南开大学21秋《药物设计学》平时作业1答案参考32

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1、南开大学21秋药物设计学平时作业1答案参考1. 下列哪些是化学信号分子?( )A.神经递质类B.氨基酸类C.内分泌激素类D.局部化学介导因子E.维生素类参考答案：ACD2. 下列关于地高辛的叙述，错误的是( ) A加强心肌收缩力 B增强迷走神经的张力 C主要经肝脏代谢 D口下列关于地高辛的叙述，错误的是()A加强心肌收缩力B增强迷走神经的张力C主要经肝脏代谢D口服t1/2为36hE属于中效强心苷C3. 下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?( )A.该方法能产生一些新的结构片段B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体D.设计的化合物一般需要自己合成参考答

2、案：C4. 一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopa一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopanaxadiol)型，化合物A、C及糖部分的碳谱数据如下：NO.CANO.CAglc结合糖1139.239.61626.826.61101.2104.7228.225.61754.753.6274.783.3377.989.01816.216.2378.177.8439.539.61915.815.9471.871.85561356.

3、52072.972.9578.077.5618.718.42126.926.8662.862.8735.235.22235.836.2840.040.12322.923.0结合糖2950.450.224126.2125.81105.71037.337.025130.6130.7276.41132.030.82625.825.6378.81270.970.62717.617.8471.81348.249.42828.628.0578.11451.651.42916.516.5662.81531.830.83017.017.4试回答下列问题：(1)解释糖和苷元连接位置，并加以说明。(2)解释糖和糖

4、之间的连接位置，并加以说明。(3)写出化合物A的正确结构式，糖部分用Harworth式表示，并指出糖的优势构象。5. 东莨菪碱的特点有( ) A有中枢抑制作用 B抑制腺体分泌 C抗晕动病 D抗震颤麻痹 E中枢抗胆碱作东莨菪碱的特点有()A有中枢抑制作用B抑制腺体分泌C抗晕动病D抗震颤麻痹E中枢抗胆碱作用ABCDE6. 匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是( )。A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性B.消除氨苄西林的不适气味C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间参考答案：D7. 赋形剂中如含有

5、淀粉、糊精、蔗糖等，它们经水解后均生成葡萄糖，它对哪种测定有干扰?( ) A非水滴定 B氧化赋形剂中如含有淀粉、糊精、蔗糖等，它们经水解后均生成葡萄糖，它对哪种测定有干扰?()A非水滴定B氧化还原C重量法D比色法E荧光法B8. 硝苯地平的适应证有A稳定型心绞痛B高血压C胆绞痛D脑血管病E变异型心绞痛硝苯地平的适应证有A稳定型心绞痛B高血压C胆绞痛D脑血管病E变异型心绞痛正确答案：ABE9. ( )是药物治疗最常见、也是最方便的方式。A.口服给药B.静脉注射C.肌肉注射D.皮下注射参考答案：A10. 环糊精形成的包合物通常为单分子包合物。( )环糊精形成的包合物通常为单分子包合物。()正确11.

6、 羧酸类原药修饰成前药时可制成( )。A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯E.醚参考答案：AD12. 电解质的浓度是如何影响电势?电解质的浓度是如何影响电势?-电势与电解质浓度有关，电解质浓度增加(固定层中反离子的数量增加)，(下降，扩散双电层变薄，特别是表面吸附了多价的或具有表面活性的异号离子会使显著下降，甚至引起反号。13. 化合物库按化合物类型的不同可分为( )。A.有机小分子化合物库B.核酸库C.多肽库D.糖E.盐参考答案：ABC14. 卡比多巴与左旋多巴合用可 A抑制外周左旋多巴脱羧，提高脑内多巴胺的浓度 B减慢左旋多巴肾脏排泄，提高脑卡比多巴与左旋多巴合用可A抑制外周左旋多巴脱羧，提高脑

7、内多巴胺的浓度B减慢左旋多巴肾脏排泄，提高脑内多巴胺的浓度C卡比多巴直接激动多巴胺受体，增强左旋多巴的疗效D抑制多巴胺的再摄取，增强左旋多巴的疗效E减少左旋多巴在肝中的代谢A15. 前药的特征有( )。A.在体内可释放出原药B.前药本身没有生物活性C.具有特定的生物活性D.是药物的非活性形式E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接参考答案：ABDE16. 药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是( ) AGAP BGCP CGLP DGMP EGSP药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是()AGAPBGCPCGLPDGMPEGSPC17. 局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_，使磺胺类的抗菌疗效

8、_。局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_，使磺胺类的抗菌疗效_。对氨基苯甲酸$降低18. 某男性患者，体重60kg，年龄24岁，身高1.70m，患铜绿假单胞菌感染肺炎且肺囊肿性纤维化，用妥布霉素治疗，为使稳某男性患者，体重60kg，年龄24岁，身高1.70m，患铜绿假单胞菌感染肺炎且肺囊肿性纤维化，用妥布霉素治疗，为使稳态峰浓度和稳态谷浓度分别为10g/ml和1.0g/ml，请计算常规给药的给药剂量。已知该患者的血清肌酐浓度稳定在0.7mg/dl，表观分布容积为0.35L/kg。 k=0.00293138+0.014=0.419(h-1) t1/2=0.693/k=0.693/0.419=1.7(

9、h) V=0.3560=21(L) 由题意可知：，。 以间歇静脉滴注给药(滴注时间为1小时) 由于临床可采取的给药时间间隔为8小时、12小时、18小时、24小时及24小时的倍数，因此取给药时间间隔为8小时，则： 因此，维持剂量为每8小时静脉滴注250mg。 必要时，计算负荷剂量。 当患者的肌酐清除率小于60ml/min时，应给予负荷剂量： 对于该患者，负荷剂量仅比维持剂量大4%，因此该患者不必给予负荷剂量。 19. 广义来讲，任何带有( )的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。A.正离子B.自由基C.孤对电子参考答案：C20. 下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能

10、力?( )A.PNAB.LNAC.MOE-NAD.PSE.LNA-PS杂合体参考答案：BDE21. A胆碱酯酶 B胆碱乙酰化酶 C单胺氧化酶 D多巴脱羧酶 E酪氨酸羟化酶A胆碱酯酶B胆碱乙酰化酶C单胺氧化酶D多巴脱羧酶E酪氨酸羟化酶A$D$B22. 大黄牡丹汤的君药为( ) A大黄 B牡丹 C桃仁 D芒硝 E冬瓜仁大黄牡丹汤的君药为()A大黄B牡丹C桃仁D芒硝E冬瓜仁AC23. 药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学 B.一级消除动力学 C.快速消除 D.经肝消除药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学B.一级消除动力学C.快速消除D.经肝消除E.经肾消除正确答案：B24.

11、成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是( )。A.具羟基的药物B.具氨基的药物C.具羧基的药物D.具烯醇基的药物E.具酰亚胺基的药物参考答案：BCDE25. 加兰他敏的特点不包括( ) A第二代AchE抑制药 BAchE竞争性抑制药 C可治疗轻、中度AD D可能成为治加兰他敏的特点不包括()A第二代AchE抑制药BAchE竞争性抑制药C可治疗轻、中度ADD可能成为治疗AD首选药E肝毒性严重E26. 治疗阿米巴痢疾可选用 A土霉素 B链霉素 C青霉素 D头孢氨苄 E氯霉素治疗阿米巴痢疾可选用A土霉素B链霉素C青霉素D头孢氨苄E氯霉素A27. 用箱守法甲基化时可能会使苷元

12、上一些官能团还原。( )用箱守法甲基化时可能会使苷元上一些官能团还原。()msg:,data:,voicepath:28. 属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。A.喷他佐辛B.哌替啶C.芬太尼D.美沙酮E.吗啡属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。A.喷他佐辛B.哌替啶C.芬太尼D.美沙酮E.吗啡答案：BC29. 下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂?( )A.齐多夫定B.阿巴卡韦C.拉米夫定D.司他夫定E.去羟肌苷参考答案：ABCDE30. 黄酮结构中，引入羟基、甲氧基则使-C向低场位移，-C、对位碳向高场位移。( )黄酮结构中，引入羟基、甲氧基则使-C向低场位移，-C、对位碳向高场位

13、移。()正确31. cAMP介导内源性调结物质有( )。A.EGFB.乙酰胆碱C.胰岛素D.肾上腺素参考答案：D32. 药物结构修饰的目的不包括( )。A.减低药物的毒副作用B.延长药物的作用时间C.提高药物的稳定性D.发现新结构类型的药物E.开发新药参考答案：D33. 以下哪一结构特点是siRNA所具备的?( )A.5-端磷酸B.3-端磷酸C.5-端羟基D.一个未配对核苷酸E.单链核酸参考答案：A34. 氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有( )。A.侧链氨基酯化B.芳环引入疏水性基团C.2-位羧基酯化D.芳环引入亲脂性基团E.上述方法均可参考答案：C35. 庆大霉素可采用( )

14、鉴别A.薄层色谱法B.高效液相色谱法C.重氮化偶合反应D. 红外分光光度法庆大霉素可采用( )鉴别A.薄层色谱法B.高效液相色谱法C.重氮化-偶合反应D. 红外分光光度法参考答案：A、B、D36. 能提高地高辛血药浓度的药物有( ) A氯沙坦 B硝苯地平 C奎尼丁 D普罗帕酮 E苯妥英钠能提高地高辛血药浓度的药物有()A氯沙坦B硝苯地平C奎尼丁D普罗帕酮E苯妥英钠BCD37. 消风散中具有渗利湿热作用的药物是( ) A苦参 B苍术 C木通 D滑石 E通草消风散中具有渗利湿热作用的药物是()A苦参B苍术C木通D滑石E通草C38. 方剂的组方原则是_。方剂的组方原则是_。君臣佐使39. 可使血钙浓

15、度升高的是 A降钙素 B甲状旁腺素 C雌激素 D肾上腺皮质激素 E孕激素可使血钙浓度升高的是A降钙素B甲状旁腺素C雌激素D肾上腺皮质激素E孕激素B40. 可作为氨基糖苷类的替代药是ABCDE可作为氨基糖苷类的替代药是ABCDE正确答案：B41. 两性霉素B的不良反应包括A高血钾B肾脏损伤C贫血D寒战、发热E惊厥两性霉素B的不良反应包括A高血钾B肾脏损伤C贫血D寒战、发热E惊厥正确答案：BCDE42. 天然产物化合物库包括：( )A.萜类B.维生素类C.糖类D.甾体类E.前列腺素类参考答案：ABCDE43. 治疗血热吐血、衄血的方剂是( ) A犀角地黄汤 B黄土汤 C十灰散 D黄连解毒汤 E小蓟

16、饮子治疗血热吐血、衄血的方剂是()A犀角地黄汤B黄土汤C十灰散D黄连解毒汤E小蓟饮子ACD44. 一个效价(作用强度)高，效能强的激动剂应是 A高脂溶性，短1/2 B高亲和力，高内在活性 C低亲和力，低内在一个效价(作用强度)高，效能强的激动剂应是A高脂溶性，短1/2B高亲和力，高内在活性C低亲和力，低内在活性D低亲和力，高内在活性E高亲和力，低内在活性B45. 药品行政保护期限为( )。药品行政保护期限为( )。参考答案：七年零六个月46. A清热化湿，理气和中 B宣畅气机，清利湿热 C利水渗湿，温阳化气 D益气祛风，健脾利水 E燥湿运脾，行气A清热化湿，理气和中B宣畅气机，清利湿热C利水渗

17、湿，温阳化气D益气祛风，健脾利水E燥湿运脾，行气和胃B$A47. 定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：( )A.米氏方程B.Hansch方程C.Free-Wilson方程D.CoMFA方程参考答案：A48. 用于治疗充血性心力衰竭的正性肌力药物有_类和_类。用于治疗充血性心力衰竭的正性肌力药物有_类和_类。强心苷 非强心苷49. 半合成青霉素类可分为：_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。半合成青霉素类可分为：_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。耐酸$耐酶$广谱$抗铜绿假单胞菌的广谱$主要抗革兰阴性菌50. 吗啡作用于边缘系统及蓝斑核的阿片受体，可引起A.镇痛作用 B.镇咳作用 C.欣快作用 D.胃肠活动吗啡作用于边缘系统及蓝斑核的阿片受体，可引起A.镇痛作用B.镇咳作用C.欣快作用D.胃肠活动改变E.缩瞳作用正确答案：C