2019年药化答案参考

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1、药物化学复习题一、单项选择题：本大题在每小题给出的选项中，只有一个最佳答案。请将正确选项的字母填在题后的括号内。c1下列利尿药中，缓慢而持久的利尿药物为(c)A、氢氯噻嗪B、依他尼酸C、螺内酯D、呋塞米E、利尿酸d2下列药物中，不易被空气氧化为()A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、多巴胺D、麻黄碱E、去甲肾上腺素c3巴比妥类药物苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊，是与空气中哪种气体接触引起的A、氮气B、氧气C、二氧化碳D、二氧化硫E、氢气()c4关于硫酸阿托品，下列说法不正确的是()A、遇碱性药物引起分解B、水溶液呈中性C、在碱性溶液较稳定D、可用Vitali反应鉴别E、是M受体拮抗剂c5下列说法与

2、肾上腺素不符的是()A、含有邻苯二酚结构B、呈酸碱两性C、药用为R构型，具有右旋光性D、对和受体都有较强的激动作用E、对受体有较强的激动作用a6下列药物中，脂溶性维生素为()A、维生素EB、维生素CC、维生素B1D、维生素B2E、维生素B6c7下列药物中能发生异羟肟酸铁反应的是()A、卡托普利B、普萘洛尔C、氯贝丁酯D、肾上腺素E、去甲肾上腺素a8下列药物中地西泮在体内的活性代谢产物为()A、奥沙西泮B、硝西泮C、氟西泮D、氯硝西泮E、三唑仑d9下列4个结构中，喷他佐新的结构为()NNNHOHNHOCH3OOOOOHOOHOHA、B、C、D、e10下列药物中，以左旋体供药用为()A、布洛芬B、

3、氯胺酮C、盐酸吗啡D、盐酸乙胺丁醇E、肾上腺素b11甲氧苄啶为()A、二氢叶酸合成酶抑制剂B、二氢叶酸还原酶抑制剂C、磷酸二酯酶抑制剂药物化学第1页（共14页）D、碳酸酐酶抑制剂E、磷酸二酯酶激动剂a12吡拉西坦的主要临床用途为()A、改善脑功能B、兴奋呼吸中枢C、利尿D、肌肉松弛E、强心c13利巴韦林临床主要作用()A、抗真菌药B、抗肿瘤药C、抗病毒药D、抗结核病药E、抗高血压药b14下列药物中，主要用作抗真菌药为()A、阿昔洛韦B、氟康唑C、氧氟沙星D、盐酸乙胺丁醇E、氯胺酮b15结构式N的缩写是()H2NSO2NHNA、SMZB、SDC、TMPD、SAE、STa16下列结构式中克拉维酸的

4、结构是()CH2OHNCCONHCH3H2NSNNOHOOSO3HNCOOHH3CCCH3OCOOHABSCH3OOCH2COHNSCH3ONCH3NCH3COOHCOOHOCDc17下列结构式中阿奇霉素的结构是()N(CH3)2N(CH3)2N(CH3)2CHOHHH3药物化学第2页（共14页）OHOHCONH2CONHOHOH2OHOOHOOHOOOHABCDb18下列4个结构中，酸性最强的是()OHH3CNNHCH2OClNONNSO2NH2COOHCH3ABOCH3OCH3HNH3CNNNNNNONOCH3CHDC3b19下列药物中，能与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀的是(

5、)A、黄体酮B、地塞米松C、炔雌醇D、甲睾酮E、氯胺酮c20下列药物中，不是抗代谢抗肿瘤药物为()A、氟尿嘧啶B、甲氨喋呤C、洛莫司汀D、巯嘌呤E、阿糖胞苷a21属于5-HT3受体拮抗剂类止吐药的是()A、昂丹司琼B、甲氧氯普胺C、氯丙嗪D、多潘立酮E、氯胺酮c22非甾体抗炎药按化学结构可以分为()A、水杨酸类、苯乙胺类、吡唑酮类B、水杨酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C、3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1,2-苯丙噻嗪类、吲哚乙酸类D、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类E、吡唑酮类、水杨酸类、吲哚乙酸类d23氯丙嗪在空气中或日光中放置，逐渐变为红色，结构中易氧化的部分是()A、二甲

6、基氨基B、侧链部分C、酚羟基D、吩噻嗪环E、丙胺基c24长期服用磺胺类药物应同时服()药物化学第3页（共14页）A、NaClB、NaCO3C、NaHCO3D、NH4HCO3E、NaOHc25下列化学药物具有抗病毒活性是()A、硫酸链霉素B、两性霉素C、齐多夫定D、氟康唑E、氯胺酮c26下列哪种药物的化学结构属于单环-内酰胺类抗生素()A、苯唑西林B、舒巴坦C、氨曲南D、克拉维酸E、氯唑西林d27青霉素在强酸条件下的最终分解产物为()A、青霉噻唑酸B、青霉烯酸C、青霉二酸D、青霉醛和青霉胺E、青霉二酸和青霉胺d28遇到硝酸银，生成白色银盐沉淀的是()A、雌二醇B、黄体酮C、甲睾酮D、炔诺孕酮E、

7、雌三醇D29红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定，是由于其化学结构中存在（）的缘故（）A、糖苷键B、酯键C、叔醇基D、上述A、C项E、上述A、B、C项3C0下列药物在稀盐酸和氢氧化钠溶液中均能溶解的是()A、顺铂B、卡莫司汀C、氟尿嘧啶D、阿糖胞苷E、白消安3c1沙丁胺醇氨基上的取代基为A、甲基B、异丙基C、叔丁基D、乙基E、甲氧基a32关于马来酸氯苯那敏叙述不正确的是A、属于氨基醚类H1受体拮抗剂B、加稀硫酸及高锰酸钾试液颜色褪去C、分子结构中有一个手性碳原子，药用为外消旋体D、具有酸性E、有明显的中枢性嗜睡副作用b33下列不是抗高血压的药物是A、卡托普利B、洛伐他汀C、依那普利D、氯沙坦E、缬沙

8、坦d34经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A、奥美拉唑B、甲氧氯普胺C、多潘立酮D、雷尼替丁E、雌三醇b35下列叙述与贝诺酯不相符的是A、是阿司匹林与对乙酰氨基酚制成的酯B、对胃粘膜的刺激性大C、水解产物显示酚羟基的鉴别反应D、水解产物显示芳香第一胺的鉴别反应E、具有解热和镇痛作用a36具有解热和镇痛作用，但无抗炎作用的药物是A、对乙酰氨基酚B、贝诺酯C、布洛芬D、吡罗昔康E、阿司匹林3a7喹诺酮类药物的抑菌机制是A、抑制DNA复制B、抗叶酸代谢C、抑制DNA合成药物化学第4页（共14页）D、抑制RNA合成E、抑制RNA复制d38固体粉末具有颜色的药物是A、链霉素B、红霉素C、

9、青霉素D、利福平E、对乙酰氨基酚a39氯霉素有两个手性碳原子，四个光学异构体，临床应用为A、D-(-)苏阿糖型B、L-(+)苏阿糖型C、D-(+)赤藓糖型D、L-(-)赤藓糖型E、D、L-(+)苏阿糖型b40能引起永久耳聋的抗生素药物是A、四环素抗生素B、氨基苷类抗生素C、-内酰胺类抗生素D、磷霉素E、大环内酯类抗生素b41化学药物必须符合下列何种质量标准才能使用()A、化学试剂国家标准B、国家药品标准C、企业暂行标准D、地方标准E、国际药品标准a42由地西泮代谢产物开发使用的药物是A、奥沙西泮B、三唑仑C、硝西泮D、艾司唑仑E、氯哨西泮d43与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是A、苯巴比妥B

10、、盐酸氯丙嗪C、苯妥英钠D、硫喷妥钠E、地西泮4d4氯丙嗪在空气中或日光中放置，逐渐变为红色，结构中易氧化的部分是A、二甲基氨基B、侧链部分C、酚羟基D、吩噻嗪环E、胺基部分d45具有莨菪酸结构的特征定性鉴别反应是A、重氮化-偶合反应B、FeCl3试液显色反应C、坂口反应D、Vitali反应E、生物碱试剂反应d46选择性作用于受体的药物是A、肾上腺素B、多巴胺C、去甲肾上腺素D、异丙肾上腺素E、氧肾上腺素b47盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成A、结晶性沉淀B、蓝绿色沉淀C、黄色沉淀D、紫色沉淀E、红色沉淀b48盐酸美西律属于下列哪类钠通道阻滞剂A、IaB、IbC、IcD、IdE、Ied

11、49氢氯噻嗪与下列哪项叙述不符、无水碳酸钠灼烧后、其水溶液可检出氯离子、在碱性溶液中水解生成甲醛C、碱性溶液中的水解物具有重氮化反应，并与变色酸偶合生成红色沉淀、其乙醇液加对二甲氨基苯甲醛试液显红色E、药物分类上属于中效类利尿药50下列药物中受撞击或高热有爆炸危险的是A、胺碘酮B、硝苯地平C、硝酸甘油D、普萘洛尔E、多巴胺B51下列能与2,4-二硝基苯肼反应生成腙的药物是A、硝苯地平B、胺碘酮C、普萘洛尔D、美西律E、多巴胺52下列调血脂药中，哪一个不属于HMG-CoA还原酶抑制剂A、氟伐他汀B、辛伐他汀C、洛伐他汀D、非诺贝特E、烟酸B53组胺H2受体拮抗剂主要用于A、抗过敏B、抗溃疡C、抗

12、高血压D、抗肿瘤E、抗高尿酸药物化学第5页（共14页）5D4下列何种药物是胃肠动力药A、雷尼替丁B、西咪替丁C、奥美拉唑D、多潘立酮E、泮托拉唑C55下列属于前药的是A、雷尼替丁B、甲氧氯普胺C、奥美拉唑D、多潘立酮E、西咪替丁56阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出白色沉淀的是A、乙酰水杨酸B、醋酸C、水杨酸D、水杨酸钠E、碳酸氢钠C57对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别，是因其结构中具有A、酚羟基B、酰胺基C、潜在的芳香第一胺D、苯环E、叔胺基B58为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A、布洛芬B、吡罗昔康C、双氯芬酸钠D、吲哚美辛E、扑热息痛B59下列哪一个为吡唑酮类解

13、热镇痛药A、对乙酰氨基酚B、安乃近C、布洛芬D、吡罗昔康E、阿斯匹林D60诺氟沙星的性质是A、酸性B、碱性C、中性D、酸碱两性E、酰胺性A61磺胺嘧啶钠放置于空气中容易析出沉淀，该沉淀是A、磺胺嘧啶B、磺胺C、磺胺嘧啶钠D、氧化磺胺嘧啶E、还原磺胺嘧啶C62属于抗生素类抗结核杆菌药物的是A、对氨基水杨酸钠B、异烟肼C、硫酸链霉素D、盐酸乙胺丁醇E、异烟腙A63异烟肼常配制成粉针剂，临用前才配制是因为A、水解B、氧化C、风化D、还原E、缩合C64下列化学药物具有抗真菌活性是A、利巴韦林B、阿昔洛韦C、硝酸益康唑D、替硝唑E、更昔洛韦D65具有抗肿瘤作用的抗生素为A、氯霉素B、青霉素钠C、红霉素D

14、、博来霉素E、头孢氨苄C66半合成青霉素的原料是A、6-CACB、7-APAC、6-APAD、7-ACAE、D67固体粉末具有颜色的药物是A、链霉素B、红霉素C、青霉素D、利福平E、6-AACB68阿米卡星属于A、大环内酯类B、氨基苷类C、磷霉素类D、四环素类E、-内酰胺类抗生素B69下列哪一种药物为金属抗肿瘤药物A、塞替派B、顺铂C、氟尿嘧啶D、巯嘌呤氮甲E、MTXC70黄酮体属于哪一类甾体药物A、雌激素B、雄激素C、孕激素D、盐皮质激素E、糖皮质激素A71具有强抗炎作用的激素是A、地塞米松B、雌二醇C、甲睾酮D、炔诺孕酮E、雌三醇C72下列哪种维生素又称生育酚的是A、维生素K3B、维生素K

15、1C、维生素ED、维生素BE、维生素CCD73下列关于维生素A叙述错误的是A、极易溶于三氯甲烷、乙醚B、含共轭多烯醇侧链易被氧化为环氧化物C、与维生素E共存时更易被氧化D、系水溶性维生素药物化学第6页（共14页）E、应装于铝制或其他适宜的容器内，充氮气密封，在凉暗处保存D74下列哪种维生素可用于治疗口腔溃疡的是A、维生素B6B、维生素AC、维生素ED、维生素B2E、维生素D37C5利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生A、邻助作用B、给电子共轭C、空间位阻D、给电子诱导E、吸电子诱导c76药物的水解速度与溶液的温度变化有关，一般来说温度升高A、水解速度不变B、水解速度减慢C、水

16、解速度加快D、水解速度先慢后快E、水解速度先快后慢A77用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是A、生物电子等排置换B、起生物烷化剂作用C、立体位阻增大D、改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E、药效团原理D78在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点A、1位氮原子无取代B、5位有氨基C、3位上有羧基和4位是羰基D、8位氟原子取代E、3位氟原子取代D、官能团E、1位取代基D80下列的哪种说法与前药的概念相符合A、用酯化方法做出的药物B、用酰胺化方法做出的药物C、在体内经简单代谢而失活的药物D、体外无效而体内有效的药物E、用还原方法做出的药物81药物化学的研究对象是(c

17、)A中药饮片B中成药C化学药物D中药材E生化药物82化学药物必须符合下列何种质量标准才能使用(b)A化学试剂国家标准B国家药品标准C企业暂行标准D地方标准E国际药品标准83巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关(C)A与5,5取代基的碳原子数目有关B与解离常数有关C与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D与脂水分配系数有关与解离常数无关84由地西泮代谢产物开发使用的药物是(A)A奥沙西泮B三唑仑C硝西泮D艾司唑仑E氯硝西泮85氯丙嗪在空气中或日光中放置，逐渐变为红色，结构中易氧化的部分是A二甲基氨基B侧链部分C酚羟基(D)D吩噻嗪环E氯取代部分86下列镇痛药中成瘾性最小的是(CA枸橼酸芬太尼B

18、盐酸哌替啶C喷他佐辛D盐酸吗啡E美沙酮87具有莨菪酸结构的特征定性鉴别反应是药物化学第7页（共14页）A重氮化-偶合反应BFeCl3试液显色反应C坂口反应DVitali反应E碘碘化钾试液88氢氯噻嗪与下列哪项叙述不符()无水碳酸钠灼烧后、其水溶液可检出氯离子在碱性溶液中水解生成甲醛碱性溶液中的水解物具有重氮化反应，并与变色酸偶合生成红色沉淀D其乙醇液加对二甲氨基苯甲醛试液显红色E坂口反应89下列不是抗高血压的药物是(BA卡托普利B洛伐他汀C依那普利D氯沙坦E格列美脲90下列属于前药的是(C)A雷尼替丁B甲氧氯普胺C奥美拉唑D多潘立酮E抗坏血酸91非甾体抗炎药按化学结构可以分为(B)A水杨酸类、

19、苯乙胺类、吡唑酮类B3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1,2-苯丙噻嗪类、吲哚乙酸类C吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类D吡唑酮类、芳基烷酸类、吲哚乙酸类E3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类92下列叙述与贝诺酯不相符的是(c)A是阿司匹林与对乙酰氨基酚制成的酯B水解产物显示酚羟基的鉴别反应C能治疗剧痛D对胃粘膜的刺激性小水解产物显示芳香第一胺的鉴别反应93喹诺酮类药物的抑菌机制是(A)A抑制DNA复制B抗叶酸代谢C抑制DNA合成D抑制RNA合成E抑制二氢叶酸合成酶94下列化学药物具有抗病毒活性是(C)A硫酸链霉素B两性霉素C齐多夫定D氟康唑E抗坏血酸95青霉素在强酸

20、条件下的最终分解产物为(D)A青霉噻唑酸B青霉烯酸C青霉二酸D青霉醛和青霉胺E青霉醛96耐酸青霉酸的结构特点是(A)A6位酰胺侧链引入强吸电子基团B6位酰胺侧链引入供电子基团C5位引入大的空间位阻D5位引入大的供电子基团E6位酰胺侧链引入弱吸电子基团97半合成青霉素的原料是(C)A6-CACB7-APAC6-APAD7-ACAE5-APA药物化学第8页（共14页）98氯霉素有两个手性碳原子，四个光学异构体，临床应用为(A)AD-(-)苏阿糖型BL-(+)苏阿糖型CD-(+)赤藓糖型DL-(-)赤藓糖型ED-(+)L-(-)赤藓糖型99红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定，是由于其化学结构中存在（）的

21、缘故(E)A糖苷键B酯键C叔醇基D上述A、B、C项E上述A、C项100具有亚硝基脲结构的烷化剂药物是(A)A卡莫司汀B白消安C塞替派D环磷酰胺EMTX101环磷酰胺为哪一类抗肿瘤药物(D)A抗代谢类B卤代多元醇类C乙撑亚胺类D氮芥类E生物碱类102黄酮体属于哪一类甾体药物(C)A雌激素B雄激素C孕激素D盐皮质激素E糖皮质激素103睾酮在17-位增加一个甲基，其设计的主要考虑是(A)A可以口服B蛋白同化作用增强C雄激素作用增强D雄激素作用降低E雌激素作用增强104下列属于-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药物的是(D)A胰岛素B甲苯磺丁脲C二甲双胍D阿卡波糖E优降糖105属于水溶性维生素的是(B)A维生素

22、AB维生素B1C维生素ED维生素K1E维生素K3106下列关于维生素A叙述错误的是(C)A极易溶于三氯甲烷、乙醚B含共轭多烯醇侧链易被氧化为环氧化物C与维生素E共存时更易被氧化D脂溶性维生素应装于铝制或其他适宜的容器内，充氮气密封，在凉暗处保存107利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生(C)A邻助作用B给电子共轭C空间位阻D给电子诱导E吸电子诱导108咖啡因药效团是(D)A喹啉B喹诺林C蝶呤D黄嘌呤E嘧啶109在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点(D)A1位氮原子无取代B5位有氨基C3位上有羧基和4位是羰基D8位氟原子取代3位上有羧基和8位是羰基110下

23、列的哪种说法与前药的概念相符合(D)药物化学第9页（共14页）A用酯化方法做出的药物B用酰胺化方法做出的药物C在体内经简单代谢而失活的药物D体外无效而体内有效的药物用氧化的方法做出的药物111120题为配伍选择题（共有10备选项）备选项：A、青霉素B、诺氟沙星C、阿莫西林D、头孢氨苄E、氧氟沙星F、布比卡因G、MTXH、磺胺甲恶唑I、环丙沙星J、氢氯噻嗪111(I)112(H)OHN113115.HOFNNCH2COHNOOCHCNH2COOHH2NSO2NHNOCH3(A)114.(F)C4H9CH3SCH3NNHCONCH3COOHCH3(C)116.(E)SONHF87COOH9N610

24、5COOHOCH3NNN4O3CH312药物化学第10页（共14页）117.(D)118.(B)OOCHCSNHF546COOHNH2NOCH37132COOHHNNNC2H5119.NH2(G)120.(J)HClNNNCH2-N-CONHCHCH2COOHNHH2NNNCH3H2NO2SSCOOHOO二、判断题：正确的在题后括号内打“”，错误的打“”。1药物是指用于预防、治疗疾病，有目的地调节机体病理功能的物质。(）2氯霉素类抗生素的作用机理为干扰细菌蛋白质合成，临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等,易引发缺铁性贫血。(）3、阿齐霉素属于氨基苷类抗生素，用于呼吸道、皮肤和软组织感染。

25、(）4、青霉素可抑制内酰胺酶，使细菌不能生长繁殖。(）5、胰岛素是一种蛋白激素，由A、B两个肽链组成，共51个氨基酸组成。(）6、CADD指利用计算机的高速计算，逻辑判断及图像显示等功能帮助进行药物分子的设计。(）7、药效基团模型指分子中实际反映其生物活性的化学基团在二维空间的排布。(）8、1899年磺胺类药物的上市标志药物化学作为一门学科的形成。(）9、二相药物代谢酶中主要是葡萄糖醛酸结合转移酶，多存在于肝和其他组织的微粒体中。(）10、磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂TMP合用，称为复方新诺明。(）11雷尼替丁、奥美拉唑、氢氧化铝均能抑制胃酸分泌(）12药物在体内的代谢反应主要有氧化反应、还原反应

26、、水解反应、结合反应(）13贝诺酯、对乙酰氨基酚、盐酸美散酮都属解热镇痛药(）14有机药物中常见易发生自动氧化的基团有酚羟基、烯醇等(）15先导化合物发现包括随机发现、从植物中发现、中间体中发现、从药物代谢中发现、研究药物副作用时发现等(）16药物与受体一般是通过氢键、疏水键、电荷转移复合物、静电引力结合(）药物化学第11页（共14页）药物化学结构修饰的目的有改变药物的基本结构和基因，以利于和受体的契合、提高化合物的活性、延长药物作用时间、改善药物的吸收(）18计算机技术、PCR技术、数字机床技术、基因芯片、固相合成等技术已被用于药物化学的研究(）19多柔比星、紫杉醇、羟喜树碱属于抗肿瘤植物药

27、有效成分及其衍生物(）20甲苯磺丁脲、阿卡波糖、二甲双胍、格列苯脲属于磺酰脲类降糖药物(）21药物化学结构修饰的方法有成盐、成酯、成酰胺、开环、成环等(）22化学药物的名称包括通用名、化学名、别名、商品名和拉丁名(）23地西泮代谢产物仍有活性，可用于治疗焦虑症(）24药物化学结构修饰的目的有提高药物的组织选择性、延长药物作用时间、改善药物的吸收(）25苯妥英钠水溶液中在空气中放置，可析出白色沉淀(）26吗啡的化学结构中具有4个环、5手性碳原子(）27苯海拉明、氯苯那敏、氯雷他定均属于非镇静性H1受体拮抗剂(）28局麻药的基本结构的主要组成部分是亲脂部分、中间连接部分、亲水部分(）29乙酰胆碱是

28、因为疗效不好、不良反应大故无临床实用价值(）30药物的变质反应主要有水解反应、氧化反应、异构化反应(）三、名词解释1、药物：指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。2、避光贮存：指用不透明的容器盛装药品的储存方法。如用棕色容器或黑纸包裹的五色透明，半透明容器存储药品3、密闭贮存：将容器密闭，以防止尘土或异物进入的储存方法4、前药：指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物5、配伍变化：多种药物或其制剂配合在一起使用时，常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化，这些变化统称为药物的配伍变化6、药物的还原性：指药物能被空气中的氧气及其它氧化剂所氧化的

29、性质7、冷处贮存：指在2-10温度范围内的储存药物的方法8、药品标准：指国家对药品的质量规格及检验方法所作的技术规定，9、药物的氧化性：10、药物化学：利用化学的概念和方法发现确证和开发药物，从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科11、构效关系：指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系12、杂质：指药物在生产或贮藏过程中引入的，无治疗作用或影响药物的稳定性和疗效，甚至对人健康有害的物质。13、生物电子等排体：具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，会产生大致相似、相关或相反的生物活性。14、中枢兴奋药：是能提高中枢神经系统机能活动的药物15、药效团：是一个

30、药物化学名词，指对于活性起重要作用的结构特征的空间排列形式四、简答题药物化学第12页（共14页）1请写出下列术语的英文名称1）药物化学：Medicinalchemistry2）组合化学：(combinatorialchemistry3）高通量筛选：(Highthroughputscreening，HTS4）前药：prodrug5）计算机辅助药物设计：computeraideddrugdesign7）潜效：latenteffect6）先导化合物：LeadCompound8）生物转化：biologicaltransformation9）受体：receptor10）药效团：pharmacophore

31、s2、工业或化学试剂可否代替药用，为什么？举例说明此类假药案件。不能，对人体健康有害，非法获利触犯相关法律。案例12011-01-23新安晚报芜湖三益制药有限公司董事长兼总经理钱某某等3名公司高管，涉嫌生产、销售伪劣产品罪被警方刑事拘留。该公司董事长钱某某指使分管生产的副总经理等人，从外地一家没有资质的企业购回大量工业原料，冒充医用原料，非法生产伪劣医药护肤产品。将工业原料尿素冒充药用原料尿素，大肆生产“尿素乳膏”等4个品种护肤药品，共计600多万支。而且已经对外销售了伪劣护肤产品570多万支，销售金额达180多万元。案例22月28日，瑞士制药商罗氏集团旗下生产抗癌药Avastin的基因泰克公

32、司(Genentech)日前表示，最近发现的Avastin假冒药含有盐、淀粉及动物饲料、塑料(10435,15.00,0.14%)及洗涤剂中的化学成分。但这种假药并不含有任何生物制药成分，更无其抗癌药Avastin的主要有效成分了。案例3医用酒精是用淀粉类植物经糖化再发酵经蒸馏制成，相当于制酒的过程，但蒸馏温度比酒低，蒸馏次数比酒多，酒精度高，制成品出量高，含酒精以外的醚、醛成分比酒多，不能饮用，但可接触人体医用。是植物原料产品。工业酒精是提炼石油或煤焦油裂化过程的制成品，虽主要成份是酒精化学成份，但含有很多对人可能有致毒致癌成分，不能接触人体皮肤，不可医用。在工业上作溶剂或中间剂使用。是矿物

33、原料产品。3维生素C在制备成制剂时需要采取哪些措施，以防其发生变质？1)维生素C显强酸性，加入碳酸氢钠使其部分中和成钠盐，既可调节至维生素C较稳定的pH值6.0左右，又可避免酸性太强，在注射时产生疼痛。2) 维生素C易氧化变色、含量下降，尤其当金属离子（特别是铜离子）存在时变化更快。故在处方中加入NaHSO3作抗氧剂，EDTA作金属离子络合剂，并在药液内和灌封时均通CO2气，尽量避免药液与金属器具接触，以减少氧化。3) 惰性气体的使用对维生素C等易氧化药物的注射液，除加入抗氧剂、金属离子络合剂等外，较有效的方法是在配液和灌封时通入高纯度氮气或二氧化碳等惰性气体。惰性气体应先通过洗气装置，除去微

34、量杂质。4).为减少维生素C氧化变色，灭菌时间控制在100、15分钟。4. 什么是药物化学，药物化学的主要任务有哪些？药物化学(MedicinalChemistry)是建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物，从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。任务：研究药物的化学结构和活性间的关系（构效关系）；药物化学结构与物理化学性质的关系；阐明药物与受体的相互作用；鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物；通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。（ 什么是杂质？

35、药物中杂质的来源有哪些途径？并举例说明1）在生产过程中引入，在合成药物的生产过程中，原料不纯或未反应完全、反应的中间体与反应副产物在精制时未能完全除去而引入；有机溶剂的残留。药物化学第13页（共14页）（ 2）在贮藏过程中，在温度、湿度、日光、空气等外界条件影响下，或因微生物的作用，引起药物发生水解、氧化、分解、异构化、晶型转变、聚合、潮解和发霉等变化，使药物中产生有关的杂质。5、先导化合物的发现方法有哪些？从天然产物活性成分中发现先导化合物。植物来源，如解痉药阿托品是从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪等中分离提取的生物碱。微生物来源，如青霉素动物来源，如替普罗肽是从巴西毒蛇的毒液中分离出来的，具有

36、降压作用。海洋药物来源，如Eleutherobin是从海洋柳珊瑚中得到的，具有抑制细胞微管蛋白聚合作用。通过分子生物学途径发现先导化合物如在组胺的基础上发展的H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。通过随机机遇发现先导化合物如青霉素、受体阻断剂从代谢产物中发现先导化合物如由偶氮化合物磺胺米柯定发现磺胺类药物，阿司咪唑进一步发现诺阿司咪唑从临床药物的副作用或者老药新用途中发现由异丙嗪发现吩噻嗪类抗精神病药物从药物合成的中间体发现先导化合物实例分析1、用化学方法区分：雌二醇、黄体酮、炔诺酮和地塞米松？答：酚羟基：雌二醇+重氮苯磺酸反应生成红色偶氮染料C3酮基，C20酮基：黄体酮+羰基试剂（2,4二硝基苯肼

37、，异烟肼等）形成黄色腙炔基：炔诺酮+硝酸银试液形成白色炔银沉淀地塞米松+强酸（硫酸，盐酸，高氯酸）显黄或红棕色，再+水稀释后有黄色絮状沉淀2、王某，40岁，是一位卡车司机，由于花粉过敏，来药店买药，为了不影响他的工作，作为药剂师的你给他推荐下列哪种药，并说明你的理由。A、氯苯那敏B、赛庚啶C、氯雷他定D、酮替芬答：C氯雷他定为第二代抗组胺药，即非镇静性抗组胺药，它难以进入中枢，对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低，因此中枢副作用小。其结构中苯环上的Cl取代延长了作用时间。它克服了第一代抗组胺药嗜睡,用药次数多的缺点。而A，B，都属于第一代抗组胺药5、如何采用化学方法区别对乙酰氨基酚与

38、阿司匹林？答：阿司匹林+氯化铁直接反应显蓝紫色对乙酰氨基酚+水（煮沸），再+氯化铁反应呈紫堇色或+碳酸钠试液（加热水解），生成水杨酸钠和醋酸钠，再+稀硫酸生成白色水杨酸沉淀并有醋酸臭气6、分析比较吡哌酸、诺氟沙星的结构特点、作用特点。两者7位哌嗪基使分子的碱性和水溶性增加；抗菌活性增加，抗菌谱广，对G-有明显抑制作用；使药物具有良好的组织渗透性。诺氟沙星6位F取代活性增加，比H大30倍；1位乙基取代同样也是增加活性3、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺中枢神经系统不良反应较少的原因。答：作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，作用于消化系统的多巴胺D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。但两者都能进入中枢，影响中枢的多巴胺D2受体，导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多极性基团，不易透过血脑屏障。因此多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。4、某人购买了两种维生素分别为维生素A和维生素E，均为黄色液体，但不小心将其标签弄掉了，根据所学知识如何运用化学方法来区别这两种维生素。答：维生素A+饱和无水三氯化锑的无醇三氯甲烷aq显蓝色，渐变成紫红色维生素E+硝酸（75，加热）生成生育酚，又被氧化成邻醌结构的生育红显橙色药物化学第14页（共14页）