控制释放技术概述

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1、第二章控制释放技术概述控制释放技术（缓释技术）指的是在预期的时间内控制某种活性物质的释放速度，使其在某种体系内维持一定的有效浓度，并在一定的时间内以一定的速度释放到环境中的技术。进一步可以预先设定活性物质的释放速度，有时也称为缓（控）释技术。活性物质浓度的变化如图2-1 所示，与传统方法相比，缓释体系的活性物质可以在较长的时间内保持在有效的浓度范围之内，延长了作用时间，提高了作用效果。另外，缓释体系还具有提高活性物质的利用率， 减少其施用量，进而减少环境污染，减少活性物质的挥发、流失、 生化分解等损失，增加其物化稳定性，易于保存等优点。图 2-1活性物质浓度变化示意图第一节控制释放技术的基本原

2、理控制释放需满足两个最重要的前提条件：（ 1）被控制释放的活性组分必须被包覆在蓄积单元内；（ 2）必须合理地设计蓄积单元所处的环境介质，使之与被包覆的活性组分的传输相适应。这两个条件是内在相互关联的。当包覆的产品分散在环境介质中，单元内的活性成分倾向于释放到环境介质中直至达到传输平衡，而活性成分的释放量是由活性组分在蓄积单元与环境介质中的分配系数所决定的，相对而言，如果活性成分在环境介质中极易溶解，那么蓄积单元内的活性组分就会过早且过多地传输释放到环境介质中，从而达不到控制释放的要求；相反，如果活性组分在环境介质中的溶解水平太低，又会在一定程度上将活性组分阻滞在蓄积单元内而影响控制释放。一、控

3、制释放体系的分类及释放机理在生产和应用过程中，按缓释剂与活性物质是否发生化学反应，缓释放技术可分为物理缓释放和化学缓释放两大类。（一）物理缓释系统在该系统中，活性物质和缓释剂不发生化学反应，活性物质只是溶解、分散或包埋在缓释剂中，从而对活性物质的释放起阻碍作用。物理缓释系统主要有以下三种形式：1. 均匀型活性物质均匀溶解或分散在缓释剂中，在释放的过程中，表面的活性物质首先释放，内部的需扩散到表面进行释放。因此随扩散距离的增加，传质阻力也不断增大，释放速度随时间的增加而下降。2. 贮藏型有控制膜的贮藏型体系是指活性物质包埋在外包膜中形成胶囊，活性物质通过包膜向环境中释放，其释放速度取决于膜的厚度

4、、组成、活性物质的性质和环境条件。在该型中，较常见的是以高分子材料制备膜壳，通过包衣等技术手段实现活性物质的包覆，或者依靠一些多孔材料进行负载，如较常见的环糊精等。3. 凝胶型凝胶是介于固态和液态之间的一种过渡态物质，在水中可吸水膨胀，对分散在其中的小分子有良好的透过性能。对活性物质的释放速度受凝胶水化度的影响，而水化度又与凝胶制备时的交联剂浓度、共聚单体比率及聚合条件等因素有关，可以通过这些条件来控制活性物质的释放。（二）化学缓释系统化学缓释系统是指活性物质与缓释剂之间以化学键相连而形成的释放体系。在该系统中，缓释剂一般为聚合物，而且要求活性物质和缓释剂都要有可反应的基团。缓释体系中化学键的

5、断裂多为水解过程和生物的降解过程，释放速度取决于反应动力学过程、活性物质的扩散过程以及界面效应。部分使用化学法的材料生产和合成工艺较为复杂，释放过程不仅与本身性质有关，而且使用的环境对其也有较大的影响。化学缓释系统主要有如下三种形式：1. 活性物质与聚合物直接或间接连接活性物质与缓释剂直接以共价键连接，二者都有可相互作用的反应基团，并且新形成的键在特定环境下可以达到对活性物质的释放，但反应条件要保证有较高的置换度。2. 活性物质单体衍生物间的聚合将活性物质单体转化为可聚合的单体衍生物后再进行聚合反应，使其在特定条件下控制释放活性物质的释放速度。3. 活性物质单体间的聚合或其他单体共聚让含有双反

6、应基团的活性物质单体直接聚合或与其他含有双反应基团的活性物质单体共聚。在这种体系中活性物质的释放是在聚合物的链端断裂，因此降低聚合度就可以降低释放速度。二、常见的控制释放技术（一）微乳微乳（ Microemulsion，ME ）是油相、水相、表面活性剂及助表面活性剂在适当比例下自发形成的均一稳定、各同向性、外观透明或近乎透明的均相分散体系，微观上由表面活性剂界面膜所稳定的一种或两种液体的微滴构成。微乳分散相液滴分散相质点为球形，半径在纳米级，大小一般在10 100 nm ，大致介于表面活性剂胶团及常见疏水胶体粒子之间，远小于乳状液滴大小。微乳体系因其热力学稳定、低黏度、外观透明且价格低廉等特点

7、得到了广泛应用。微乳最早由Hoar 和 Schulman 在 1943 年提出。自微乳体系发现以来，微乳的理论研究有了很大的发展，然而关于微乳的本质及形成机理的观点还不一致，至今尚没有一种理论能完整地解释微乳的形成。影响较大的理论主要有界面张力理论、增溶理论、热力学理论等三种。由于微乳是由水、油、表面活性剂和助表面活性剂按适当比例混合，自发形成的各向同性、透明、热力学稳定的分散体系，除了具有乳剂的一般特性之外，还具有粒径小、透明、稳定等特殊优点，已广泛应用于日用化工、三次采油、酶催化等方面，在药物制剂及临床方面的应用也日益广泛。（二）微胶囊微胶囊（ Microcapsule ， MC ）是利用

8、天然或合成的高分子材料（统称为囊材）作为囊膜壁壳（ Membrane Wall ），将固态药剂或液态药剂（统称为囊芯物）包裹而成药库型微型胶囊，简称微胶囊。其外形一般呈球形，直径一般在1 100 m，膜为一层或多层，微胶囊中芯材料可以是多个颗粒。微胶囊具备一定的强度，能经受一定的处理和压力。微胶囊化后，可对芯材的释放时间和释放速率进行控制，使应用时间得以延长，有效期也得以长久；微胶囊技术还可以改造物质的形态，使其携带和运输起来更方便；另外，微胶囊壁材隔离了芯材与外界环境如温度、紫外线、湿度等的接触，使其稳定性更好；有些物质有难闻的气味，利用微胶囊技术将其包覆起来，既可以免于不好气味的困扰，还可

9、以保护芯材免于挥发并降低毒性；再者，微胶囊技术可以改变物质的性质，使两互相不溶解的物质很好地混合。微胶囊在应用时，可以利用增加压力、升高温度、机械摩擦或者光照辐射等条件使微胶囊破裂，立即将芯材释放出来，还可以不破坏微胶囊，利用加热、溶剂溶解、溶剂萃取、光催化以及活性酶的作用，使芯材渗透过微胶囊壁材扩散至外面，从而起到了将微胶囊芯材缓慢释放出来的作用。微胶囊是小的、中空结构的小容器，用来保护芯材免受环境影响或者控制芯材的释放率。大多数微胶囊是把油溶性多异氰酸酯分散在溶解多元胺的水中，然后两者发生界面聚合形成微胶囊，得到的球形聚合物微胶囊主要包覆有机活性剂，例如：杀虫剂、信息素、墨水和芳香剂，主要

10、应用于农业、无碳纸和个人护理产品，还逐步应用到了催化剂载和显示设备中。（三）配合物配合物（CoordinationCompounds ）为一类具有特征化学结构的化合物，由中心原子或离子（统称中心原子）和围绕它的称为配位体（简称配体）的分子或离子，完全或部分由配位键结合形成。包含由中心原子或离子与几个配体分子或离子以配位键相结合而形成的复杂分子或离子，通常称为配位单元。凡是含有配位单元的化合物都称为配位化合物。配合物可为单核或多核，单核只有一个中心原子；多核有两个或两个以上中心原子。解释配位键的理论有价键理论、晶体场理论和分子轨道理论。一般来说，配位化合物的特征主要有以下三点：（ 1）中心离子（

11、或原子）有空的价电子轨道；（ 2）配体含有孤对电子或键电子；（ 3）中心离子（或原子）与配体相结合形成具有一定组成和空间构型的配位个体。配合物是化合物中较大的一个子类别，它不仅与无机化合物、有机金属化合物相关联，而且与现今化学前沿的原子簇化学、配位催化及分子生物学都有很大的重叠。近些年来，配合物的发展尤其迅速，已广泛应用于日常生活、工业生产及生命科学中。（四）介孔材料介孔材料（Mesoporous Materials）是指孔径为2 50 nm 的多孔材料，如气凝胶、柱状黏土、 M41S材料。介孔材料的结构和性能介于无定形无机多孔材料和具有晶体结构的无机多孔材料之间，具有如下主要特点：（ 1）规

12、则的孔道结构，可在微米尺度保持高度的孔道有序性；（ 2）孔径分布窄，在2 50 nm 可调；（ 3）比表面积大（ 1000 m 2g 1），孔隙率高；（ 4）经过优化合成条件或后处理，具有较好的水热稳定性。对于介孔材料的形成机理目前没有统一定论，但所有机理均离不开模板分子的超分子自组装以及无机物与模板剂分子之间的相互作用（包括静电作用和氢键作用等）。美孚公司提出的液晶模板机理和Huo Q 等提出的协同自组装机理，目前被广泛接受，认为无机和有机分子物种之间通过协同作用组装，最终形成有序的排列结构。按照化学组成分类，介孔材料可分为硅基和非硅基。硅基介孔材料可分为纯硅介孔材料和掺杂其他元素的介孔材料

13、；非硅基介孔材料主要包括碳、过渡金属氧化物、磷酸盐以及硫化物。介孔材料主要用于分离与吸附、光学应用、催化应用等技术方面，在光化学、生物模拟、催化、分离以及功能材料等领域已经体现出重要的应用价值。（五）香料前体香料前体（Flavor Precursors ）是一类相对分子质量大、沸点较高的物质，香气较少或本身没有香气，但经过化学水解、酶解或微生物作用、热解、光裂解等途径可以释放出具有香气香味的化合物。目前，许多优异的香料由于性质稳定性、耐高温和长效方面的问题使其使用受到了限制，这促使人们寻找储存时稳定、挥发量低而使用时又能够分解并产生常用香料获得的良好加香效果的物质，因此香料前体领域的研究得到了

14、重视。现在已有研究的香料前体主要有糖苷类、酯类、缩醛、萜类、类胡萝卜素、梅拉德反应产物、碳水化合物、蛋白质和氨基酸类等。（ 1）糖苷类化合物是一类大量存在于植物、微生物和生物中的化合物，其中大部分化合物是香料前体物质，特别在烟草中大量存在，这些化合物在特定条件下释放出香气成分。（ 2）酯类前体包括糖酯类、碳酸酯类和二元酸酯类等，主要是糖酯类和碳酸酯类香料前体。现在关于糖酯合成的报道多应用于烟用香料方面，具有显著的工业应用价值和推广应用前景。（ 3）类胡萝卜素是许多挥发性香味成分（如紫罗兰酮、巨豆三烯酮、二氢大马酮和大马酮等）的前体化合物，如胡-萝卜素、维生素C 等。（ 4）梅拉德反应自 191

15、2 年发现以来可能是目前从前体里释放香味物质最典型的，也是被极度关注的例子。梅拉德反应产物成分非常复杂，其反应生成物在肉味香精、烟草特征香味等领域应用广泛。其他前体如吡嗪类前体、二元醇类前体、缩醛类前体以及恶唑烷类和氨-基化合物等都是具有研究开发价值的香料前体。（六）包合物包合物（ Inclusion Complexes）是指一种活性物质分子被全部或部分包合进入另一种物质的分子腔隙中而形成的独特形式的络合物。其中具有包合作用的外层分子称为主分子（HostMolecules ），被包合的内层小分子称为客分子（Guest Molecules ）。包合物是主体分子和客体分子间的相互作用，相互之间不涉

16、及离子键、共价键或配位键等化学键作用，主要靠氢键作用，所以包合作用主要是一种物理过程，其形成条件主要取决于主体分子和客体分子的极性大小和分子的立体结构。包合物形成理论上分为两个阶段；第一阶段；外加作用（研磨力、搅拌作用及超声波等）将客分子（药物分子或其他活性分子）挤压进入环糊精空腔，这是包合物形成的初始动力；第二阶段；客分子（药物分子或其他活性分子）与主分子间相互作用形成稳定的包合物。包合物根据主分子的构成可分为多分子包合物、单分子包合物和大分子包合物；根据主分子形成空穴的几何形状又分为管形包合物、笼形包合物和层状包合物。包合物中处于包合外层的主分子物质称为包合材料，通常可用环糊精、胆酸、淀粉

17、、纤维素、蛋白质、核酸等作包合材料。制剂中目前常用的是环糊精及其衍生物。环糊精分子具有亲水性的外表面和疏水性的内表面，并且具有一特殊的内部空腔结构。环糊精分子的独特结构可以使其包封的分子的理化性质改变。它可增加包封的客分子的稳定性，可以改变客分子的化学反应，可以改变挥发性成分的挥发性，可以改变客分子的溶解度，可以使液体物质粉末化， 可以掩盖不良气味，具有催化活性。环糊精及其衍生物的这些特性使其适用于制药、食品、化妆品、农业及分析当中。（七）其他1. 挤破式胶囊目前胶囊的主要用途为药用和食品，颗粒半径多在0.5 5 mm 内。药用胶囊按其性质和用途分为硬胶囊、软胶囊（胶丸）、肠溶胶囊和速释、缓释

18、与控释胶囊等许多种类。根据囊壳的差别，通常将胶囊分为硬胶囊和软胶囊（亦称为胶丸）两大类，即硬胶囊和软胶囊。硬胶囊是将一定量的内容物及适当的辅料制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中而制成。将固体和半固体药物填充于硬胶囊中而制成的胶囊剂应用较为广泛。软胶囊是将一定量的内容物溶解于适当液体辅料中，再用压制法（或滴制法）使之密封于软质囊材中的胶囊。挤破式胶囊可视为软胶囊的一种类型，它与常规的软胶囊的差别在于：一般的软胶囊需要在一定的化学环境下（如酸性、水溶液下）发生崩解，从而释放被包裹在其中的填充物，而挤破式胶囊一般是在需要的时候，用外力压破胶壳，释放填充物。相对普通软胶囊，挤破式胶囊胶壳硬度更高

19、一些。但与硬胶囊不同的是，挤破式胶囊是在同一个生产场地内，将湿软胶液和填充物液体同时封闭成型并制备成丸的胶囊，干燥后软硬适中；而硬胶囊是先在制囊场地制备并干燥成为两头可以相互套封的硬囊壳，再在充填室内拆拔开后填装入内容物后，然后马上封套，相应囊材更硬。挤破式胶囊目前逐渐在烟草行业得到应用，将胶囊包裹香精香料后埋入卷烟滤棒中，且胶囊具备较好的脆性，可通过手指挤压破碎胶囊释放出囊芯香精，是对传统烟丝加香加料技术的创新。近几年，国外许多品牌卷烟已经开发了置入胶囊的卷烟系列产品，主要集中于薄荷香型卷烟产品。挤破式胶囊一般采用无缝滴丸技术进行制备和胶囊包裹技术进行应用，利用无缝滴丸技术制备的胶囊尺寸小，

20、壁材薄，通过技术深化可满足滤棒置入和捏破释放芯材的要求；利用胶囊包裹技术将挤破式胶囊埋入卷烟滤棒，胶囊囊壳配方满足产品脆性及硬度的特殊力学性能要求。该技术采用胶囊包裹香精并应用于卷烟滤棒的应用模式，在有效、准确地添加香精香料的同时，拓展了部分功能型香精香料的应用范围，为香精香料的应用提供了一种全新的技术途径。另外，不同于医药、食品胶囊是终产品，该新型胶囊属于需要二次加工的产品，必须符合卷烟工业化加工工艺要求，具有适度的圆度、硬度，满足卷烟产品成品率的要求。2. 脂质体脂质体（ Liposomes ）是一种人工合成的细微脂质泡囊，它们是磷脂、聚甘油醚、神经酰胺等物质悬浮在水溶液中自发形成的。在水

21、溶液中，这些物质的分子分两层排列，两层分子的疏水尾端相对，油溶性物质可夹留在尾端相对的区域。脂质体可能是单层的（单层膜）或多层的（多层膜），最小囊尺寸为20 500 m，最大囊尺寸可达400 3 500m。脂质体的渗透性、稳定性、亲和性和表面活性取决于泡囊大小和脂类组成。脂质体的包埋率直接与脂的浓度有关，脂浓度越大，包埋率越高。在脂质体的双分子磷脂链内部，由于长链烃脂亲油基有疏水性，使得非极性的亲油分子易与之结合，因此油性分子往往被结合到双分子磷脂链的内部，而亲水性分子与双分子磷脂链外部的亲水基有很好的结合力。所以脂质体既可以作油溶性分子，也可作水溶性分子的包覆载体。但在食品工业中，脂质体应用

22、相对较少，一般用于酶和抗氧化剂的控制释放，微胶囊的壁材来源可分为天然高分子材料、合成高分子材料和半合成高分子材料。但由于天然高分子材料性质稳定、无毒、 成膜性或成球形较好，因此是目前常用的载体材料。第二节控制释放技术的应用控制释放技术最早应用在农业方面，主要用于除草剂、释放化肥、农药等。近年来该技术作为一种新型且安全有效的应用技术，已经在农业、医药、食品、日化等领域得到了广泛应用，而在其他方面的应用也正在不断地发展，已日益受到人们的重视。一、农业方面近年来，随着人口增加，耕地减少，肥料和农药在农业生产中的作用越来越重要。缓释化肥是施于土壤后缓慢释放养分的一种肥料，可以充分满足作物在不通阶段对养

23、分的需求，一次大量施用不会对作物造成危害，提高了化肥的利用率。农药是在自然界开放体系中应用的有毒有害物质，为了减少其对环境的污染，控制释放技术也发挥了很大的作用。（一）缓释型肥料缓释型肥料通过减缓养分的释放速率以实现养分释放与作物生长所需相一致，可以大幅度提高肥料的有效利用率，进而减少传统肥料带来的诸多危害。它是解决耕作质量差、确保食品安全、减少农业生产污染等问题的根本途径。因此，缓释化肥一出现就引起了肥料界的广泛关注，已成为各国肥料领域研究的热点。缓释型肥料种类繁多，按其制造工艺和缓/控释原理将其划分为；化学型、生物化学型、物理包膜型和生物化学与物理包膜结合型四大类。1. 化学型缓释化肥化学

24、型缓释化肥是直接或间接地将其连接到预先形成的聚合物上，构成一种新型组合物，其释放速度取决于组合物键的性质、立体化学结构、疏水性、降解难易度和交联程度等。当前，化学型缓释化肥主要朝着无有害物质释放、无基体残留、养分多样化的方向发展，在此基础上力图实现养分释放与植物所需相一致。2. 生物化学型缓释化肥生物化学型缓释化肥通常是在普通氮肥或复合肥中添加少量的硝化抑制剂和脲酶抑制剂，以提高肥料中氮元素的利用率，因而硝化抑制剂和尿酶抑制剂的研发已成为制约生物化学型缓释化肥发展的瓶颈。一般来说，硝化抑制剂是通过对氨氧化细菌或硝化菌群落释放毒性化合物， 直接影响其活性来抑制土壤的硝化作用；脲酶活性抑制剂则是通

25、过抑制脲酶活性，从而减缓尿素的水解速度。3. 物理包膜型缓释化肥物理包膜型缓释化肥通常是借助物理障碍阻碍水溶性肥料与土壤、水的接触，从而达到养分控释的目的，具体可分为微囊法和整体法。微囊法是通过惰性物质的包膜以控制肥料的渗透速率；整体法是将肥料均一地溶解或分散在聚合物中，形成多孔网络体系，然后随着聚合物的溶解或降解过程控制养分的释放。4. 生物化学与物理包膜型缓释化肥生物化学与物理包膜型缓释化肥将物理包膜与生化抑制相结合，其主要方法是采用自身具有对硝化作用和尿酶活性有抑制功能的材料或在普通包膜材料中加入抑制剂来制备普通速溶肥包膜。（二）缓释型农药现代农药正朝着“高效、低毒、 无污染”的方向发展

26、。人们一方面在寻找新的活性化合物，另一方面也在根据活性化合物的作用机理和靶标对象开发新的剂型，以实现农药高效、低毒和环保的理念。1. 微胶囊农药制剂该类制剂是利用微胶囊技术把固体或液体原药等包覆在囊壁材料中形成的微小胶囊。生产方法是将原药分散成几个到几十个m的微粒，然后通过界面聚合生成高分子膜，囊芯活性物可以通过渗透、扩散穿透囊壁而释放出来。目前国内已成功将毒死蜱、氯氟氰菊酯、氟虫腈和二甲戊乐灵成功制成缓释微胶囊。2. 吸附性固体缓释制剂该类制剂一般是将活性物吸附在天然或合成的固体载体上，或者与其混合而成44 ，通过解吸、扩散达到释放的目的。例如，缓释控释颗粒剂，其外观和制备工艺和普通的水分散

27、颗粒剂没有太大差别，但是由于使用缓释包结剂和黏合剂，使得缓释控释颗粒剂不具有崩解和水分散性，从而使活性成分得到缓慢释放。这种制剂常用于地下害虫防治，10% 的毒死蜱颗粒剂就属于这类产品。3. 混融缓释制剂这种制剂是将原药均匀分散或融合在其他介质中，形成能够缓释的液体、胶体或固体。原药通过析出、渗透和扩散作用而被缓释。这一剂型的形态多为胶体或半固体，在环境卫生方面已得到广泛应用，如杀蜚蠊的胶饵、防霉的樟脑丸等。二、医药方面控制释放技术在医药上的应用比较多。缓释药物种类繁多，根据药物缓释放的机理可分为扩散药物控制体系、化学控制体系、溶剂活化体系和磁控制体系四种。缓释药物在一次给药后，能在较长的治疗

28、时间内维持适宜的药物浓度，提高疗效，减少药物的毒副作用，临床施用较方便。（一）口服缓释、控释药物制剂技术口服药物适应患者的范围较广，是一种临床常用的给药方式，而口服类药物缓释剂的研究相对较早。目前口服缓释、控释制剂技术有三种释药类型：定速、定位、定时释药。1. 定速释放技术定速释放技术 （ Zero-order Delivery Drugs System）是指制剂以一定速率在体内释放药物，它基本符合零级释放动力学规律，口服后在一定时间内能使药物释放和吸收速率与体内代谢速率有一定的相关性，但并不一定与之相等。定速释放可减少血药浓度波动，对于需要长期和连续治疗的患者来说有更好的顺从性。2. 定位释

29、放技术定位释放技术（Site-controlled Delivery Drugs System）是指药剂到达某一部位后，开始释放药物分子的释放技术。定位释放技术可增加局部治疗作用或增加特定吸收部位对药物的吸收。人体消化道的结构差异及生理特征，使极少的药物在整个消化道有理想的吸收。多数药物从空肠到结肠的吸收呈下降趋势，在降结肠的渗透性很差，几乎不吸收。如环丙沙星、左旋多巴口服后主要通过胃和十二指肠吸收。3. 定时释放技术定时释放技术（Time-controlled Delivery Drugs System）又称为脉冲释放，是根据生物时间节律特点释放需要量的药物，使药物发挥最佳治疗效果。针对某些

30、疾病容易在特定时间发作的特点，研究在服药后可在特定时间释药的制剂，如通过调节聚合物材料的溶蚀速度可在预定时间释药，释药的时间根据药物释放动力学研究结果确定。（二）缓释、控释药物制剂剂型目前临床上适宜于制成缓释、控释制剂的药物范围广泛。如作用强的药物中已有不少被研制成缓释及控释制剂；一些半衰期很短的或很长的药物也被制成缓释或控释制剂；头孢类抗生素缓释制剂；一些成瘾性药物制成缓释制剂以适应特殊医疗应用，等等。这类制剂的品种已经涉及抗生素、抗心律失常药、降高血压药、抗组织胺药、解热镇痛药和激素等各方面。各种类型的缓控释制剂，如骨架型缓释制剂、包衣缓释制剂、缓释胶囊、微囊缓释制剂、缓释膜剂、缓释栓剂等

31、被广泛应用于临床。三、食品方面食品工业中采用的前体制剂技术（即化学修饰）和微胶囊技术等控制释放技术，使得活性物质在各应用条件下更好地传输并最大限度地发挥效用，减少了加工过程中组分的损失，解决了在食品加工和储藏中，香精香料的挥发损失、异味的出现、防腐剂的添加量与毒性、生理活性物质的稳定性和安全性等一系列制约着食品工业的发展问题。（一）营养品维生素作为一类生物活性化合物，对一般所处的物理及化学环境相当敏感，如湿度、光照、温度、氧以及pH 等诸多因素均与其储存稳定性有关。同时，多维制品中，维生素与维生素之间，维生素与矿物质之间存在着各种各样的拮抗作用，而维生素在人体内吸收情况的不同也导致其在人体内的

32、损失，这些种种因素均使所强化的维生素因损失而无法被人体有效地吸收利用。微胶囊技术在维生素类中的应用很广泛，早在20 世纪六七十年代就有了微胶囊化的维生素产品。如现在市售的微胶囊VC 经过加速破坏实验，三个月后其保存率已能达到93% 以上；美国辉瑞公司的维生素A 棕榈酸酯的明胶微囊，提高了维生素的稳定性、吸收性及生物活性，解决了维生素的储存期以及维生素、矿物质共同摄入时的互耗问题，避免了维生素强化食品在吸收过程中营养成分的损失。功能性肽类保健食品具有抗氧化、抗炎症、抑制肿瘤、延缓衰老等多重功效，但稳定性较差，在高温、潮湿等条件下极易发生变性反应，这使功能性肽的应用受到很大影响。而且多肽类保健食品

33、容易被胃消化酶水解失活，因而减少多肽类药物在胃中的释放能够提高其生物活性和利用率。孙月梅等选择乳化-凝胶化法制备的海藻酸钙微球，对功能肽的包埋率可达到 70% ，载药量也可达到 20% ，所以，此法制备的海藻酸钙微球对功能肽具有很好的包埋效果。用此包埋方法，使功能肽与外界环境隔绝，保护了功能肽的活性。并且包埋后的肽在模拟胃液和肠液中都有较好的缓释作用，避免了频繁给药的麻烦，也有效提高了多肽类药物的生物活性与利用率。（二）食品添加剂微胶囊化食品防腐剂主要有两种类型：一种是微胶囊化的低醇类杀菌防腐剂，它是采用改性淀粉、乙基纤维素、硅胶等为壁材制成的高浓度固体防腐剂，将乙醇制成胶囊化粉末制品，在应用

34、中利用其在密封的包装容器中缓慢汽化放出的乙醇蒸气来达到杀菌防腐的目的；另一种是对现有食品防腐剂进行包埋，利用其在食品中缓慢释放的特点，而制成长效制剂，达到减少添加量的目的。例如山梨酸钾是一种低毒、抗菌性良好的防腐剂，但如果直接将它加到肉类食品上会使肉蛋白变性而失去弹性和保水性。选用硬化油脂为壁材将山梨酸微胶囊化，可避免山梨酸与食品直接接触，同时可缓慢释放出防腐剂起到杀菌作用。某些酸味剂直接添加到食品配料中，酸味剂会与果胶、蛋白质、淀粉等成分发生作用，而使食品产生劣变。另外，酸味剂可促进食品氧化，改变配料系统的pH ，有很强的吸湿性等。因此，采用微胶囊技术将酸味剂包埋起来，可大大减少酸味剂与外界

35、的接触，延迟酸味剂对敏感成分的接触，保证了食品的品质及储藏期。如腌制肉品中添加微胶囊化乳酸和柠檬酸，通过控制熏烟温度，逐步释放出酸，从而保证了产品质量，免除发酵工序，缩短制造时间。目前，微胶囊化柠檬酸、乳酸、苹果酸、抗坏血酸等产品已商品化，并用于布丁粉、馅饼填充物、点心粉、固体饮料及肉类的加工业中。甜味剂食品中使用的甜味剂通常是各种天然产物的糖类，湿度、温度对这些甜味剂的性能有很大影响。将甜味剂微胶囊化后可使其吸湿性大为降低，同时微胶囊的缓释作用能使甜味持久。国外著名的箭牌口香糖中的甜味剂就是用硬化油包覆的微胶囊，有贮存稳定、释放温度提高、释放时间延长等优点。目前食品中常用的阿斯巴甜是一种对热

36、、酸等敏感的人工合成甜味剂。美国专利中介绍了将阿斯巴甜胶囊化的方法：将阿斯巴甜与凝聚剂（如：羟丙基甲基纤维素）加水混合润湿，经真空干燥、筛分后得到直径不超过0.43 mm的胶囊。 这种胶囊单位时间的释放量与颗粒半径的分布有关，微小颗料在其中所占的比例越大，释放的速度就越快。同时，选用不同水溶性的凝聚剂，可以调节阿斯巴甜的释放速度。疏松剂在焙烤工业中，用于加入面团使之分解产生二氧化碳、水蒸气以使面包等产品变得蓬松柔软。但在烘烤之前的面团形成过程中，如果疏松剂分解速度过快会造成面团的过度成熟。若把碳酸氢钠等疏松剂微胶囊化，可以避免其在焙烤之前的低温下分解，而只在高温焙烤的过程中才分解，从而避免了面

37、团的过度成熟，同时也可避免碳酸氢钠与焙烤制品中的水果丁、酸奶油等其他成分发生反应而影响产品质量。对于酸碱式疏松剂，可将其中的一种（通常为酸性材料）先制成微胶囊，待达到所需温度后再释放出来进行反应而产生气体。四、日化方面香料是日化产品的常用添加剂，因大部分香料具有易挥发、不易保存的特点，在日用化妆品、室内芳香剂等产品的加工生产过程中，控制释放技术的采用显得尤为重要。香精的微胶囊化方法就是使香料缓释长效化的有效途径。张艳以聚电解质马来酸酐-苯乙烯共聚物为原料，采用原位聚合法制备了一系列具有不同缓释性能的香精微胶囊，探讨了制备的工艺条件，并以激光粒度仪、热重分析仪和紫外分光光度计等仪器测定了相关参数

38、，发现双壁微胶囊的失重速率明显小于单壁微胶囊，且基本匀速失重。用紫外分光光度法可以得出，双壁微胶囊释放速率明显小于单壁微胶囊。五、纺织品方面许多芳香剂具有镇静、杀菌、治疗和保健等作用。目前森林浴、芳香疗法、植物杀菌等芳香植物精油的医疗效果日益引起人们的关注。早期的芳香整理通常是采用吸附的方法，即将纺织品与有香味的织物放在一起使芳香挥发渗入到纤维的孔隙中，或直接采用含香水的溶液浸渍，或将香精加到黏合剂中采用涂层的方法加香。但采用这些方法对纺织品加香，留香时间通常很短，特别是水洗之后香味便会消失。生产芳香医疗保健纺织品的重要环节是解决具有药效作用的香气在织物上的缓释、留香问题。 普通香精容易挥发，

39、使用中存在着散发快、热稳定性差、留香时间短的缺点，香精微胶囊化的方法是使芳香医疗保健纺织品缓释长效化的有效途径。在织物中加入微胶囊包覆香精制出有香味的织物，不仅使人在视觉上获得美的享受，而且在嗅觉上得到愉快的满足。越是热闹场合，香味服装越显其奥妙，当人们在穿脱这种衣服或人多拥挤时，衣料上的香味便会弥漫开来，香飘四逸，令人心旷神怡。微胶囊包覆香精纺织品逐渐发展到在服装、床单、手帕、袜子、围巾等多种纺织品上使用。人体皮肤表面生长有各种各样的细菌，皮肤表面细菌过多或完全没有细菌，都会引起各种各样的问题，如过敏、产生臭味或生病等。在织物卫生除臭整理时使用微胶囊是利用微胶囊的保护作用和缓释作用使整理剂的作用得到更好的发挥。目前各种含抗菌剂、杀虫剂、防蛀剂的酵母细胞微胶囊在国外已在棉织物和毛织物上使用。当把驱虫剂（含驱蚊剂、驱蟑螂剂）的有机油性药物做成微胶囊后用于驱虫印花，可以实现延长药物释放时间，提高织物上的黏着性及水洗牢度等目的。许多皮肤病患者往往需要用外敷药物治疗，但频繁换药给病人的生活带来了不便。所以在微胶囊中加入外敷药物成分制成智能内衣，当织物与人体接触后，在汗液或体温的作用下药物的有效成分就被“激活”，这些有效成分通过内衣与皮肤的接触渗入人体，达到与药物外敷同样的疗效。