急症(jzhng)(jzhng)治疗中应用 治疗房扑/ /房颤临床疗效观察 入选标准 不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗死，心室(xnsh)率75次/分； CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤，血液动力学相对稳定，心室(xnsh)率100次/分，持续5分钟以上，3天以内 给药方法 负荷量：艾司洛尔静脉，1分钟内静注， 维持量：继以，持续

9、静脉输注，若无效，4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2 mg/kg/min。 王吉云 胡大一 中国(zhn u)医药导刊 2002年 06期第14页/共30页第十四页，共31页。王吉云 胡大一 中国(zhn u)医药导刊 2002年 06期爱络迅速(xn s)降低CABG术后及外科术后快速心室率房颤第15页/共30页第十五页，共31页。理论支持理论支持(zhch)-2010ESC房房颤指南颤指南第16页/共30页第十六页，共31页。王吉云 胡大一 中国(zhn u)医药导刊 2002年 06期爱络有效(yuxio)缓解不稳定性心绞痛、减心肌缺血爱络降低心率和动脉血压，减爱络降低心率和

10、动脉血压，减少心肌少心肌(xnj)氧耗，改善梗死心氧耗，改善梗死心肌肌(xnj)的氧供、需平衡，明显的氧供、需平衡，明显减轻胸痛症状减轻胸痛症状本研究中：本研究中：爱络有效缓解心绞痛达爱络有效缓解心绞痛达79%79%！第17页/共30页第十七页，共31页。肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用应用(yngyng)专家共识专家共识中华(Zhnghu)心血管病杂志2009，37（3）：195-209ST段抬高的MI 急性期口服(kuf)阻剂适用于无禁忌症的所有患者（类推荐，证据水平A） 静脉应用阻剂适用于较紧急或严重情况如急性前壁MI伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且

11、其他处理未能缓解的患者（类推荐，证据水平B）艾司洛尔可作为艾司洛尔可作为受体阻滞剂探针用于急性心肌梗死和受体阻滞剂探针用于急性心肌梗死和不稳定性心绞痛的早期治疗。不稳定性心绞痛的早期治疗。第18页/共30页第十八页，共31页。静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死并发急性心力衰竭(xn l shui ji)的疗效及安全性 入组：11例AMI患者并发AHF, Killip - 级，在标准抗缺血、抗心力衰竭治疗（如静脉应用吗啡、利尿剂、硝普钠、硝酸酯类药物(yow)欠佳），且伴有血压和心率较基线水平升高的条件下，给予静脉注射艾司洛尔。 排除标准：严重慢阻肺、窦缓、 - 度房室传导阻滞、心原性休克或者发病

12、时血压小于90/60mmHg,心率小于60次/min中国(zhn u)心血管杂志，2012，17（2）：15-17第19页/共30页第十九页，共31页。静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死(xn j n s)并发急性心力衰竭的疗效及安全性 负荷剂量： （1分钟） 维持剂量 0.05mg/Kg/min,用药中持续监测血压、心电、并根据血压、心率变化，每10-20min调整一次剂量，每次增，最大剂量不超过(chogu)0.2mg/Kg/min,(中位给药时间小时) 停药标准：患者临床症状明显缓解或出现血压小于90/60mmHg,心率小于60次/min中国(zhn u)心血管杂志，2012，17（2）：

13、15-17第20页/共30页第二十页，共31页。静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死并发(bngf)急性心力衰竭的疗效及安全性中国(zhn u)心血管杂志，2012，17（2）：15-17第21页/共30页第二十一页，共31页。指南(zhnn)推荐 当急性心力衰竭因心肌缺血发作(fzu)而被诱发或加重时，尤其伴有血压高，心率快时更应在积极控制心力衰竭的基础上使用静脉受体阻滞剂。 艾司洛尔起效快，方便调控，为首选的静脉受体阻滞剂。2010中国急性心力衰竭诊断(zhndun)与治疗指南第22页/共30页第二十二页，共31页。2011年5月15日卫生部发布中国(zhn u)高血压防治指南2010修订版第

14、23页/共30页第二十三页，共31页。l阻滞剂是主动脉夹层治疗的基本用药(yn yo),不仅在急性期要使用,存活的患者也要长期使用(类推荐,证据水平C).l确诊为主动脉夹层,无论是否手术,均需先开始阻滞剂治疗.怀疑有急性主动脉夹层的患者亦应给予阻滞剂或联合使用其他血管扩张剂.20092009年年3 3月月-阻滞剂在心血管疾病应用专家阻滞剂在心血管疾病应用专家(zhunji)(zhunji)共识共识（中华医学会心血管病学分会）（中华医学会心血管病学分会）高血压急症(jzhng)(jzhng)之主动脉夹层第24页/共30页第二十四页，共31页。l情况紧急时首先需静脉给药,使血压尽快降至目标水平,即

15、收缩压110120 mmHg,心率降至安静时5060次/min.l艾司洛尔静脉先给负荷(fh)剂量0.5 mg/kg,25 min后迅速起效, 继以0.20 mg/kg/min静滴,最大剂量为0.3mg/kg/min. 20092009年年3 3月月-阻滞剂在心血管疾病阻滞剂在心血管疾病(jbng)(jbng)应用专家共应用专家共识识（中华医学会心血管病学分会）（中华医学会心血管病学分会）爱络急症(jzhng)(jzhng)治疗-主动脉夹层第25页/共30页第二十五页，共31页。 交感风暴-24小时自发2次或2次以上的室速或室颤,需要紧急治疗的临床症候群 静脉受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药

16、物。 对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，静脉阻剂是联合应用(yngyng)静脉胺碘酮是合理的2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死(c s)预防指南”（ACC/AHA/ESH） 艾司洛尔对抗交感艾司洛尔对抗交感(jio n)风暴特殊作风暴特殊作用用第26页/共30页第二十六页，共31页。爱络对特定(tdng)室性心律失常的急性处理 （1）静脉应用受体阻滞剂治疗伴有冠心病或特发性反复发作的单形VT（a类推荐、证据水平C） (2)反复发作的多形性VT,尤其是 在怀疑或不排除心肌缺血的情况下，静脉应用受体阻滞剂有效（类推荐，证据水平B） (3)对于急性(jxng)心肌缺血引起的反复发作的

17、无休止的多形性VT,推荐给予再血管化治疗和静脉受体阻滞剂（类推荐，证据水平C）中华(Zhnghu)心血管病杂志2009，37（3）：195-209第27页/共30页第二十七页，共31页。美国FDA（IA）类产品IA类指疗效肯定、安全性最好国家二类新药(xn yo)，医保药物降低心率、血压，减少心肌耗氧、保护心肌使用安全、调控方便、副反应发生率低心血管急症及围术期理想静脉阻滞剂第28页/共30页第二十八页，共31页。第29页/共30页第二十九页，共31页。感谢您的观看(gunkn)！第30页/共30页第三十页，共31页。NoImage内容(nirng)总结抗心律失常药物分类。（一）类钠通道阻滞剂。（四）类钙拮抗药 阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药有维拉帕米。第2页/共30页。约50-200 持续静脉(jngmi)泵注(200-700mg/小时)，根据临床效果探索最终维持量。1支气管哮喘或有支气管哮喘病史。爱络迅速降低CABG术后及外科术后快速心室率房颤。第17页/共30页。第29页/共30页。感谢您的观看第三十一页，共31页。