解热镇痛抗炎药

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1、解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药n解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药n糖皮质激素糖皮质激素(甾体类抗炎药甾体类抗炎药)n抗风湿病药抗风湿病药n抗痛风药抗痛风药nH1受体拮抗药（抗过敏药）受体拮抗药（抗过敏药）解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 n是一类具有解热、镇痛作用的药物，除了苯胺是一类具有解热、镇痛作用的药物，除了苯胺类药物外，大多数还有抗炎、抗风湿作用。其类药物外，大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为非甾体类抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为非甾体类抗炎药抗炎药()。解热镇痛抗炎药按结构不同分为按结构不同分为n水杨酸类水杨酸类n苯胺类苯胺类(无抗炎和抗风湿作用无抗

2、炎和抗风湿作用)n吡唑酮类吡唑酮类n吲哚乙酸类吲哚乙酸类n邻氨基苯甲酸类邻氨基苯甲酸类n芳基烷酸类芳基烷酸类n昔康类昔康类解热镇痛抗炎药在体内抑制前列腺素的生物合成在体内抑制前列腺素的生物合成。 前列腺素是一类主要的前列腺素是一类主要的炎症炎症介质。介质。另外已经证明前列腺素(PGs)是一类致热致热物质物质，其中PGE2致热作用最强。前列腺素本身致痛致痛作用较弱，但能增强其他致痛物质致痛物质例如缓激肽、5-羟色胺等的致痛作用，使疼痛加重。 NSAIDsNSAIDs通过抑制花生四烯酸代谢过程中的环通过抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧化酶氧化酶(COX)(COX)阻断前列腺素的生物合成发挥消炎、阻断

3、前列腺素的生物合成发挥消炎、解热、镇痛作用。解热、镇痛作用。解热镇痛抗炎药花生四烯酸（花生四烯酸（AAAA）前列腺素前列腺素, PGs白三烯白三烯, LTsPGE2PGF2 PGI2TXA2细胞膜磷脂细胞膜磷脂NSAIDs脂脂氧氧酶酶环环氧氧酶酶 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药正常体温的调节正常体温的调节产热产热散热散热37解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药特点n降低高热病人体温，对正常体温无影响降低高热病人体温，对正常体温无影响n作用部位在中枢。作用部位在中枢。n通过抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶活性，减少通过抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶活性，减少PGPG的的生成，主要影响散热而使体温恢

4、复正常。生成，主要影响散热而使体温恢复正常。n对内热原引起的发热有解热作用，但对脑室直接注射对内热原引起的发热有解热作用，但对脑室直接注射PGPG引起的发热无效。引起的发热无效。n对症不对因对症不对因 解热镇痛抗炎药本类药本类药氯丙嗪氯丙嗪机制机制抑制抑制PG的合成的合成抑制中枢下丘脑体温抑制中枢下丘脑体温调节中枢调节中枢特点特点只对发热病人有效，只对发热病人有效，对正常人无效对正常人无效对发热及正常人的体对发热及正常人的体温都有影响温都有影响应用应用发热发热人工冬眠，低温麻醉人工冬眠，低温麻醉本类药与氯丙嗪解热作用的比较本类药与氯丙嗪解热作用的比较解热镇痛抗炎药注意注意解热镇痛抗炎药疼疼痛痛

5、二二 镇痛镇痛PGPG、5-HT5-HT、缓、缓激肽、激肽、P P物质等物质等解热镇痛抗炎药n作用机理：抑制炎症部位作用机理：抑制炎症部位PG合成，作用部位在合成，作用部位在外周。外周。n对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但对内对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。脏平滑肌绞痛、剧痛无效。n镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和成瘾性。镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和成瘾性。特点特点解热镇痛抗炎药本类药本类药吗啡吗啡机制机制抑制抑制PG的合成的合成 兴奋阿片受体兴奋阿片受体作用部位作用部位 外周外周 中枢中枢应用应用 钝痛钝痛 剧烈疼痛剧烈疼痛本类药与吗啡镇痛作用的比较

6、本类药与吗啡镇痛作用的比较解热镇痛抗炎药n PG是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎致痛物质有增敏作用。致痛物质有增敏作用。解热镇痛抗炎药 血栓素血栓素 A A2 2 前列环素前列环素 前列腺素前列腺素 E E2 2 ( (血小板血小板) () (胃肠粘膜胃肠粘膜) () (肾肾) )抑抑 制制解热镇痛抗炎药按对按对COX选择性不同分选择性不同分 n非选择性非选择性COX抑制药抑制药n选择性选择性COX抑制药抑制药按其结构不同分按其结构不同分n1. 水杨酸类，如阿司匹林；水杨酸类，如阿司匹林；n2. 苯胺类，如扑热息痛；苯胺类，如扑热息痛；n3. 吡唑酮类，

7、如保泰松；吡唑酮类，如保泰松；n4. 其他有机酸类，如吲哚美辛。其他有机酸类，如吲哚美辛。解热镇痛抗炎药非选择性环氧酶抑制药非选择性环氧酶抑制药水杨酸类水杨酸类-阿司匹林阿司匹林体内过程体内过程n可通过血脑屏障及胎盘屏障，也能进入关节腔和乳汁。可通过血脑屏障及胎盘屏障，也能进入关节腔和乳汁。尿液的尿液的pH变化对其排泄影响大。碱化尿液增加排泄。变化对其排泄影响大。碱化尿液增加排泄。n机体昼夜节律影响代谢，早晨服用疗效好。机体昼夜节律影响代谢，早晨服用疗效好。解热镇痛抗炎药药理作用与临床应用药理作用与临床应用n1. 解热镇痛解热镇痛n有较强的解热镇痛作用，常与其他解热药配成有较强的解热镇痛作用，

8、常与其他解热药配成复方（复方（APC），用于头痛、牙痛、肌肉痛、神），用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经、轻度癌痛及感冒发热等。经痛、痛经、轻度癌痛及感冒发热等。解热镇痛抗炎药复方制剂复方制剂APCnA：阿司匹林：阿司匹林nP: 扑热息痛扑热息痛nC: 咖啡因咖啡因n小儿不宜。小儿不宜。解热镇痛抗炎药2.抗炎抗风湿抗炎抗风湿n抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用于抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用于类风湿性及风湿性关节炎类风湿性及风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及。应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。确定给药剂量及给药

9、间隔时间。n比一般解热镇痛用量大比一般解热镇痛用量大12 倍，用至最大耐受量（每倍，用至最大耐受量（每日日3-4G）。）。n对急性风湿热解热快，疗效确切，鉴别诊断用药。对急性风湿热解热快，疗效确切，鉴别诊断用药。 n是类风湿关节炎的一线药物，但不能根治。是类风湿关节炎的一线药物，但不能根治。解热镇痛抗炎药类风湿性关节炎类风湿性关节炎n是一种以关节滑膜炎为特征的慢性全身性自身免疫性疾是一种以关节滑膜炎为特征的慢性全身性自身免疫性疾病。滑膜炎持久反复发作，可导致关节内软骨和骨的破病。滑膜炎持久反复发作，可导致关节内软骨和骨的破坏，关节功能障碍，甚至残废。坏，关节功能障碍，甚至残废。 n以慢性、对称

10、性、多滑膜关节炎和关节外病变为主要临以慢性、对称性、多滑膜关节炎和关节外病变为主要临床表现，该病好发于手、腕、足等床表现，该病好发于手、腕、足等小关节，小关节，反复发作，反复发作，呈对称分布。呈对称分布。 n每天晨僵每天晨僵1小时以上。小时以上。解热镇痛抗炎药风湿热风湿热nA组链球菌组链球菌 n可发生在任何年龄，但在可发生在任何年龄，但在3岁以内的婴幼儿极为少见，最常见于岁以内的婴幼儿极为少见，最常见于515岁的儿童和青少年。岁的儿童和青少年。n不规则的轻度或中度发热，但亦有呈弛张热或持续低热者。脉率不规则的轻度或中度发热，但亦有呈弛张热或持续低热者。脉率加快，大量出汗，往往与体温不成比例加快

11、，大量出汗，往往与体温不成比例n游走性多关节炎，常对称累及膝、踝、肩、腕、肘、髋等游走性多关节炎，常对称累及膝、踝、肩、腕、肘、髋等大关节大关节；局部呈红、肿、热、痛的炎症表现，但不化脓。局部呈红、肿、热、痛的炎症表现，但不化脓。 n心脏炎为临床上最重要的表现，儿童病人中心脏炎为临床上最重要的表现，儿童病人中65%80%有心脏有心脏病变。急性风湿性心脏炎是儿童期充血性心衰竭的最常见的原因。病变。急性风湿性心脏炎是儿童期充血性心衰竭的最常见的原因。(二尖瓣和主动脉瓣的杂音二尖瓣和主动脉瓣的杂音 )解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药因此临床采用小剂量（因此临床采用小剂量（75-150mg/日）阿司匹林日

12、）阿司匹林影响血小板功能：影响血小板功能：低浓度低浓度高浓度高浓度血小板环氧酶血小板环氧酶（血栓素合成酶）（血栓素合成酶）血管壁环氧酶血管壁环氧酶（前列环素合成酶）（前列环素合成酶）TXATXA2 2PGIPGI2 2抗凝抗凝促凝，血栓形成促凝，血栓形成 解热镇痛抗炎药Old drug，new usen4.抗胆道蛔虫抗胆道蛔虫n5.预防老年性痴呆预防老年性痴呆n6.抗肿瘤抗肿瘤n7.腹泻腹泻 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药4.4.过敏反应：过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。敏性休克。5.5.阿斯匹林哮喘：阿斯匹林哮喘：不是以抗原不是以抗

13、原- -抗体反应为基础抗体反应为基础的过敏反应，而是由于药物抑制了的过敏反应，而是由于药物抑制了COXCOX，使，使PGsPGs合成受阻，导致脂氧酶途径生成的白三烯增加，合成受阻，导致脂氧酶途径生成的白三烯增加，引起支气管痉挛，诱发哮喘。引起支气管痉挛，诱发哮喘。 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药二、其他解热镇痛抗炎药二、其他解热镇痛抗炎药苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、灭酸类、丙酸苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、灭酸类、丙酸类及昔康类等。类及昔康类等。 虽然结构各异，但作用机制均与抑制虽然结构各异，但作用机制均与抑制PG PG 合成合成有关。均具有解热镇痛作用，而抗炎作用以吲哚有关。均

14、具有解热镇痛作用，而抗炎作用以吲哚美辛较强，一些有机酸的抗炎作用中等，苯胺类美辛较强，一些有机酸的抗炎作用中等，苯胺类无抗炎作用。无抗炎作用。 可用于解热，消除各种慢性钝痛，治疗风湿可用于解热，消除各种慢性钝痛，治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎等。性关节炎和类风湿性关节炎等。解热镇痛抗炎药 对乙酰氨基酚为非那西丁的体内对乙酰氨基酚为非那西丁的体内代谢产物，非那西丁毒性大（肾脏及代谢产物，非那西丁毒性大（肾脏及血红蛋白），已不单用。血红蛋白），已不单用。（一）苯胺类（一）苯胺类解热镇痛抗炎药 特点特点 1.1.无抗炎、抗风湿作用；无抗炎、抗风湿作用；2.2.解热镇痛作用和阿斯匹林相当，常用于感解

15、热镇痛作用和阿斯匹林相当，常用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛和肌肉痛等；冒发热、头痛、关节痛、神经痛和肌肉痛等；对阿司匹林过敏或不耐受的人可用。对阿司匹林过敏或不耐受的人可用。3.3.胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小；胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小； 4.4.过量（成人过量（成人1 1次次101015g15g）急性中毒可致肝）急性中毒可致肝损伤甚至损伤甚至肝坏死肝坏死；解热镇痛抗炎药（二）吲哚乙酸类（二）吲哚乙酸类 特点特点 1. 1.为最强的为最强的PGPG合成酶抑抑制药之一，有合成酶抑抑制药之一，有显著解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用；显著解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用； 解热镇痛抗炎药

16、2.2.对炎性疼痛有显著疗效，对非炎性疼痛无对炎性疼痛有显著疗效，对非炎性疼痛无效；效； 3.3.不良反应多不良反应多( (胃肠反应、胃肠反应、CNSCNS、造血系统、造血系统) )4.4.用于其他药物疗效不佳者。用于其他药物疗效不佳者。对骨关节强直对骨关节强直性脊椎炎、骨关节炎、癌性发热均有效。性脊椎炎、骨关节炎、癌性发热均有效。解热镇痛抗炎药1.1.解热作用较阿司匹林弱，镇痛、抗解热作用较阿司匹林弱，镇痛、抗炎作用较强，主要用于风湿性和类风炎作用较强，主要用于风湿性和类风湿性关节炎。湿性关节炎。2.2.对胃肠道刺激小，病人易耐受对胃肠道刺激小，病人易耐受3.3.偶见视力模糊及中毒性弱视，应

17、停药。偶见视力模糊及中毒性弱视，应停药。三、三、芳基丙芳基丙酸类酸类解热镇痛抗炎药（四）吡唑酮类（四）吡唑酮类特点：特点：1. 1. 抗风湿作用强而解热作用较弱，用于风湿抗风湿作用强而解热作用较弱，用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎；性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎；2. 2. 促进尿酸的排泄，可用于急性痛风；促进尿酸的排泄，可用于急性痛风；3. 3. 毒性毒性大，不良反应多，已少用。大，不良反应多，已少用。解热镇痛抗炎药五、昔康类五、昔康类1. 1. 镇痛、解热、抗炎、抗痛风作用较强，镇痛、解热、抗炎、抗痛风作用较强，速效、强效、长效；速效、强效、长效；2.2.用于风湿性及类风湿性关节

18、炎，多种用于风湿性及类风湿性关节炎，多种原因疼痛，痛风原因疼痛，痛风. .解热镇痛抗炎药选择性选择性COX-2抑制药抑制药n塞来昔布塞来昔布 celecoxibn抗炎镇痛和解热作用抗炎镇痛和解热作用n用于治疗用于治疗n风湿性、类风湿性关节炎风湿性、类风湿性关节炎n骨关节炎骨关节炎n术后镇痛、牙痛、痛经术后镇痛、牙痛、痛经 尼美舒利尼美舒利nimesulidenimesulide解热镇痛抗炎药 药物药物 解解 热热 镇镇 痛痛 抗炎抗风湿抗炎抗风湿阿司匹林阿司匹林 + + + + +扑热息痛扑热息痛 + + -+ + -布洛芬布洛芬 + + + + +消炎痛消炎痛 + + + + +保泰松保泰松

19、 + + + + +炎痛喜康炎痛喜康 + + + + +解热镇痛抗炎药重点内容重点内容n解热的机制，与氯丙嗪的区别解热的机制，与氯丙嗪的区别n镇痛的机制，与中枢镇痛药的区别镇痛的机制，与中枢镇痛药的区别n阿司匹林的所有内容阿司匹林的所有内容解热镇痛抗炎药1 1阿片受体特异性拮抗剂是（阿片受体特异性拮抗剂是（ ） A.A.哌替啶哌替啶 B.B.曲马朵曲马朵 C.C.美沙酮美沙酮 D.D.纳洛酮纳洛酮 E.E.喷他佐辛喷他佐辛 2 2下列哪个药物禁用于心源性哮喘（下列哪个药物禁用于心源性哮喘（ ） A.A.吗啡吗啡 B.B.西地兰西地兰 C.C.肾上腺素肾上腺素D.D.氨茶碱氨茶碱 E.E.呋噻米

20、呋噻米 3 3下列哪个药物抗炎抗风湿作用最弱（下列哪个药物抗炎抗风湿作用最弱（ ） A.A.阿司匹林阿司匹林 B.B.对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 C.C.保泰松保泰松 D.D.吲哚美辛吲哚美辛 E.E.布洛芬布洛芬 解热镇痛抗炎药5. 5. 治疗癫小作的首选药物是（治疗癫小作的首选药物是（ ）A.A.乙琥胺乙琥胺 B.B.苯妥英纳苯妥英纳 C.C.苯巴比妥钠苯巴比妥钠 D.D.卡米酮卡米酮 E.E.地西泮地西泮 4 4解热镇痛抗炎药物的共同作用机制是（解热镇痛抗炎药物的共同作用机制是（ ）A.A.抑制细胞间粘附因子的合成抑制细胞间粘附因子的合成 B.B.抑制肿瘤坏死因子的合成抑制肿瘤坏死因子的合

21、成 C. C.抑制前列腺素的合成抑制前列腺素的合成 D.D.抑制白介素的合成抑制白介素的合成 E.E.抑制血栓素的合成抑制血栓素的合成 解热镇痛抗炎药7 7用于阿片类药物成瘾者鉴别诊断的药物是用于阿片类药物成瘾者鉴别诊断的药物是 （ ）A.A.美沙酮美沙酮 B.B.哌替啶哌替啶 C.C.曲马朵曲马朵 D.D.纳洛酮纳洛酮 E.E.喷他佐辛喷他佐辛 8 8癫痫持续状态宜首选（癫痫持续状态宜首选（ ）A.A.口服苯妥英钠口服苯妥英钠 B.B.注射苯妥英钠注射苯妥英钠 C.C.静注地西泮静注地西泮 D.D.口服地西泮口服地西泮 E.E.口服卡马西平口服卡马西平 6. 6. 治疗癫痫大发作及局限性发作

22、最有效的是（治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的是（ ）A.A.地西泮地西泮 B.B.苯巴比妥苯巴比妥 C.C.苯妥英钠苯妥英钠 D.D.乙琥胺乙琥胺 E.E.乙酰唑胺乙酰唑胺 解热镇痛抗炎药9. 9. 地西泮的作用机制是（地西泮的作用机制是（ ）A.A.不通过受体，直接抑制中枢不通过受体，直接抑制中枢 B.B.作用于苯二氮卓受体，增加作用于苯二氮卓受体，增加GABAGABA与与GABAGABA受体的亲和力受体的亲和力 C.C.作用于作用于GABAGABA受体，增强体内抑制性递质的作用受体，增强体内抑制性递质的作用 D.D.诱导生成一种新蛋白质起作用诱导生成一种新蛋白质起作用 E.E.以上都不是以上都不是