常用药物的药剂学知识

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1、常用药物的药剂学知识 首都医科大学 宣武医院 徐燕侠一、药物剂型的概念与分类 （一）药物剂型的概念 药物剂型是指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式，简称剂型。像片剂、注射剂、气雾剂，滴眼剂等。 一、药物剂型的概念与分类 （一）药物剂型的概念 药物剂型是指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式，简称剂型。像片剂、注射剂、气雾剂，滴眼剂等。 药物制剂它是根据药典或者药政管理部门的标准，为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。例如青霉素注射液，单硝酸异山梨酯缓释片，利福平滴眼剂等。 （二）药物剂型的分类 剂型常用的有三种分类形式，第一按形态分类，分为液体剂型

2、、固体剂型、半固体剂型、气体剂型。 像芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂，这些都是属于液体剂型的。像散剂、丸剂、片剂、膜剂，都是属于固体剂型。软膏、糊剂属于半固体剂型。像气雾剂、喷雾剂，是属于气体剂型。 第二种分类是按照分散系统进行分类的，像真溶液类剂型，胶体溶液类剂型，乳剂类剂型、混悬液类剂型、气体类剂型、还有微粒剂型，固体类剂型。 （ ppt9 ）第三种分类方法是按照给药途径进行分类，分经胃肠道给药的剂型，像溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。底下这些图片都是大家常见的一些药物。 （ ppt10 ）另外一类是非经胃肠道给药的剂型，像注射给药，它包括注射剂、粉针剂。

3、（ ppt11 ）经呼吸道给药的剂型有气雾剂，粉吸入剂。 （ ppt12 ）经皮肤给药的有软膏剂、洗剂。 （ ppt13 ）经黏膜给药的有滴眼剂、眼膏剂。 （ ppt14 ）另外就是经腔道给药的一些栓剂，像肛门用的栓剂，阴道用的栓剂等。 （三）剂型的重要性 1 、剂型可以改变药物的作用性质。例如硫酸镁有注射剂， 25% 的酸酸镁注射可以用来治疗高血压；它有外用的 50% 的硫酸镁溶液，外用可以有消肿的作用， 30% 的硫酸镁溶液内服，它有利胆的作用。另外用 50% 的硫酸镁溶液口服有导泻的作用。 2 、剂型能够改变药物的作用速度。一般的药物注射给药的速度要比口服给药快，一般药物是这样的。 3

4、、改变剂型可以降低或者消除药物的毒副作用。像慢阻肺的病人，可能会长期使用一些 2 受体激动剂或者激素类药物。 2 受体激动剂长期使用会引起来心悸，激素类药物长期使用会引起缺钙，免疫力降低以及一些代谢的紊乱。如果改用气雾剂，气雾剂它是一个局部给药，它主要是通过口腔的吸入然后进入到气管、以及进入到肺部，这样它可以减少对全身的影响。 4 、某些剂型可以产生靶向作用，像一些抗肿瘤的药物。 5 、剂型它可以直接影响药物的疗效。像吲哚美辛是一个非甾体的抗炎药，它原来常用的是片剂，由于溶出比较差，就使得药物的吸收率比较低，这样每天如果要想达到止疼抗炎的作用需要 200 到 300 毫克的剂量。后来制成了胶囊

5、剂，胶囊剂使得它溶出增加了，这样药物的吸收生物利用度也就增加了，每天只需要 75 毫克到 150 毫克的量，就可以达到片剂 200-300 毫克的作用。 二、剂型对药物吸收的影响 除静脉给药的药物外，其他的剂型对药物的吸收以及生物利用度都有很大的影响。剂型的不同会影响药从剂型中溶出的速度，从而影响药物吸收的速度和它的生物利用度。主要表现在药物的起效时间、作用强度、作用持续时间以及毒副作用。 我们下面主要看一下经胃肠道给药剂型的吸收情况。 1 、液体类剂型 （ 1 ）溶液剂质 溶液制剂它的吸收特点：由于药物是以分子或离子形式分散在液体中，所以它的吸收快而且完全。 （ 2 ）混悬剂 混悬剂它是难溶

6、性的固体药物，以颗粒形式分散于液体介质中形成的非均匀液体制剂。它的吸收特点是在吸收前，药物颗粒必须先经过溶解，溶解以后才能被吸收，所以它的吸收要比其水溶液慢。影响混悬剂生物利用度的因素有药物颗粒的大小，晶型，添加剂，分散介质的种类，粘度以及组分间的相互作用。 （ 3 ）乳剂 口服乳剂它的生物利用度是比较高的，是口服给药比较好的一个剂型。 2 、固体剂型 （ 1 ）散剂和颗粒剂 这类剂型它们的吸收特点与混悬剂是相似的，也就是说，吸收前药物颗粒也必须要先经过溶解，颗粒的大小对于药物的溶解，还有生物利用度都有很大的影响，另外散剂中的稀释剂以及颗粒剂中的其他辅料，对药物的溶解还有吸收都有影响。 （ 2

7、 ）胶囊剂 胶囊剂特点是胶囊在胃或肠中，要先经过崩解，也就是说胶囊的壳先要经过崩解以后，药粉才能分布在胃或肠液中，然后再溶解，所以它的吸收要比颗粒剂、散剂慢。 （ 3 ）片剂 片剂的特点：口服后首先要经过崩解分散成微细的颗粒，然后这些微粒中的药物才能溶解出来，然后被机体吸收。影响片剂中药物吸收的因素有附加黏合剂的种类和用量，还有压片时候的压力，以及药物的晶型、颗粒的状态以及崩解剂、润滑剂等，这些附加剂添加的种类以及添加的量，都是影响片剂吸收的因素。 我们刚才介绍了经胃肠道给药剂型，它的吸收情况，由于剂型的不同也就使得药物从制剂中释放出来的速度，还有溶出的量都不同，这样它们的生物利用度的顺序就是

8、溶液剂的生物利用度大于混悬剂，混悬剂大于胶囊剂，胶囊剂大于片剂，片剂还大于包衣剂，因为包衣剂它的包衣要经过一个溶解过程。 三、药物制剂的稳定性及影响因素 （一）制剂稳定性的意义及分类 1 、稳定性的意义 药物制剂的基本要求是安全、有效、稳定。稳定它是指药物在体外的稳定性，一个制剂它从生产到患者使用，要经过一个比较长的时间，这个期间需要我们使用单位以及经营单位要对药品进行一个保管、储藏，从生产、储存到使用，这个过程中如果药物的稳定性发生了变化，也就是说，药物出现了分解或者出现了变质，这样就会影响药物的疗效，有的药物它分解以后，或者变质以后会产生一些有害物质，这样会对患者产生一些毒副作用，所以药物

9、制剂的稳定性对保证制剂的安全有效非常重要。 2 、稳定性的分类 药物制剂的稳定性主要包括三方面，一个是化学稳定性，二是物理稳定性，三是生物学稳定性。 （ 1 ）化学稳定性 化学稳定性是指药物因受外界因素的影响，或与制剂中其他成分发生化学反应，而引起稳定性的改变。这种化学反应包括水解反应，氧化反应，还原反应，光解反应。 稳定性的改变包括含量或者效价的降低，有的会出现颜色的改变，像维生素 C 、肾上腺素、 B12 和阿司匹林等。 （ 2 ）物理稳定性 物理稳定性是指像混悬剂中的药物颗粒结块，结晶生长，乳剂的分层或者破裂，胶体的老化，片剂的崩解度、溶出度的改变，这些都是属于物理稳定性的变化。 （ 3

10、 ）生物学稳定性 生物学稳定性一般是指药物制剂由于受了微生物的污染，而使产品变质或者腐败。 像大家都熟悉的欣弗事件，由于在生产的过程中没有按照操作规程进行灭菌，而是降低灭菌温度、缩短灭菌时间，增加灭菌装量，使得它的灭菌效果受到影响，而出现了生物学稳定性的变化，致使这些产品在使用的过程中引起患者严重的不良反应。后来调查发现，它的无菌还有热源检查都是不合格的。 （二）影响制剂稳定性的因素 1 、温度 温度升高反应速度加快，根据范特霍夫规则，温度每升高 10 度，反应速度约增加 2-4 倍。 我们看一下哪些药物容易发生水解？像酯类、内酯类、酰胺类、内酰胺类，这些药物它都是容易发生水解的；像普鲁卡因，

11、它是属于酯类的，毛果云香碱、华法林是属于内酯类的，氯霉素是属于酰胺类的，青霉素、头孢类都是属于内酰胺类的药物。 容易氧化的药物有酚类，像肾上腺素、吗啡、左旋多巴；还有烯醇类，像维生素 C ；还有芳胺类，像磺胺型药物；吡唑酮类，像安乃近，这些都是属于容易氧化的药物。所以我们在药物储存的过程中，一定要按照说明书的储存条件来保管药品，像青霉素这个药物，它的水溶液在室温下是很不稳定的，在 30 度的时候如果放置 24 小时，青霉素的效价会降低 56% ，而且青霉矽酸的含量会增加 200 倍，青霉矽酸大家都知道它是一个引起过敏的物质，所以在青霉素使用的时候，一定要注意新鲜配制，如果配制出来的青霉素溶液不

12、能马上使用，应该给它送到冰箱里保存，也得在当天用完。 2 、光线 光它是一种辐射能，它的单位是光子，光子的能量与波长是成反比的，光线的波长越短，它的能量越大，所以紫外线是更容易激发药物化学反应，加速药物分解。 对光敏感的药物都有哪些？像硝普纳，这是一个高血压危象时候使用的药物，还有氯丙嗪，异丙嗪、核黄素也就是我们说的维生素 B2 ，还有氢化可的松、强的松，叶酸，辅酶 Q10 ，维生素 B 族的药物，它们都是对光敏感的。 所以对于光敏感的药物我们应该采取避光的措施，像可以装入棕色瓶中，或者在容器内垫入黑纸，除了避光保存以外，有些药物还需要避光使用，像硝普钠，硝普钠这个药物它的水溶液在光线照射下

13、10 分钟就会有 13.5% 的分解，而且随着时间的延长，它的分解会逐渐进行，而且还会产生有毒的物质。另外它还会有颜色的变化。另外还有一个药物就是硝酸甘油注射剂，它也是一个光敏感的药物，使用的时候也需要采用避光的装置。 3 、空气 也就是氧的影响。大气中的氧，它是引起药物制剂氧化的一个重要因素，防止氧化的措施：一个就是在液体中或者容器中通入惰性气体，把里面的氧气置换出来，另外就是在液体中加入一些抗氧剂，像枸橼酸、焦亚硫酸钠、维生素 C 等。另外就是固体药物采用真空包装。 4 、金属离子的影响 金属离子它对氧化反应起了一个催化剂的作用，制剂中微量的金属离子它主要是来源于原辅料、溶剂，容器以及操作

14、过程中使用的一些工具，所以避免的措施就是避免使用金属容器，再有就是加入螯合剂。 5 、湿度和水分 湿度和水分对固体药物制剂的稳定性影响特别重要，因为水是一个化学反应的媒介，固体药物吸收了水分以后，它会在表面形成一层液膜，分解反应就是在这个膜下进行的。无论是水解反应还是氧化反应，微量的水都能够加速药物的分解，像阿司匹林、硫酸亚铁，还有青霉素等。 6 、处方因素 我们主要是看一下 PH 值对制剂稳定性的影响。像酯类、酰胺类，还有内酰胺类这些药物，它们很容易水解，刚才我们也讲过了，它们的水解速度是由溶液的 PH 值决定的，像氢离子还有氢氧根离子，对药物水解起了一个催化的作用。每个制剂都有它最稳定的

15、PH 值。最稳定的 PH 值它是用 PH 大写，然后右下角用小写的 M 表示，像青霉素它的最稳定的 PH 值是 6.5 。像普鲁卡因它的最稳定的 PH 值是 3.5 ，每个制剂它的生产以及在药液配制的过程中，都应该根据这个药物它最稳定的 PH 值来进行配制。 青霉素注射液的最稳定的 PH 值是 6.5 。在青霉素配制的过程中应该选用生理盐水还是选用葡萄糖？我们要根据它的最稳定的 PH 值来决定，像生理盐水它的 PH 值是 4.5-7.0 ， 5 的糖和 10 的糖，它的 PH 值是 3.2-5.5 ，我们可以看出来糖是偏酸的，青霉素不耐酸，在低 PH 值的时候是不稳定的，容易水解。所以我们在配制青霉素注射液的时候，不应该选用葡萄糖，而应该选用的是生理盐水。 友情提示：部分文档来自网络整理，供您参考！文档可复制、编制，期待您的好评与关注！5 / 5