南开大学22春《药物设计学》在线作业三及答案参考37

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1、南开大学22春药物设计学在线作业三及答案参考1. 药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占( )。A.11%B.39%C.5%D.30%E.10%参考答案：B2. 精密称取硫喷妥钠供试品100mg，置于200mL量瓶中，加氢氧化钠溶液溶解，并稀释至刻度，摇匀。精密量取该溶液5mL，精密称取硫喷妥钠供试品100mg，置于200mL量瓶中，加氢氧化钠溶液溶解，并稀释至刻度，摇匀。精密量取该溶液5mL，转移至500mL量瓶中，用氢氧化钠液稀释至刻度，摇匀。另取硫喷妥标准品适量，配成5g/mL的对照晶溶液，在 304nm波长处测定吸收度，对照液的吸收度为0.86，

2、供试品为0.438。求硫喷妥钠的百分含量是多少?98.32%3. 治疗阿米巴痢疾可选用 A土霉素 B链霉素 C青霉素 D头孢氨苄 E氯霉素治疗阿米巴痢疾可选用A土霉素B链霉素C青霉素D头孢氨苄E氯霉素A4. 下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性?( )A.避免出现回文序列B.有义链3-端为A或UC.有义链3位为A，10位为UD.有义链19位为AE.序列中G/C含量在30%52%参考答案：ABCDE5. 下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项?( )A.二面角扭转能B.化合物电子能谱C.键伸缩能D.范德华力作用E.前线轨道能量参考答案：BE6. 方剂的组方原则是_。方剂的组方原则是_。君臣

3、佐使7. 对于地西泮的错误叙述是 A能用于癫痫持续状态 B具有抗抑郁作用 C广谱的抗惊厥作用 D不抑制快波睡眠对于地西泮的错误叙述是A能用于癫痫持续状态B具有抗抑郁作用C广谱的抗惊厥作用D不抑制快波睡眠E小剂量用于焦虑症B8. 下列属于骨架型缓控释制剂的是( )。 A渗透泵型片 B胃内滞留片 C生物黏附片 D溶蚀性骨架片 E微孔下列属于骨架型缓控释制剂的是()。A渗透泵型片B胃内滞留片C生物黏附片D溶蚀性骨架片E微孔膜包衣片B9. 微粒的有效径是指( ) A与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子半径 B与被测粒子具有相同沉降速度的球形微粒的有效径是指()A与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子半径

4、B与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子直径C与被测粒子具有相同大小的粒子D与被测粒子具有相同性质的粒子B10. 中药复方群药煎煮时，下列除哪组外均可产生沉淀 A单宁与生物碱 B有机酸与生物碱 C黄酮与蒽醌 D黄酮中药复方群药煎煮时，下列除哪组外均可产生沉淀A单宁与生物碱B有机酸与生物碱C黄酮与蒽醌D黄酮与生物碱E单宁与蛋白质C11. 底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括( )。A.静电作用B.范德华力C.疏水作用D.氢键E.阳离子-pi键参考答案：ABCDE12. 哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体?( )A.gamma-氨基丁酸B.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.甲状腺素参考答案：C13. 青光

5、眼可以选用的药物是A受体阻断剂B毛果芸香碱C新斯的明D毒扁豆碱E肾上腺素青光眼可以选用的药物是A受体阻断剂B毛果芸香碱C新斯的明D毒扁豆碱E肾上腺素正确答案：ABD14. 天王补心丹中具有滋阴作用的药物是( ) A生地黄 B玄参 C麦冬 D丹参 E天冬天王补心丹中具有滋阴作用的药物是()A生地黄B玄参C麦冬D丹参E天冬ABCE天王补心丹中有滋阴作用的药物有生地黄、天冬、麦冬、玄参15. 下列药物中属于前药的是( )。A.阿糖腺苷B.氢化可的松C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.维拉帕米参考答案：A16. 卡比多巴治疗帕金森病的机制是 A激动中枢多巴胺受体 B抑制外周左旋多巴脱羧 C阻断中枢胆碱受体 D

6、抑卡比多巴治疗帕金森病的机制是A激动中枢多巴胺受体B抑制外周左旋多巴脱羧C阻断中枢胆碱受体D抑制多巴胺的再摄取E阻断中枢5-HT受体B17. sustained release tabletssustained release tabletsSustained release tablets：缓释片或控释片，指能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂。18. 药品质量抽查检验与( )密切相联。药品质量抽查检验与( )密切相联。参考答案：控制质量19. 约85%的药物，其logS值为：( )A.小于-6B.大于5C.大于-1D.-15之间E.-1-5之间参考答案：E20. 心律失常发生的机制是

7、 A心肌兴奋过度导致异常 B心肌兴奋冲动形成异常或传导异常 C心肌兴奋过度导致窦心律失常发生的机制是A心肌兴奋过度导致异常B心肌兴奋冲动形成异常或传导异常C心肌兴奋过度导致窦房结搏动异常D潜在起搏点搏动频率加快E以上均不是B21. 按前药原理常用的结构修饰方法有( )。A.酰胺化B.成盐C.环合D.酯化E.电子等排参考答案：ABD22. 电子等排原理的含义包括( )。A.外电子数相同的原子、基团或部分结构B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D.电子等排置换后可降低药物的毒性E.电子等

8、排体置换后可降低药物的毒性参考答案：ACE23. 下面说法正确的是( ) A优质原料宜采用浓配法配液 B原料质量不好时宜采用浓配法配液 C活性炭在碱性溶下面说法正确的是()A优质原料宜采用浓配法配液B原料质量不好时宜采用浓配法配液C活性炭在碱性溶液中比在酸性溶液中吸附作用强D活性炭在酸性溶液中易出现胶溶现象B24. 药物副作用产生的药理基础 A用药剂量过大 B用药时间过长 C机体敏感性太高 D组织器官对药物亲和力过药物副作用产生的药理基础A用药剂量过大B用药时间过长C机体敏感性太高D组织器官对药物亲和力过大E药物作用的选择性低E25. 环孢素的作用 A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原 B抑制TH产生

9、IL-1受体 C抑制IL-2分泌 D抑制NK细胞 E抑环孢素的作用A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原B抑制TH产生IL-1受体C抑制IL-2分泌D抑制NK细胞E抑制B细胞转化成浆细胞，减少抗体生成BC26. 质体可以分为_、_和_。质体可以分为_、_和_。白色体$叶绿体$有色体27. 迷走神经的内脏运动纤维发自( )A、疑核B、下神经节C、迷走神经背核D、孤束核E、交感神经节参考答案：C28. 下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物?( )A.阿巴卡韦B.拉米夫定C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦参考答案：A29. 母体药物中可用于前药设计的功能基不包括( )。A.-O-B.-COOHC.-OH

10、D.-NH2E.上述所有功能基参考答案：A30. 下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称?( )A.NCIB.剑桥晶体数据库C.ACDD.Aldrich参考答案：D31. 治疗破伤风的常用方剂是( ) A消风散 B小活络丹 C牵正散 D大秦艽汤 E玉真散治疗破伤风的常用方剂是()A消风散B小活络丹C牵正散D大秦艽汤E玉真散E32. 某些注射液中常含有抗氧剂(亚硫酸盐、焦亚硫酸盐)，干扰碘量法、银量法、亚硝酸钠滴定法的滴定，消除的方法为(某些注射液中常含有抗氧剂(亚硫酸盐、焦亚硫酸盐)，干扰碘量法、银量法、亚硝酸钠滴定法的滴定，消除的方法为()A加酸B加过氧化氢C加丙酮D加甲醛E加淀

11、粉ABCD33. 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的?( )A.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔参考答案：C34. 阿莫西林药理作用特点是A可口服B可杀灭革兰阳性细菌C可杀灭革兰阴性细菌D对幽门螺杆菌作用较阿莫西林药理作用特点是A可口服B可杀灭革兰阳性细菌C可杀灭革兰阴性细菌D对幽门螺杆菌作用较强E对MRSA有效正确答案：ABCD35. 血府逐瘀汤主治( ) A瘀阻头面 B瘀血阻滞膈下 C寒凝血瘀证 D胸中血瘀证 E瘀血痹阻心胸证血府逐瘀汤主治()A瘀阻头面B瘀血阻滞膈下C寒凝血瘀证D胸中血瘀证E瘀血痹阻心胸证D36. 氨苄西林口服生物

12、利用度查，克服此缺点的主要方法有( )。A.侧链氨基酯化B.芳环引入疏水性基团C.2-位羧基酯化D.芳环引入亲脂性基团E.上述方法均可参考答案：C37. 属于吩噻嗪类的药物有( ) A盐酸氯丙嗪 B盐酸异丙嗪 C奋乃静 D异烟肼 E硝苯地平属于吩噻嗪类的药物有()A盐酸氯丙嗪B盐酸异丙嗪C奋乃静D异烟肼E硝苯地平ABC38. 比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂?( )A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR参考答案：B39. 氨基糖苷类抗生素发生过敏性休克可用_和_进行抢救。氨基糖苷类抗生素发生过敏性休克可用_和_进行抢救。葡萄糖酸钙 肾上腺素40. 裸子植物 实验目的 1通过

13、对植物形态的观察，加深对裸子植物主要特征的理解。 2学会常见药用裸子植物的裸子植物实验目的1通过对植物形态的观察，加深对裸子植物主要特征的理解。2学会常见药用裸子植物的形态描述和鉴别方法。仪器试剂放大镜、解剖针、刀片。实验材料马尾松Pinus massoniana(或白皮松Pinus bungeana、油松Pinus tabulaeformis)、苏铁Cycas revoluta、麻黄Ephedra sinica、柏Cupressus funebris、水杉Metasequoiaglyptostroboides、云杉Picea asperata、银杏Ginkgo biloba、金钱松Pseud

14、olarix amabilis。实验步骤 1马尾松叶针形，两针一束，基部有叶鞘。大小孢子叶球同株。大孢子叶球球果状，生于当年生枝条的近顶部；小孢子叶球长椭圆形，多个簇生于当年生枝条的基部。取松的一小孢子叶球在解剖镜下观察，可见许多小孢子叶螺旋状排列。每一小孢子叶背面着生两个小孢子囊，内生许多花粉粒，每个花粉粒下部均有两个气囊。解剖大孢子叶球，可见大孢子叶也是螺旋状排列的，背面有一片苞鳞，腹面着生两个胚珠。 观察白皮松或油松，解剖其大、小孢子叶球，认识雄球花、雄蕊和花粉囊，注意雌球花形态，雌球花成熟后淡黄褐色，种鳞先端厚，鳞盾菱形，有横脊，鳞脐生于鳞盾中央，有刺尖；种子倒卵圆形，有种翅。注意其种

15、子是如何着生的，种鳞是否包闭种子。观察白皮松的枝叶，一年生枝灰绿色，无毛，冬芽无树脂。针叶3针一束，粗硬，叶背面与腹面两侧均有气孔线，叶鞘早落。 2其他药用植物标本注意下列特征： 苏铁：茎单一，几乎不分枝。叶大，羽状复叶。雌雄异株。小孢子叶球由多数小孢子叶组成，小孢子叶鳞片状或盾状，下面生多数小孢子囊。大孢子叶球由许多大孢子叶组成。大孢子叶中上部扁平羽状，中下部柄状，边缘生28个胚珠。 麻黄：亚灌木，常呈草本状。叶鳞片状，膜质，基部鞘状。雌雄异株，雄球花多成复穗状，雌球花单生于枝顶，苞片4对，成熟时苞片增厚成肉质，红色。 柏：小枝下垂，细长扁平，排成平面。鳞叶先端尖，偶有柔软条形刺叶。球果较小

16、。 水杉：乔木，树皮灰褐色。叶交互对生，条形，扭成2列。雌雄同株。球果近球形。 云杉：常绿乔木，树冠圆锥形。小枝近光滑或被毛，一年生枝条淡黄色或淡褐色，芽圆锥形，有树脂。叶横切面菱形，上面有58条气孔线。球果长圆形或圆柱形，成熟时呈灰褐或栗褐色，成熟前种鳞全为绿色。 银杏：落叶乔木，树冠圆锥形。树皮灰褐色，深纵裂，具长短枝。叶互生，扇形，先端波状缺刻或二裂，有长柄，淡绿色，秋后转为鲜黄色。雄球花柔荑花序状，雌球花具长柄，顶端二叉状，大孢子叶特化成珠领。种子核果状。 金钱松：乔木。叶条形，在长枝上螺旋状着生，在短枝上簇生。雌雄同株，球花生于短枝顶端。球果成熟时种子与种鳞一起脱落，种子具宽翅。 4

17、1. 吴茱萸汤中重用生姜的作用是_、_。吴茱萸汤中重用生姜的作用是_、_。温胃散寒 降逆止呕42. 大孢子叶在红豆杉中变态为_。大孢子叶在红豆杉中变态为_。珠托43. 一贯煎中川楝子的作用是_。一贯煎中川楝子的作用是_。疏肝泄热，理气止痛44. 二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为( )。A.具有吡啶母体结构B.2位和6-位具有较小分子的烷基取代C.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基D.3位和5位为羧酸酯基参考答案：BCD45. 可作为氨基糖苷类的替代药是ABCDE可作为氨基糖苷类的替代药是ABCDE正确答案：B46. 作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是( )。A.多柔比星B.喜树碱C.秋水仙碱D

18、.依托泊苷E.长春碱参考答案：AD47. 下列药物中属于前药的是：( )A.阿糖腺苷B.氢化可的松C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.维拉帕米参考答案：A48. 一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopa一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopanaxadiol)型，化合物A、C及糖部分的碳谱数据如下：NO.CANO.CAglc结合糖1139.239.61626.826.61101.2104.7228.225.61754.753.627

19、4.783.3377.989.01816.216.2378.177.8439.539.61915.815.9471.871.85561356.52072.972.9578.077.5618.718.42126.926.8662.862.8735.235.22235.836.2840.040.12322.923.0结合糖2950.450.224126.2125.81105.71037.337.025130.6130.7276.41132.030.82625.825.6378.81270.970.62717.617.8471.81348.249.42828.628.0578.11451.651.4

20、2916.516.5662.81531.830.83017.017.4试回答下列问题：(1)解释糖和苷元连接位置，并加以说明。(2)解释糖和糖之间的连接位置，并加以说明。(3)写出化合物A的正确结构式，糖部分用Harworth式表示，并指出糖的优势构象。49. 亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物?( )A.还加成反应B.氧化反应C.中和反应D.缩合反应E.亲和加成反应参考答案：ADE50. 补肾助阳常用的方剂是( ) A肾气丸 B右归丸 C地黄饮子 D龟鹿二仙胶 E加味肾气丸补肾助阳常用的方剂是()A肾气丸B右归丸C地黄饮子D龟鹿二仙胶E加味肾气丸A51. 下列选项关于三维药效团模型的说法正确

21、的是：( )A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B.可研究靶点与配体结合能C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D.芳香环一般不能作为药效团元素参考答案：AC52. 除胰岛素外可以用于治疗1型糖尿病的肽类药物是_。除胰岛素外可以用于治疗1型糖尿病的肽类药物是_。正确答案：普兰林肽普兰林肽53. 独活寄生汤中具有补肝肾、强筋骨作用的药物是( ) A当归、川芎、地黄 B寄生、杜仲、牛膝 C当归、寄生、杜仲独活寄生汤中具有补肝肾、强筋骨作用的药物是()A当归、川芎、地黄B寄生、杜仲、牛膝C当归、寄生、杜仲D川芎、寄生、牛膝E牛膝、地黄、杜仲B54. 固相上进行的组合合成反应需要的条件有(

22、)。A.载体B.连接载体C.反应底物的连接基团D.相应的从载体上解离产物的方法E.树脂参考答案：ABCDE55. 软类似物设计的基本原则是：( )A.软类似物结构中具很多代谢部位B.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径C.易代谢的部分处于分子的非关键部位D.整个分子的结构与先导物差别大E.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性参考答案：BCE56. 分子膜的基本结构理论是( )。A.液晶体的脂质双层B.分子镶嵌学说C.流动镶嵌学说D.微管镶嵌学说参考答案：C57. 普罗布考的药理作用是A降低TCB降低LDL-chC降低VLDLD抗氧化作用E降低HDL-ch普罗布考的药理作用是A降

23、低TCB降低LDL-chC降低VLDLD抗氧化作用E降低HDL-ch正确答案：ABDE58. 下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物?( )A.clofarabineB.tegafurC.gemcitabineD.capecitabineE.cisplatin参考答案：BCD59. 抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用。抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用。正确答案：抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用：降低自律性；终止折返激动；抑制后除极和触发活动。抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用：降低自律性；终止折返激动；抑制后除极和触发活动。60. 下列关于分子模型技术说法不正确的是( )。A.也被称为分子模拟技术B.是在计算机分子图形学基础上诞生的C.主要用于显示分子三维结构D.一般不能研究分子的动力学行为E.可预测化合物的三维结构参考答案：CD