《南开大学21秋《药物设计学》复习考核试题库答案参考套卷41》由会员分享，可在线阅读，更多相关《南开大学21秋《药物设计学》复习考核试题库答案参考套卷41（13页珍藏版）》请在装配图网上搜索。
1、南开大学21秋药物设计学复习考核试题库答案参考1. 常用于消化系统疾病的治疗药物包括( ) A抗消化性溃疡药 B助消化药 C止吐药 D泻药、止泻药 E利常用于消化系统疾病的治疗药物包括()A抗消化性溃疡药B助消化药C止吐药D泻药、止泻药E利胆药ABCDE2. 用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍治疗恶性疟的理论依据是什么?用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍治疗恶性疟的理论依据是什么?疟原虫不能利用环境中的叶酸和四氢叶酸，必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸后，才能在合成核酸的过程中被利用。乙胺嘧啶对疟原虫的二氢叶酸还原酶有较大的亲和力，并抑制其活性，阻止四氢叶酸的生成，阻碍核酸的合成。与二氢叶酸合成酶抑制剂周效磺胺合用
2、，能够在叶酸代谢的两个环节上起双重抑制作用，产生协同作用，延缓耐药性的发生。因此，乙胺嘧啶常与半衰期相近的周效磺胺配伍治疗恶性疟。3. 离子交换法是利用离子交换树脂可除去大部分阴阳离子，对_、_也有一定的清除作用，一般可采用_、离子交换法是利用离子交换树脂可除去大部分阴阳离子，对_、_也有一定的清除作用，一般可采用_、_、混合树脂床的组合形式。热原 细菌 阳树脂床 阴树脂床4. 普萘洛尔禁用于A窦性心动过速B室上性心动过速C房性早博D房室传导阻滞E肥厚性心肌病心律失常普萘洛尔禁用于A窦性心动过速B室上性心动过速C房性早博D房室传导阻滞E肥厚性心肌病心律失常正确答案：D5. 清营汤中配伍金银花、
3、连翘的意义是什么？为什么“舌白滑”者不可用？清营汤中配伍金银花、连翘的意义是什么？为什么“舌白滑”者不可用？清营汤功能清营解毒，透热养阴，主治热入营分证。温邪初入营分，用金银花、连翘清热解毒，轻清透泄，使营分热邪有外达之机，促其透出气分而解，此即“入营犹可透热转气”之具体应用。 原著说“舌白滑者，不可与也”，因为方中生地黄、玄参、麦冬养阴生津兼顾营阴之耗损。“舌白滑者”，湿也，不可与清营汤，是为了防养阴生津药滋腻而助湿留邪。 6. 简述阳和汤中配伍熟地黄、麻黄的意义。简述阳和汤中配伍熟地黄、麻黄的意义。阳和汤所治阴疽一证多由素体阳虚，营血不足，寒凝痰滞，痹阻于肌肉、筋骨、血脉而成。治宜温阳补血
4、，散寒通滞，方中重用熟地黄的目的是温补营血，填精补髓以治营血不足之本，故与鹿角胶重用为君药；使用麻黄的意义是辛温达卫，宣通毛窍，开腠理，散寒凝之标，故轻用少量为佐药。7. 固相上进行的组合合成反应需要的条件有( )。A.载体B.连接载体C.反应底物的连接基团D.相应的从载体上解离产物的方法E.树脂参考答案：ABCDE8. 下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是( )。A.己酮可可碱B.尼莫地平C.扎普司特D.西地那非E.维拉帕米参考答案：CD9. 过碘酸氧化反应与四醋酸铅氧化反应不同，可以在水溶液中进行。( )过碘酸氧化反应与四醋酸铅氧化反应不同，可以在水溶液中进行。()正确10.
5、 用于治疗心律失常的受体阻断药有_、_、和_。用于治疗心律失常的受体阻断药有_、_、和_。普萘洛尔$美托洛尔$阿替洛尔11. 下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?( )A.该方法能产生一些新的结构片段B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体D.设计的化合物一般需要自己合成参考答案：C12. 底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括( )。A.静电作用B.范德华力C.疏水作用D.氢键E.阳离子-pi键参考答案：ABCDE13. 氯氮平ABCDE氯氮平ABCDE正确答案：E14. 约85%的药物，其logS值为：( )A.小于-6B.大于5C.大于-1D.-15
6、之间E.-1-5之间参考答案：E15. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面： (1)吸收方面：主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异；药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响；在吸收过程中药物
7、代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 (2)分布方面：手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同。 (3)代谢方面：手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性；在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性。 (4)
8、排泄方面：肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题；药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。 16. 限制性氨基酸取代物有( )。A.D-氨基酸B.alpha，alpha-二烷基甘氨酸C.L-氨基酸D.alpha-氨基环烷羧酸E.碱性氨基酸参考答案：ABD17. 抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用。抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用。正确答案：抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用：降低自律性；终止折返激动；抑制后除极和触发活动。
9、抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用：降低自律性；终止折返激动；抑制后除极和触发活动。18. 下列哪项叙述与氯霉素不符 ( )A. 构型为 1R,2RB. 干燥状态下 , 中性及酸性条件下稳定 ,强碱和强酸性条件下水解C .在无水乙醇中呈右旋光性 , 在醋酸乙酯中呈左旋性D. 两个手性碳原子上的取代基在同一边E. 有损害骨髓造血功能, 引起再生障碍性贫血的毒性参考答案：D19. 精密称取硫喷妥钠供试品100mg，置于200mL量瓶中，加氢氧化钠溶液溶解，并稀释至刻度，摇匀。精密量取该溶液5mL，精密称取硫喷妥钠供试品100mg，置于200mL量瓶中，加氢氧化钠溶液溶解，并稀释至刻度，摇匀
10、。精密量取该溶液5mL，转移至500mL量瓶中，用氢氧化钠液稀释至刻度，摇匀。另取硫喷妥标准品适量，配成5g/mL的对照晶溶液，在 304nm波长处测定吸收度，对照液的吸收度为0.86，供试品为0.438。求硫喷妥钠的百分含量是多少?98.32%20. 免疫系统的功能特点是A对所有的抗原耐受B对所有的抗原排斥C对自身抗原耐受，对外来抗原排斥D免疫系统的功能特点是A对所有的抗原耐受B对所有的抗原排斥C对自身抗原耐受，对外来抗原排斥D对外来抗原耐受，对自身抗原排斥E以上都不对正确答案：C21. 下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物?( )A.四氢异喹啉-3-羧酸B.2-哌啶酸C.二苯丙氨酸D.焦
11、谷氨酸E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸参考答案：A22. 东莨菪碱的特点有( ) A有中枢抑制作用 B抑制腺体分泌 C抗晕动病 D抗震颤麻痹 E中枢抗胆碱作东莨菪碱的特点有()A有中枢抑制作用B抑制腺体分泌C抗晕动病D抗震颤麻痹E中枢抗胆碱作用ABCDE23. 既可用CHF又可用于高血压的药物是A地高辛B卡托普利C硝酸甘油D米力农E多巴胺既可用CHF又可用于高血压的药物是A地高辛B卡托普利C硝酸甘油D米力农E多巴胺正确答案：B24. 药物中的杂质是指( ) A无治疗作用的物质 B对人体健康有害的物质 C影响药物疗效的物质 D影响药物稳药物中的杂质是指()A无治疗作用的物质B对人体健康有害的物质C影
12、响药物疗效的物质D影响药物稳定性的物质E制剂中的辅料ABCD25. 广义来讲，任何带有( )的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。A.正离子B.自由基C.孤对电子参考答案：C26. 在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括( )。A.烷基化B.形成希夫碱C.金属络合D.氢键缔合E.酰化反应参考答案：D27. 组合生物催化使用的生物催化剂有( )。A.区域选择性催化剂B.高特异性催化剂C.低特异性催化剂D.立体特异性催化剂E.多功能催化剂参考答案：BC28. 吗啡(Morphine)在临床上的作用是( )吗啡(Morphine)在临床上的作用是( )参考答案：镇痛29. 下列关于分子模型
13、技术说法不正确的是( )。A.也被称为分子模拟技术B.是在计算机分子图形学基础上诞生的C.主要用于显示分子三维结构D.一般不能研究分子的动力学行为E.可预测化合物的三维结构参考答案：CD30. 一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopa一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopanaxadiol)型，化合物A、C及糖部分的碳谱数据如下：NO.CANO.CAglc结合糖1139.239.61626.826.61101.2104.72
14、28.225.61754.753.6274.783.3377.989.01816.216.2378.177.8439.539.61915.815.9471.871.85561356.52072.972.9578.077.5618.718.42126.926.8662.862.8735.235.22235.836.2840.040.12322.923.0结合糖2950.450.224126.2125.81105.71037.337.025130.6130.7276.41132.030.82625.825.6378.81270.970.62717.617.8471.81348.249.42828.
15、628.0578.11451.651.42916.516.5662.81531.830.83017.017.4试回答下列问题：(1)解释糖和苷元连接位置，并加以说明。(2)解释糖和糖之间的连接位置，并加以说明。(3)写出化合物A的正确结构式，糖部分用Harworth式表示，并指出糖的优势构象。31. 某男性患者，体重60kg，年龄24岁，身高1.70m，患铜绿假单胞菌感染肺炎且肺囊肿性纤维化，用妥布霉素治疗，为使稳某男性患者，体重60kg，年龄24岁，身高1.70m，患铜绿假单胞菌感染肺炎且肺囊肿性纤维化，用妥布霉素治疗，为使稳态峰浓度和稳态谷浓度分别为10g/ml和1.0g/ml，请计算常规
16、给药的给药剂量。已知该患者的血清肌酐浓度稳定在0.7mg/dl，表观分布容积为0.35L/kg。 k=0.00293138+0.014=0.419(h-1) t1/2=0.693/k=0.693/0.419=1.7(h) V=0.3560=21(L) 由题意可知：，。 以间歇静脉滴注给药(滴注时间为1小时) 由于临床可采取的给药时间间隔为8小时、12小时、18小时、24小时及24小时的倍数，因此取给药时间间隔为8小时，则： 因此，维持剂量为每8小时静脉滴注250mg。 必要时，计算负荷剂量。 当患者的肌酐清除率小于60ml/min时，应给予负荷剂量： 对于该患者，负荷剂量仅比维持剂量大4%，因
17、此该患者不必给予负荷剂量。 32. 下列说法正确的是( )。A.CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法C.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法D.CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示参考答案：BD33. 下列属于骨架型缓控释制剂的是( )。 A渗透泵型片 B胃内滞留片 C生物黏附片 D溶蚀性骨架片 E微孔下列属于骨架型缓控释制剂的是()。A渗透泵型片B胃内滞留片C生物黏附片D溶蚀性骨架片E微孔膜包衣片B34. 氯沙坦可预防和逆转心血管的重构。氯沙坦可预防和逆转心血管的重构。此题为判断题(对，错)。正确答案：35. 含有泽泻
18、的方剂是( ) A禹功散 B黄龙汤 C济川煎 D麻子仁丸 E大黄附子汤含有泽泻的方剂是()A禹功散B黄龙汤C济川煎D麻子仁丸E大黄附子汤C36. 山楂炮制后可以缓和刺激性的原因是有机酸含量降低。( )山楂炮制后可以缓和刺激性的原因是有机酸含量降低。( )答案：37. 药效学研究的目的不包括( )。A.确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效B.确定新药的作用强度C.阐明新药的作用部位和机制D.发现预期用于临床以外的广泛药理作用E.判断其商业价值参考答案：E38. 包隔离层的目的是( ) A防止片芯受潮 B增加片剂硬度 C加速片剂崩解 D使片剂外观好 E延缓药物释放包隔离层的目的是()A防止片芯受
19、潮B增加片剂硬度C加速片剂崩解D使片剂外观好E延缓药物释放A39. 下列哪些药物属于类固醇铵类的非除极化型肌松药( ) A泮库溴铵 B哌库溴铵 C罗库溴铵 D多库氯铵下列哪些药物属于类固醇铵类的非除极化型肌松药()A泮库溴铵B哌库溴铵C罗库溴铵D多库氯铵E米库氯铵ABC40. 关于苯二氮卓类的作用机制，下列哪些是正确的?( )A.促进GABA与GABAA受体结合B.促进Cl-通道开放C.使Cl-开放时间处长D.使用权Cl-内流增大E.使用权Cl-通道开放的频率增加参考答案：AE41. 生化药物和基因工程药物质量检验的基本程序包括( ) A来源与种类 B鉴别试验 C杂质检查 D安全性检查生化药物
20、和基因工程药物质量检验的基本程序包括()A来源与种类B鉴别试验C杂质检查D安全性检查E含量或效价测定ABCDE42. 薏苡仁的功效是( )、( )、除痹、( )。薏苡仁的功效是( )、( )、除痹、( )。答案：利水渗湿;健脾止泻;清热排脓43. 环孢素的作用 A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原 B抑制TH产生IL-1受体 C抑制IL-2分泌 D抑制NK细胞 E抑环孢素的作用A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原B抑制TH产生IL-1受体C抑制IL-2分泌D抑制NK细胞E抑制B细胞转化成浆细胞，减少抗体生成BC44. 油脂性基质中烃类基质以_为最常用，类脂中_可增加其他基质吸水性和稳定性。油脂性基质中烃类基质
21、以_为最常用，类脂中_可增加其他基质吸水性和稳定性。凡士林 羊毛脂45. G-蛋白偶联受体的主要配体有( )。A.肾上腺素B.多巴胺C.趋化因子D.维生素E.胰岛素参考答案：ABC46. 下列药物中属于前药的是：( )A.阿糖腺苷B.氢化可的松C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.维拉帕米参考答案：A47. 患者脘腹绵绵作痛，喜温喜按，呕吐便溏，脘痞食少，畏寒肢冷口不渴，舌淡苔白润，脉沉细。治宜选用( ) A小建中患者脘腹绵绵作痛，喜温喜按，呕吐便溏，脘痞食少，畏寒肢冷口不渴，舌淡苔白润，脉沉细。治宜选用()A小建中汤B吴茱萸汤C理中丸D补中益气汤E参苓白术散C腹痛，喜温喜按，呕吐便溏，均是脾胃虚寒的表现，故用理中丸48. 下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有( )。A.康力龙B.比卡鲁胺C.醋酸环丙孕酮D.甲基睾丸素E.卡索地司参考答案：BCE49. 不属于经典生物电子等排体类型的是( )。A.一价原子和基团B.二价原子和基团C.三价原子和基团D.四取代的原子E.基团反转参考答案：E50. 天王补心丹中具有滋阴作用的药物是( ) A生地黄 B玄参 C麦冬 D丹参 E天冬天王补心丹中具有滋阴作用的药物是()A生地黄B玄参C麦冬D丹参E天冬ABCE天王补心丹中有滋阴作用的药物有生地黄、天冬、麦冬、玄参
南开大学21秋《药物设计学》复习考核试题库答案参考套卷41
