2017年上海初级中药士药理学第十七单元重要考点

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1、文档供参考，可复制、编制，期待您的好评与关注！ 2017年上海初级中药士药理学第十七单元重要考点解热镇痛抗炎药与抗痛风药(一)药理作用与作用机制1.解热作用 NSAIDs只降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下；而且不影响正常人的体温。2.镇痛作用 疼痛病理过程涉及致痛物质缓激肽、PGS的产生和释放增多，引起疼痛。对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。长期应用一般不产生欣快感和成瘾性。3.抗炎作用通过抑制COX-2，减少缓激肽形成；稳定溶酶体膜并抑制溶酶体酶释放等多种作用。明显缓解关节的红、肿、热、痛等炎症反应，但不能根除病因。(二)作用基础：抑制环氧酶(COX)，抑制前列腺素(PG)

2、合成1.COX-1：结构型保护胃肠功能：调节胃粘膜血流、粘液分泌、胃酸分泌；调节血管舒缩、血小板聚集、肾功能。2.COX-2：诱导型由各种损伤性因子诱导产生；升高体温调定点，痛觉增敏，参与炎症过程。(三)分类1.非选择性环氧酶抑制药：抑制COX-1和COX-2水杨酸类：水杨酸钠，乙酰水杨酸(阿司匹林)苯胺类：扑热息痛(对乙酰氨基酚)吡唑酮类：保泰松其他：吲哚美辛，布洛芬，舒林酸，双氯酚酸，吡罗昔康2.选择性环氧酶抑制药：抑制COX-2美洛昔康一、水杨酸类阿司匹林(乙酰水杨酸)(一)药动学分布：游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。代谢：主要经肝药酶代谢。排泄：以原形由肾脏

3、排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。改变尿液的PH值，使尿液碱化，可加速排泄。(二)药理作用与临床应用1.解热镇痛 作用较强。2.抗炎抗风湿 作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大12倍。因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。治疗类风湿关节炎可使关节炎症消退，疼痛减轻。用药量已接近轻度中毒水平，应监测患者的血药浓度。3.抗血栓 主要通过减少血小板中血栓素A2(TXA2)合成而抑制血小板聚集。且小剂量有效；其他药物则为可逆性抑制。大剂量阿司匹林可抑制血管壁中前列环素(PGI2)生成，易促进血小板聚集和血栓形成。故阿司匹林(4050mg/日)预防血栓形成，预防栓塞。4.其他 长期

4、并规律性服用阿司匹林降低结肠癌(可能也包括直肠癌)风险。初步研究资料显示，阿司匹林具有阻遏阿尔茨海默病的发生。预防及治疗糖尿病引发的心脏病、顽固性春季结膜炎(三)不良反应短期服用，不良反应少，长期大量用于抗风湿治疗则不良反应较大。1.胃肠道反应 上腹部不适，恶心、呕吐及畏食较为常见，主要与药物直接刺激胃黏膜和延脑催吐化学感受区有关。除药物对胃黏膜的直接刺激作用外，还与抑制胃黏膜PGS合成有关；内源性PGS具有保护胃黏膜的作用。2.凝血障碍以及出血倾向 一般剂量抑制血小板聚集；长期使用还可抑制凝血酶原生成；从而导致出血时间和凝血时间延长，易引起出血。维生素K可以预防。肝功能不全、凝血酶原合成功能

5、低下者慎用。3.过敏反应 偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。阿司匹林哮喘：由于药物抑制了COX，使PGS合成受阻，导致脂氧合酶途径生成的白三烯增加，引起支气管痉挛，诱发哮喘。4.水杨酸反应出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退，严重者出现高热、精神错乱甚至昏迷、惊厥，将上述症状称为水杨酸反应。一旦出现应立即停药，加服或静脉滴注碳酸氢钠，碱化尿液加速药物排泄。5.瑞氏综合征 颅内压增高，急性脑水肿。二、苯胺类乙酰氨基酚(扑热息痛)；非那西丁对乙酰氨基酚为苯胺类药物。(一)药理作用与临床应用解热作用和镇痛作用与阿司匹林相似，几乎不具有抗炎抗风湿作用。儿童因病毒感染引起发热、头

6、痛需使用NSAIDS时，应首选对乙酰氨基酚。(二)不良反应应用治疗量且疗程较短时，很少产生不良反应。长期大剂量服用可能造成肾毒性，如慢性肾炎和肾乳头坏死。过量中毒造成肝坏死；对于中毒的患者及时使用甲硫氨酸或乙酰半胱氨酸可防止肝损伤。三、其他有机酸类吲哚美辛(消炎痛)为吲哚乙酸类药物。【药理作用与临床应用】 是最强的COX抑制剂之一；主要用于急性风湿性及类风湿性关节炎。另外，对骨关节炎、强直性脊柱炎、癌性发热及其他不易控制的发热也有效。【不良反应】多见，发生率35%50%，20%患者需停药。1.胃肠道 恶心、呕吐、腹泻、诱发或加重溃疡，严重者发生出血和穿孔。2.中枢神经系统 可发生头痛、眩晕；偶

7、见精神异常等。3.造血系统 引起粒细胞减少、再生障碍性贫血等。4.过敏反应 常见皮疹，严重者哮喘。“阿司匹林哮喘”者禁用。舒林酸(苏林大，硫茚酸)具有解热、镇痛和抗炎作用，但作用强度不及吲哚美辛的一半。适应证与吲哚美辛相似，还可用于家族性肠道多发性息肉的治疗。布洛芬布洛芬是苯丙酸的衍生物，解热、镇痛和抗炎作用强。主要用于风湿及类风湿性关节炎，也可用于一般解热镇痛，疗效与阿司匹林相似。消化道不良反应少。灭酸类：甲芬那酸(甲灭酸)和氯芬那酸(氯灭酸)均能抑制COX，具有解热、镇痛和抗炎作用。(一)药理作用与临床应用临床用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、软组织损伤、痛经、神经痛、牙痛和头痛等。(二)不良反应甲芬那酸多见。常见嗜睡、眩晕、头痛、恶心和腹泻等，也可发生胃肠溃疡及出血；偶尔引起溶血性贫血、骨髓抑制和暂时性肝肾功能异常。不用于儿童。氯芬那酸不良反应较少。美洛昔康和吡罗昔康(炎痛喜康)1.吡罗昔康是非选择性COX抑制药。口服易吸收，作用迅速而持久。具有很强的解热、镇痛、抗炎和抗痛风作用。用于风湿性和类风湿性关节炎。不良反应：胃肠道反应：溃疡，消化道出血。不宜长期使用；再障，粒细胞减少2.美洛昔康对COX-2有一定的选择性。萘普生(甲氧萘丙酸)具有解热、镇痛和抗炎作用；还可抑制血小板聚集。主要用于风湿性和类风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊椎炎和各种类型风湿性肌腱炎。5 / 5