22春南开大学《药物设计学》在线作业二满分答案1

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1、22春南开大学药物设计学在线作业二满分答案1. 下列哪些说法是正确的?( )A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性参考答案：ACE2. 某男性患者，体重60kg，年龄24岁，身高1.70m，患铜绿假单胞菌感染肺炎且肺囊肿性纤维化，用妥布霉素治疗，为

2、使稳某男性患者，体重60kg，年龄24岁，身高1.70m，患铜绿假单胞菌感染肺炎且肺囊肿性纤维化，用妥布霉素治疗，为使稳态峰浓度和稳态谷浓度分别为10g/ml和1.0g/ml，请计算常规给药的给药剂量。已知该患者的血清肌酐浓度稳定在0.7mg/dl，表观分布容积为0.35L/kg。 k=0.00293138+0.014=0.419(h-1) t1/2=0.693/k=0.693/0.419=1.7(h) V=0.3560=21(L) 由题意可知：，。 以间歇静脉滴注给药(滴注时间为1小时) 由于临床可采取的给药时间间隔为8小时、12小时、18小时、24小时及24小时的倍数，因此取给药时间间隔为

3、8小时，则： 因此，维持剂量为每8小时静脉滴注250mg。 必要时，计算负荷剂量。 当患者的肌酐清除率小于60ml/min时，应给予负荷剂量： 对于该患者，负荷剂量仅比维持剂量大4%，因此该患者不必给予负荷剂量。 3. 下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物?( )A.恩替卡韦B.更昔洛韦C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦参考答案：BCE4. 用于治疗心律失常的受体阻断药有_、_、和_。用于治疗心律失常的受体阻断药有_、_、和_。普萘洛尔$美托洛尔$阿替洛尔5. 龙胆泻肝汤主治_，_。龙胆泻肝汤主治_，_。肝胆实火上炎证 肝经湿热下注证6. 一贯煎中川楝子的作用是_。一贯煎中川楝子的作用

4、是_。疏肝泄热，理气止痛7. 治疗阿米巴痢疾可选用 A土霉素 B链霉素 C青霉素 D头孢氨苄 E氯霉素治疗阿米巴痢疾可选用A土霉素B链霉素C青霉素D头孢氨苄E氯霉素A8. 一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopa一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopanaxadiol)型，化合物A、C及糖部分的碳谱数据如下：NO.CANO.CAglc结合糖1139.239.61626.826.61101.2104.7228.225.6175

5、4.753.6274.783.3377.989.01816.216.2378.177.8439.539.61915.815.9471.871.85561356.52072.972.9578.077.5618.718.42126.926.8662.862.8735.235.22235.836.2840.040.12322.923.0结合糖2950.450.224126.2125.81105.71037.337.025130.6130.7276.41132.030.82625.825.6378.81270.970.62717.617.8471.81348.249.42828.628.0578.11

6、451.651.42916.516.5662.81531.830.83017.017.4试回答下列问题：(1)解释糖和苷元连接位置，并加以说明。(2)解释糖和糖之间的连接位置，并加以说明。(3)写出化合物A的正确结构式，糖部分用Harworth式表示，并指出糖的优势构象。9. 下列关于探亲避孕药的服药时间的说法，正确的是( ) A月经周期的任何1d B在月经来潮的第14天 C必须下列关于探亲避孕药的服药时间的说法，正确的是()A月经周期的任何1dB在月经来潮的第14天C必须存排卵前D必须在排卯期E必须在排卵后A10. 补肾助阳常用的方剂是( ) A肾气丸 B右归丸 C地黄饮子 D龟鹿二仙胶 E

7、加味肾气丸补肾助阳常用的方剂是()A肾气丸B右归丸C地黄饮子D龟鹿二仙胶E加味肾气丸A11. 可水解单宁易水解的主要原因是 A儿茶素结构 B酚酸类结构 C多羟基物质 D催化因素 E酯键或苷键可水解单宁易水解的主要原因是A儿茶素结构B酚酸类结构C多羟基物质D催化因素E酯键或苷键E12. 复凝聚法制备微囊时，只需考虑pH值的影响，对浓度、温度都无特别要求。( )复凝聚法制备微囊时，只需考虑pH值的影响，对浓度、温度都无特别要求。()错误13. 小青龙汤的功效是( ) A解表散寒，温肺化饮 B解肌发表，调和营卫 C发汗解表，宣肺平喘 D发汗解表，清热小青龙汤的功效是()A解表散寒，温肺化饮B解肌发表

8、，调和营卫C发汗解表，宣肺平喘D发汗解表，清热除烦E发汗祛湿，兼清里热A14. 属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。A.喷他佐辛B.哌替啶C.芬太尼D.美沙酮E.吗啡属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。A.喷他佐辛B.哌替啶C.芬太尼D.美沙酮E.吗啡答案：BC15. 下列说法错误的是( )。A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象C.找到最低能量构象就是需要的药效构象D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法参考答案：AC16. 环糊精形成的包合物通常为单分子包合物。( )环糊精形成的包合物通常为单分子包合物。()正确17. 下列药

9、物中属于前药的是( )。A.阿糖腺苷B.氢化可的松C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.维拉帕米参考答案：A18. 理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：( )A.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子B.药物与载体之间的化学键一般为非共价键C.偶联物自身无药理作用D.偶联物自身应无毒性及抗原性E.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体参考答案：ACDE19. 下列关于分子模型技术说法不正确的是( )。A.也被称为分子模拟技术B.是在计算机分子图形学基础上诞生的C.主要用于显

10、示分子三维结构D.一般不能研究分子的动力学行为E.可预测化合物的三维结构参考答案：CD20. 具有益气祛风，健脾利水功用的方剂是( ) A防己黄芪汤 B猪苓汤 C肾气丸 D实脾散 E五苓散具有益气祛风，健脾利水功用的方剂是()A防己黄芪汤B猪苓汤C肾气丸D实脾散E五苓散A防己黄芪汤主治之风水或风湿证，乃因表虚卫气不固，风湿之邪伤于肌表，水湿郁于肌腠所致，治宜益气祛风，健脾利水21. 青光眼可以选用的药物是A受体阻断剂B毛果芸香碱C新斯的明D毒扁豆碱E肾上腺素青光眼可以选用的药物是A受体阻断剂B毛果芸香碱C新斯的明D毒扁豆碱E肾上腺素正确答案：ABD22. 下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似

11、物?( )A.阿巴卡韦B.拉米夫定C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦参考答案：A23. Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括( )。A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构参考答案：ABCDE24. 下列哪项叙述与氯霉素不符 ( )A. 构型为 1R,2RB. 干燥状态下 , 中性及酸性条件下稳定 ,强碱和强酸性条件下水解C .在无水乙醇中呈右旋光性 , 在醋酸乙酯中呈左旋性D. 两个手性碳原子上的取代基在同一边E. 有损害骨髓造血功能, 引起再生障碍性贫血的毒性参考答案：D25. 微晶纤维在直接压片中，可作为_、_、_。微晶纤维在直接压片中，可作为_、_、_。黏合剂 崩解剂 稀释剂